Omaveloxolone

Tên thương hiệu: Skyclarys.

Nhóm thuốc: Chất kích hoạt Nrf2.

Omaveloxolone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng mất điều hòa Friedreich (thất điều).

Liều lượng

Viên con nhộng

50 mg.

Liều dùng cho người lớn

150 mg (3 viên) uống mỗi ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Độ tuổi dưới 16 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trên 16 tuổi: 150 mg (3 viên) uống mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Đau đầu, buồn nôn, đau bụng, mệt mỏi, tiêu chảy, đau họng, cúm, nôn mửa, co thắt cơ bắp, đau lưng, giảm sự thèm ăn, phát ban.

Chống chỉ định

Không có.

Cảnh báo

Tăng aminotransferase.

Tăng ALT và AST được quan sát thấy.

Theo dõi ALT, AST và tổng lượng bilirubin trước khi bắt đầu, hàng tháng trong 3 tháng đầu và định kỳ sau đó.

Nếu transaminase tăng lên hơn 5 lần ULN hoặc hơn 3 lần ULN kèm theo bằng chứng rối loạn chức năng gan (ví dụ, tăng bilirubin), hãy ngừng dùng omaveloxolone ngay lập tức và lặp lại các xét nghiệm chức năng gan càng sớm càng tốt.

Nếu nồng độ transaminase ổn định hoặc thuyên giảm, có thể dùng lại thuốc với tần suất theo dõi chức năng gan tăng lên.

Tăng peptide lợi niệu loại B.

Có thể làm tăng peptide natriuretic loại B (BNP), một dấu hiệu của chức năng tim; lấy BNP trước khi bắt đầu.

BNP tăng cao có thể chỉ ra suy tim và cần đánh giá chức năng tim.

Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng quá tải chất lỏng (ví dụ: tăng cân đột ngột [hơn 3 pound trong 1 ngày hoặc hơn 5 pound trong một tuần]), phù ngoại biên, đánh trống ngực và khó thở.

Nếu tình trạng quá tải dịch tiến triển, trầm trọng hơn hoặc phải nhập viện, hãy đánh giá BNP và chức năng tim và xử lý thích hợp.

Kiểm soát tình trạng quá tải chất lỏng và suy tim có thể cần ngừng sử dụng omaveloxolone.

Rối loạn lipid

Có thể làm tăng mức cholesterol trên ULN.

Đánh giá các thông số lipid trước khi bắt đầu và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị.

Quản lý các bất thường về lipid theo hướng dẫn lâm sàng.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh

Tránh dùng đồng thời.

Nếu không thể tránh khỏi, giảm omaveloxolone xuống 50 mg/ngày; ngừng nếu tác dụng phụ xuất hiện.

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh được cho là sẽ làm tăng đáng kể nồng độ omaveloxolone trên lâm sàng.

Khuyên bệnh nhân tránh uống nước bưởi và bưởi khi điều trị.

Chất ức chế vừa phải

Tránh dùng đồng thời.

Nếu không thể tránh khỏi, giảm omaveloxolone xuống 100 mg/ngày; nếu xuất hiện tác dụng phụ, giảm tiếp xuống 50 mg/ngày.

Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải được cho là sẽ làm tăng đáng kể nồng độ omaveloxolone trên lâm sàng.

Cảm ứng CYP3

Thuốc gây cảm ứng mạnh hoặc vừa phải: Tránh dùng đồng thời.

Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc trung bình có thể làm giảm đáng kể nồng độ toàn thân của omaveloxolone.

Chất nền CYP3A4 và CYP2C8 nhạy cảm

Thận trọng/điều chỉnh liều lượng.

Omaveloxolone có thể làm giảm nồng độ toàn thân của các chất nền CYP3A4 và CYP2C8 nhạy cảm, điều này có thể dẫn đến giảm hiệu quả.

Thuốc tránh thai nội tiết tố

Tránh dùng đồng thời.

Omaveloxolone có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố (ví dụ: thuốc viên, miếng dán, vòng), que cấy và thuốc chỉ chứa progestin do cảm ứng CYP3A4 yếu.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu không đầy đủ về những rủi ro phát triển liên quan đến việc sử dụng ở phụ nữ mang thai.

Omaveloxolone có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết tố.

Khuyên bệnh nhân tránh sử dụng đồng thời với các biện pháp tránh thai nội tiết kết hợp (ví dụ: thuốc viên, miếng dán, vòng), que cấy và thuốc chỉ có progestin.

Tư vấn cho phụ nữ đang sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố để sử dụng một phương pháp tránh thai thay thế (ví dụ: dụng cụ tử cung không nội tiết tố ) hoặc biện pháp tránh thai không nội tiết tố bổ sung (ví dụ: bao cao su) trong thời gian sử dụng đồng thời và trong 28 ngày sau khi ngừng sử dụng.

Không có dữ liệu về sự hiện diện của omaveloxolone hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến sản xuất sữa và trẻ sơ sinh bú sữa mẹ.

Bài tiết qua sữa của chuột đang cho con bú.