Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin

2019-03-03 09:15 AM
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cefotiam hydrochloride (cefotiam hexetil hydrochloride).

Loại thuốc: Kháng sinh loại cephalosporin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn cefotiam hexetil hydroclorid để pha tiêm biểu thị theo cefotiam với 0,5 g, 1 g, 2 g cho mỗi lọ.

Viên nén cefotiam hexetin hydroclorid tương đương với 200 mg cefotiam. 1,14 g cefotiam hydroclorid tương đương 1 g cefotiam.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactam trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn

Gram dương và Gram âm. Thuốc có tác dụng và sử dụng tương tự như cefamandol. Thuốc được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dưới dạng hydroclorid nhưng liều lượng được tính theo dạng base.

Cefotiam hexetil là một tiền dược, khi uống, cefotiam hexetil được thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng ra cefotiam có hoạt tính. Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Phổ tác dụng của các kháng sinh beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicilin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và 3 gắn penicilin, là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam qua màng ngoài của E.coli nhanh hơn gấp 2 - 10 lần so với cefazolin và cephalexin. Cefotiam bền vững đối với nhiều beta lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporin thế hệ 3 khác và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.

Phổ tác dụng: Các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) ≤ 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.

Các chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Staphylococcus nhạy cảm với meticilin, Streptococcus nhóm A, B, C và G, các Streptococcus khác (0 - 28%), Streptococcus pneumoniae (10 - 40%); Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia; vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella.

Các chủng kháng: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng meticilin; vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Pseudomonas, Serratia; vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium.

Dược động học

Hấp thu: Cefotiam hexetil bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng cefotiam có hoạt tính. Sinh khả dụng của cefotiam khoảng 45%, không phụ thuộc vào liều và không thay đổi do thức ăn.

Phân bố: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 2,2 mg/lít hoặc 3,4 mg/lít trong khoảng từ 1,5 đến 2,5 giờ tuỳ theo uống 200 mg hoặc 400 mg. Diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ - thời gian tỷ lệ với liều. Sau khi tiêm bắp 1 g cefotiam, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 16 mg/lít, 1 giờ sau khi tiêm và sinh khả dụng của cefotiam là 63 - 74%. Nửa đời huyết tương là 1 giờ. Sau khi cho thuốc liên tiếp, không có hiện tượng tích luỹ thuốc trong cơ thể. Thể tích phân bố của cefotiam sau khi tiêm tĩnh mạch là 0,5 lít/kg (khoảng 35 - 40 lít), cao gấp 2 hoặc 3 lần thể tích phân bố của các cephalosporin tiêm khác, cho thấy thuốc dễ dàng phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể như xương, da, mật, thận, tai, mũi họng và đờm. Trong phổi, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng của đợt điều trị: uống 200 mg/lần, cách 12 giờ/lần trong 48 giờ, nồng độ cefotiam là 0,1 - 0,46 microgam/g. Sau khi uống 400 mg/lần, cách 12 giờ/lần, trong 48 giờ, 3 - 4 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,24 - 0,35 microgam/g và 5 - 6 giờ sau liều cuối cùng nồng độ cefotiam là 0,14 - 0,45 microgam/g. Trong viêm xoang, cefotiam tập trung trong mủ ở xoang. Sau 2 lần uống 200 mg/lần, cách nhau 12 giờ, nồng độ cefotiam trong xoang bằng 117%, 196%, và 188% nồng độ trong huyết tương tương ứng vào giờ thứ 2, thứ 3 và thứ 4.

Chuyển hoá và thải trừ: Sau khi hấp thu, chất chuyển hoá chính do thuỷ phân cefotiam hexetil là cefotiam. Chất này có hoạt tính và hầu như không chuyển hoá. Đào thải qua lọc cầu thận và do ống thận tiết. Hệ số thanh thải của thận là 250 ml/phút, 30 - 35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá. Cyclohexanol giải phóng trong thành ruột khi thuỷ phân cefotiam hexetil được chuyển hóa thành cyclohexanediol, chất này được đào thải qua thận. Trường hợp suy thận, suy gan, người cao tuổi, sinh khả dụng không thay đổi. Ở người cao tuổi, hệ số thanh thải thận hơi thấp hơn so với người trẻ, nhưng những thay đổi về dược động này không cần phải điều chỉnh liều. Ở người suy gan, suy thận nặng, cefotiam đào thải chậm và cyclohexanediol lại đào thải chậm hơn. Có thể loại trừ bằng thẩm phân máu, khoảng 44% liều dùng được thấy trong dịch thẩm phân. Không thẩm phân màng bụng được vì chỉ 6% của liều 1 g cefotiam được thấy trong dịch thẩm phân trong 5 giờ thẩm phân liên tục.

