- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển
Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển
Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Thành phần
Mỗi viên: Bicalutamid 50mg.
Mô tả
Viên nén bao phim, màu trắng.
Dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: thuốc kháng androgen, mã ATC: L02BB03.
Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân. Casodex là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).
Dược động học
Hấp thu
Casodex hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố
Casodex gắn kết mạnh với protein (đồng phân racemic 96%, (R)-enantiomer >99%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.
Biến đổi sinh học
Đồng phân đối hình (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.
Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đối hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài.
Nồng độ của đồng phân đối hình (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/mL khi dùng liều 50 mg Casodex mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hình trong huyết tương.
Thải trừ
Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Bicalutamid trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150mg là 4,9 mcg/mL. Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.
Đối tượng đặc biệt
Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hình (R). Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đối hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.
Chỉ định và công dụng
Điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển phối hợp với các chất có cấu trúc tương tự luteinizing-hormone releasing hormone (LHRH) hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Nam kể cả người cao tuổi: 1 viên (50 mg) ngày một lần.
Nên khởi đầu điều trị bằng Casodex ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với chất có cấu trúc tương tự LHRH hay cùng lúc với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
Trẻ em: Chống chỉ định dùng Casodex cho trẻ em.
Cảnh báo
Nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát trực tiếp của bác sỹ.
Casodex chuyển hóa mạnh ở gan. Các dữ liệu cho thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy Casodex. Vì thế, Casodex nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vì có thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng Casodex.
Hiếm gặp những thay đổi trầm trọng ở gan và suy gan khi điều trị bằng Casodex và đã có báo cáo tử vong (xem phần Tác dụng ngoại ý). Nếu xảy ra, nên ngưng dùng Casodex.
Sự giảm dung nạp glucose đã được quan sát thấy ở nam giới khi dùng các chất chủ vận LHRH. Điều này có thể biểu hiện như triệu chứng đái tháo đường hoặc mất kiểm soát đường huyết ở những người có tiền sử đái tháo đường. Vì vậy nên xem xét theo dõi lượng đường trong máu ở bệnh nhân dùng Casodex kết hợp với các thuốc chủ vận LHRH.
Casodex ức chế Cytochrom P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hóa chủ yếu bằng CYP 3A4.
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng Casodex.
Liệu pháp kháng Androgen có thể kéo dài khoảng QT
Ở các bệnh nhân có tiền sử hoặc có các yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT và các bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT (xem phần Tương tác) bác sĩ nên đánh giá tỷ lệ lợi ích và nguy cơ bao gồm khả năng gây xoắn đỉnh (Torsade de pointes) trước khi bắt đầu sử dụng Casodex.
Liệu pháp kháng Androgen có thể gây ra thay đổi hình thái của tinh trùng. Mặc dù tác dụng của bicalutamid đối với hình thái tinh trùng chưa được đánh giá và không có báo cáo về thay đổi này ở bệnh nhân dùng Casodex, bệnh nhân và/hoặc vợ/chồng nên dùng biện pháp ngừa thai thích hợp trong và sau 130 ngày khi điều trị bằng Casodex.
Tăng nguy cơ xảy ra tác dụng kháng đông coumarin đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với Casodex, có thể dẫn đến tăng thời gian prothrombin (PT) và chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). Một số trường hợp có liên quan đến nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi chặt chẽ các trị số PT/INR và xem xét điều chỉnh liều thuốc kháng đông.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Casodex không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân.
Tuy nhiên, cần lưu ý buồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bị ảnh hưởng, cần thận trọng khi dùng thuốc.
Quá liều
Chưa có trường hợp nào quá liều ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử trí là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích vì Casodex gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Casodex cho phụ nữ và trẻ em.
Quá nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng đồng thời Casodex với terfenadin, astemizol hay cisaprid.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Bicalutamid chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú
Bicalutamid chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Suy giảm có hồi phục khả năng sinh sản ở nam giới đã được ghi nhận trong nghiên cứu trên thú vật.
Tương tác
Không có bằng chứng về tương tác dược lực học hay dược động học giữa Casodex và các chất có cấu trúc tương tự LHRH.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-Bicalutamid là một chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng antipyrin làm chất đánh dấu hoạt tính cytochrom P450 (CYP) cho thấy không có tương tác thuốc với Casodex, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung bình (diện tích dưới đường cong AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với Casodex trong 28 ngày. Đối với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống chỉ định dùng Casodex đồng thời với terfenadin, astemizol, cisaprid (xem phần Chống chỉ định) và thận trọng khi dùng Casodex chung với các hợp chất như ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi. Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu các tác dụng ngoại ý tăng. Đối với ciclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng dùng Casodex.
Nên thận trọng khi kê toa Casodex chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidin và ketoconazol. Theo lý thuyết, việc dùng đồng thời này có thể làm tăng nồng độ Casodex trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng phụ.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy bicalutamid có thể thay thế các chất kháng đông coumarin, warfarin ở các vị trí gắn kết với protein. Đã có các báo cáo về tăng tác dụng của warfarin và các thuốc kháng đông coumarin khác khi dùng đồng thời với Casodex. Vì thế nếu điều trị bằng Casodex ở những bệnh nhân đang dùng đồng thời các chất kháng đông coumarin, nên theo dõi chặt chẽ các trị số PT/INR và xem xét điều chỉnh liều thuốc kháng đông.
