Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3

Tên chung quốc tế: Calcipotriol.

Loại thuốc: Thuốc điều trị vảy nến (dùng ngoài), dẫn chất vitamin D3 tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Tuýp thuốc mỡ, kem (0,005%) bôi ngoài da: 1,5 mg/30 g, 3 mg/60 g, 6 mg/120 g.

Lọ dung dịch (0,005%) bôi da đầu: 1,5 mg/30 ml, 2 mg/40 ml, 3 mg/60 ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến. Cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ, tuy nhiên, những bằng chứng in vitro cho thấy thuốc kích thích sự biệt hóa và tăng sinh của nhiều loại tế bào trong đó có tế bào sừng. Tác dụng này xấp xỉ tương đương với vitamin D tự nhiên nhưng cho thấy hiệu quả sử dụng calci của calcipotriol kém vitamin D tự nhiên tới 100 – 200 lần.

Dược động học

Sau khi bôi lên da đầu dung dịch calcipotriol 0,005% qua da lành hoặc những mảng vảy nến, chưa đến 1% liều dùng được hấp thu qua da đầu trong 12 giờ. Tương tự, nếu bôi thuốc mỡ 0,005%, thì lượng thuốc được hấp thu vào cơ thể qua da lành là khoảng 5% và qua mảng vảy nến là khoảng 6%. Hấp thu qua da của dạng kem bôi chưa được nghiên cứu. Hầu hết lượng thuốc hấp thu qua da đều biến đổi thành chất chuyển hóa không hoạt tính trong vòng 24 giờ tại gan và thải trừ qua mật.

Chỉ định

Thuốc mỡ và kem calcipotriol được dùng ngoài để điều trị vảy nến mảng, mức độ nhẹ đến vừa.

Dung dịch calcipotriol dùng điều trị vảy nến da đầu mạn tính, mức độ vừa đến nặng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với calcipotriol.

Người bệnh tăng calci huyết hoặc có dấu hiệu nhiễm độc vitamin D.

Không được bôi thuốc lên mặt (kem và thuốc mỡ).

Không dùng dung dịch calcipotriol bôi da đầu cho người bệnh có ban vảy nến cấp tính.

Thận trọng

Nếu dùng calcipotriol để điều trị những trường hợp vảy nến mảng mạn tính, nặng. Cần định kỳ theo dõi nồng độ calci trong huyết thanh và nước tiểu vì có nguy cơ tăng calci huyết do lượng thuốc hấp thu nhiều. Calci huyết tăng thuận nghịch nhanh, thoáng qua.

Nếu calci huyết tăng trên mức bình thường, ngừng điều trị cho đến lúc mức trở về bình thường. Có nguy cơ tăng calci huyết khi dùng quá liều tối đa trong 1 tuần.

Dùng calcipotriol có thể gây kích ứng da thương tổn và da bao quanh không liên quan.

Chỉ được dùng ngoài; không dùng tra mắt, uống hoặc trong âm đạo.

Tránh hoặc hạn chế để thuốc tiếp xúc nhiều với ánh sáng tự nhiên hoặc ánh sáng đèn, hoặc quang trị liệu.

Dung dịch dễ cháy, cần để xa lửa.

Thời kỳ mang thai

Calcipotriol qua được nhau thai, tuy nhiên chưa có những nghiên cứu có kiểm soát, đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật mang thai cho thấy thuốc có tác dụng bất lợi đối với sự phát triển của bào thai. Vì vậy, calcipotriol chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có tiết được vào sữa mẹ hay không. Sự phân bố calcipotriol trong cơ thể được dự đoán tương tự như các vitamin khác. Vì vậy cần thận trọng khi dùng calcipotriol cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các số liệu dưới đây phản ánh từ cộng đồng người lớn, không đặc trưng cho người cao tuổi. Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng bất lợi trên da do thuốc mỡ calcipotriol gây ra, tăng lên ở người bệnh trên 65 tuổi nhưng không tăng ở người cao tuổi khi dùng kem hoặc dung dịch calcipotriol. Tần suất có thể thay đổi tùy theo vị trí dùng thuốc.

Thường gặp, ADR >1/100

Kích ứng da gặp ở 10 - 15% số người bệnh có điều trị bằng calcipotriol với các triệu chứng bỏng rát, ngứa, phát ban, đau nhói, tê ngứa.

Ban đỏ, mẩn ngứa, viêm da, khô da, bệnh vảy nến trầm trọng thêm, bong da gặp ở 1 - 10% số người bệnh.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Teo da, viêm nang, tăng calci huyết, tăng sắc tố mô.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh bị kích ứng da.

