Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin

2019-03-03 09:15 AM
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cefotiam hydrochloride (cefotiam hexetil hydrochloride).

Loại thuốc: Kháng sinh loại cephalosporin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn cefotiam hexetil hydroclorid để pha tiêm biểu thị theo cefotiam với 0,5 g, 1 g, 2 g cho mỗi lọ.

Viên nén cefotiam hexetin hydroclorid tương đương với 200 mg cefotiam. 1,14 g cefotiam hydroclorid tương đương 1 g cefotiam.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactam trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn

Gram dương và Gram âm. Thuốc có tác dụng và sử dụng tương tự như cefamandol. Thuốc được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dưới dạng hydroclorid nhưng liều lượng được tính theo dạng base.

Cefotiam hexetil là một tiền dược, khi uống, cefotiam hexetil được thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng ra cefotiam có hoạt tính. Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Phổ tác dụng của các kháng sinh beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicilin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và 3 gắn penicilin, là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam qua màng ngoài của E.coli nhanh hơn gấp 2 - 10 lần so với cefazolin và cephalexin. Cefotiam bền vững đối với nhiều beta lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporin thế hệ 3 khác và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.

Phổ tác dụng: Các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) ≤ 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.

Các chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococcus nhạy cảm với meticilin, Streptococcus nhóm A, B, C và G, các Streptococcus khác (0 - 28%), Streptococcus pneumoniae (10 - 40%); Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia; vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella.

Các chủng kháng: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng meticilin; vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Pseudomonas, Serratia; vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium.

Dược động học

Hấp thu: Cefotiam hexetil bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng cefotiam có hoạt tính. Sinh khả dụng của cefotiam khoảng 45%, không phụ thuộc vào liều và không thay đổi do thức ăn.

Phân bố: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 2,2 mg/lít hoặc 3,4 mg/lít trong khoảng từ 1,5 đến 2,5 giờ tuỳ theo uống 200 mg hoặc 400 mg. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ - thời gian tỷ lệ với liều. Sau khi tiêm bắp 1 g cefotiam, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 16 mg/lít, 1 giờ sau khi tiêm và sinh khả dụng của cefotiam là 63 - 74%. Nửa đời huyết tương là 1 giờ. Sau khi cho thuốc liên tiếp, không có hiện tượng tích luỹ thuốc trong cơ thể. Thể tích phân bố của cefotiam sau khi tiêm tĩnh mạch là 0,5 lít/kg (khoảng 35 - 40 lít), cao gấp 2 hoặc 3 lần thể tích phân bố của các cephalosporin tiêm khác, cho thấy thuốc dễ dàng phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể như xương, da, mật, thận, tai, mũi họng và đờm. Trong phổi, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng của đợt điều trị: uống 200 mg/lần, cách 12 giờ/lần trong 48 giờ, nồng độ cefotiam là 0,1 - 0,46 microgam/g. Sau khi uống 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 48 giờ, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,24 - 0,35 microgam/g và 5 - 6 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,14 - 0,45 microgam/g. Trong viêm xoang, cefotiam tập trung trong mủ ở xoang. Sau 2 lần uống 200 mg/lần, cách nhau 12 giờ, nồng độ cefotiam trong xoang bằng 117%, 196%, và 188% nồng độ trong huyết tương tương ứng vào giờ thứ 2, thứ 3 và thứ 4.

Chuyển hoá và thải trừ: Sau khi hấp thu, chất chuyển hoá chính do thuỷ phân cefotiam hexetil là cefotiam. Chất này có hoạt tính và hầu như không chuyển hoá. Đào thải qua lọc cầu thận và do ống thận tiết. Hệ số thanh thải của thận là 250 ml/phút, 30 - 35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá. Cyclohexanol giải phóng trong thành ruột khi thuỷ phân cefotiam hexetil được chuyển hóa thành cyclohexanediol, chất này được đào thải qua thận. Trường hợp suy thận, suy gan, người cao tuổi, sinh khả dụng không thay đổi. Ở người cao tuổi, hệ số thanh thải thận hơi thấp hơn so với người trẻ, nhưng những thay đổi về dược động này không cần phải điều chỉnh liều. Ở người suy gan, suy thận nặng, cefotiam đào thải chậm và cyclohexanediol lại đào thải chậm hơn. Có thể loại trừ bằng thẩm phân máu, khoảng 44% liều dùng được thấy trong dịch thẩm phân. Không thẩm phân màng bụng được vì chỉ 6% của liều 1 g cefotiam được thấy trong dịch thẩm phân trong 5 giờ thẩm phân liên tục.

Chỉ định

Dựa theo hoạt tính kháng khuẩn và đặc điểm dược động học của cefotiam.

