Exemestan: Aromasin, thuốc chống ung thư, ức chế aromatase

2019-03-09 12:02 AM
Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid, thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Exemestane

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư, ức chế aromatase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid. Thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi do đó làm giảm lượng estrogen lưu thông ở bệnh nhân trong khi estrogen là yếu tố tăng trưởng của ung thư vú phụ thuộc estrogen. Khác với anastrozol và letrozol là các thuốc ức chế aromatase không steroid, exemestan có cấu trúc steroid.

Dược động học

Exemestan được hấp thu nhanh ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học bị hạn chế do chuyển hóa bước đầu ở gan nhưng tăng lên khoảng 40% nếu uống sau bữa ăn có nhiều mỡ. Thuốc được phân bố rộng khắp và gắn nhiều vào protein huyết tương (90%), chủ yếu là gắn vào albumin và acid α1-glycoprotein. Thời gian đạt nồng độ đỉnh ở huyết tương là 1,2 giờ ở phụ nữ bị ung thư vú. Exemestan bị oxy hóa bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và bị khử bởi aldoketoreductase, tạo ra nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa được đào thải theo nước tiểu (39 - 45%) và theo phân (36 - 48%); dưới 1% liều được bài xuất dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu. Nửa đời đào thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 24 giờ.

Chỉ định

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh (tự nhiên hoặc nhân tạo) sau thất bại điều trị bằng thuốc kháng estrogen.

Hỗ trợ điều trị ung thư vú ở giai đoạn sớm, có thụ thể estrogen dương tính ở phụ nữ mãn kinh sau một trị liệu ban đầu bằng tamoxifen kéo dài 2 - 3 năm.

Chống chỉ định

Dị ứng với exemestan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ chưa mãn kinh.

Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ đang mang thai.

Thận trọng

Tránh nhầm lẫn với thuốc estramustin.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, nhược cơ, chóng mặt. Thận trọng khi lái xe, vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Thuốc độc với thai. Không dùng cho phụ nữ mang thai. Phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ của thuốc đối với thai nếu có thai trong thời gian trị liệu.

Thời kỳ cho con bú

Tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Phải ngừng cho bú nếu dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ của exemestan giống như tác dụng phụ của các thuốc ức chế aromatase (như anastrozol).

Rất thường gặp, ADR >10/100

Tim - mạch: Huyết áp tăng (5 - 15%)

Thần kinh trung ương: Mệt mỏi (8 - 22%), mất ngủ (11 - 14%), đau (13%), nhức đầu (7 - 13%), trầm cảm (6 - 13%)

Da: Đổ mồ hôi (4 - 18%), rụng tóc (15%)

Nội tiết - chuyển hóa: Cơn bốc hỏa (13 - 21%)

Tiêu hóa: Buồn nôn (9 - 18%), đau bụng (6 - 11%)

Gan: Tăng phosphatase kiềm (14 - 15%)

Cơ xương: Đau khớp (15 - 29%)

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Tim - mạch: Phù (6 - 7%), thiếu máu cơ tim (2%), đau thắt ngực.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt (8 - 10%), lo âu (4 - 10%), sốt (5%), lú lẫn, giảm cảm giác.

Da: Viêm da (8%), ngứa, nổi mẩn.

Nội tiết - chuyển hóa: Tăng cân (8%)

Tiêu hóa: Ỉa chảy (4 - 10%), nôn (7%), chán ăn (6%), táo bón (5%), tăng cảm giác thèm ăn (3%), khó tiêu hóa.

Niệu - dục: Nhiễm khuẩn đường niệu.

Gan: Bilirubin tăng (5 - 7%)

Cơ xương: Đau lưng (9%), đau chi dưới (9%), viêm xương khớp (6%), yếu cơ (6%), loãng xương (5%), gãy xương bệnh lý (4%), loạn cảm (3%), hội chứng ống cổ tay (2%), chuột rút (2%)

Mắt: Rối loạn nhìn (5%).

Thận: Creatinin tăng (6%)

Hô hấp: Khó thở (10%), ho (6%), viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Khác: Hội chứng giống cúm (6%), tăng tiết mồ hôi (6%), phù bạch huyết, nhiễm khuẩn.

Ít gặp, ADR <1/100

Suy tim. Quá sản nội mạc tử cung. Tăng GGT. Bệnh thần kinh.

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (ở bệnh nhân bị ung thư giai đoạn muộn).

Hư xương sụn, huyết khối tắc mạch, tăng transaminase, co quắp ngón tay, polyp tử cung.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phần lớn các ADR được cho là do giảm estrogen.

Theo dõi biểu hiện của các tác dụng phụ và điều trị triệu chứng, hỗ trợ.

Đề phòng loãng xương: Theo dõi mật độ xương, bổ sung vitamin D và calci trong khẩu phần.

Liều lượng và cách dùng

Uống thuốc sau bữa ăn. Liều uống: 25 mg/ngày; uống 1 lần. Phải duy trì uống thuốc cho đến khi có bằng chứng khối u giảm.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn sớm phải dùng thuốc trong thời gian dài tới 5 năm theo trị liệu hỗ trợ tiếp nối (tamoxifen được tiếp theo bằng exemestan). Nếu khối u tái phát thì ngừng exemestan.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn phải dùng exemestan cho đến khi nào có dấu hiệu bệnh tiến triển tốt.

Bệnh nhân cần được bổ sung vitamin D và calci.

Tương tác thuốc

Các thuốc kích thích izoenzym CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, phenytoin, deferasirox) làm giảm nồng độ exemestan. Cần tăng liều exemestan lên 50 mg/ngày ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này.

Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestan.

Không dùng Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.

Không dùng đồng thời với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm mất tác dụng của exemestan.

