- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cefotiam hydrochloride (cefotiam hexetil hydrochloride).
Loại thuốc: Kháng sinh loại cephalosporin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuẩn cefotiam hexetil hydroclorid để pha tiêm biểu thị theo cefotiam với 0,5 g, 1 g, 2 g cho mỗi lọ.
Viên nén cefotiam hexetin hydroclorid tương đương với 200 mg cefotiam. 1,14 g cefotiam hydroclorid tương đương 1 g cefotiam.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactam trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn
Gram dương và Gram âm. Thuốc có tác dụng và sử dụng tương tự như cefamandol. Thuốc được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dưới dạng hydroclorid nhưng liều lượng được tính theo dạng base.
Cefotiam hexetil là một tiền dược, khi uống, cefotiam hexetil được thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng ra cefotiam có hoạt tính. Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Phổ tác dụng của các kháng sinh beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicilin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và 3 gắn penicilin, là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam qua màng ngoài của E.coli nhanh hơn gấp 2 - 10 lần so với cefazolin và cephalexin. Cefotiam bền vững đối với nhiều beta lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporin thế hệ 3 khác và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.
Phổ tác dụng: Các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) ≤ 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.
Các chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococcus nhạy cảm với meticilin, Streptococcus nhóm A, B, C và G, các Streptococcus khác (0 - 28%), Streptococcus pneumoniae (10 - 40%); Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia; vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella.
Các chủng kháng: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng meticilin; vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Pseudomonas, Serratia; vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium.
Dược động học
Hấp thu: Cefotiam hexetil bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng cefotiam có hoạt tính. Sinh khả dụng của cefotiam khoảng 45%, không phụ thuộc vào liều và không thay đổi do thức ăn.
Phân bố: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 2,2 mg/lít hoặc 3,4 mg/lít trong khoảng từ 1,5 đến 2,5 giờ tuỳ theo uống 200 mg hoặc 400 mg. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ - thời gian tỷ lệ với liều. Sau khi tiêm bắp 1 g cefotiam, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 16 mg/lít, 1 giờ sau khi tiêm và sinh khả dụng của cefotiam là 63 - 74%. Nửa đời huyết tương là 1 giờ. Sau khi cho thuốc liên tiếp, không có hiện tượng tích luỹ thuốc trong cơ thể. Thể tích phân bố của cefotiam sau khi tiêm tĩnh mạch là 0,5 lít/kg (khoảng 35 - 40 lít), cao gấp 2 hoặc 3 lần thể tích phân bố của các cephalosporin tiêm khác, cho thấy thuốc dễ dàng phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể như xương, da, mật, thận, tai, mũi họng và đờm. Trong phổi, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng của đợt điều trị: uống 200 mg/lần, cách 12 giờ/lần trong 48 giờ, nồng độ cefotiam là 0,1 - 0,46 microgam/g. Sau khi uống 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 48 giờ, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,24 - 0,35 microgam/g và 5 - 6 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,14 - 0,45 microgam/g. Trong viêm xoang, cefotiam tập trung trong mủ ở xoang. Sau 2 lần uống 200 mg/lần, cách nhau 12 giờ, nồng độ cefotiam trong xoang bằng 117%, 196%, và 188% nồng độ trong huyết tương tương ứng vào giờ thứ 2, thứ 3 và thứ 4.
Chuyển hoá và thải trừ: Sau khi hấp thu, chất chuyển hoá chính do thuỷ phân cefotiam hexetil là cefotiam. Chất này có hoạt tính và hầu như không chuyển hoá. Đào thải qua lọc cầu thận và do ống thận tiết. Hệ số thanh thải của thận là 250 ml/phút, 30 - 35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá. Cyclohexanol giải phóng trong thành ruột khi thuỷ phân cefotiam hexetil được chuyển hóa thành cyclohexanediol, chất này được đào thải qua thận. Trường hợp suy thận, suy gan, người cao tuổi, sinh khả dụng không thay đổi. Ở người cao tuổi, hệ số thanh thải thận hơi thấp hơn so với người trẻ, nhưng những thay đổi về dược động này không cần phải điều chỉnh liều. Ở người suy gan, suy thận nặng, cefotiam đào thải chậm và cyclohexanediol lại đào thải chậm hơn. Có thể loại trừ bằng thẩm phân máu, khoảng 44% liều dùng được thấy trong dịch thẩm phân. Không thẩm phân màng bụng được vì chỉ 6% của liều 1 g cefotiam được thấy trong dịch thẩm phân trong 5 giờ thẩm phân liên tục.