Dạng uống: Viêm xoang, viêm họng do liên cầu khuẩn tan máu nhóm A, viêm tai giữa cấp (sau khi loại trừ đợt cấp của viêm tai giữa mạn tính). Bội nhiễm phế quản ở người viêm phế quản mạn tính. Viêm phế quản cấp ở người có nhiều nguy cơ (người nghiện thuốc lá, người cao tuổi). Bệnh viêm phổi nhiễm khuẩn.

Dạng tiêm: Nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm, viêm đường mật, dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.

Chống chỉ định

Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin. Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/phút).

Suy gan.

Thận trọng

Phải ngừng điều trị khi thấy có dấu hiệu dị ứng. Phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng khi kê đơn cephalosporin, vì 5 - 10% trường hợp có dị ứng chéo với penicilin.

Rất hiếm xảy ra viêm đại tràng giả mạc. Nếu xảy ra, phải ngừng ngay và cho điều trị thích hợp. Thuốc có thể làm dương tính giả test Coombs hoặc khi tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp dùng chất khử.

Phải thận trọng đối với người bệnh bị suy thận nặng.

Thời kỳ mang thai

Tuy chưa có đủ dữ liệu lâm sàng và trên động vật, nếu thấy cần, có thể sử dụng thuốc được.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc vào sữa ít, số lượng rất thấp so với liều điều trị. Do đó, có thể cho bú khi dùng thuốc này. Tuy nhiên, phải ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc nếu thấy đứa trẻ bị ỉa chảy, nhiễm nấm Candida hoặc phát ban trên da.

Tác dụng không mong muốn

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Dị ứng ở da, rối loạn tiêu hoá (buồn nôn, nôn, khó tiêu, ỉa chảy).

Máu: Biểu hiện nhất thời, chủ yếu tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính.

Gan: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và creatinin huyết.

Thận: Chức năng thận bị thay đổi khi dùng kháng sinh cùng nhóm, nhất là khi dùng kết hợp với aminosid và thuốc lợi tiểu.

Phản ứng phản vệ.

Khoảng 6% người bệnh tiêm tĩnh mạch bị viêm tắc tĩnh mạch (n = 79).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Uống: Phải nuốt viên thuốc với một cốc nước to trước bữa ăn để tránh các biểu hiện tiêu hoá. Liều hàng ngày được chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ. Thuốc tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Liều lượng

Uống viên cefotiam hexetil ở người lớn: Viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang, nhiễm khuẩn phế quản cấp ở người có nguy cơ (hút thuốc, người cao tuổi): 400 mg/24 giờ chia làm 2 lần uống cách nhau 12 giờ. Thời gian điều trị viêm họng: 5 ngày. Thời gian điều trị viêm xoang má cấp đơn thuần: 5 ngày. Bội nhiễm phế quản ở người bị viêm phế quản mạn, viêm phổi nhiễm khuẩn: 800 mg/24 giờ chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.

Tiêm cefotiam hydroclorid ở người lớn: Liều thông thường: 6 g/24 giờ chia làm nhiều lần, cách 6 giờ tiêm 1 lần.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận: Nếu hệ số thanh thải creatinin > 20 ml/phút, không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên không được vượt quá 400 mg/24 giờ.

Nếu hệ số thanh thải creatinin < 16,6 ml/phút hoặc < 20 ml/phút, liều phải giảm tới 75% liều thông thường, khi cho cách nhau 6 – 8 giờ/lần. Không cần thay đổi liều, khi cho cách nhau 12 giờ.

Điều chỉnh liều trong khi thẩm phân máu: Sau khi thẩm phân máu, bổ sung 50% liều.

Tương tác

Vấn đề đặc biệt về chỉ số INR (International normalized ratio: Tỷ số bình thường hóa quốc tế). Có nhiều trường hợp tác dụng của thuốc chống đông máu tăng khi dùng cùng với thuốc kháng sinh.

Rất khó phân biệt phần nào là do bệnh lý nhiễm khuẩn và phần nào là do thuốc điều trị đã gây ra mất cân bằng chỉ số INR. Một số kháng sinh đã biết có nhiều liên quan đến chỉ số INR như fluoroquinolon, macrolid, cyclin, cotrimoxazol và một số cephalosporin.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 25 độ C và tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, ỉa chảy, co giật.

Xử trí: Điều trị triệu chứng.

Tên thương mại

Bamandol; Beetiam Inj; Bifotirin; Cefoam; Cefoniz Injection; Cefopess; Cefzitam Inj; Cepbacter; Cetiam Inj.; Fiorela; Fixime Inj; Foceam; Gilidam; Gomtiam; Hutiam; Imetiam; Kbcetiam injection; Kontiam Inj.; Neriman; Newtiam; Penfocin Inj; Philcefobacter; Philsetam; Philsodam Inj; Pmtiam; Tiafo; Tiamcefo; Tibucef; Tratim Inj; Vifortiam; Wonfotiam Injection.

