Exemestan: Aromasin, thuốc chống ung thư, ức chế aromatase

2019-03-09 12:02 AM
Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid, thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Exemestane

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư, ức chế aromatase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid. Thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi do đó làm giảm lượng estrogen lưu thông ở bệnh nhân trong khi estrogen là yếu tố tăng trưởng của ung thư vú phụ thuộc estrogen. Khác với anastrozol và letrozol là các thuốc ức chế aromatase không steroid, exemestan có cấu trúc steroid.

Dược động học

Exemestan được hấp thu nhanh ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học bị hạn chế do chuyển hóa bước đầu ở gan nhưng tăng lên khoảng 40% nếu uống sau bữa ăn có nhiều mỡ. Thuốc được phân bố rộng khắp và gắn nhiều vào protein huyết tương (90%), chủ yếu là gắn vào albumin và acid α1-glycoprotein. Thời gian đạt nồng độ đỉnh ở huyết tương là 1,2 giờ ở phụ nữ bị ung thư vú. Exemestan bị oxy hóa bởi isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450 và bị khử bởi aldoketoreductase, tạo ra nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa được đào thải theo nước tiểu (39 - 45%) và theo phân (36 - 48%); dưới 1% liều được bài xuất dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu. Nửa đời đào thải cuối cùng của thuốc vào khoảng 24 giờ.

Chỉ định

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ mãn kinh (tự nhiên hoặc nhân tạo) sau thất bại điều trị bằng thuốc kháng estrogen.

Hỗ trợ điều trị ung thư vú ở giai đoạn sớm, có thụ thể estrogen dương tính ở phụ nữ mãn kinh sau một trị liệu ban đầu bằng tamoxifen kéo dài 2 - 3 năm.

Chống chỉ định

Dị ứng với exemestan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ chưa mãn kinh.

Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ đang mang thai.

Thận trọng

Tránh nhầm lẫn với thuốc estramustin.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, nhược cơ, chóng mặt. Thận trọng khi lái xe, vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

Thuốc độc với thai. Không dùng cho phụ nữ mang thai. Phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ của thuốc đối với thai nếu có thai trong thời gian trị liệu.

Thời kỳ cho con bú

Tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Phải ngừng cho bú nếu dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ của exemestan giống như tác dụng phụ của các thuốc ức chế aromatase (như anastrozol).

Rất thường gặp, ADR >10/100

Tim - mạch: Huyết áp tăng (5 - 15%)

Thần kinh trung ương: Mệt mỏi (8 - 22%), mất ngủ (11 - 14%), đau (13%), nhức đầu (7 - 13%), trầm cảm (6 - 13%)

Da: Đổ mồ hôi (4 - 18%), rụng tóc (15%)

Nội tiết - chuyển hóa: Cơn bốc hỏa (13 - 21%)

Tiêu hóa: Buồn nôn (9 - 18%), đau bụng (6 - 11%)

Gan: Tăng phosphatase kiềm (14 - 15%)

Cơ xương: Đau khớp (15 - 29%)

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Tim - mạch: Phù (6 - 7%), thiếu máu cơ tim (2%), đau thắt ngực.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt (8 - 10%), lo âu (4 - 10%), sốt (5%), lú lẫn, giảm cảm giác.

Da: Viêm da (8%), ngứa, nổi mẩn.

Nội tiết - chuyển hóa: Tăng cân (8%)

Tiêu hóa: Ỉa chảy (4 - 10%), nôn (7%), chán ăn (6%), táo bón (5%), tăng cảm giác thèm ăn (3%), khó tiêu hóa.

Niệu - dục: Nhiễm khuẩn đường niệu.

Gan: Bilirubin tăng (5 - 7%)

Cơ xương: Đau lưng (9%), đau chi dưới (9%), viêm xương khớp (6%), yếu cơ (6%), loãng xương (5%), gãy xương bệnh lý (4%), loạn cảm (3%), hội chứng ống cổ tay (2%), chuột rút (2%)

Mắt: Rối loạn nhìn (5%).

