Canesten

Hãng xản xuất

Bayer Consumer Care.

Dạng thuốc

Kem bôi ngoài da 1%: tuýp 10 g;

Viên đặt âm đạo 100 mg: hộp 6 viên;

Viên đặt âm đạo 500 mg: hộp 1 viên.

Thành phần

Cho 1 viên: Clotrimazole 100mg, 500mg.

Cho 1 gram kem bôi ngoài: Clotrimazole 10mg.

Dược lực học

Clotrimazole thuộc dẫn xuất imidazole tổng hợp có đặc tính kháng nấm.

Với những hiểu biết hiện nay, clotrimazole có tác dụng kháng nấm do ức chế sinh tổng hợp ergosterol (là yếu tố chủ yếu của màng tế bào vi nấm), do đó sẽ làm hỏng thành phần và tính chất của màng tế bào vi nấm. Sự rối loạn tính thấm của màng tế bào cuối cùng sẽ dẫn đến ly giải tế bào.

Clotrimazole có tác động hầu như trên tất cả các loại vi nấm gây bệnh cho người và động vật:

Nhóm A (nhạy cảm : CMI < 4 mcg/ml):
Vi nấm ngoài da (Epidermaphyton floccosum, loài Microsporum, loài Trichophyton, Phialophora sp.).

Mốc (loài Aspergillus, loài Cladosporium, loài Madurella, Penicillium commune, loài Mucorales).

Vi nấm lưỡng hình (Coccidioides immitis, loài Histoplasma).

Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, loài Trichomonas, loài staphylocoque.

Nhóm B (trung gian : CMI 4-10 mcg/ml):

Malassezia furfur (2,5-5 mcg/ml), Trychophyton concentricum, một vài chủng của Torulopsis sp. và Madurella sp., loài Nocardia, entérocoque (4-8 mcg/ml).

Nhóm C (đề kháng: CMI > 10 mcg/ml):

Streptococcus pyrogenes (0,75-30 mcg/ml), Haemophilus vaginalis (64 mcg/ml), chủng của E. coli (> 64 mcg/ml), Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (> 128 mcg/ml).

Clotrimazole không có tác dụng trên các dạng của Toxoplasma gondii ở giai đoạn tăng sinh.

Dược động học

Viên đặt âm đạo:

Sau khi bôi âm đạo 100 mg hoạt chất đã được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ cho những bệnh nhân có niêm mạc âm đạo còn nguyên vẹn hoặc đã bị tổn thương, nồng độ tối đa trong huyết thanh được ghi nhận là 0,03 mcg/ml sau 24 giờ. Điều này cho phép suy luận có khoảng 3-10% hoạt chất thuốc được hấp thu.

Sau khi đặt âm đạo 2 viên thuốc trứng 100 mg/ngày trong 3 ngày, nồng độ trung bình của clotrimazole trong dịch âm đạo được ghi nhận là 1 mg/ml, 30 mcg/ml và 10 mcg/ml vào 24, 48 và 72 giờ sau khi dùng liều thứ 3.

Sau khi đặt âm đạo 1 viên thuốc trứng 500 mg, nồng độ trung bình của clotrimazole trong dịch âm đạo được ghi nhận là 68 mg/ml, 14 mcg/ml và 2 mcg/ml sau 24, 48 và 72 giờ.

Các nồng độ này tuy nhiên cũng có thể rất khác nhau giữa các bệnh nhân.

Kem bôi ngoài da:

Các nghiên cứu với kem Canesten đánh dấu 14C, sử dụng bôi ngoài da, cho thấy Canesten thấm tốt vào các lớp khác nhau của da. Khả năng thấm tốt này được duy trì đến 6 giờ sau khi bôi, các nồng độ CMI đo được trong các test in vitro trên các vi nấm quan trọng gây bệnh ngoài da thậm chí còn duy trì lâu hơn ở những lớp biểu bì sâu bên dưới.

Trong màng đệm, clotrimazole gây chủ yếu ở các nang lông. Các nghiên cứu không cho thấy có sự hấp thu hoạt chất vào máu. Do đó hoàn toàn không phải lo lắng gì về khả năng gây tác dụng toàn thân khi bôi Canesten ngoài da.

Chỉ định

Viên đặt âm đạo:

Nhiễm trùng âm đạo do các mầm bệnh nhạy cảm với clotrimazole : viêm âm đạo do vi nấm (thường do Candida) và/hoặc do Trichomonas, bội nhiễm do vi khuẩn nhạy cảm với Canesten.

