Cefepim
Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin và được coi là thuộc thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cefepime.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột cefepim hydroclorid để pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g, tính theo cefepim base khan.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin và được coi là thuộc thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm. Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Các vi khuẩn nhạy cảm in vitro với thuốc gồm có Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus (trừ Staphylococcus aureus kháng methicilin ) và các chủng Streptococcus. Cefepim không bị beta lactamase của các vi khuẩn Gram âm thủy phân và có thể có tác dụng lên một số chủng Enterobacteriaceae và P. aeruginosa kháng cefotaxim hay ceftazidin. Cefepim có tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương (v.d. các Staphylococcus) mạnh hơn ceftazidim và có tác dụng tương tự như ceftriaxon. Thuốc tác dụng yếu lên các vi khuẩn kỵ khí, nhất là Bacteroides fragilis.
Cefepim được dùng theo đường tiêm để điều trị nhiễm khuẩn đường niệu nặng có biến chứng (kể cả trường hợp có viêm bể thận kèm theo) do các chủng E. coli hoặc Klebsiella pneumoniae hoặc Proteus mirabilis nhạy cảm với thuốc.
Cefepim cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin hoặc do Streptococcus pyogenes nhạy cảm với cefepim.
Cefepim được dùng để điều trị viêm phổi nặng, viêm phổi có kèm theo nhiễm khuẩn huyết do các chủng Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp. nhạy cảm với thuốc.
Cefepim cũng còn được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.
Ghi chú:
Kháng thuốc cefepim ở Việt nam: Các chủng Pseudomonas kể cả Pseudomonas aeruginosa: @ 19%; Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...: @ 6%; Acinetobacter spp: @ 32%, Streptococcus spp. @ 7%, Enterococcus spp. @ 43%; các trực khuẩn Gram âm (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella...): @ 13%. Hiện nay, cefepim là thuốc kháng sinh ít bị P. aeruginosa kháng nhất. Cần sử dụng cefepim một cách hợp lý để tránh tăng nhanh sự kháng cefepim của P. aeruginosa (xem Chương trình Giám sát Quốc gia về tính kháng thuốc của một số vi khuẩn gây bệnh thường gặp, 10/2000). Sử dụng không đúng thuốc kháng sinh, nhất là thuốc kháng sinh phổ rộng sẽ làm cho tình trạng kháng thuốc kháng sinh tăng lên; chỉ dùng kháng sinh có phổ rộng như cefepim cho một số trường hợp thật cần thiết: Nhiễm khuẩn nặng đe dọa mạng sống của người bệnh.
Dược động học
Dược động học của cefepim là tuyến tính trong khoảng liều từ 250 mg đến 2 g tiêm tĩnh mạch hoặc từ 500 mg đến 2 g tiêm bắp và không thay đổi trong quá trình điều trị. Sau khi tiêm bắp, cefepim được hấp thu nhanh và hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết thanh tùy thuộc vào liều và xuất hiện sau khi tiêm 30 phút. Khoảng 16% liều được gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Cefepim thâm nhập vào phần lớn các mô và các dịch (nước tiểu, mật, dịch màng bụng, dịch phế quản). Trong khoảng liều từ 250 mg đến 2 g, sự phân bố ở mô không thay đổi. ở người bệnh cứ 8 giờ lại tiêm một liều 50 mg/kg, thì nồng độ trong dịch não tủy là 3,3 đến 6,7 mg/lít. Thể tích phân bố đo ở giai đoạn ổn định là khoảng 18 lít. Trong cơ thể, cefepim rất ít bị chuyển hóa (chỉ 7% liều). Nửa đời thải trừ khoảng 2 giờ. Khoảng 80% liều tiêm đào thải theo nước tiểu qua lọc cầu thận; độ thanh thải cefepim của thận là khoảng 130 ml/phút. 85% liều thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Ðặc điểm dược động học của cefepim không bị thay đổi ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường và ở người bị rối loạn chức năng gan, nên không cần thiết phải giảm liều ở những người bệnh này. Nửa đời thải trừ của thuốc kéo dài một cách đáng kể ở người suy thận, bởi vậy với những người bệnh này cần giảm liều theo mức lọc cầu thận.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn nặng đường niệu có biến chứng (kể cả có viêm bể thận kèm theo)
Viêm phổi nặng có kèm theo nhiễm khuẩn huyết do các chủng nhạy cảm với thuốc.