Thận: Creatinin tăng (6%)

Hô hấp: Khó thở (10%), ho (6%), viêm phế quản, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Khác: Hội chứng giống cúm (6%), tăng tiết mồ hôi (6%), phù bạch huyết, nhiễm khuẩn.

Ít gặp, ADR <1/100

Suy tim. Quá sản nội mạc tử cung. Tăng GGT. Bệnh thần kinh.

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (ở bệnh nhân bị ung thư giai đoạn muộn).

Hư xương sụn, huyết khối tắc mạch, tăng transaminase, co quắp ngón tay, polyp tử cung.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phần lớn các ADR được cho là do giảm estrogen.

Theo dõi biểu hiện của các tác dụng phụ và điều trị triệu chứng, hỗ trợ.

Đề phòng loãng xương: Theo dõi mật độ xương, bổ sung vitamin D và calci trong khẩu phần.

Liều lượng và cách dùng

Uống thuốc sau bữa ăn. Liều uống: 25 mg/ngày; uống 1 lần. Phải duy trì uống thuốc cho đến khi có bằng chứng khối u giảm.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn sớm phải dùng thuốc trong thời gian dài tới 5 năm theo trị liệu hỗ trợ tiếp nối (tamoxifen được tiếp theo bằng exemestan). Nếu khối u tái phát thì ngừng exemestan.

Bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn phải dùng exemestan cho đến khi nào có dấu hiệu bệnh tiến triển tốt.

Bệnh nhân cần được bổ sung vitamin D và calci.

Tương tác thuốc

Các thuốc kích thích izoenzym CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, phenytoin, deferasirox) làm giảm nồng độ exemestan. Cần tăng liều exemestan lên 50 mg/ngày ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này.

Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestan.

Không dùng Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.

Không dùng đồng thời với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm mất tác dụng của exemestan.

Exemestan làm giảm nồng độ và tác dụng của maraviroc (thuốc ngăn HIV xâm nhập vào lympho T CD4 do chặn receptor CCR5).

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc không đòi hỏi điều kiện đặc biệt nào để bảo quản.

Quá liều và xử trí

Chưa có dữ liệu về ngộ độc do quá liều. Không có thuốc giải độc đặc hiệu với exemestan. Nếu nghi ngờ uống quá liều thì cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn, điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ (ví dụ, bồi phụ nước, điện giải trong trường hợp nôn/ỉa chảy nặng).

Tên thương mại

Aromasin.

Bài viết cùng chuyên mục

Enhancin

Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium.

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.

Enterobella: thuốc điều trị rối loạn vi sinh đường ruột

Điều trị và phòng ngừa rối loạn vi sinh đường ruột và bệnh lý kém hấp thu vitamin nội sinh. Điều trị hỗ trợ để phục hồi hệ vi sinh đường ruột bị ảnh hưởng khi dùng thuốc kháng sinh hoặc hóa trị.

Ergotamine: thuốc điều trị đau nửa đầu và bốc hỏa

Ergotamine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu và các cơn bốc hỏa trong thời kỳ mãn kinh. Ergotamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ergomar.

Exforge

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan, hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan.

Etomidat: Etomidate Lipuro, thuốc mê đường tĩnh mạch

Etomidat là dẫn chất carboxyl hóa của imidazol, có tác dụng an thần, gây ngủ được sử dụng làm thuốc mê đường tĩnh mạch

Exforge HCT: thuốc kết hợp ba hợp chất chống tăng huyết áp

Exforge HCT kết hợp ba hợp chất chống tăng huyết áp với cơ chế bổ trợ để kiểm soát huyết áp ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp vô căn: nhóm thuốc đối kháng calci, nhóm thuốc đối kháng angiotensin II và nhóm thuốc lợi tiểu thiazid.

Ertapenem: thuốc kháng sinh

Ertapenem điều trị các triệu chứng của bệnh viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng vùng chậu cấp tính, nhiễm trùng trong ổ bụng có biến chứng và nhiễm trùng da hoặc cấu trúc da có biến chứng.