Chỉ định
Dựa theo hoạt tính kháng khuẩn và đặc điểm dược động học của cefotiam.
Dạng uống: Viêm xoang, viêm họng do liên cầu khuẩn tan máu nhóm A, viêm tai giữa cấp (sau khi loại trừ đợt cấp của viêm tai giữa mạn tính). Bội nhiễm phế quản ở người viêm phế quản mạn tính. Viêm phế quản cấp ở người có nhiều nguy cơ (người nghiện thuốc lá, người cao tuổi). Bệnh viêm phổi nhiễm khuẩn.
Dạng tiêm: Nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm, viêm đường mật, dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.
Chống chỉ định
Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin. Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/phút).
Suy gan.
Thận trọng
Phải ngừng điều trị khi thấy có dấu hiệu dị ứng. Phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng khi kê đơn cephalosporin, vì 5 - 10% trường hợp có dị ứng chéo với penicilin.
Rất hiếm xảy ra viêm đại tràng giả mạc. Nếu xảy ra, phải ngừng ngay và cho điều trị thích hợp. Thuốc có thể làm dương tính giả test Coombs hoặc khi tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp dùng chất khử.
Phải thận trọng đối với người bệnh bị suy thận nặng.
Thời kỳ mang thai
Tuy chưa có đủ dữ liệu lâm sàng và trên động vật, nếu thấy cần, có thể sử dụng thuốc được.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc vào sữa ít, số lượng rất thấp so với liều điều trị. Do đó, có thể cho bú khi dùng thuốc này. Tuy nhiên, phải ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc nếu thấy đứa trẻ bị ỉa chảy, nhiễm nấm Candida hoặc phát ban trên da.
Tác dụng không mong muốn
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Dị ứng ở da, rối loạn tiêu hoá (buồn nôn, nôn, khó tiêu, ỉa chảy).
Máu: Biểu hiện nhất thời, chủ yếu tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính.
Gan: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và creatinin huyết.
Thận: Chức năng thận bị thay đổi khi dùng kháng sinh cùng nhóm, nhất là khi dùng kết hợp với aminosid và thuốc lợi tiểu.
Phản ứng phản vệ.
Khoảng 6% người bệnh tiêm tĩnh mạch bị viêm tắc tĩnh mạch (n = 79).
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Uống: Phải nuốt viên thuốc với một cốc nước to trước bữa ăn để tránh các biểu hiện tiêu hoá. Liều hàng ngày được chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ. Thuốc tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Liều lượng
Uống viên cefotiam hexetil ở người lớn: Viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang, nhiễm khuẩn phế quản cấp ở người có nguy cơ (hút thuốc, người cao tuổi): 400 mg/24 giờ chia làm 2 lần uống cách nhau 12 giờ. Thời gian điều trị viêm họng: 5 ngày. Thời gian điều trị viêm xoang má cấp đơn thuần: 5 ngày. Bội nhiễm phế quản ở người bị viêm phế quản mạn, viêm phổi nhiễm khuẩn: 800 mg/24 giờ chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Tiêm cefotiam hydroclorid ở người lớn: Liều thông thường: 6 g/24 giờ chia làm nhiều lần, cách 6 giờ tiêm 1 lần.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận: Nếu hệ số thanh thải creatinin > 20 ml/phút, không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên không được vượt quá 400 mg/24 giờ.
Nếu hệ số thanh thải creatinin < 16,6 ml/phút hoặc < 20 ml/phút, liều phải giảm tới 75% liều thông thường, khi cho cách nhau 6 – 8 giờ/lần. Không cần thay đổi liều, khi cho cách nhau 12 giờ.
Điều chỉnh liều trong khi thẩm phân máu: Sau khi thẩm phân máu, bổ sung 50% liều.
Tương tác
Vấn đề đặc biệt về chỉ số INR (International normalized ratio: Tỷ số bình thường hóa quốc tế). Có nhiều trường hợp tác dụng của thuốc chống đông máu tăng khi dùng cùng với thuốc kháng sinh.
