Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

2021-05-04 01:23 PM

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế

Chlorpheniramine.

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Viên nang: 4 mg, 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Siro: 2 mg/5ml.

Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).

Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với các thành phần khác như paracetamol, pseudoephedrin, phenylephrin, phenylpropalamin, dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

Dược động học

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em).

Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl - didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 - 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, kéo dài tới 280 - 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 - 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.

Những triệu chứng dị ứng khác như: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh; côn trùng đốt; ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.

Hiện nay, clorpheniramin maleat thường được phối hợp trong một số chế phẩm bán trên thị trường để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trong điều trị triệu chứng nhiễm virus.

Chống chỉ định

Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Người bệnh đang cơn hen cấp.

Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt.

Glaucoma góc hẹp.

Tắc cổ bàng quang.

Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.

Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng

Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.

Thận trọng

Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.

Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.

Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.

Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.

Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.

Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Nhận xét: Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.

Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: Có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh trung ương.

Liều lượng và cách dùng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):

Người lớn; bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.

Trẻ em (2 - 6 tuổi): Uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày;

6 - 12 tuổi: Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.

Phản ứng dị ứng cấp: 12 mg, chia 1 - 2 lần uống.

Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch.

Ðiều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.

Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch.

Người cao tuổi: Dùng 4 mg, chia hai lần /ngày; thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.

Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.

Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Viên nén có tác dụng kéo dài: Ðể nơi khô, mát.

Siro: Ðể nơi mát và tối.

Thuốc tiêm: Tránh ánh sáng.

Bảo quản dưới 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.

Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Cyclobenzaprine: thuốc giãn cơ

Cyclobenzaprine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ngắn hạn để điều trị chứng co thắt cơ. Nó thường được sử dụng cùng với nghỉ ngơi và vật lý trị liệu. Nó hoạt động bằng cách giúp thư giãn các cơ.

Cancetil

Hạ huyết áp có thể xảy ra trong quá trình điều trị ở người suy tim/tăng huyết áp kèm giảm thể tích nội mạch/đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao, thận trọng khi bắt đầu trị liệu và điều chỉnh tình trạng giảm thể tích.

Cardimax

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu, điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da

Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.

Claminat: thuốc kháng sinh dạng phối hợp

Claminat điều trị viêm amidan, xoang, tai giữa. Viêm phế quản cấp/mạn, viêm phổi phế quản. Viêm bàng quang, niệu đạo, bể thận. Viêm tủy xương. Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, côn trùng đốt, viêm mô tế bào.

Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng. Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lodosyn.

Clonidin

Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.

Curam 250mg/5mL: thuốc kháng sinh phối hợp amoxicillin và acid clavulanic

Curam 250mg/5mL là một kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn là nguyên nhân gây nhiễm khuẩn. Thuốc gồm hai hoạt chất khác nhau là amoxicillin và acid clavulanic.

Coal Tar Shampoo: thuốc điều trị bệnh vẩy nến và tiết bã nhờn

Coal Tar Shampoo là sản phẩm không kê đơn được sử dụng cho bệnh vẩy nến da đầu và tăng tiết bã nhờn.

Celosti 200: thuốc chống viêm không steroid

Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Cosmegen Lyovac

Suy gan và AST tăng khi sử dụng Cosmegen trong vòng 2 tháng sau xạ trị điều trị bướu Wilm ở thận phải; gia tăng tỷ lệ khối u thứ phát. Chỉ sử dụng ở trẻ em < 12 tháng tuổi khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Clotrimazol

Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau và cũng có tác dụng trên Trichomonas, Staphylococcus và Bacteroides.

Coltramyl

Hợp chất tổng hợp có lưu huỳnh của một glucoside thiên nhiên trích từ cây "colchique". Là chất giãn cơ, Coltramyl loại bỏ hay làm giảm đáng kể sự co thắt có nguồn gốc trung ương.

Chemistatin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

Chemistatin làm giảm tình trạng LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid tăng cao và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoA-I.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Clemastine: điều trị viêm mũi dị ứng mày đay và phù mạch

Clemastine là thuốc không kê đơn và thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay và phù mạch.

Cefuroxime Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam

Cefuroxime Actavis được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng: Phổi hoặc ngực. Đường tiết niệu. Da hoặc mô mềm. Vùng bụng. Phòng ngừa nhiễm trùng trong khi phẫu thuật.

Cetrizet

Cetirizin Dihydroclorid được chỉ định cho điều trị viêm mũi kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa, và mề đay tự phát mãn tính, và những bệnh ngoài da liên quan đến histamin như ngứa.

Cloxacillin

Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus.

Carbophos

Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).

Cyplosart Plus

Phản ứng phụ nhẹ, thoáng qua: Đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu; tim đập nhanh; tiêu chảy, buồn nôn; đau lưng; chóng mặt; khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trùng hô hấp trên; nổi mẩn.

Capreomycin

Capreomycin là kháng sinh polypeptid, chiết xuất từ Streptomyces capreolus, có tác dụng kìm khuẩn.

Mục lục các thuốc theo vần C

C - Flox 250 - xem Ciprofloxacin, C - Flox 500 - xem Ciprofloxacin, C - Hist - xem Cetirizin hydroclorid, Các chất ức chế HMG - CoA reductase, Các gonadotropin

Ciloxan

Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Claforan

Claforan là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.