Carduran

2011-11-17 11:04 PM

Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén 1 mg hộp 10, 28 và 100 viên.

Viên nén 2 mg hộp 10, 28 và 100 viên.

Viên nén 4 mg hộp 10, 28 và 100 viên.

Độc bảng B.

Thành viên

Mỗi 1 viên: Doxazosin mesylate, tính theo doxazosin 1mg; 2mg; 4mg

Tá dược: Muối natri glycolate, microcrystalline cellulose, lactose, magnesium stearate và muối natri lauryl sulfate.

Dược lực học

Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.

Doxazosin làm giảm huyết áp một cách đáng kể do giảm kháng lực mạch máu toàn thân. Tác dụng này được cho là do ức chế chọn lọc trên a 1-adrenoceptor nằm tại mạch máu. Liều dùng một lần duy nhất trong ngày làm giảm đáng kể huyết áp suốt ngày và sau 24 giờ. Huyết áp giảm từ từ và đạt hiệu quả tối đa sau 2-6 giờ uống thuốc. Bệnh nhân cao huyết áp, điều trị bằng doxazosin có huyết áp tương tự như nhau ở cả hai tư thế nằm và đứng. Không giống như các thuốc ức chế chọn lọc a adrenoceptor khác, điều trị lâu dài bằng doxazosin không gây hiện tượng lờn thuốc. Cũng ít thấy hiện tượng tăng hoạt tính renin và nhịp nhanh khi trị liệu lâu dài. Doxazosin có tác dụng tốt trên lipid máu làm tăng đáng kể tỷ lệ HDL/tổng cholesterol, giảm triglycerides và tổng cholesterol. Thuốc có tác dụng thuận lợi hơn so với lợi tiểu và ức chế bêta vì những thuốc đó có thể ảnh hưởng không tốt đến các thông số nói trên. Do có sự liên quan giữa cao huyết áp và lipid máu với bệnh lý mạch vành, tác dụng trị liệu thích hợp của doxazosin trên cả hai huyết áp và lipid máu làm giảm nguy cơ bệnh lý mạch vành.

Trị liệu bằng doxazosin làm giảm phì đại thất trái, ức chế sự kết dính tiểu cầu và thúc đẩy tác dụng hoạt hóa plasminogen mô. Thêm vào đó doxazosin cải thiện tính nhạy cảm với insulin ở bệnh nhân kém nhạy cảm.

Trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên bệnh nhân cao huyết áp, điều trị bằng doxazosin có liên quan với việc cải thiện tình trạng rối loạn cương dương. Ngoài ra những bệnh nhân uống doxazosin cho biết ít bị rối loạn cương dương so với những bệnh nhân uống các loại thuốc hạ áp khác.

Việc dùng doxazosin cho những bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến cải thiện đáng kể chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trên bướu lành tiền liệt tuyến được cho là do ức chế chọn lọc a-adrenoceptor nằm trên mô stroma cơ tiền liệt tuyến, bao và cổ bàng quang.

Doxazosin cho thấy có tác dụng ức chế phân nhóm 1A của a1-adrenoceptor, chiếm hơn 70% các phân nhóm trong tiền liệt tuyến. Điều này chứng tỏ tác dụng của doxazosin trên những bệnh nhân bướu lành tiền liệt tuyến.

Doxazosin cũng cho thấy hiệu quả và an toàn khi điều trị lâu dài bướu lành tiền liệt tuyến (trên 48 tháng).

Doxazosin cho thấy không có tác dụng phụ trên chuyển hóa và thích hợp khi sử dụng trên bệnh nhân tiểu đường, hen phế quản, rối loạn chức năng thất trái, bệnh gút và bệnh nhân cao tuổi. Một nghiên cứu in vitro cho thấy đặc tính chống oxy hóa của dạng chuyển hóa 6' và 7' hydroxy của doxazosin ở nồng độ 5 mmol.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống liều điều trị, doxazosin được hấp thu tốt đạt nồng độ đỉnh vào khoảng hai giờ sau đó.

Chuyển hóa/Thải trừ

Thải trừ làm hai giai đoạn với thời gian bán thải là 22 giờ, điều này là cơ sở cho việc sử dụng liều duy nhất trong ngày. Ít hơn 5% doxazosin bài tiết dưới dạng không đổi.

Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận không thấy thay đổi đáng kể so với bệnh nhân trẻ có chức năng thận bình thường. Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan và tác động của những thuốc ảnh hưởng trên chuyển hóa gan (như cimetidine) còn rất giới hạn. Như đối với tất cả các loại thuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc dùng doxazosin trên bệnh nhân có chức năng gan thay đổi phải cẩn thận (xem phần Thận trọng lúc dùng).

Chỉ định

Cao huyết áp

Doxazosin được chỉ định trong điều trị cao huyết áp và có thể dùng như loại thuốc kiểm soát cao huyết áp đầu tiên ở phần lớn bệnh nhân. Doxazosin có thể dùng phối hợp với các loại thuốc hạ áp khác như lợi tiểu thiazide, chẹn bêta, ức chế canxi hoặc ức chế men chuyển ở những bệnh nhân không kiểm soát được với một loại thuốc hạ áp đơn thuần.

