Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

2021-05-04 01:23 PM

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế

Chlorpheniramine.

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Viên nang: 4 mg, 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Siro: 2 mg/5ml.

Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).

Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với các thành phần khác như paracetamol, pseudoephedrin, phenylephrin, phenylpropalamin, dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

Dược động học

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em).

Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl - didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 - 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, kéo dài tới 280 - 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 - 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.

Những triệu chứng dị ứng khác như: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh; côn trùng đốt; ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.

Hiện nay, clorpheniramin maleat thường được phối hợp trong một số chế phẩm bán trên thị trường để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trong điều trị triệu chứng nhiễm virus.

Chống chỉ định

Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Người bệnh đang cơn hen cấp.

Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt.

Glaucoma góc hẹp.

Tắc cổ bàng quang.

Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.

Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng

Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.

Thận trọng

Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.

Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.

Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.

Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.

Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.

Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Nhận xét: Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.

Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: Có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh trung ương.

Liều lượng và cách dùng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):

Người lớn; bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.

Trẻ em (2 - 6 tuổi): Uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày;

6 - 12 tuổi: Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.

Phản ứng dị ứng cấp: 12 mg, chia 1 - 2 lần uống.

Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch.

Ðiều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.

Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch.

Người cao tuổi: Dùng 4 mg, chia hai lần /ngày; thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.

Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.

Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Viên nén có tác dụng kéo dài: Ðể nơi khô, mát.

Siro: Ðể nơi mát và tối.

Thuốc tiêm: Tránh ánh sáng.

Bảo quản dưới 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.

Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Cyanocobalamin và hydroxocobalamin

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.

Cannabidiol: thuốc điều trị các cơn co giật

Cannabidiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut, hội chứng Dravet hoặc  phức hợp xơ cứng củ ở những người từ 1 tuổi trở lên.

Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.

Cortibion

Chống chỉ định. Tăng cảm với dexamethason, cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức. Nhiễm nấm toàn thân; nhiễm virus tại chỗ; nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn. Khớp bị hủy hoại nặng.

Cododamed/Egzysta: thuốc giảm đau thần kinh

Cododamed/Egzysta ngăn ngừa đau liên quan tới hoạt động với đau thần kinh hoặc đau sau phẫu thuật, bao gồm tăng cảm giác đau và đau do kích thích.

Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da

Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.

Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic

Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.

Copedina: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu

Copedina là một tiền thuốc. Một trong số các dạng chuyển hóa của clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chỉ định sử dụng cho người lớn để dự phòng các biến cố tắc nghẽn mạch.

Combizar

Theo các dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ huyết tương tương đối của losartan gia tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị xơ gan.

Ciloxan

Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Ceftazidime Kabi: thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidime thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn và ức chế tác động của một số enzyme tham gia vào sự sinh tổng hợp thành của vi khuẩn, những enzyme này được gọi là protein gắn với penicillin.

Conjugated Estrogens Vaginal: thuốc điều trị các triệu chứng mãn kinh

Conjugated Estrogen, Vaginal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa và những thay đổi ở âm đạo.

Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da

Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.

Clomipramine: thuốc điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế

Clomipramine được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Nó giúp giảm những suy nghĩ dai dẳng, ám ảnh và giúp giảm ham muốn thực hiện các công việc lặp đi lặp lại cản trở cuộc sống hàng ngày.

Colchicin: Auschicin, Celogot, Cocilone, Colchifar, Colchin-gut, Colcine Tablets Honten, thuốc chống bệnh gút

Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum, tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút, thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau

Calcibest: thuốc bổ xung calci

Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.

Cefazolin

Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.

Cepodem

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime, khỏang 33 phần trăm liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Cavinton Forte: thuốc điều trị rối loạn tuần hoàn

Cavinton Forte là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu.

Calcium Sandoz 600 Vitamin D3

Phòng ngừa và điều trị thiếu calci và vitamin D. Bổ trợ cho trị liệu chuyên biệt trong phòng ngừa và điều trị loãng xương ở bệnh nhân có nguy cơ thiếu calci và vitamin D.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Certican

Dự phòng thải tạng ghép ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ về miễn dịch từ thấp đến trung bình đang ghép thận/tim cùng loài khác gen. Nên phối hợp với ciclosporin vi nhũ tương và corticosteroid.

Cyclo Progynova

Viên thuốc màu trắng được uống hằng ngày trong suốt 11 ngày đầu tiên, uống tiếp viên màu nâu nhạt trong 10 ngày sau. Sau thời gian 21 ngày uống thuốc sẽ ngừng uống trong 7 ngày.