Exemestan làm giảm nồng độ và tác dụng của maraviroc (thuốc ngăn HIV xâm nhập vào lympho T CD4 do chặn receptor CCR5).

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc không đòi hỏi điều kiện đặc biệt nào để bảo quản.

Quá liều và xử trí

Chưa có dữ liệu về ngộ độc do quá liều. Không có thuốc giải độc đặc hiệu với exemestan. Nếu nghi ngờ uống quá liều thì cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn, điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ (ví dụ, bồi phụ nước, điện giải trong trường hợp nôn/ỉa chảy nặng).

Tên thương mại

Aromasin.

Bài viết cùng chuyên mục

Evolocumab: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Evolocumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tái thông mạch vành và điều trị tăng lipid máu nguyên phát và tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.

Epinephrin (Adrenalin)

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha.

Enervon C

Cung cấp cho cơ thể các yếu tố cơ bản cần cho sự tăng trưởng và củng cố hệ thống miễn dịch cơ thể chống lại các stresse: trong giai đoạn tăng trưởng, các trường hợp phải cố gắng về thể chất và tinh thần.

Estradiol Vaginal: thuốc điều trị khô rát âm đạo

Estradiol âm đạo là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng khô, rát và kích ứng âm đạo sau khi mãn kinh (triệu chứng vận mạch mãn kinh, âm hộ mãn kinh và viêm teo âm đạo).

Erythropoietin

Erythropoietin là một hormon thiết yếu để tạo hồng cầu từ mô dòng hồng cầu trong tủy xương. Phần lớn do thận sản xuất để đáp ứng với thiếu oxygen mô, một phần nhỏ (10%) do gan tổng hợp.

Ethionamid

Ethionamid là một thuốc loại hai trong điều trị bệnh lao, bao giờ cũng phải dùng đồng thời với các thuốc trị lao khác. Chỉ dùng ethionamid khi các thuốc trị lao thiết yếu bị kháng hoặc bị chống chỉ định.

Etoposid

Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối u khác trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và điều trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ.

Eltium 50: thuốc điều trị đầy bụng ợ hơi

Eltium 50 điều trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy bụng, trướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Episindan: thuốc điều trị ung thư

Phản ứng phụ bao gồm nhiễm trùng, suy tủy, dị ứng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, rụng lông-tóc, tiểu đỏ, viêm tĩnh mạch, xơ cứng tĩnh mạch, viêm bàng quang.

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt ở người suy tim sung huyết.

Emparis

Chỉ định điều trị ngắn (cho tới 10 ngày) trào ngược dạ dày thực quản có tiền sử viêm loét thực quản khi không thể/không thích hợp dùng đường uống. Chống chỉ định mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Etanercept: thuốc điều trị viêm khớp

Etanercept là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến, vẩy nến thể mảng và  viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên.

Estrone (foliculin)

Estron được sử dụng đơn độc (đối với nữ mãn kinh đã cắt bỏ tử cung hoặc không thể dung nạp được progestin hoặc có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch) hoặc phối hợp với một progestin.

Elagolix: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính

Obinutuzumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Obinutuzumab có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Gazyva.

Erylik

Là kháng sinh thuộc họ macrolides, được sử dụng tại chỗ trong mụn trứng cá nhằm cho tác động: Kháng viêm bằng cách làm giảm, tương ứng với việc giảm số lượng vi khuẩn, số lượng protease và acid béo tự do gây kích ứng khởi đầu của viêm.

Entecavir Stella: thuốc điều trị viêm gan B mạn tính

Điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn bị bệnh gan còn bù có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus, có sự tăng cao kéo dài các trị số men gan và có biểu hiện bệnh về mặt mô học.

Ecazide

Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.

Evening Primrose Oil: thuốc chữa chàm

Evening Primrose Oil sử dụng cho bệnh động mạch vành, bệnh chàm, lạc nội mạc tử cung, rối loạn tiêu hóa, tăng cholesterol máu, đau xương chũm, các triệu chứng mãn kinh, loãng xương, hội chứng tiền kinh nguyệt và viêm khớp dạng thấp.

Esketamine Intranasal: thuốc chống trầm cảm

Esketamine Intranasal là thuốc kê đơn được chỉ định, kết hợp với thuốc chống trầm cảm đường mũi họng dùng cho người lớn, để điều trị trầm cảm kháng trị và rối loạn trầm cảm nặng ở người lớn.

Esmolol: thuốc điều trị nhịp tim nhanh và tăng huyết áp

Esmolol là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị nhịp tim nhanh, tăng huyết áp trong phẫu thuật, nhịp tim nhanh trên thất và cấp cứu tăng huyết áp.

Epinephrine Inhaled: thuốc giãn phế quản

Epinephrine Inhaled là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm tạm thời các triệu chứng nhẹ của bệnh hen suyễn từng cơn. Epinephrine Inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Primatene Mist.

Erythromycin Base: thuốc kháng sinh macrolides

Erythromycin Base là một loại thuốc kháng sinh theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn. Erythromycin Base có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ery Tab, PCE Dispertab.

Echinacea: thuốc điều trị cảm lạnh

Echinacea điều trị cảm lạnh thông thường, nhiễm herpes simplex, thuốc kích thích miễn dịch, bệnh vẩy nến, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm nấm âm đạo, vết thương ngoài da, và cho các vết loét da.

Exemestane: thuốc điều trị ung thư

Exemestane là một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh. Exemestane thường được dùng cho những phụ nữ bị ung thư tiến triển ngay cả khi đã dùng tamoxifen từ 2 đến 3 năm.

Endoxan

Endoxan được sử dụng trong chương trình đa hóa trị liệu hay đơn trị liệu.