Bài viết cùng chuyên mục

Calcium Sandoz 600 Vitamin D3

Phòng ngừa và điều trị thiếu calci và vitamin D. Bổ trợ cho trị liệu chuyên biệt trong phòng ngừa và điều trị loãng xương ở bệnh nhân có nguy cơ thiếu calci và vitamin D.

Comfrey: thuốc điều trị bổ sung

Comfrey là một chất bổ sung thảo dược được sử dụng cho các tình trạng như viêm phế quản, vết bầm tím, ung thư, ho, gãy xương, loét dạ dày tá tràng, thấp khớp, loét da, bong gân, vết thương chữa lành.

Cisteine: thuốc điều trị tăng tiết nhày đường hô hấp

Hỗ trợ điều trị các trường hợp tăng tiết hoặc tăng độ nhớt của chất nhầy đường hô hấp, đặc biệt là trong các rối loạn phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp tính và đợt cấp của bệnh phổi mãn tính.

Clazic SR

CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Concerta

Chống chỉ định. Bệnh nhân lo âu, căng thẳng, bối rối rõ rệt. Được biết quá mẫn với thành phần thuốc. Tăng nhãn áp. Tiền sử gia đình hoặc chẩn đoán có h/c Tourette. Đang điều trị IMAO & trong vòng ít nhất 14 ngày dừng IMAO.

Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ

Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và  suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.

Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.

Cycram: thuốc điều trị ung thư

Cycram là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, điều trị các u lympho ác tính, đa u tủy xương, các bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh, ung thư tuyến buồng trứng, u nguyên bào võng mạc, carcinom vú.

Cyramza: thuốc điều trị ung thư

Thuốc Cyramza điều trị ung thư dạ dày đơn trị hoặc kết hợp với paclitaxel, ung thư phổi không tế bào nhỏ phối hợp với docetaxel, ung thư đại trực tràng phối hợp với FOLFIRI.

Capime: thuốc kháng sinh cephalosporine thế hệ thứ 4

Cefepime là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporine thế hệ thứ 4, có tác dụng trên Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus.

Cholic Acid: thuốc điều trị rối loạn tổng hợp axit mật

Cholic Acid được sử dụng để điều trị rối loạn tổng hợp axit mật và rối loạn peroxisomal. Cholic Acid có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cholbam.

Calcitriol: thuốc điều trị thiếu canxi

Calcitriol là một phiên bản tổng hợp của Vitamin D3 được sử dụng để điều trị chứng thiếu canxi với suy tuyến cận giáp, giảm chức năng của tuyến cận giáp, và bệnh xương chuyển hóa ở những người bị suy thận mãn tính.

Crotamiton: Azaton, Crotamiton Stada, Eurax, Moz Bite, thuốc diệt ghẻ và trị ngứa, dùng ngoài

Crotamiton diệt được con ghẻ ở người, nhưng hiện nay có nhiều loại thuốc hiệu quả hơn được ưa dùng như permethrin, lindan hoặc diethylphtalat

Claminat: thuốc kháng sinh dạng phối hợp

Claminat điều trị viêm amidan, xoang, tai giữa. Viêm phế quản cấp/mạn, viêm phổi phế quản. Viêm bàng quang, niệu đạo, bể thận. Viêm tủy xương. Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương, côn trùng đốt, viêm mô tế bào.

Clarinase Repetab

Clarinase Repetab! Loratadine là một kháng histamine ba vòng mạnh có tác dụng kéo dài với tác động đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.

Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu

Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.

Corti RVN: thuốc corticoid điều trị bệnh ngoài da

Corti RVN điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm thể tạng và chàm dạng đĩa ở người lớn và trẻ em, sẩn ngứa, vẩy nến, bệnh da thần kinh bao gồm lichen simplex và lichen phẳng.

Castor Oil: thuốc nhuận tràng

Castor Oil có thể được sử dụng như một loại thuốc nhuận tràng kích thích. Castor Oil làm mềm tự nhiên có thể được sử dụng để khắc phục da khô, như một loại dầu mát xa và có thể có lợi cho tóc như một phương pháp điều trị.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Cordyceps: thuốc bổ

Các công dụng được đề xuất của Cordyceps bao gồm như một chất kích thích / thuốc bổ / chất thích nghi, để nâng cao hiệu suất thể thao, tăng cường phản ứng miễn dịch và điều trị rối loạn gan.

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.

Cedax

Cedax! Giống như hầu hết các kháng sinh β-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.

Canpaxel

Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.

Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.