Esomeprazole: thuốc điều trị viêm loét dạ dày thực quản

Tên chung: Esomeprazole

Thương hiệu: Nexium.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế bơm proton.

Esomeprazole được sử dụng để điều trị một số vấn đề về dạ dày và thực quản (chẳng hạn như trào ngược axit, loét). Nó hoạt động bằng cách giảm lượng axit trong dạ dày. Nó làm giảm các triệu chứng như ợ chua, khó nuốt và ho dai dẳng. Thuốc này giúp chữa lành tổn thương do axit trong dạ dày và thực quản, giúp ngăn ngừa loét và có thể giúp ngăn ngừa ung thư thực quản. Esomeprazole thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc ức chế bơm proton (PPI).

Esomeprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Nexium và Nexium 24HR

Liều dùng

Viên nang, giải phóng chậm: 20 mg; 40 mg; 24,65 mg; 49,3 mg.

Viên nén phát hành chậm (dưới dạng magiê): 20 mg.

Thuốc tiêm, bột để pha: 20 mg / lọ; 40 mg / lọ.

Gói hỗn dịch uống: 10 mg; 20 mg; 40 mg.

GERD không có viêm thực quản ăn mòn

Người lớn:

20 mg uống một lần / ngày trong 4 tuần; Cân nhắc điều trị thêm 4 tuần nếu các triệu chứng không hết hoàn toàn trong 4 tuần đầu.

Trẻ em dưới 1 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em 1-12 tuổi: 10-20 mg uống một lần / ngày cho đến 8 tuần.

Trẻ em trên 12 tuổi: 20-40 mg uống một lần / ngày cho đến 8 tuần.

Điều trị ngắn hạn GERD với viêm thực quản ăn mòn khi điều trị bằng đường uống không thể hoặc thích hợp

Trẻ em dưới 1 tháng: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em 1 tháng đến 1 tuổi: 0,5 mg / kg tiêm tĩnh mạch (IV) một lần / ngày.

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên (dưới 55 kg): 10 mg IV một lần / ngày.

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên (55 kg trở lên): 20 mg IV một lần / ngày.

GERD với viêm thực quản ăn mòn

Người lớn

20-40 mg uống một lần / ngày trong 4-8 tuần.

Nếu điều trị bằng đường uống không phù hợp hoặc không thể thực hiện: 20-40 mg x 1 lần / ngày tiêm tĩnh mạch (IV) cho đến 10 ngày; chuyển sang uống khi bệnh nhân có thể nuốt được.

Duy trì: 20 mg uống một lần / ngày cho đến 6 tháng.

Trẻ em dưới 1 tháng: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em từ 1 tháng đến 1 tuổi:

3,5 kg: 2,5 mg uống một lần / ngày trong tối đa 6 tuần.

Lớn hơn 3,5-7,5 kg: 5 mg uống một lần / ngày trong tối đa 6 tuần.

Lớn hơn 7,5 kg: 10 mg uống một lần / ngày trong tối đa 6 tuần.

Trẻ em 1-12 tuổi:

Dưới 20 kg: 10 mg uống một lần / ngày trong 8 tuần.

20 kg trở lên: 10-20 mg x 1 lần / ngày trong 8 tuần.

Trẻ em trên 12 tuổi:

20-40 mg uống một lần / ngày trong 4-8 tuần.

Duy trì: 20 mg uống một lần / ngày đến 6 tháng.

Điều trị Helicobacter Pylori

Điều trị kết hợp (với amoxicillin và clarithromycin ) để diệt trừ H pylori ở bệnh nhân loét tá tràng.

40 mg uống một lần / ngày trong 10 ngày, cộng;

Amoxicillin 1000 mg uống mỗi 12 giờ trong 10 ngày, cộng;

Clarithromycin 500 mg uống mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Giảm nguy cơ NSAID

20-40 mg uống một lần / ngày cho đến 6 tháng.

Loét dạ dày do NSAID

20 mg uống một lần / ngày trong 4-8 tuần.

Hội chứng Zollinger-Ellison

80 mg chia uống mỗi 12 giờ (ban đầu); điều chỉnh phác đồ để đạt hiệu quả; lên đến 240 mg uống một lần / ngày, hoặc;

120 mg uống mỗi 12 giờ cho bệnh nhân.

Loét dạ dày hoặc tá tràng

Tiêm tĩnh mạch (IV) được chỉ định để giảm nguy cơ tái xuất huyết của loét dạ dày hoặc tá tràng sau khi nội soi điều trị ở người lớn.

80 mg truyền IV trong 30 phút, sau đó truyền IV liên tục 8 mg / giờ trong tổng thời gian điều trị là 72 giờ.

Thực hiện theo liệu pháp IV với liệu pháp ức chế axit uống.

Ợ chua thường xuyên

Không kê đơn (OTC): 20 mg uống một lần / ngày trong 14 ngày.

Suy gan

Đường uống:

Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A / B): Không cần điều chỉnh liều lượng.

Nặng (Child-Pugh C): Không quá 20 mg / ngày.

GERD - Truyền tĩnh mạch (IV)

Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A / B): Không cần điều chỉnh liều lượng.

Nặng (Child-Pugh C): Không quá 20 mg / ngày IV.

Chảy máu loét dạ dày hoặc tá tràng - Tiêm tĩnh mạch (IV)

Không cần điều chỉnh liều lượng với liều IV ban đầu 80 mg / 30 phút.

Điều chỉnh liều để truyền IV liên tục.

Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A / B): Không quá 6 mg / giờ.

Nặng (Child-Pugh C): Không quá 4 mg / giờ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của esomeprazole bao gồm:

Đau đầu;

Đầy hơi;

Khó tiêu;

Buồn nôn;

Đau bụng / dạ dày;

Bệnh tiêu chảy;

Khô miệng;

Chóng mặt;

Táo bón;

Buồn ngủ;

Ngứa;

Nôn mửa;

Phát ban;

Lo lắng;

Các tác dụng phụ ít gặp hơn của esomeprazole bao gồm:

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu;

Nhìn mờ;

Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy, viêm miệng, viêm đại tràng vi thể;

Rối loạn gan mật: Suy gan, viêm gan có hoặc không kèm theo vàng da;

Phản ứng phản vệ / sốc;

Nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa (GI);

Magiê trong máu thấp (hạ magnesi huyết);

Rối loạn cơ xương: Yếu cơ, đau cơ, gãy xương;

Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh não gan, rối loạn vị giác;

Rối loạn tâm thần: Hung dữ, kích động, trầm cảm, ảo giác;

Viêm thận kẽ;

Vú to ở nam giới;

Co thắt phế quản;

Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, hồng ban đa dạng, tăng sắc tố da, nhạy cảm với ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (đôi khi gây tử vong);

Các tác dụng phụ sau khi đưa ra thị trường của esomeprazole được báo cáo bao gồm:

Lupus ban đỏ da và hệ thống;

Thiếu cyanocobalamin (Vitamin B-12);

Tiêu chảy do liên quan đến Clostridium difficile;

Tương tác thuốc

Tương tác rất nghiêm trọng của esomeprazole bao gồm:

Erlotinib;

Nelfinavir;

Rilpivirine;

Esomeprazole có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 21 loại thuốc khác nhau.

Esomeprazole có tương tác vừa phải với ít nhất 64 loại thuốc khác nhau.

Esomeprazole có tương tác nhẹ với ít nhất 37 loại thuốc khác nhau.

Cảnh báo

Thuốc này có chứa esomeprazole. Không dùng Nexium hoặc Nexium 24HR nếu bị dị ứng với esomeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn với esomeprazole hoặc các chất ức chế bơm proton khác (PPI);

Thận trọng

Thuốc ức chế bơm proton (PPI) có thể liên quan đến việc tăng tỷ lệ mắc bệnh tiêu chảy do liên quan đến Clostridium difficile (CDAD); xem xét chẩn đoán CDAD cho những bệnh nhân dùng PPI bị tiêu chảy không cải thiện;

PPI có thể làm giảm hiệu quả của clopidogrel bằng cách giảm sự hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính;

Suy gan nặng.

Lupus ban đỏ da (CLE) và lupus ban đỏ hệ thống ( SLE ) được báo cáo với PPIs; tránh sử dụng lâu hơn chỉ định y tế; ngừng nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng phù hợp với CLE hoặc SLE được quan sát thấy và chuyển bệnh nhân đến bác sĩ chuyên khoa; hầu hết bệnh nhân cải thiện khi ngừng PPI đơn thuần trong 4-12 tuần; xét nghiệm huyết thanh học (ví dụ ANA ) có thể dương tính và kết quả xét nghiệm huyết thanh học tăng cao có thể mất nhiều thời gian hơn để giải quyết các biểu hiện lâm sàng;

Giảm các triệu chứng không loại trừ khả năng mắc bệnh ác tính ở dạ dày; Cân nhắc việc theo dõi bổ sung và xét nghiệm chẩn đoán ở bệnh nhân người lớn có đáp ứng dưới mức tối ưu hoặc tái phát triệu chứng sớm sau khi hoàn thành điều trị bằng PPI;

Liệu pháp làm tăng nguy cơ nhiễm Salmonella, Campylobacter và các bệnh nhiễm trùng khác;

Chứa các hạt bọc trong ruột (không bền axit); không nhai hoặc nghiền nát; uống trước bữa ăn 1 giờ;

Các nghiên cứu quan sát đã xuất bản cho thấy liệu pháp PPI có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống do loãng xương; đặc biệt với liệu pháp liều cao kéo dài (hơn 1 năm);

Độ axit dạ dày giảm làm tăng nồng độ chromogranin A (CgA) trong huyết thanh và có thể gây ra kết quả chẩn đoán dương tính giả đối với các khối u thần kinh nội tiết; tạm thời ngừng PPI trước khi đánh giá mức CgA;

Mức magiê trong máu thấp (hạ magie máu) có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài (tức là hơn 1 năm; các tác dụng phụ có thể gây ra và bao gồm uốn ván, loạn nhịp tim và co giật; trong 25% trường hợp được đánh giá, chỉ bổ sung magiê không cải thiện mức magiê huyết thanh thấp, và PPI phải được ngừng tiếp tục; xem xét theo dõi mức magiê trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ;

Sử dụng lâu dài hàng ngày (ví dụ, lâu hơn 3 năm) có thể dẫn đến kém hấp thu hoặc thiếu cyanocobalamin;

Viêm thận kẽ cấp tính đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton;

Có thể làm tăng và / hoặc kéo dài nồng độ trong huyết thanh của methotrexate và / hoặc chất chuyển hóa của nó khi dùng đồng thời với PPI, có thể dẫn đến độc tính; cân nhắc việc ngừng điều trị PPI tạm thời với việc sử dụng methotrexate liều cao;

Mang thai và cho con bú

Thận trọng khi sử dụng esomeprazole đường uống trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ;

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc các nghiên cứu trên động vật và con người đều không được thực hiện;

Esomeprazole tiêm tĩnh mạch có thể được chấp nhận để sử dụng trong thời kỳ mang thai;

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro nhưng các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhỏ và các nghiên cứu trên người đã được thực hiện và không cho thấy nguy cơ;

Người ta chưa biết liệu esomeprazole có được phân phối vào sữa mẹ hay không; ngừng sử dụng thuốc hoặc không cho con bú.