Osilodrostat

2023-10-30 03:01 PM

Osilodrostat là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Cushing ở người lớn mà phẫu thuật tuyến yên không phải là một lựa chọn hoặc chưa được chữa khỏi.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên thương hiệu: Isturisa.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế hình thành steroid.

Osilodrostat là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Cushing ở người lớn mà phẫu thuật tuyến yên không phải là một lựa chọn hoặc chưa được chữa khỏi.

Liều lượng

Viên: 1 mg;5 mg;10 mg.

Ban đầu

2 mg uống hai lần một ngày.

Chuẩn độ

Ban đầu, chuẩn độ từ 1–2 mg hai lần một ngày, không thường xuyên hơn 2 tuần một lần dựa trên tốc độ thay đổi cortisol, khả năng dung nạp của từng cá nhân và sự cải thiện các dấu hiệu và triệu chứng bệnh Cushing.

Nếu bệnh nhân dung nạp 10 mg uống hai lần một ngày và tiếp tục tăng nồng độ cortisol không có trong nước tiểu trong 24 giờ cao hơn ULN, hãy điều chỉnh liều thêm 5 mg hai lần một ngày mỗi 2 tuần.

Theo dõi nồng độ cortisol từ ít nhất hai bộ sưu tập UFC 24 giờ cứ sau 1–2 tuần cho đến khi duy trì được đáp ứng lâm sàng đầy đủ.

Duy trì

Cá nhân hóa liều duy trì theo nồng độ cortisol và các dấu hiệu/triệu chứng.

Liều duy trì thay đổi từ 2–7 mg hai lần một ngày trong các thử nghiệm lâm sàng.

Liều duy trì tối đa được đề nghị: 30 mg hai lần một ngày.

Sau khi đạt được liều duy trì, hãy theo dõi nồng độ cortisol ít nhất 1–2 tháng một lần hoặc theo chỉ định.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Suy thượng thận, mệt mỏi, buồn nôn, đau đầu, phù, chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, nôn mửa, đau khớp, đau lưng, phát ban, tiêu chảy, corticotrophin máu tăng, chóng mặt, đau bụng, hạ kali máu, đau cơ, giảm thèm ăn, nồng độ hormone bất thường, hạ huyết áp, nhiễm trùng đường tiết niệu, tăng testosteron máu, sốt, thiếu máu, ho, tăng huyết áp, bệnh cúm.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, ăn mất ngon, mệt mỏi, chóng mặt, huyết áp thấp.

Chống chỉ định

Không có.

Cảnh báo

Suy nhược cơ thể:

Osilodrostat làm giảm nồng độ cortisol và có thể dẫn đến giảm cortisol và đôi khi gây suy thượng thận đe dọa tính mạng.

Giảm cortisol có thể gây buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng, chán ăn và chóng mặt; giảm đáng kể có thể dẫn đến hạ huyết áp, nồng độ điện giải bất thường và hạ đường huyết.

Có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị; đánh giá các nguyên nhân thúc đẩy tình trạng giảm cortisol (ví dụ, nhiễm trùng, căng thẳng về thể chất).

Theo dõi UFC, cortisol huyết thanh hoặc huyết tương 24 giờ và các dấu hiệu/triệu chứng.

Giảm hoặc tạm thời ngừng sử dụng osilodrostat nếu nồng độ UFC giảm xuống dưới phạm vi mục tiêu, nồng độ cortisol giảm nhanh và/hoặc xuất hiện các triệu chứng giảm cortisol.

Ngừng Osilodrostat và sử dụng liệu pháp thay thế glucocorticoid ngoại sinh nếu nồng độ cortisol trong huyết thanh hoặc huyết tương dưới mức mục tiêu và bệnh nhân có triệu chứng suy tuyến thượng thận.

Bắt đầu lại ở liều thấp hơn khi nồng độ cortisol trong nước tiểu, huyết thanh hoặc huyết tương nằm trong phạm vi mục tiêu và/hoặc các triệu chứng của bệnh nhân đã được giải quyết.

Sau khi ngừng thuốc, sự ức chế cortisol có thể tồn tại sau thời gian bán hủy của thuốc là 4 giờ.

Kéo dài QTc:

Liên quan đến việc kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều (tăng QTcF ước tính trung bình tối đa lên tới 5,3 ms ở liều 30 mg), có thể gây rối loạn nhịp tim.

Thu thập ECG cơ bản với phép đo khoảng QTc trước khi bắt đầu và theo dõi khoảng QTc sau đó.

Điều chỉnh hạ kali máu và/hoặc hạ magiê máu trước khi bắt đầu và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị; điều chỉnh các rối loạn điện giải nếu có chỉ định.

Xem xét ngừng thuốc tạm thời nếu khoảng QTc trên 480 ms.

Thận trọng với các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT, (ví dụ hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, CHF, rối loạn nhịp tim chậm, rối loạn điện giải chưa được điều chỉnh và các thuốc khác có tác dụng kéo dài khoảng QT) và xem xét theo dõi ECG thường xuyên hơn.

Tiền chất hormone tuyến thượng thận và nội tiết tố androgen tăng cao

Osilodrostat ngăn chặn sự tổng hợp cortisol và có thể làm tăng mức độ lưu hành của tiền chất cortisol và aldosterone (11-deoxy cortisol và 11-deoxycorticosterone) và androgen.

Nồng độ 11-deoxycorticosterone tăng cao có thể kích hoạt các thụ thể khoángocorticoid và gây hạ kali máu, phù nề và tăng huyết áp.

Điều chỉnh hạ kali máu trước khi bắt đầu

Theo dõi hạ kali máu, tăng huyết áp nặng hơn và phù nề.

Điều trị hạ kali máu do Osilodrostat gây ra bằng cách bổ sung kali qua đường tĩnh mạch hoặc đường uống tùy theo mức độ nghiêm trọng của sự kiện; nếu tình trạng hạ kali máu vẫn tồn tại mặc dù đã bổ sung kali, hãy cân nhắc bổ sung thêm thuốc đối kháng corticoid khoáng chất; Có thể cần giảm liều hoặc ngừng sử dụng Osilodrostat.

Sự tích tụ nội tiết tố androgen có thể dẫn đến rậm lông, rậm lông và mụn trứng cá (ở phụ nữ).

Tổng quan về tương tác thuốc

Osilodrostat là chất nền của chất nền CYP3A4 (chính).

Giảm 50% liều Osilodrostat nếu dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.

Osilodrostat là chất nền của CYP3A4 (chính) và CYP2B6 (trung bình).

Dùng đồng thời với các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và/hoặc CYP2B6 có thể làm giảm nồng độ Osilodrostat và giảm hiệu quả.

Việc ngừng sử dụng các chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và/hoặc CYP2B6 trong khi sử dụng Osilodrostat có thể làm tăng nồng độ Osilodrostat và các tác dụng phụ liên quan.

Osilodrostat cho thấy khả năng ức chế CYP1A2 và CYP2C19 trong các nghiên cứu lâm sàng.

Thận trọng, nếu dùng chung với CYP1A2 hoặc CYP2C19, các chất nền có chỉ số điều trị hẹp.

Osilodrostat có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều

Thận trọng nếu dùng chung với các thuốc khác có tác dụng kéo dài khoảng QT.

Mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu về việc sử dụng ở phụ nữ mang thai để đánh giá nguy cơ liên quan đến thuốc gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.

Có những rủi ro cho mẹ và thai nhi liên quan đến hội chứng Cushing hoạt động khi mang thai.

Hội chứng Cushing hoạt động khi mang thai có liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc bệnh và tử vong ở mẹ và thai nhi (bao gồm tiểu đường thai kỳ, tăng huyết áp thai kỳ, tiền sản giật, tử vong mẹ, sẩy thai, sẩy thai và sinh non).

Không có dữ liệu về sự hiện diện của sữa người hoặc sữa động vật, ảnh hưởng của nó đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc khả năng sản xuất sữa.

Do có khả năng xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng (ví dụ như suy tuyến thượng thận), không cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau khi ngừng thuốc.

Bài viết cùng chuyên mục

Omidubicel

Omidubicel là thuốc điều trị các khối u ác tính về huyết học ở người lớn được lên kế hoạch ghép máu dây rốn sau điều trị sẹo lồi, để giảm thời gian phục hồi bạch cầu trung tính và tỷ lệ nhiễm trùng.

Optalidon

Noramidopyrine: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi dùng thuốc 1-3 giờ. Thời gian bán thải từ 1-1,5 giờ. Khoảng 0,6% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Oxaprozin

Tên thương hiệu: Daypro Alta, Daypro. Oxaprozin là thuốc kê đơn dùng để điều trị viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.

Okacin

Okacin! Các vi khuẩn nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 < 4 mg/ml): Gram dương : Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Bacillus, Corynebacterium. Gram âm : Branhamella catarrhalis, Neisseria sp.

Ocufen

Ocufen! Natri flurbiprofene thuộc nhóm acid phenylalkanoic có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm trên các bệnh viêm ở động vật.