Chỉ định

Dựa theo hoạt tính kháng khuẩn và đặc điểm dược động học của cefotiam.

Dạng uống: Viêm xoang, viêm họng do liên cầu khuẩn tan máu nhóm A, viêm tai giữa cấp (sau khi loại trừ đợt cấp của viêm tai giữa mạn tính). Bội nhiễm phế quản ở người viêm phế quản mạn tính. Viêm phế quản cấp ở người có nhiều nguy cơ (người nghiện thuốc lá, người cao tuổi). Bệnh viêm phổi nhiễm khuẩn.

Dạng tiêm: Nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm, viêm đường mật, dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.

Chống chỉ định

Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin. Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/phút).

Suy gan.

Thận trọng

Phải ngừng điều trị khi thấy có dấu hiệu dị ứng. Phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng khi kê đơn cephalosporin, vì 5 - 10% trường hợp có dị ứng chéo với penicilin.

Rất hiếm xảy ra viêm đại tràng giả mạc. Nếu xảy ra, phải ngừng ngay và cho điều trị thích hợp. Thuốc có thể làm dương tính giả test Coombs hoặc khi tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp dùng chất khử.

Phải thận trọng đối với người bệnh bị suy thận nặng.

Thời kỳ mang thai

Tuy chưa có đủ dữ liệu lâm sàng và trên động vật, nếu thấy cần, có thể sử dụng thuốc được.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc vào sữa ít, số lượng rất thấp so với liều điều trị. Do đó, có thể cho bú khi dùng thuốc này. Tuy nhiên, phải ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc nếu thấy đứa trẻ bị ỉa chảy, nhiễm nấm Candida hoặc phát ban trên da.

Tác dụng không mong muốn

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Dị ứng ở da, rối loạn tiêu hoá (buồn nôn, nôn, khó tiêu, ỉa chảy).

Máu: Biểu hiện nhất thời, chủ yếu tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính.

Gan: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và creatinin huyết.

Thận: Chức năng thận bị thay đổi khi dùng kháng sinh cùng nhóm, nhất là khi dùng kết hợp với aminosid và thuốc lợi tiểu.

Phản ứng phản vệ.

Khoảng 6% người bệnh tiêm tĩnh mạch bị viêm tắc tĩnh mạch (n = 79).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Uống: Phải nuốt viên thuốc với một cốc nước to trước bữa ăn để tránh các biểu hiện tiêu hoá. Liều hàng ngày được chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ. Thuốc tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Liều lượng

Uống viên cefotiam hexetil ở người lớn: Viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang, nhiễm khuẩn phế quản cấp ở người có nguy cơ (hút thuốc, người cao tuổi): 400 mg/24 giờ chia làm 2 lần uống cách nhau 12 giờ. Thời gian điều trị viêm họng: 5 ngày. Thời gian điều trị viêm xoang má cấp đơn thuần: 5 ngày. Bội nhiễm phế quản ở người bị viêm phế quản mạn, viêm phổi nhiễm khuẩn: 800 mg/24 giờ chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.

Tiêm cefotiam hydroclorid ở người lớn: Liều thông thường: 6 g/24 giờ chia làm nhiều lần, cách 6 giờ tiêm 1 lần.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận: Nếu hệ số thanh thải creatinin > 20 ml/phút, không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên không được vượt quá 400 mg/24 giờ.

Nếu hệ số thanh thải creatinin < 16,6 ml/phút hoặc < 20 ml/phút, liều phải giảm tới 75% liều thông thường, khi cho cách nhau 6 – 8 giờ/lần. Không cần thay đổi liều, khi cho cách nhau 12 giờ.

Điều chỉnh liều trong khi thẩm phân máu: Sau khi thẩm phân máu, bổ sung 50% liều.

Tương tác

Vấn đề đặc biệt về chỉ số INR (International normalized ratio: Tỷ số bình thường hóa quốc tế). Có nhiều trường hợp tác dụng của thuốc chống đông máu tăng khi dùng cùng với thuốc kháng sinh.

Rất khó phân biệt phần nào là do bệnh lý nhiễm khuẩn và phần nào là do thuốc điều trị đã gây ra mất cân bằng chỉ số INR. Một số kháng sinh đã biết có nhiều liên quan đến chỉ số INR như fluoroquinolon, macrolid, cyclin, cotrimoxazol và một số cephalosporin.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 25 độ C và tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, ỉa chảy, co giật.

Xử trí: Điều trị triệu chứng.

Tên thương mại

Bamandol; Beetiam Inj; Bifotirin; Cefoam; Cefoniz Injection; Cefopess; Cefzitam Inj; Cepbacter; Cetiam Inj.; Fiorela; Fixime Inj; Foceam; Gilidam; Gomtiam; Hutiam; Imetiam; Kbcetiam injection; Kontiam Inj.; Neriman; Newtiam; Penfocin Inj; Philcefobacter; Philsetam; Philsodam Inj; Pmtiam; Tiafo; Tiamcefo; Tibucef; Tratim Inj; Vifortiam; Wonfotiam Injection.

Bài viết cùng chuyên mục

Cefuroxime: thuốc điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn

Cefuroxime điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn ở tai, mũi, họng, phổi, da, xương, khớp, bàng quang hoặc thận cũng như bệnh lậu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh Lyme giai đoạn đầu.

Clonazepam

Clonazepam là một benzodiazepin có cấu trúc hóa học tương tự diazepam, có tác dụng mạnh chống co giật. Trên động vật thực nghiệm, clonazepam có tác dụng phòng ngừa cơn động kinh do tiêm pentylentetrazol gây nên.

Capecitabin: Capebina, Capemax, Relotabin, Xeloda, thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil

Thực nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa không qua hàng rào máu não, không rõ thuốc hoặc các chất chuyển hóa có vào trong dịch não tủy và mô não ở người hay không.

Capecitabine: thuốc điều trị ung thư

Capecitabine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị ung thư vú, ruột kết hoặc trực tràng. Nó tác động bằng cách làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư. Capecitabine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Xeloda.

Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin

Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài, thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu

Cataflam

Trong cơn migrain, Cataflam đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Colistin

Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa.

Cyclobenzaprine: thuốc giãn cơ

Cyclobenzaprine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ngắn hạn để điều trị chứng co thắt cơ. Nó thường được sử dụng cùng với nghỉ ngơi và vật lý trị liệu. Nó hoạt động bằng cách giúp thư giãn các cơ.

Cavinton

Cavinton cải thiện chuyển hóa não, làm tăng tiêu thụ oxygen của não, làm tăng sức chịu đựng sự thiếu oxygen của tế bào não. Một mặt, do ức chế sự kết tụ tiểu cầu và làm giảm sự tăng sức kháng của mạch.

Catoprine: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp và mạn

Catoprine được chỉ định trong điều trị duy trì bệnh bạch cầu cấp, bệnh bạch cầu lympho cấp và bệnh bạch cầu tủy bào cấp. Catoprine cũng được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu hạt mạn tính.

Clomipramin hydrochlorid

Clomipramin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, là dẫn chất của dibenzazepin, tương tự như imipramin, nhưng khác ở vị trí gắn clo trên chuỗi bên.

Ciprobay

Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển, Chất này ức chế men gyrase, gyrase inhibitors, của vi khuẩn.

Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng

Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.

Calcitriol: thuốc điều trị thiếu canxi

Calcitriol là một phiên bản tổng hợp của Vitamin D3 được sử dụng để điều trị chứng thiếu canxi với suy tuyến cận giáp, giảm chức năng của tuyến cận giáp, và bệnh xương chuyển hóa ở những người bị suy thận mãn tính.

Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da

Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.

Cedipect F: thuốc điều trị ho nghẹt mũi dị ứng

Cedipect F điều trị ho, nghẹt mũi, sổ mũi do cảm lạnh, cảm cúm, sốt, dị ứng hoặc bệnh đường hô hấp (như viêm xoang, viêm phế quản).

Cyramza: thuốc điều trị ung thư

Thuốc Cyramza điều trị ung thư dạ dày đơn trị hoặc kết hợp với paclitaxel, ung thư phổi không tế bào nhỏ phối hợp với docetaxel, ung thư đại trực tràng phối hợp với FOLFIRI.

Codeine phosphat: Relcodin, thuốc giảm đau gây ngủ và giảm ho

Codein và muối của nó có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản

Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da

Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Coenzyme Q10: thuốc chống ô xy hóa

Coenzyme Q10 điều trị đau thắt ngực, hội chứng mệt mỏi mãn tính, suy tim sung huyết, đái tháo đường, độc tính trên tim doxorubicin, chất kích thích miễn dịch HIV / AIDS, cao huyết áp, tế bào ti thể, loạn dưỡng cơ và bệnh cơ.

Coversyl

Coversyl là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Cyplosart Plus

Phản ứng phụ nhẹ, thoáng qua: Đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu; tim đập nhanh; tiêu chảy, buồn nôn; đau lưng; chóng mặt; khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trùng hô hấp trên; nổi mẩn.

Cisaprid

Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.