Kem bôi ngoài da:

Bệnh vi nấm ngoài da do dermatophytes (chẳng hạn do Trychophyton spp) ; do nấm men (Candida spp) ; nấm mốc và các loại vi nấm khác ; bệnh da bội nhiễm do các loại vi nấm này, như bệnh nấm ở giữa các ngón tay, ngón chân (như bệnh chân lực sĩ), bệnh nấm da và ở các nếp da, lang ben, bệnh nấm đỏ, nấm móng.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với clotrimazole hoặc với các thuốc cùng nhóm hóa học.

Thận trọng lúc dùng

Viên đặt âm đạo:

Trường hợp bị ngứa hoặc có phản ứng dị ứng, ngưng dùng thuốc.

Trường hợp điều trị lâu dài, có thể tạo chủng đề kháng.

Bổ sung điều trị thích hợp ngay khi xuất hiện các dấu hiệu bội nhiễm.

Không dùng thuốc trong thời kỳ có kinh.

Kem bôi ngoài da:

Không được bôi lên niêm mạc hay trong mắt. Canesten cream khi sử dụng có thể làm giảm hiệu quả và độ an toàn của những sản phẩm làm bằng các chất cao su như bao cao su, màng chắn (dùng tránh thai cho phụ nữ). Ảnh hưởng này có tính chất tạm thời và chỉ xảy ra trong thời gian điều trị.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy có tác dụng xấu nào trên bào thai, tuy nhiên chưa có công trình nghiên cứu có kiểm soát trên phụ nữ có thai.

Trong 3 tháng đầu của thai kỳ, chỉ bôi Canesten khi có chỉ định thật cụ thể.

Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Clotrimazole có thể đối kháng với tác dụng của amphotericine và các kháng sinh có nhiều nối đôi, khi dùng ngoài da.

Tác dụng ngoại ý

Đôi khi xuất hiện thoáng qua các phản ứng dị ứng da : phát ban, phù, ngứa, cảm giác bỏng, kim chích, nổi mề đay.

Liều lượng và cách dùng

Canesten 100:

Nhiễm nấm nguyên phát: 2 viên/ngày, vào buổi tối, trong 3 ngày liên tiếp; đặt sâu trong âm đạo.

Nhiễm nấm thứ phát: 1 viên/ngày, vào buổi tối, trong 6 ngày liên tiếp; đặt sâu trong âm đạo.

Các chỉ định đặc biệt :Nếu cần thiết, có thể dùng 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối, trong vòng 6 đến 12 ngày.

Trường hợp có kèm theo nấm âm hộ hoặc chồng bị nấm dương vật, nên dùng thêm dạng kem với mục đích ngừa tái nhiễm nấm.

Muốn trừ tiệt nhiễm trichomonas âm đạo, cần dùng thêm một thuốc uống diệt trichomonas.

Canesten 500:

Viêm âm đạo :dùng 1 liều duy nhất ; đặt sâu trong âm đạo một viên vào buổi tối.

Các chỉ định đặc biệt :Nếu cần thiết, có thể điều trị tiếp lần thứ hai.

Trường hợp có kèm theo nấm âm hộ hoặc chồng bị nấm dương vật, nên dùng thêm dạng kem với mục đích ngừa tái nhiễm nấm.

Muốn trừ tiệt nhiễm trichomonas âm đạo, cần dùng thêm một thuốc uống diệt trichomonas.

Canesten cream:

Bôi Canesten cream 2 đến 3 lần/ngày, lên vùng da bị bệnh, bôi thành lớp mỏng và xoa đều để thuốc thấm sâu vào biểu bì.

Thời gian điều trị thay đổi, tùy thuộc vào mức độ nhiễm vi nấm và vùng da bị nhiễm.

Thời gian điều trị:

Bệnh vi nấm ngoài da do dermatophytes và nấm men: 3 - 4 tuần.

Nấm đỏ: 2 - 4 tuần.

Lang ben: 1 - 3 tuần.

Nếu nhiễm vi nấm ở chân, việc điều trị phải tiếp tục khoảng 2 tuần sau khi đã khỏi hẳn các triệu chứng nhiễm trùng mặc dù đã thấy có những cải thiện nhanh chóng, để tránh tái phát có thể xảy ra.

Sau khi rửa sạch, phải lau khô chân (ở giữa các ngón).

Để điều trị bệnh vi nấm ở ống tai với điều kiện màng nhĩ không bị rách, nhét một miếng gạc đã tẩm kem Canesten vào ống tai.