Rất khó phân biệt phần nào là do bệnh lý nhiễm khuẩn và phần nào là do thuốc điều trị đã gây ra mất cân bằng chỉ số INR. Một số kháng sinh đã biết có nhiều liên quan đến chỉ số INR như fluoroquinolon, macrolid, cyclin, cotrimoxazol và một số cephalosporin.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 25 độ C và tránh ẩm.
Quá liều và xử trí
Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, ỉa chảy, co giật.
Xử trí: Điều trị triệu chứng.
Tên thương mại
Bamandol; Beetiam Inj; Bifotirin; Cefoam; Cefoniz Injection; Cefopess; Cefzitam Inj; Cepbacter; Cetiam Inj.; Fiorela; Fixime Inj; Foceam; Gilidam; Gomtiam; Hutiam; Imetiam; Kbcetiam injection; Kontiam Inj.; Neriman; Newtiam; Penfocin Inj; Philcefobacter; Philsetam; Philsodam Inj; Pmtiam; Tiafo; Tiamcefo; Tibucef; Tratim Inj; Vifortiam; Wonfotiam Injection.
Bài viết cùng chuyên mục
Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao
Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.
Chlorzoxazone: thuốc điều trị đau cơ xương
Chlorzoxazone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau cơ xương. Chlorzoxazone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Parafon Forte DSC, Lorzone.
Cloderm: thuốc kháng viêm chống ngứa và co mạch
Cloderm có tác dụng kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Khi dùng tại chỗ, đặc biệt là dưới lớp băng ép hoặc khi bôi lên vết thương hở, thuốc có thể hấp thu lượng đủ để gây tác động toàn thân.
Centaury: thuốc điều hòa trạng thái cơ thể
Centaury đề xuất sử dụng bao gồm chán ăn, sốt, cao huyết áp, sỏi thận, tiểu đường, khó tiêu, ợ chua, giun, rắn cắn, vàng da, tàn nhang và đốm. Chưa có đủ thông tin đáng tin cậy để xác định hiệu quả của centaury.
Cepodem
In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime, khỏang 33 phần trăm liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Climen
Liệu pháp điều trị hormon thay thế cho rối loạn thời mãn kinh. Bệnh gây ra chủ yếu do suy giảm các cơ quan sinh dục, sau khi cắt buồng trứng hoặc suy giảm chức năng buồng trứng. Ngừa loãng xương sau mãn kinh.
Clean Skin
Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.
Calmol
Không có bằng chứng cho thấy thuốc gây quái thai trên phụ nữ mang thai, thuốc có thể dùng được trong thời kỳ cho con bú.
Carbamazepin
Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.
Cefixime MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefixime là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixime: gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptide ở thành tế bào vi khuẩn.
Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Clopidogrel: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu
Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphat, chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gắn chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu
Celebrex (celecoxib): thuốc giảm đau chống viêm và hạ sốt
Celecoxib là một loại thuốc chống viêm không steroid được kê đơn được sử dụng để giảm đau, sốt, sưng và đau do viêm khớp. Celecoxib cũng được sử dụng cho bệnh đa polyp dị tật gia đình.
Ceelin
CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.
Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Chloral hydrate: thuốc an thần gây ngủ
Cloral hydrat là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat
Ciloxan
Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.
Calcium Sandoz Injectable
Calcium Sandoz Injectable! Khi dùng liệu pháp canxi liều cao cần phải kiểm tra chặt chẽ canxi huyết và canxi niệu, nhất là ở trẻ em và bệnh nhân đang sử dụng vitamin D.
Calcium lactate: thuốc bổ sung calci
Bổ sung calci cho phụ nữ tiền mãn kinh và thời kỳ đầu sau mãn kinh cho thấy tăng cung cấp calci không ngăn được mất xương xốp nhanh trong 5 năm đầu sau mãn kinh.
Ceftazidim
Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.
Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu
Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.
Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ
Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.
Canxi axetat: thuốc bổ xung can xi điều chỉnh phốt phát máu
Canxi axetat là một chất bổ sung canxi được sử dụng để kiểm soát mức độ phốt phát trong máu cho những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo do bệnh thận nặng.
Calcibest: thuốc bổ xung calci
Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.
Ciprofloxacin
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.