Orlistat

Tên thương hiệu: Xenical, Alli.

Nhóm thuốc: Thuốc tiêu hóa.

Orlistat là một chất ức chế lipase đường tiêu hóa, hoạt động bằng cách ngăn chặn sự hấp thu 25% chất béo trong bữa ăn và được sử dụng để giảm cân ở người lớn thừa cân, từ 18 tuổi trở lên khi sử dụng cùng với chế độ ăn giảm calo và ít chất béo.

Liều lượng

Viên con nhộng: 60 mg (Alli); 120mg (Xenical).

Được chỉ định ở những bệnh nhân có BMI trước điều trị lớn hơn 30 kg/m2 hoặc BMI lớn hơn 27 kg/m2 khi có các yếu tố nguy cơ hoặc bệnh khác (ví dụ: tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid máu).

Người lớn

Rx (Xenical): 120 mg uống mỗi 8 giờ với mỗi bữa ăn chứa chất béo (trong hoặc tối đa 1 giờ sau bữa ăn), liều lớn hơn 120 mg ba lần mỗi ngày cho thấy không có thêm lợi ích.

Thuốc không kê đơn (OTC) (Alli): Uống tối đa 60 mg mỗi 8 giờ với mỗi bữa ăn chứa chất béo.

Trẻ em dưới 12 tuổi

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Thuốc theo toa (Rx) (Xenical): 120 mg uống mỗi 8 giờ với mỗi bữa ăn chứa chất béo (trong hoặc tối đa 1 giờ sau bữa ăn), liều lớn hơn 120 mg ba lần mỗi ngày cho thấy không có thêm lợi ích.

Thuốc không kê đơn (OTC) (Alli): Uống tối đa 60 mg mỗi 8 giờ với mỗi bữa ăn chứa chất béo.

Chỉ có hiệu quả như một biện pháp hỗ trợ cho việc hạn chế calo, tăng cường hoạt động thể chất và điều chỉnh hành vi.

Tác dụng phụ

Đầy hơi,  phân có mỡ/dầu, tăng đại tiện, đại tiện không tự chủ /không có khả năng kiểm soát nhu động ruột, nhu động ruột khẩn cấp, phân lỏng, phân màu đất sét, tiêu chảy, đau trực tràng, buồn nôn, nôn mửa, giảm hấp thu các vitamin tan trong chất béo và beta-carotene, suy gan, bệnh thận oxalat, viêm mạch máu trắng, tăng số lần đi tiêu, đau bụng, yếu đuối, nước tiểu đậm, ngứa, ăn mất ngon, vàng da hoặc mắt, vấn đề với răng hoặc nướu, nghẹt mũi, hắt hơi, ho, sốt, ớn lạnh, đau họng, triệu chứng cúm, đau đầu, đau lưng, phát ban da.

Chống chỉ định

Quá mẫn.

Thai kỳ.

Hội chứng kém hấp thu mãn tính.

Ứ mật.

Cảnh báo

Nếu bỏ bữa hoặc không có chất béo thì nên bỏ liều.

Lượng chất béo hàng ngày (30% calo), carbohydrate và protein nên được phân bổ đều trong 3 bữa chính.

Lưu ý: Nên bổ sung vitamin tổng hợp (bao gồm vitamin A, D, E, K).

Các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về tổn thương gan nghiêm trọng kèm theo hoại tử tế bào gan hoặc suy gan cấp tính với một số trường hợp dẫn đến phải ghép gan hoặc tử vong.

Tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi thận canxi oxalat; trường hợp sỏi thận oxalate và bệnh thận oxalate kèm theo suy thận đã được báo cáo.

Giảm cân đáng kể có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh sỏi mật.

Loại trừ các nguyên nhân thực thể gây béo phì (ví dụ, suy giáp ), trước khi kê đơn điều trị.

Có thể làm tăng các vấn đề về đường tiêu hóa khi thực hiện chế độ ăn nhiều chất béo (lớn hơn 30% tổng lượng calo hàng ngày từ chất béo).

Đái tháo đường.

Tránh dùng với chứng chán ăn tâm thần hoặc chứng cuồng ăn.

Tương tác thuốc

Cyclosporine: Dùng cyclosporine 3 giờ sau orlistat.

Levothyroxine: Dùng cách nhau 4 giờ; theo dõi những thay đổi trong chức năng tuyến giáp.

Amiodarone uống: Một nghiên cứu dược động học cho thấy giảm phơi nhiễm toàn thân với amiodarone và desethylamiodarone khi dùng chung với orlistat.

Thuốc chống động kinh (AED): Co giật được báo cáo khi dùng đồng thời AED và orlistat; theo dõi nồng độ AED huyết thanh.

Thuốc kháng vi-rút: Mất kiểm soát vi-rút đã được báo cáo ở bệnh nhân nhiễm HIV dùng orlistat đồng thời với thuốc kháng vi-rút; Nồng độ HIV RNA nên được theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân dùng orlistat và thuốc kháng vi-rút; nếu tải lượng virus HIV tăng, hãy ngừng dùng orlistat.

Warfarin

Sự hấp thu vitamin K có thể bị giảm khi dùng orlistat.

Các báo cáo về việc giảm protrombin làm tăng chỉ số INR và điều trị chống đông máu không cân bằng dẫn đến thay đổi các thông số cầm máu xảy ra khi sử dụng đồng thời orlistat và thuốc chống đông máu.

Bệnh nhân dùng liều ổn định lâu dài của warfarin hoặc các thuốc chống đông máu khác được kê đơn orlistat nên được theo dõi chặt chẽ những thay đổi về thông số đông máu.

Bổ sung vitamin

Orlistat có thể làm giảm sự hấp thu một số vitamin tan trong chất béo và beta-carotene.

Hướng dẫn bệnh nhân uống vitamin tổng hợp có chứa vitamin tan trong chất béo để đảm bảo đủ dinh dưỡng.

Uống bổ sung vitamin ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng orlistat, chẳng hạn như trước khi đi ngủ.

Mang thai và cho con bú

Không sử dụng orlistat trong thai kỳ. Những rủi ro liên quan lớn hơn những lợi ích tiềm năng. Có những lựa chọn thay thế an toàn hơn. Giảm cân không mang lại lợi ích tiềm năng nào cho phụ nữ mang thai và có thể gây hại cho thai nhi. Tăng cân tối thiểu và không giảm cân hiện được khuyến nghị cho tất cả phụ nữ mang thai, kể cả những người đã thừa cân hoặc béo phì.

Người ta không biết liệu orlistat có được phân phối trong sữa mẹ hay không. Orlistat không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú.