Oxymorphone

Tên thương hiệu: Numorphan, Opana, Opana ER.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau opioid.

Oxymorphone là thuốc giảm đau gây mê được sử dụng để điều trị cơn đau từ trung bình đến nặng. Dạng phóng thích kéo dài dùng để điều trị cơn đau suốt ngày đêm.

Liều lượng

Dung dịch tiêm: 1 mg/mL.

Viên nén: 5 mg; 10 mg.

Viên nén bản phát hành mở rộng: 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg; 30 mg; 40 mg.

Nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng opioid, có thể dẫn đến quá liều và tử vong

Đánh giá nguy cơ của từng bệnh nhân trước khi kê đơn và theo dõi thường xuyên tất cả bệnh nhân để phát hiện sự phát triển của các hành vi hoặc tình trạng này.

Gây mê trước phẫu thuật / Giảm đau

Cũng có hiệu quả để giảm lo âu ở bệnh nhân khó thở (khó thở) liên quan đến phù phổi thứ phát do rối loạn chức năng tâm thất trái cấp tính.

1-1,5 mg tiêm bắp/tiêm dưới da (IM/SC) cứ sau 4-6 giờ nếu cần.

Giảm đau khi chuyển dạ: 0,5-1 mg tiêm bắp.

Tiêm tĩnh mạch (IV): 0,5 mg, tăng khi cần thiết.

Đau từ trung bình đến nặng

Viên nén giải phóng tức thời được chỉ định cho cơn đau cấp tính từ trung bình đến nặng khi sử dụng opioid là phù hợp.

Bệnh nhân chưa dùng opioid (giải phóng ngay): 10-20 mg uống mỗi 4-6 giờ khi cần ban đầu, sau đó tăng liều theo yêu cầu (có thể bắt đầu với mức tăng 5 mg).

Chuyển đổi từ oxymorphone tiêm tĩnh mạch (IV) sang đường uống: Sinh khả dụng tuyệt đối của đường uống là khoảng 10%, do đó chuyển đổi từ 1 mg IV mỗi 4 - 6 giờ là tương đương thành 10 mg uống mỗi 4 - 6 giờ.

Bệnh nhân cao tuổi hoặc những người bị suy thận hoặc gan: ban đầu dùng 5 mg uống mỗi 4 - 6 giờ.

Đau mãn tính nghiêm trọng

Dạng phóng thích kéo dài được chỉ định để kiểm soát cơn đau đủ nghiêm trọng để yêu cầu điều trị bằng opioid hàng ngày, suốt ngày đêm và trong trường hợp các lựa chọn điều trị thay thế là không đủ.

Bệnh nhân chưa dùng opioid (giải phóng kéo dài): ban đầu dùng 5 mg uống mỗi 12 giờ, sau đó tăng dần 5-10 mg mỗi 12 giờ cứ sau 3-7 ngày để đạt mức đủ giảm đau và giảm thiểu tác dụng phụ.

Chuyển đổi từ oxymorphone tiêm tĩnh mạch (IV) sang đường uống phóng thích kéo dài: Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của Opana ER là khoảng 10%, do đó việc chuyển đổi từ 1 mg IV mỗi 6 giờ (4 mg/ngày) là tương đương với 20 mg uống mỗi 12 giờ (40 mg/ngày).

Định nghĩa dung nạp opioid

Sử dụng liều khởi đầu cao hơn ở những bệnh nhân không dung nạp opioid có thể gây suy hô hấp gây tử vong.

Những bệnh nhân dung nạp opioid là những người dùng, trong 1 tuần hoặc lâu hơn, ít nhất 60 mg/ngày đường uống morphin, 25 mcg/giờ fentanyl thẩm thấu qua da, 30 mg/ngày đường uống oxycodone, 8 mg/ngày đường uống hydromorphone, 25 mg/ngày đường uống oxymorphone hoặc liều giảm đau tương đương của một loại thuốc phiện khác.

Giới hạn liều lượng

Do nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng opioid, ngay cả ở liều khuyến cáo, và do nguy cơ quá liều và tử vong cao hơn khi sử dụng các công thức opioid giải phóng kéo dài, nên dành riêng cho những bệnh nhân có các lựa chọn điều trị thay thế (ví dụ: thuốc giảm đau không chứa opioid). hoặc opioid giải phóng tức thời) không hiệu quả, không dung nạp hoặc không đủ để cung cấp đủ khả năng kiểm soát cơn đau.

Không được chỉ định là thuốc giảm đau khi cần thiết.

Chứng hưng cảm lưỡng cực

Suy thận

CrCl dưới 50 mL/phút: Bắt đầu điều trị ở liều thấp nhất; chuẩn độ để có hiệu lực từ từ; màn hình.

Suy gan

Nhẹ: Bắt đầu điều trị ở liều thấp nhất; chuẩn độ để có hiệu lực từ từ; màn hình.

Trung bình đến nặng: Không dùng.

Cách dùng

Đừng dừng lại đột ngột; giảm dần để ngừng điều trị.

Viên giải phóng kéo dài phải uống khi bụng đói (tức là ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn).

Máy tính bảng Opana ER được thiết kế để chống va đập; không được bẻ, nhai, hòa tan, nghiền nát; giải phóng và hấp thu quá nhanh có thể gây quá liều gây tử vong.

Không khuyến khích sử dụng cho trẻ em.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Chóng mặt, đau đầu, sốt, buồn ngủ, ngứa, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, kích động, đau thắt ngực, tác dụng kháng cholinergic (khô miệng, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh), nhịp tim chậm, tim ngừng đập, hôn mê, hạ huyết áp, tăng huyết áp, phù nề, an thần, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, mất phương hướng, hôn mê, mất nước, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, giảm sự thèm ăn, nồng độ oxy trong máu thấp, hụt hơi, tăng tiết mồ hôi, choáng váng, phát ban.

Tác dụng phụ ít gặp

Kích động, viêm da, co thắt phế quản, đồng tử co lại, ngừng thở tạm thời, thường xảy ra khi đang ngủ, do dự tiết niệu, bí tiểu, tâm trạng hưng phấn, co thắt niệu đạo, sự phụ thuộc về thể chất và tâm lý, nóng bừng.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Thay đổi tâm thần/tâm trạng, đau bụng hoặc đau bụng dữ dội, thay đổi lượng nước tiểu, thay đổi tầm nhìn, nhịp tim chậm hoặc nhanh, khó tiểu.

Cảnh báo

Nghiện, lạm dụng và lạm dụng:

Nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng opioid, có thể dẫn đến quá liều và tử vong.

Đánh giá nguy cơ của từng bệnh nhân trước khi kê đơn và theo dõi thường xuyên tất cả bệnh nhân để phát hiện sự phát triển của các hành vi hoặc tình trạng này.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng:

Suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong có thể xảy ra.

Theo dõi tình trạng suy hô hấp, đặc biệt khi bắt đầu hoặc sau khi tăng liều.

Hướng dẫn bệnh nhân nuốt cả viên/viên nang; nghiền, nhai hoặc hòa tan có thể gây ra sự giải phóng và hấp thu nhanh chóng một liều có khả năng gây tử vong.

Tiếp xúc ngẫu nhiên

Vô tình nuốt phải dù chỉ 1 liều, đặc biệt là trẻ em, có thể dẫn đến quá liều gây tử vong.

Hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh

Sử dụng kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh, hội chứng này có thể đe dọa tính mạng nếu không được nhận biết và điều trị và cần được quản lý theo các phác đồ do các chuyên gia sơ sinh phát triển.

Hội chứng biểu hiện dưới dạng khó chịu, hiếu động thái quá và kiểu ngủ bất thường, khóc the thé, run rẩy, nôn mửa, tiêu chảy và không tăng cân.

Sự khởi phát, thời gian và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh khác nhau tùy thuộc vào loại opioid cụ thể được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và lượng lần sử dụng cuối cùng của bà mẹ cũng như tốc độ đào thải thuốc của trẻ sơ sinh.

Nếu cần sử dụng opioid trong thời gian dài ở phụ nữ mang thai, hãy tư vấn cho bệnh nhân về nguy cơ hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và đảm bảo rằng sẽ có phương pháp điều trị thích hợp.

Tương tác với rượu

Hướng dẫn bệnh nhân không uống đồ uống có cồn hoặc sử dụng các sản phẩm kê đơn hoặc không kê đơn có chứa cồn.

Việc uống cùng rượu có thể làm giải phóng nhanh hàm lượng opioid từ viên/viên nang tác dụng kéo dài và dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương và quá liều có thể gây tử vong.

Thuốc này có chứa oxymorphone. Không dùng Opana hoặc Opana ER nếu bạn bị dị ứng với oxymorphone hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Không dùng nếu bị dị ứng với oxymorphone hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn.

Bệnh nhân không dung nạp opioid.

Liệt ruột, tiêu chảy do độc tố.

Suy hô hấp, hen phế quản cấp tính hoặc nặng, tăng CO2 máu, tắc nghẽn đường hô hấp trên.

Điều trị phù phổi thứ phát do kích thích hô hấp hóa học.

Suy gan từ trung bình đến nặng (uống).

Cảnh báo

Thận trọng ở bệnh nhân viêm tụy cấp, bệnh Addison, tăng sản tuyến tiền liệt lành tính, rối loạn nhịp tim, trầm cảm hệ thần kinh trung ương (CNS), lạm dụng hoặc phụ thuộc thuốc, rối loạn cảm xúc, bệnh túi mật, rối loạn tiêu hóa (GI), viêm đại tràng màng giả, phẫu thuật GI, đầu chấn thương, suy giáp hoặc phù niêm không được điều trị, tăng huyết áp nội sọ, u não, rối loạn tâm thần do nhiễm độc, hẹp niệu đạo, phẫu thuật đường tiết niệu, co giật, nghiện rượu cấp tính, mê sảng run, sốc, bệnh tâm phế, bệnh phổi mãn tính, khí thũng, gù vẹo cột sống, béo phì nặng, thận hoặc gan bệnh nhân suy nhược, người già hoặc suy nhược.

Tránh uống rượu.

Giảm liều nếu dùng chung thuốc với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác.

Ban xuất huyết giảm tiểu cầu dẫn đến suy thận hoặc tử vong đã được báo cáo khi hòa tan viên phóng thích kéo dài và tiêm tĩnh mạch (IV).

Có thể che khuất chẩn đoán các tình trạng ở vùng bụng.

Thuốc opioid tác dụng kéo dài:

Thuốc giảm đau opioid nhóm II khiến người dùng có nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích; có nguy cơ quá liều và tử vong cao hơn khi sử dụng opioid giải phóng kéo dài do lượng opioid hoạt động hiện diện lớn hơn.

Nguy cơ nghiện, lạm dụng và lạm dụng tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình lạm dụng chất gây nghiện hoặc bệnh tâm thần (ví dụ như trầm cảm nặng); Tuy nhiên, khả năng xảy ra những rủi ro này sẽ không ngăn cản việc kê đơn quản lý cơn đau thích hợp ở bất kỳ bệnh nhân nào; cần phải giám sát chuyên sâu.

Đã báo cáo suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong.

Đã báo cáo phơi nhiễm do tai nạn, bao gồm cả tử vong.

Hội chứng cai thuốc opioid ở trẻ sơ sinh được báo cáo khi sử dụng lâu dài trong thời kỳ mang thai.

Tương tác với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) (ví dụ: rượu, thuốc an thần, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, thuốc an thần kinh, các loại thuốc phiện khác) có thể gây ra tác dụng phụ và làm tăng nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu và hạ huyết áp.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ở bệnh nhân lớn tuổi, suy nhược hoặc suy nhược vì họ có thể bị thay đổi dược động học hoặc độ thanh thải thay đổi so với bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng oxymorphone thận trọng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn hoặc cả nghiên cứu trên động vật và con người đều không được thực hiện. Hội chứng cai thuốc opioid ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo khi sử dụng oxymorphone lâu dài trong thời kỳ mang thai.

Người ta chưa biết liệu oxymorphone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không; thận trọng nếu cho con bú.