Vì liệu pháp kháng Androgen có thể kéo dài khoảng QT, sử dụng đồng thời Casodex với các thuốc được biết là gây kéo dài khoảng QT hoặc có khả năng gây xoắn đỉnh như các thuốc chống loạn nhịp loại IA (như quinidin, disopyramid) hoặc loại III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần… nên được đánh giá cẩn thận.
Trẻ em
Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được thực hiện trên người lớn.
Tác dụng ngoại ý
Trong phần này, tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 - <1/10); không thường gặp (≥1/1.000 - ≤1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 - ≤1/1.000); rất hiếm (≤1/10.000); chưa rõ (không thể dự đoán từ dữ liệu sẵn có).
Tăng các trị số PT/INR: Các báo cáo về tương tác của thuốc kháng đông coumarin với Casodex đã được ghi nhận trong các nghiên cứu theo dõi sau khi lưu hành thuốc (post marketing surveillance).
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
Trình bày và đóng gói
Viên nén bao phim: hộp 2 vỉ x 14 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Ciprofloxacin Ophthalmic: thuốc điều trị nhiễm trùng mắt
Ciprofloxacin Ophthalmic là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng mắt do vi khuẩn. Ciprofloxacin Ophthalmic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ciloxan.
Children's Tylenol
Thận trọng không vượt quá liều quy định, Phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.
Clotrimazole Betamethasone: thuốc điều trị nhiễm nấm trên da
Clotrimazole Betamethasone là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng nhiễm nấm trên da như nấm da, nấm da corporis và nấm da chân.
Clarityne
Clarityne được chỉ định trong những triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy nước mũi, và ngứa mũi, cũng như ngứa và xót mắt.
Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao
Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.
Cephalexin (Medochemie): thuốc kháng sinh crphalosporin
Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp. Viêm tai giữa. Nhiễm khuẩn da, mô mềm. Nhiễm khuẩn xương khớp. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính.
Chirocaine
Chống chỉ định. Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm amide. Không dùng tiêm tĩnh mạch, phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa. Bệnh nhân giảm HA trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.
Cognitive
Dùng đơn độc, hoặc phối hợp với levodopa trong Parkinson tự phát, ở người giảm vận động buổi tối & ban ngày, người bị giảm nhanh hiệu lực của levodopa.
Cyclophosphamid
Cyclophosphamid là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, thuộc nhóm oxazaphosphorin, một hợp chất tương tự với khí mù-tạt nitơ.
Colchicine STADA: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm
Colchicine không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicine không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính.
Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.
Cranberry: thuốc phòng nhiễm trùng đường tiết niệu
Cranberry phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu, khử mùi đường tiết niệu, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2, hội chứng mệt mỏi mãn tính, bệnh còi, viêm màng phổi, như một loại thuốc lợi tiểu, sát trùng, hạ sốt và điều trị ung thư.
Choongwae Prepenem: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn
Choongwae Prepenem điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng biến chứng. Viêm phổi nặng bao gồm viêm phổi mắc tại bệnh viện và viêm phổi liên quan thở máy. Nhiễm khuẩn trong và sau sinh, đường tiết niệu biến chứng, da và mô mềm biến chứng.
Clanza CR: thuốc kháng viêm không steroid
Cơ chế tác dụng của Clanza CR phần lớn dựa trên sự ức chế tổng hợp prostaglandin. Aceclofenac là một chất ức chế hữu hiệu enzym cyclo-oxygenase, enzyme này liên quan đến sự tạo thành prostaglandin.
Ciprobay dịch truyền: kháng sinh diệt khuẩn gram âm và gram dương
Ciprobay dịch truyền có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.
Cyanocobalamin và hydroxocobalamin
Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.
Colchicin
Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.
Clazic SR
CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Cesyrup: thuốc phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C ở trẻ sơ sinh và trẻ em
Cesyrup có thể sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú với liều dùng theo nhu cầu hàng ngày. Phụ nữ có thai: khi dùng vitamin C liều cao trong thời kỳ mang thai có khả năng gây hội chứng Scorbut ở trẻ sơ sinh.
Canxi Vitamin D: thuốc bổ sung can xi
Canxi Vitamin D là thuốc không kê đơn được sử dụng như thuốc bổ sung Canxi. Canxi Vitamin D có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Caltrate 600 + D3, Os - Cal Canxi + D3, Os-Cal Extra D3, Os-Cal Ultra, Citracal.
Ciprofloxacin JW Pharmaceutical
Tiêm truyền tĩnh mạch chậm khoảng 60 phút (tiêm truyền ở tĩnh mạch lớn sẽ giảm thiểu khó chịu cho bệnh nhân và làm giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch).
Codalgin: thuốc giảm đau hạ sốt
Codalgin: Giảm đau tạm thời và khó chịu liên quan đến đau nửa đầu, đau tai, đau theo thời kỳ và đau khớp. Giảm sốt. Codalgin Forte: Giảm đau trung bình đến nặng mà không đáp ứng với thuốc giảm đau nhẹ hơn.
Calci chloride
Calci là một ion ngoài tế bào quan trọng, hóa trị 2. Người lớn bình thường có khoảng 1300 g calci (nam) hoặc 1000 g calci (nữ), mà 99% ở xương dưới dạng giống hydroxyapatit.