Ery Children: thuốc kháng sinh thuộc họ macrolide

Ery Children (Erythromycine) là kháng sinh thuộc họ macrolide. Erythromycine ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách tác dụng lên tiểu đơn vị 50s của ribosome của vi khuẩn và cản trở sự chuyển vị peptide.

Eszopiclone: thuốc điều trị mất ngủ

Eszopiclone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ ở người lớn. Eszopiclone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lunesta.

Estromineral: thuốc ngăn ngừa và cải thiện các triệu chứng mãn kinh

Estromineral bổ sung estrogen tự nhiên, can xi và các hoạt chất chống ôxy hóa từ tự nhiên giúp điều hòa nội tiết tố cho phụ nữ tiền mãn kinh, mãn kinh sớm, mãn kinh tiến triển.

Eprex

Epoetin alfa là một nội tiết tố glycoprotein được tinh chế có tác dụng kích thích sinh hồng cầu. Epoetin alfa được sản xuất từ các tế bào động vật hữu nhũ đã được đưa vào mã gen.

Epotiv (Erythropoietin)

Erythropoietin có thể tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch; nên dùng đường tĩnh mạch ở người bệnh phải thẩm phân. Tiêm dưới da phải mất nhiều ngày hơn để đạt tới nồng độ hemoglobin cần đạt so với tiêm tĩnh mạch.

Ethyl Alcohol Intranasal: thuốc khử trùng mũi

Ethyl Alcohol Intranasal là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để khử trùng mũi như một phần của các biện pháp kiểm soát nhiễm trùng nhằm giảm vi khuẩn vận chuyển trong mũi nhằm giảm nguy cơ lây truyền mầm bệnh qua đường mũi.

Erenumab: thuốc ngăn ngừa cơn đau nửa đầu

Erenumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu ở người lớn. Erenumab có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Aimovig.

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt ở người suy tim sung huyết.

Eslicarbazepine Acetate: thuốc điều trị cơn co giật

Eslicarbazepine acetate được sử dụng cho các cơn co giật từng phần khởi phát dưới dạng đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ. Eslicarbazepine acetate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Aptiom.

Erythromycin Base Sulfisoxazole: thuốc điều trị viêm tai giữa

Erythromycin base sulfisoxazole được sử dụng để điều trị viêm tai giữa cấp tính do H. influenzae. Erythromycin base sulfisoxazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Pediazole.

Erythromycin Ophthalmic: thuốc mỡ tra mắt

Erythromycin Ophthalmic là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị viêm kết mạc. Erythromycin Ophthalmic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Ilotycin

Ellgy Plus: bảo vệ gót chân không bị khô và rạn nứt

Bôi vào gót chân, chà xát nhẹ, 2-3 lần trong ngày. Dùng đều đặn và thường xuyên da gót chân sẽ được bảo vệ, không bị khô và rạn nứt.

Erythrogel (eryacne)

Erythrogel (eryacne)! Erythromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide có tác dụng in vitro và in vivo trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương cũng như trên một vài trực khuẩn gram âm.

Enantone LP

Enantone LP! Liệu pháp nội tiết; chất tương tự hormone làm giải phóng gonadotropin (GnRH). Leuproréline là một nonapeptide tổng hợp, là chất tương tự của GnRH tự nhiên.

Evista

Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ bị chứng huyết khối tắc tĩnh mạch. Nên ngừng thuốc khi bệnh nhân phải bất động trong thời gian dài. Không dùng cho nam giới & phụ nữ cho con bú.

Epclusa: thuốc điều trị nhiễm vi rút viêm gan C mạn tính ở người lớn

Nuốt cả viên, dùng kèm hoặc không kèm thức ăn, nếu xảy ra nôn ói trong vòng 3 giờ sau khi dùng thuốc, sử dụng thêm 1 viên

Empagliflozin-Linagliptin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Empagliflozin Linagliptin là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 2. Empagliflozin / Linagliptin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Glyxambi.