Nhiễm khuẩn nặng ở da và cấu trúc của da do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicilin và do các chủng Streptococcus pyogenes nhạy cảm với cefepim.
Chống chỉ định
Người bệnh dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
Người bệnh dị ứng với L - arginin (một thành phần của chế phẩm).
Thận trọng
Người bệnh có tiền sử phản ứng phản vệ với penicilin (khoảng 5 - 10% người dị ứng với kháng sinh nhóm penicilin có dị ứng chéo với kháng sinh nhóm cephalosporin). Trường hợp nhiễm khuẩn nặng phải dùng thuốc loại beta lactam thì có thể dùng cephalosporin cho người bệnh dị ứng với penicilin nhưng phải theo dõi chặt chẽ và phải có sẵn sàng các phương tiện điều trị sốc phản vệ.
Giảm liều ở người bệnh suy thận.
Cần kiểm tra bằng mắt các dung dịch thuốc cefepim trước khi tiêm để xem có tủa không.
Chưa xác định được tác dụng và tính an toàn của thuốc ở trẻ dưới 12 tuổi.
Thời kỳ mang thai
Có thể dùng cefepim cho người mang thai, nhưng cần phải cân nhắc kỹ lợi hại cho mẹ và cho thai nhi trước khi chỉ định.
Thời kỳ cho con bú
Một lượng nhỏ cefepim tiết vào sữa mẹ. Có 3 vấn đề có thể xảy ra cho trẻ bú sữa người mẹ dùng cefepim: Thay đổi vi khuẩn chí trong ruột, tác động trực tiếp của thuốc lên trẻ, trở ngại cho đánh giá kết quả nuôi cấy vi khuẩn cần làm khi có sốt cao. Cần theo dõi trẻ bú sữa người mẹ có dùng cefepim.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: ỉa chảy.
Da: Phát ban, đau chỗ tiêm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Sốt, nhức đầu.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu hạt, test Coombs trực tiếp dương tính mà không có tan huyết.
Tuần hoàn: Viêm tắc tĩnh mạch (nếu tiêm tĩnh mạch).
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, bệnh nấm, Candida ở miệng.
Da: Mày đay, ngứa.
Gan: Tăng các enzym gan (phục hồi được).
Thần kinh: Dị cảm.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù, chóng mặt.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp, giãn mạch.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng, viêm đại tràng giả mạc, đau bụng.
Thần kinh: Chuột rút.
Tâm thần: Lú lẫn.
Cơ - xương: Ðau khớp.
Niệu dục: Viêm âm đạo.
Mắt: Nhìn mờ.
Tai: ù tai.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng dùng thuốc.
Trường hợp bị viêm đại tràng giả mạc: Ngừng dùng cefepim và thay bằng thuốc kháng sinh thích hợp khác (vancomycin); tránh dùng các thuốc chống ỉa chảy.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Tiêm tĩnh mạch chậm 3 - 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch, hoặc tiêm bắp sâu và liều lượng cefepim tùy theo mức độ nặng nhẹ từng trường hợp.