Bướu lành tiền liệt tuyến

Doxazosin được chỉ định điều trị tắc nghẽn đường tiểu và các triệu chứng kèm theo của bướu lành tiền liệt tuyến. Doxazosin có thể dùng trên bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến có hay không kèm theo cao huyết áp. Điều trị bằng doxazosin có hiệu quả tốt ở những bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến kèm theo cao huyết áp và không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng huyết áp của bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến có huyết áp bình thường.

Chống chỉ định

Doxazosin chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với quinazoline.

Thận trọng

Trường hợp suy gan

Như đối với bất kỳ các loại thuốc nào chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc sử dụng doxazosin cần phải cẩn trọng ở bệnh nhân suy gan (xem phần Dược động học).

Lái xe và vận hành máy

Khả năng lái xe hoặc vận hành máy có thể bị ảnh hưởng, đặc biệt vào lúc bắt đầu điều trị.

Có thai và cho con bú

Mặc dù không thấy tác động gây quái thai trong các thử nghiệm ở súc vật nhưng khả năng sống sót của phôi thai giảm khi sử dụng liều cực kỳ cao. Liều này xấp xỉ 300 lần liều khuyến cáo tối đa ở người. Vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ có kiểm soát trên phụ nữ có thai hoăêc cho con bú, tính an toàn của việc sử dụng doxazosin trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú vẫn chưa rõ. Theo đó, trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú chỉ dùng doxazosin khi bác sỹ cho rằng lợi ích điều trị vượt quá nguy cơ có thể có.

Tương tác

Phần lớn doxazosin trong huyết tương dưới dạng gắn kết với protein (98%). Dữ liệu in vitro trên huyết tương người cho thấy doxazosin không ảnh hưởng trong việc gắn kết protein của digoxin, warfarin, phenytoin, hoặc indomethacin. Uống doxazosin không có bất kỳ một tương tác thuốc ngoại ý nào trên lâm sàng với các thuốc lợi tiểu họ thiazide, frusemide, chẹn bêta, các thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh, các thuốc hạ đường huyết dạng uống, các thuốc tăng acid uric niệu hoặc thuốc chống đông.

Tác dụng phụ

Cao huyết áp

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, phản ứng thông thường nhất khi dùng doxazosin là hạ huyết áp tư thế (hiếm khi ngất) hoặc không chuyên biệt, gồm cả chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, khó chịu, chóng mặt tư thế, choáng váng, phù, suy nhược, ngủ gà, buồn nôn và viêm mũi.

Khi thuốc lưu hành, có thêm một số tác dụng ngoại ý dưới đây đã được báo cáo, một số trường hợp hiếm như khó chịu đường tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, ói mửa, kích động và run. Một số trường hợp cực kỳ hiếm gặp như tiểu không tự chủ có lẽ do tác dụng dược lực của doxazosin. Một số ca hiếm gặp bị cương đau dương vật và bất lực đã được báo cáo liên quan đến việc dùng thuốc ức chế a-1 kể cả doxazosin. Một số trường hợp khác bị phát ban ngoài da, ngứa ngáy, giảm tiểu cầu, chất xuất huyết, giảm bạch cầu, tiểu máu, ứ mật, vàng da, bất thường men gan, chảy máu mũi và nhìn mờ cũng được báo cáo.

Những tác dụng ngọai ý thêm vào dưới đây đã được báo cáo khi thuốc được lưu hành dùng điều trị bệnh nhân cao huyết áp, nói chung không thể phân biệt với những triệu chứng có thể xảy ra khi không dùng doxazosin : nhịp nhanh, hồi hộp, đau ngực, cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, loạn nhịp tim và nhìn mờ.

Bướu lành tiền liệt tuyến

Kinh nghiệm trên những cuộc thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở bệnh nhân bướu lành tiền liệt tuyến cho thấy các tác dụng ngoại ý tương tự như ở bệnh nhân điều trị cao huyết áp.

Liều lượng

Doxazosin có thể uống vào buổi sáng hoặc chiều.

Tăng huyết áp

Liều doxazosin có thể thay đổi từ 1-16 mg mỗi ngày. Trị liệu nên bắt đầu với liều 1 mg, mỗi ngày một lần trong 1-2 tuần. Có thể tăng lên 2 mg liều duy nhất mỗi ngày trong 1-2 tuần kế tiếp. Nếu cần thiết liều hàng ngày có thể tăng từ từ mỗi 1-2 tuần lên 4 mg, 8 mg, và 16 mg dựa trên đáp ứng của bệnh nhân để đạt được hiệu quả giảm áp mong muốn. Liều thông thường là 2-4 mg mỗi ngày một lần.

Bướu lành tiền liệt tuyến

Liều bắt đầu là 1 mg mỗi ngày một lần. Tùy thuộc vào lượng nước tiểu và triệu chứng của bướu lành tiền liệt tuyến ở mỗi bệnh nhân liều lượng có thể tăng lên 2 mg sau đó 4 mg và có thể tăng đến liều tối đa được khuyến cáo là 8 mg. Việc chỉnh liều trong khoảng 1-2 tuần. Liều thông thường là 2-4 mg một lần duy nhất trong ngày.

Trên bệnh nhân suy thận

Dược động học của doxazosin không thay đổi trên bệnh nhân suy thận và cũng không có bằng chứng cho thấy doxazosin làm nặng thêm tình trạng bệnh lý thận nên có thể dùng liều thông thường ở những bệnh nhân này.

Đối với trẻ em

Không có kinh nghiệm sử dụng doxazosin trên trẻ em.

Quá liều

Tình trạng quá liều có thể đưa dến tụt huyết áp, nên đặt bệnh nhân nằm ngữa đầu thấp. Những phương pháp hỗ trợ khác nên được thực hiện nếu thấy thích hợp cho từng trường hợp cụ thể. Doxazosin gắn kết với protein cao nên không chỉ định chạy thận nhân tạo.

Bài viết cùng chuyên mục

Cebrium: thuốc cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ

Cebrium bổ sung các chuỗi Neuropeptide và axit amin kết hợp độc đáo dưới dạng peptone giúp cải thiện chức năng nhận thức và trí nhớ sau đột quỵ và sau các tổn thương thần kinh. Giúp tăng khả năng tập trung, tăng khả năng chịu đựng về trí não do Stress.

Chlorzoxazone: thuốc điều trị đau cơ xương

Chlorzoxazone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau cơ xương. Chlorzoxazone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Parafon Forte DSC, Lorzone.

Cellcept

Sau khi uống thuốc, mycophé nolate mofé til được hấp thu nhanh và phần lớn qua đường tiêu hóa, sau đó được chuyển hóa thành MPA là chất chuyển hóa có hoạt tính.

Comiaryl: thuốc điều trị đái tháo đường type 2

Comiaryl điều trị đái tháo đường type 2 kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục: Trong trường hợp điều trị đơn độc với glimepirid hoặc metformin không kiểm soát được đường huyết.

Cialis

Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg, dùng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục, áp dụng khi liều 10 mg không đạt hiệu quả hữu hiệu. Uống ít nhất 30 phút trước khi sinh hoạt tình dục và không khuyến cáo sử dụng hàng ngày.

Ciprofloxacin JW Pharmaceutical

Tiêm truyền tĩnh mạch chậm khoảng 60 phút (tiêm truyền ở tĩnh mạch lớn sẽ giảm thiểu khó chịu cho bệnh nhân và làm giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch).

Clobetasol propionate: Amfacort, Becortmin, Betaclo, Clobap, Cloleo, Dermovate, Glovate gel, thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ

Cơ chế chính xác tác dụng chống viêm của clobetasol propionat dùng tại chỗ trong điều trị các bệnh ngoài da có đáp ứng với corticosteroid còn chưa rõ

Colistin

Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa.

Chlortalidon

Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.

Cepodem

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime, khỏang 33 phần trăm liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Clean Skin

Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.

Cancetil Plus

Tránh dùng chung chế phẩm bổ sung K, muối chứa K, HCTZ có thể gây phản ứng đặc ứng khi mới bắt đầu dùng thuốc.

Claforan

Claforan là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.

Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác

Cefobis

Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình khoảng 2 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng thuốc.

Colchicine STADA: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm

Colchicine không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicine không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính.

Clarithromycin STADA: thuốc kháng sinh bán tổng hợp

Clarithromycin là một dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn kết với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.

Cholera Vaccine: thuốc chủng ngừa dịch tả

Cholera Vaccine được sử dụng để chủng ngừa chủ động chống lại bệnh do vi khuẩn Vibrio cholerae nhóm huyết thanh O1 gây ra ở người lớn từ 18 đến 64 tuổi đi du lịch đến các khu vực có dịch tả.

Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.

Codalgin: thuốc giảm đau hạ sốt

Codalgin: Giảm đau tạm thời và khó chịu liên quan đến đau nửa đầu, đau tai, đau theo thời kỳ và đau khớp. Giảm sốt. Codalgin Forte: Giảm đau trung bình đến nặng mà không đáp ứng với thuốc giảm đau nhẹ hơn.

Celosti 200: thuốc chống viêm không steroid

Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Codein phosphat

Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho.

Calendula: thuốc chống co thắt giảm đau

Calendula được đề xuất sử dụng bao gồm như một chất chống co thắt, đối với bệnh ung thư, viêm kết mạc, đau bụng kinh, sốt, trĩ, viêm, loét chân, loét dạ dày tá tràng và vết thương.

Cefpodoxime-MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefpodoxime có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu, liên cầu khuẩn và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxime cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm.

Capecitabin: Capebina, Capemax, Relotabin, Xeloda, thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil

Thực nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa không qua hàng rào máu não, không rõ thuốc hoặc các chất chuyển hóa có vào trong dịch não tủy và mô não ở người hay không.