Ergotamine: thuốc điều trị đau nửa đầu và bốc hỏa

Tên chung: Ergotamine.

Thương hiệu: Ergomar.

Nhóm thuốc: Các dẫn xuất Ergot.

Ergotamine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu và các cơn bốc hỏa trong thời kỳ mãn kinh.

Ergotamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Ergomar.

Liều dùng

Viên nén: 2 mg.

Đau nửa đầu

2 mg tiếp theo là 1-2 mg cứ 30 phút một lần cho đến khi cơn đau dịu đi; không quá 6 mg / ngày và không quá 10 mg / tuần.

Cơn bốc hỏa mãn kinh

0,6 mg uống mỗi 12 giờ (như một sự kết hợp cố định với belladonna và phenobarbital).

Không quá 10 mg / tuần.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Ergotamine bao gồm:

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Chóng mặt,

Điểm yếu, và,

Ngứa.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Ergotamine bao gồm:

Đau thắt ngực,

Rối loạn nhịp tim,

Co thắt mạch máu,

Nhịp tim nhanh,

Tê bì tứ chi,

Chứng gây mê, và,

Chóng mặt.

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Ergotamine bao gồm:

Không gặp.

Tương tác thuốc

Ergotamine có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc sau:

Almotriptan;

Clarithromycin;

Cobicistat;

Eletriptan;

Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir DF;

Frovatriptan;

Glyceryl trinitrat pr;

Itraconazole;

Ketoconazole;

Letermovir;

Levoketoconazole;

Mifepristone;

Naratriptan;

Nirmatrelvir;

Nirmatrelvir / ritonavir;

Nitroglycerin IV;

Nitroglycerin ngậm dưới lưỡi;

Nitroglycerin tại chỗ;

Nitroglycerin qua da;

Ombitasvir / paritaprevir / ritonavir & dasabuvir (DSC);

pseudoephedrine;

rizatriptan;

sumatriptan;

Sumatriptan mũi;

Voriconazole;

Zolmitriptan.

Ergotamine có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 130 loại thuốc khác.

Ergotamine có tương tác vừa phải với ít nhất 115 loại thuốc khác.

Ergotamine có những tương tác nhỏ với các loại thuốc sau:

Azithromycin;

Green tea;

Ruxolitinib;

Ruxolitinib topical.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc hoặc tá dược.

Đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ritonavir, nelfinavir, indinavir, erythromycin, clarithromycin và troleandomycin).

Thận trọng

Nên bắt đầu khi có dấu hiệu đầu tiên của đau đầu do mạch máu.

Không hiệu quả đối với đau đầu do co cơ.

An toàn / hiệu quả không được thiết lập cho peds.

Mặc dù các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh thái quá hiếm khi phát triển ngay cả sau khi sử dụng thuốc không liên tục trong thời gian dài, nhưng cần thận trọng để duy trì trong giới hạn của liều lượng khuyến cáo.

Chứng thái quá được biểu hiện bằng sự co mạch dữ dội của động mạch, tạo ra các dấu hiệu và triệu chứng của thiếu máu cục bộ mạch máu ngoại vi; liệu pháp gây co mạch bằng cách tác động trực tiếp lên cơ trơn mạch máu; trong tình trạng say mãn tính với các dẫn xuất ergot, có thể xảy ra đau đầu, đau nhức từng cơn, đau cơ, tê, lạnh và xanh xao.

Nếu tình trạng được cho phép tiến triển mà không được điều trị, có thể dẫn đến hoại tử; trong khi hầu hết các trường hợp thái quá liên quan đến điều trị bằng ergotamine là do dùng quá liều thẳng thắn, một số trường hợp có liên quan đến quá mẫn cảm rõ ràng.

Có một số báo cáo về thái độ thoải mái ở những bệnh nhân dùng liều trong giới hạn khuyến cáo hoặc trong thời gian ngắn; trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân, đặc biệt là những người đã sử dụng thuốc bừa bãi trong thời gian dài, có thể xuất hiện các triệu chứng cai nghiện bao gồm đau đầu tái phát khi ngừng thuốc.

Biến chứng xơ hóa

Đã có một vài báo cáo về những bệnh nhân đang điều trị bằng ergotamine tartrate và liệu pháp caffeine bị xơ hóa sau phúc mạc và / hoặc màng phổi.

Cũng có một số báo cáo hiếm hoi về hiện tượng dày xơ ở van động mạch chủ, van hai lá, van ba lá và / hoặc phổi khi sử dụng liên tục ergotamine tartrate và caffein trong thời gian dài.

Thuốc không nên được sử dụng cho các chính quyền hàng ngày mãn tính.

Tổng quan về tương tác thuốc

Viên nén ngậm dưới lưỡi, USP) không nên dùng chung với các thuốc co mạch khác; sử dụng với thuốc cường giao cảm (tác nhân gây áp lực) có thể gây tăng huyết áp cực độ.

Thuốc chẹn beta Inderal (propranolol) đã được báo cáo để tăng cường hoạt động co mạch của ergotamine bằng cách ngăn chặn đặc tính giãn mạch của epinephrine.

Nicotine có thể gây co mạch ở một số bệnh nhân, dẫn đến phản ứng thiếu máu cục bộ nhiều hơn với liệu pháp ergot; nồng độ thuốc chứa ergotamine trong máu được báo cáo là tăng cao khi dùng đồng thời với kháng sinh macrolide và phản ứng co thắt mạch đã được báo cáo với liều điều trị của thuốc chứa ergotamine khi dùng chung với các kháng sinh này.

Dùng chung với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như chất ức chế protease hoặc kháng sinh macrolide có liên quan đến các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng; vì lý do này, những loại thuốc này không nên được dùng đồng thời với ergotamine.

Trong khi các phản ứng này chưa được báo cáo với các thuốc ức chế CYP 3A4 ít mạnh hơn, có nguy cơ tiềm ẩn độc tính nghiêm trọng bao gồm co thắt mạch khi các thuốc này được sử dụng với ergotamine; ví dụ về các chất ức chế CYP 3A4 ít mạnh hơn bao gồm: saquinavir, nefazodone, fluconazole, fluoxetine, nước bưởi, fluvoxamine, zileuton, metronidazole và clotrimazole.

Các danh sách này không đầy đủ và người kê đơn nên xem xét ảnh hưởng trên CYP3A4 của các tác nhân khác đang được xem xét để sử dụng đồng thời với ergotamine.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ do tác dụng oxytocic của ergotamine, là tối đa trong ba tháng thứ ba.

Không có nghiên cứu nào về chuyển nhau thai hoặc gây quái thai; ergotamine đi qua nhau thai với một lượng nhỏ, mặc dù nó có vẻ không gây độc cho phôi thai với số lượng này; tuy nhiên, sự co mạch kéo dài của các mạch tử cung và / hoặc tăng trương lực cơ tử cung dẫn đến giảm lưu lượng máu của cơ tử cung và nhau thai có thể góp phần vào sự chậm phát triển của thai nhi được quan sát thấy ở động vật.

Thuốc Ergot được biết là ức chế prolactin nhưng không có báo cáo về việc giảm tiết sữa khi điều trị; thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây ra các triệu chứng nôn mửa, tiêu chảy, mạch yếu và huyết áp không ổn định ở trẻ bú mẹ.

Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ do thuốc, nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của việc điều trị đối với người mẹ.