Nếu xuất hiện tăng calci huyết, cần ngừng dùng thuốc cho tới khi calci huyết trở về bình thường.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn

Để điều trị bệnh vảy nến mảng: Bôi kem hoặc thuốc mỡ calcipotriol thành một lớp mỏng vào vùng da bị bệnh, xoa nhẹ nhàng để thuốc ngấm hết. Bôi thuốc mỡ 1 - 2 lần/ngày hoặc bôi kem 2 lần/ngày (sáng và chiều). Thời gian điều trị: 8 tuần trở lại.

Với bệnh vảy nến da đầu mạn tính, nặng vừa: Dùng dung dịch calcipotriol. Trước khi bôi thuốc cần chải tóc để làm tróc và loại bỏ hết các vảy da. Rẽ tóc để dễ bôi thuốc vào các tổn thương trên da đầu. Chỉ bôi thuốc lên những tổn thương nhìn thấy được, chà xát nhẹ nhàng để thuốc ngấm vào da đầu, bôi thuốc 2 lần/ngày. Thời gian điều trị: 8 tuần trở lại. Không bôi thuốc vào những phần da đầu không bị bệnh. Cần thận trọng không để thuốc chảy xuống trán.

Không nên dùng quá 100 g kem/thuốc mỡ hoặc quá 60 ml dung dịch bôi da đầu calcipotriol trong 1 tuần. Nhưng khi dùng phối hợp các dạng thuốc đồng thời thì dùng tối đa 60 g kem/thuốc mỡ với 30 ml dung dịch; hoặc 30 g kem/thuốc mỡ với 60 ml dung dịch trong một tuần (không quá 5 mg calcipotriol/tuần).

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Bôi kem hoặc thuốc mỡ calcipotriol 2 lần/ngày. Liều dùng tối đa trong 1 tuần cho trẻ em 6 - 12 tuổi là 50 g, cho trẻ trên 12 tuổi là 75 g kem hoặc thuốc mỡ calcipotriol.

Ghi chú

Hiệu quả của thuốc trên các bệnh lý da khác không phải vảy nến chưa được chứng minh.

Tránh không để thuốc tiếp xúc với mặt, mắt, niêm mạc và những vùng da không bị bệnh. Rửa sạch bằng nước nếu vô tình để thuốc tiếp xúc với những vùng này.

Không được băng kín sau khi bôi thuốc. Với các nếp gấp da, cần bôi thật ít thuốc vì dễ gây kích ứng. Người bệnh cần rửa sạch tay sau khi bôi thuốc để tránh vô tình làm thuốc dính vào mặt, mắt hoặc những phần da không cần bôi thuốc.

Kết quả điều trị với kem hoặc dung dịch calcipotriol 0,005% ngày 2 lần bôi thấy rõ kết quả trong vòng 2 tuần; sau 8 tuần điều trị, bệnh tiếp tục được cải thiện ở 50% hoặc 31% người bệnh tuỳ theo dùng thuốc mỡ hay dung dịch tương ứng. Chỉ có 4% (dùng thuốc mỡ) hoặc 14% (dùng dung dịch) hết các tổn thương. Nếu bệnh không đỡ hoặc nặng lên (thường trong vòng 2 - 8 tuần), cần phải khám lại.

Thuốc có thể gây kích ứng thoáng qua tại tổn thương hoặc vùng da xung quanh đó sau khi bôi. Chú ý không được gãi vùng da bị kích ứng. Nếu kích ứng da kéo dài hoặc người bệnh bị nổi mẩn trên mặt hoặc tình trạng bệnh xấu hơn, cần ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

Khi dùng thuốc mỡ calcipotriol đồng thời với điều trị bằng ánh sáng tử ngoại B, cần bôi thuốc ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi chiếu tia cực tím để tránh làm giảm tác dụng của tia tử ngoại cũng như của calcipotriol.

Calcipotriol có thể bị giảm tác dụng bởi orlistat.

Tương kỵ

Dung dịch calcipotriol dễ cháy, cần tránh tiếp xúc nguồn lửa.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 - 25 độ C, tránh để đông lạnh. Dung dịch calcipotriol bôi da đầu cần bảo quản tránh ánh sáng, tránh tiếp xúc nguồn lửa.

Quá liều và xử trí

Calcipotriol bôi ngoài da có thể hấp thu với lượng đủ để có tác dụng toàn thân. Khi bôi thuốc với lượng lớn, có thể gây tăng calci huyết. Nếu người bệnh bị tăng calci huyết do bôi thuốc, cần ngừng điều trị cho tới khi chỉ số này trở về bình thường.

Tên thương mại

Daivonex; Daivonex scalp; Trozimed; Psotriol.