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng: Cho 50 ml dịch truyền tĩnh mạch (v.d. dung dịch natri clorid 0,9%, dextrose 5%, Ringer lactat và dextrose 5%) vào bình thuốc chứa 1 hay 2 g cefepim để có nồng độ thuốc tương ứng là 20 hay 40 mg/ml; nếu pha 100 ml dịch truyền tĩnh mạch vào bình thuốc chứa 1 hay 2 g cefepim thì sẽ có nồng độ tương ứng là 10 hay 20 mg/ml. Một cách khác là pha 1 hay 2 g cefepim (theo nhãn dán trên lọ thuốc) với 10 ml dịch truyền tĩnh mạch để có dung dịch có nồng độ thuốc tương ứng vào khoảng 100 hay 160 mg/ml. Liều thuốc cần dùng sẽ được tính và cho vào dịch truyền tĩnh mạch. Thực hiện việc truyền tĩnh mạch ngắt quãng cefepim trong khoảng xấp xỉ 30 phút.
Tiêm bắp: Muốn pha các dung dịch để tiêm bắp thì cho 2,4 ml dung môi thích hợp (v.d. nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 5%, lidocain hydroclorid 0,5 hoặc 1%) vào lọ thuốc có chứa 1 g cefepim để tạo dung dịch có nồng độ thuốc xấp xỉ 280 mg/ml.
Gợi ý liều dùng:
Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng đường niệu có biến chứng (kể cả có viêm bể thận kèm theo), nhiễm khuẩn nặng ở da và cấu trúc da: người bệnh >12 tuổi, cứ 12 giờ, tiêm tĩnh mạch 2 g, trong 10 ngày.
Ðiều trị viêm phổi nặng, kể cả có nhiễm khuẩn huyết kèm theo: 2 g/lần, ngày 2 lần cách nhau 12 giờ, dùng trong 7 - 10 ngày.
Liều lượng ở người suy thận: Người bị suy thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút), dùng liều ban đầu bằng liều cho người có chức năng thận bình thường. Tính toán liều duy trì theo độ thanh thải creatinin của người bệnh (đo hoặc ước tính). Có thể dùng công thức dưới đây để ước tính độ thanh thải creatinin (Clcr) của người bệnh:
Với nam giới:
(140 - số tuổi) x thể trọng (kg)
Clcr (ml/phút) = -------------------------------------------------
72 x creatinin huyết thanh
Với nữ giới: Clcr (ml/phút) = 0,85 x Clcr nam
(trong đó: Tuổi = năm; cân nặng = kg; creatinin huyết thanh = mg/100 ml).
Clcr 30 - 60 ml/phút: Liều trong 24 giờ như liều thường dùng; Clcr 10 - 30 ml/phút: Liều trong 24 giờ bằng 50% liều thường dùng; Clcr < 10 ml/phút: Liều trong 24 giờ bằng 25% liều thường dùng.
Vì 68% lượng cefepim trong cơ thể mất đi sau 3 giờ lọc máu nên đối với người bệnh đang lọc máu thì sau mỗi lần lọc cần bù đắp lại bằng một liều tương đương với liều ban đầu. Người bệnh đang thẩm tách phúc mạc ngoại trú thì nên cho liều thường dùng cách 48 giờ một lần hơn là cách 12 giờ một lần.
Tương tác thuốc
Amikacin kết hợp với cefepim ít gây nguy cơ độc với thận hơn là gentamicin hoặc tobramycin kết hợp với cefalotin. Tránh dùng đồng thời với furosemid, vì dễ gây điếc.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30 độ C và tránh ánh sáng.
Các dung dịch thuốc đã pha để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp giữ được độ ổn định trong vòng 18 - 24 giờ ở nhiệt độ trong phòng 20C - 25 độ C; nếu để ở tủ lạnh 2 độ C - 8 độ C thì giữ được ổn định 7 ngày.
Tương kỵ
Nếu dùng đồng thời cefepim với aminoglycosid, ampicilin (ở nồng độ cao hơn 40 mg/ml), metroni-dazol, vancomycin hoặc aminophilin thì phải truyền riêng rẽ các thuốc trên.
Cefepim tương hợp với các dung dịch hoặc dung môi sau: Dung dịch natri clorid 0,9%, glucose 5% hay 10%, dung dịch Ringer lactat, natri lactat M/6.
Quá liều và xử trí
Lọc máu thận nhân tạo hoặc lọc máu qua màng bụng: Lọc máu trong 3 giờ sẽ lấy đi được 68% lượng cefepim trong cơ thể.
Thông tin qui chế
Cefepim phải kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Calypsol
Có thể xảy ra trụy hô hấp khi dùng quá liều, trong trường hợp này nên dùng thông khí hỗ trợ, trợ hô hấp cơ học được ưa chuộng hơn dùng thuốc hồi sức, vì tác dụng của thuốc hồi sức không đủ.
Clarithromycin STADA: thuốc kháng sinh bán tổng hợp
Clarithromycin là một dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin A. Clarithromycin thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn kết với tiểu đơn vị 50S ribosom của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.
Ceelin
CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.
Cefalexin
Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.
Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh
Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng
Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.
Ciprofloxacin Ophthalmic: thuốc điều trị nhiễm trùng mắt
Ciprofloxacin Ophthalmic là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng mắt do vi khuẩn. Ciprofloxacin Ophthalmic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ciloxan.
Cetornan
Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.
Custirsen: thuốc điều trị ung thư
Custirsen là một loại thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn.
Copedina: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu
Copedina là một tiền thuốc. Một trong số các dạng chuyển hóa của clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel được chỉ định sử dụng cho người lớn để dự phòng các biến cố tắc nghẽn mạch.
Calci chloride
Calci là một ion ngoài tế bào quan trọng, hóa trị 2. Người lớn bình thường có khoảng 1300 g calci (nam) hoặc 1000 g calci (nữ), mà 99% ở xương dưới dạng giống hydroxyapatit.
Cortancyl
Chống chỉ định. Đa số nhiễm khuẩn. Viêm gan siêu vi, herpes, thủy đậu, zona. Rối loạn tâm thần không điều trị. Tiêm chủng với vacxin sống. Tiền sử dị ứng với thành phần thuốc.
Catoprine: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp và mạn
Catoprine được chỉ định trong điều trị duy trì bệnh bạch cầu cấp, bệnh bạch cầu lympho cấp và bệnh bạch cầu tủy bào cấp. Catoprine cũng được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu hạt mạn tính.
Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).
Clopidogrel: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu
Clopidogrel là một chất ức chế thụ thể adenosin diphosphat, chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel gắn chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu
Chlorambucil: thuốc chống ung thư, nhóm alkyl hóa, dẫn chất mù tạc nitrogen
Clorambucil cũng có một số tác dụng ức chế miễn dịch, chủ yếu do ức chế các tế bào lympho, thuốc có tác dụng chậm nhất và ít độc nhất so với các dẫn chất mù tạc nitrogen hiện có
Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp
Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.
Cetirizin hydrochlorid
Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.
Corifollitropin Alfa: thuốc kích thích nang trứng điều trị vô sinh
Corifollitropin alfa đang được phát triển để sử dụng như một chất chủ vận hormone kích thích nang trứng tác dụng kéo dài để điều trị vô sinh.
Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3
Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến, cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ.
Creatine: thuốc cung cấp phosphate để tạo ra ATP
Creatine sử dụng cho bệnh xơ cứng teo cơ bên, suy tim, chứng teo cơ tuyến vú, thoái hóa tuyến tiết niệu dẫn đến mù lòa, bệnh McArdle, bệnh tế bào ty lạp thể,xây dựng khối cơ, loạn dưỡng cơ, bệnh thần kinh cơ, viêm khớp dạng thấp, và bệnh Parkinson.
Cefotaxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin
Cefotaxime Panpharma điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime gây ra, như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não..., ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.
Clarinase Repetab
Clarinase Repetab! Loratadine là một kháng histamine ba vòng mạnh có tác dụng kéo dài với tác động đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.