Lacosamide: thuốc chống co giật

Tên thương hiệu: Vimpat.

Nhóm Thuốc: Thuốc chống co giật.

Lacosamide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn động kinh khởi phát một phần và các cơn động kinh co cứng-co giật toàn thể nguyên phát.

Lacosamide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau đây: Vimpat.

Liều lượng

Viên nén: 50mg; 100mg; 150mg; 200mg.

Dung dịch tiêm: 200mg/20mL.

Dung dịch uống: 10 mg/mL.

Co giật khởi phát một phần

Liều lượng người lớn:

Đơn trị liệu:

Ban đầu 100 mg uống/tiêm tĩnh mạch cứ sau 12 giờ, sau đó tăng liều mỗi tuần thêm 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày cho đến liều khuyến cáo 150-200 mg hai lần mỗi ngày (300-400 mg/ngày) hoặc;

200 mg uống/tiêm tĩnh mạch dưới dạng liều nạp duy nhất, sau đó 12 giờ là 100 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày; sau đó tăng liều hàng tuần thêm 50 mg hai lần mỗi ngày; lên đến liều khuyến cáo 150-200 mg hai lần mỗi ngày (300-400 mg/ngày).

Điều trị phụ trợ:

Ban đầu: 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch cứ sau 12 giờ;

Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều hàng tuần thêm 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày; lên đến liều khuyến cáo 100-200 mg hai lần mỗi ngày (200-400 mg/ngày).

Liều lượng trẻ em:

Trẻ em dưới 1 tháng tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trẻ em từ 1 tháng đến 17 tuổi:

Cân nặng dưới 6 kg:

IV: 0,66 mg/kg ba lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều hàng tuần lên 0,66 mg/kg ba lần mỗi ngày; tối đa khuyến nghị 2,5-5 mg/kg ba lần mỗi ngày (7,5-15 mg/kg/ngày).

Đường uống: 1 mg/kg hai lần mỗi ngày (2 mg/kg/ngày), sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều mỗi tuần thêm 1 mg/kg hai lần mỗi ngày (2 mg/kg/ngày), lên đến 3,75- 7,5 mg/kg hai lần mỗi ngày (7,5-15 mg/kg/ngày).

Cân nặng 6 kg nhưng dưới 30 kg: 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều mỗi tuần thêm 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa 3-6 mg được khuyến nghị /kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày (6-12 mg/kg/ngày).

Cân nặng 30 kg nhưng dưới 50 kg: 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều hàng tuần lên 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa 2-4 mg được khuyến nghị /kg uống hai lần mỗi ngày (4-8 mg/kg/ngày).

Cân nặng từ 50 kg trở lên: 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều mỗi tuần thêm 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa khuyến nghị 150-200 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày (300 -400 mg/ngày) đối với đơn trị liệu hoặc 100-200 mg uống/IV hai lần mỗi ngày (200-400 mg/ngày) đối với liệu pháp bổ trợ.

Co giật co cứng-co giật toàn thể nguyên phát

Liều lượng người lớn:

Ban đầu: 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch cứ sau 12 giờ.

Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều hàng tuần thêm 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày; lên đến liều khuyến cáo 100-200 mg hai lần mỗi ngày (200-400 mg/ngày).

Liều lượng trẻ em:

Trẻ em dưới 4 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Trẻ em 4-17 tuổi:

Cân nặng 11 kg nhưng dưới 30 kg: 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều mỗi tuần thêm 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa 3-6 mg được khuyến nghị /kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày (6-12 mg/kg/ngày).

Cân nặng 30 kg nhưng dưới 50 kg: 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều hàng tuần lên 1 mg/kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa 2-4 mg được khuyến nghị /kg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày (4-8 mg/kg/ngày).

Cân nặng từ 50kg trở lên: 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, sau đó, dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp, tăng liều mỗi tuần thêm 50 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày, tối đa khuyến cáo là 150-200 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày (300-200 mg uống/tiêm tĩnh mạch hai lần mỗi ngày) 400 mg/ngày) đối với đơn trị liệu hoặc 100-200 mg uống/IV hai lần mỗi ngày (200-400 mg/ngày) đối với liệu pháp bổ trợ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Lacosamide bao gồm:

Đau đầu,

Chóng mặt,

Buồn ngủ,

Nhìn đôi, và,

Buồn nôn.

Tác dụng phụ nghiêm trọng của Lacosamide bao gồm:

Phát ban,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Phát ban da,

Sốt,

Viêm tuyến,

Đau cơ,

Điểm yếu nghiêm trọng,

Bầm tím bất thường,

Vàng da hoặc mắt,

Thay đổi tâm trạng hoặc hành vi,

Trầm cảm,

Lo lắng,

Các cơn hoảng loạn,

Khó ngủ,

Hành vi bốc đồng,

Cáu kỉnh,

Kích động,

Thù địch,

Hiếu chiến,

Bồn chồn,

Hiếu động thái quá (tinh thần hoặc thể chất),

Suy nghĩ tự làm hại bản thân,

Lâng lâng,

Chóng mặt nghiêm trọng,

Vấn đề với sự cân bằng hoặc chuyển động cơ bắp,

Đau ngực,

Hụt hơi,

Nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch,

Nhịp tim rất chậm, và,

Nước tiểu đậm.

Tác dụng phụ hiếm gặp của Lacosamide bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Lacosamide có tương tác nghiêm trọng với không có loại thuốc nào khác.

Lacosamide có tương tác nặng với các loại thuốc sau:

Adamtapir.

Apalutamid.

Fexinidazol.

Ivosidenib.

Metoclopramide.

Tucatinib.

Voxelotor.

Lacosamide có tương tác vừa phải với ít nhất 55 loại thuốc khác.

Lacosamide có tương tác nhỏ với ít nhất 17 loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Không có.

Thận trọng

Tăng nguy cơ có ý nghĩ hoặc hành vi tự sát; theo dõi sự xuất hiện hoặc trầm trọng hơn của bệnh trầm cảm, ý nghĩ hoặc hành vi tự tử và/hoặc bất kỳ thay đổi bất thường nào về tâm trạng hoặc hành vi.

Chóng mặt và mất điều hòa được báo cáo; có thể làm giảm khả năng thực hiện các nhiệm vụ nguy hiểm.

Mờ mắt và nhìn đôi có thể xảy ra trong quá trình điều trị; xem xét tăng cường theo dõi ở những bệnh nhân mắc các bệnh về mắt từ trước hoặc các vấn đề liên quan đến thị lực.

Dung dịch uống có chứa aspartame, một nguồn phenylalanine; Liều 200 mg (20 mL) chứa 0,32 mg phenylalanine.

Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), còn được gọi là quá mẫn cảm đa cơ quan, được báo cáo với thuốc chống động kinh; một số sự kiện này đã gây tử vong hoặc đe dọa đến tính mạng; theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của các biểu hiện khác nhau có thể xảy ra liên quan đến các hệ cơ quan bạch huyết gan, thận và/hoặc huyết học; có thể yêu cầu ngừng dần dần và chuyển đổi sang liệu pháp thay thế.

Sử dụng thận trọng trong suy thận và gan; điều chỉnh liều lượng có thể được yêu cầu.

Rút dần trong 1 tuần; không ngừng đột ngột vì nguy cơ tăng tần suất co giật.

Nhịp tim và dẫn truyền

Cả rung nhĩ và cuồng nhĩ được báo cáo trong các thử nghiệm động kinh khởi phát một phần nhãn mở và trong kinh nghiệm hậu mãi; điều trị có thể dẫn đến rối loạn nhịp nhĩ (rung hoặc cuồng nhĩ ), đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh thần kinh do tiểu đường và/hoặc bệnh tim mạch. Rối loạn nhịp tim được báo cáo, bao gồm nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất và nhịp nhanh thất, hiếm khi dẫn đến vô tâm thu, ngừng tim và tử vong.

Hầu hết, mặc dù không phải tất cả, các trường hợp xảy ra ở những bệnh nhân mắc bệnh tiền loạn nhịp tiềm ẩn hoặc ở những người dùng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến dẫn truyền tim hoặc kéo dài khoảng PR.

Các sự kiện xảy ra với cả đường uống hoặc đường tĩnh mạch và ở liều lượng quy định, cũng như trong trường hợp quá liều.

Thận trọng với các tình trạng tiền loạn nhịp tiềm ẩn (ví dụ, blốc nhĩ thất cấp độ 1 rõ rệt, blốc nhĩ thất độ 2 trở lên và hội chứng suy nút xoang không có máy điều hòa nhịp tim), bệnh tim nặng, bao gồm thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc suy tim , hoặc bệnh tim cấu trúc và rối loạn natri tim (ví dụ, Hội chứng Brugada).

Tổng quan về tương tác thuốc

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan đang dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 và CYP2C9 có thể tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với Lacosamide; giảm liều có thể là cần thiết.

Thuốc dùng đồng thời kéo dài khoảng PR

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến dẫn truyền tim, bao gồm thuốc chẹn kênh natri, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn kênh kali và thuốc kéo dài khoảng PR; đo điện tâm đồ trước khi bắt đầu điều trị và sau khi chuẩn độ đến liều duy trì ở trạng thái ổn định, ở những bệnh nhân như vậy; theo dõi chặt chẽ nếu đường tiêm tĩnh mạch được sử dụng để quản lý thuốc.

Lấy điện tâm đồ trước khi bắt đầu và sau khi chuẩn độ đến trạng thái ổn định; Ngoài ra, theo dõi chặt chẽ nếu tiêm tĩnh mạch.

Mang thai và cho con bú

Không có dữ liệu đầy đủ về các rủi ro phát triển liên quan đến việc sử dụng Lacosamide ở phụ nữ mang thai.

Lacosamide tạo ra độc tính phát triển (tăng tỷ lệ tử vong ở phôi thai và chu sinh, thiếu hụt tăng trưởng) ở chuột sau khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Độc tính thần kinh phát triển đã được quan sát thấy ở chuột sau khi dùng thuốc trong giai đoạn phát triển sau khi sinh tương ứng với ba tháng thứ ba của thai kỳ ở người. 

Không có dữ liệu về sự hiện diện của Lacosamide trong sữa mẹ, ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa.

Các nghiên cứu trên chuột đang cho con bú đã cho thấy sự bài tiết Lacosamide và/hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa.

Các lợi ích về sức khỏe và phát triển của việc cho con bú sữa mẹ nên được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với Lacosamide và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú mẹ từ Lacosamide hoặc do tình trạng cơ bản của người mẹ.