Omeprazole/natri bicarbonate

Omeprazole và natri bicarbonate là một loại thuốc kê đơn kết hợp dùng để điều trị chứng ợ nóng và các triệu chứng khác của bệnh trào ngược dạ dày thực quản ở người lớn.

Oflocet

Các loại thường nhạy cảm Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis.

Operoxolid

Operoxolid, Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 2 giờ. Thức ăn ít làm ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Quincef: thuốc kháng sinh nhóm beta lactam

Thuốc được chỉ định điều trị những nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra bệnh đường hô hấp trên, đường hô hấp dưới, đường tiết niệu, da và mô mềm: bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp và viêm cổ tử cung, cefuroxime axetil cũng được uống để điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu.

OxyNeo: thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư và sau khi phẫu thuật

Oxycodone là một chất chủ vận opioid hoàn toàn với đặc tính không đối kháng. Thuốc có ái lực cao với các thụ thể opiate kappa, muy và delta trên não và tủy sống. Tác dụng trị liệu chủ yếu là giảm đau, giải lo âu và an thần.

Ozurdex: thuốc điều trị phù hoàng điểm và điều trị viêm màng bồ đào

Ozurdex được chỉ định để điều trị phù hoàng điểm do tắc nhánh tĩnh mạch võng mạc hoặc tắc tĩnh mạch trung tâm võng mạc, điều trị viêm màng bồ đào không do nhiễm trùng ảnh hưởng đến phần sau của mắt, và điều trị phù hoàng điểm do đái tháo đường.

Oracefal

Oracefal! Céfadroxil là kháng sinh diệt khuẩn thuộc họ bêta-lactamine, nhóm cephalosporine thế hệ 1.

Oxybutynin hydrochlorid: thuốc chống co thắt đường tiết niệu

Oxybutynin không có tác dụng kháng thụ thể nicotinic, nghĩa là ngăn cản tác dụng của acetylcholin tại chỗ nối tiếp thần kinh, cơ xương hoặc tại hạch thần kinh thực vật

Opedroxil

Opedroxil (cefadroxil monohydrate) là một kháng sinh bán tổng hợp có phổ rộng. Về mặt hóa học, nó có danh pháp là: 7-[D- (-)-a-amino-a- (4-hydroxyphenyl) - acetamido]-3 methyl-delta 3 cefem - 4 carboxylic acid monohydrate.

Ornicetil

Bệnh não do gan: 4 đến10 chai/24 giờ, cho đến 1 g/kg/ngày bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch gián đoạn hoặc liên tục. Hòa tan phần thuốc chứa trong lọ trong 20 ml dung dịch glucose, lévulose.

Olanzapine

Olanzapine điều trị một số tình trạng tâm thần/tâm trạng nhất định (chẳng hạn như tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực), cũng có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị trầm cảm.

Opicapone

Opicapone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một thuốc bổ trợ cho levodopa/carbidopa để giảm các đợt bệnh ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.

Olopatadine - Mometasone xịt múi

Olopatadine-Mometasone xịt mũi là thuốc kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Oral rehydration salts (ORS)

Khi tiêu hóa bình thường, chất lỏng chứa thức ăn và các dịch tiêu hóa đến hồi tràng chủ yếu dưới dạng một dung dịch muối đẳng trương giống huyết tương về hàm lượng ion natri và kali.

Oxymetholone

Oxymetholone là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị các triệu chứng thiếu máu do sản xuất hồng cầu không đủ.

Olmesartan

Olmesartan là thuốc kê đơn dùng để điều trị tăng huyết áp. Tên biệt dược: Benicar.

Oculotect

Thành phần của Oculotect Fluid và Oculotect Sine rất giống nước mắt nhân tạo vì bao gồm hoạt chất chính polyvidone và các chất điện giải magiê, kali và natri.

Oxycontin: thuốc điều trị đau nặng cần dùng thuốc opioid hàng ngày

Oxycontin được chỉ định dùng ở người lớn cho điều trị đau đủ nặng để cần dùng một thuốc opioid hàng ngày, đều đặn, trong một khoảng thời gian dài và chỉ định cho các trường hợp các phương pháp điều trị thay thế khác không đáp ứng đủ.

Oteseconazol

Oteseconazol là một loại thuốc kê đơn dùng cho người lớn được sử dụng để điều trị bệnh nấm candida âm hộ ở những phụ nữ không có khả năng sinh sản.

Oliceridine

Oliceridine là một loại thuốc theo toa dùng cho người lớn để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng đến mức cần dùng thuốc giảm đau opioid tiêm tĩnh mạch và đối với những người không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp.