Lemborexant: thuốc ức chế thần kinh trung ương gây ngủ

Tên chung: Lemborexant.

Tên thương hiệu: Dayvigo.

Nhóm thuốc: Thuốc đối kháng Orexin.

Lemborexant là một loại thuốc theo toa được sử dụng cho người lớn gặp khó khăn khi đi vào giấc ngủ (mất ngủ) ở người lớn.

Liều lượng

Viên: 5mg; 10mg.

Uống 5 mg không quá một lần mỗi đêm, ngay trước khi đi ngủ, còn lại ít nhất 7 giờ trước thời điểm thức giấc theo kế hoạch.

Có thể tăng liều đến tối đa 10 mg dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp

Buồn ngủ,

Mệt mỏi,

Nhức đầu, và;

Ác mộng hoặc những giấc mơ bất thường.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Tạm thời không có khả năng di chuyển hoặc nói chuyện trong vài phút khi đi ngủ hoặc khi thức dậy,

Yếu tạm thời ở chân có thể xảy ra vào ban ngày hoặc ban đêm,

Các hành vi phức tạp trong giấc ngủ như mộng du, ngủ khi lái xe, chuẩn bị và ăn thức ăn, gọi điện thoại, quan hệ tình dục hoặc thực hiện các hoạt động khác trong khi không nhận thức đầy đủ mà có thể không nhớ vào sáng hôm sau, và

Trầm cảm tồi tệ hơn và ý nghĩ tự tử.

Chống chỉ định

Chứng ngủ rũ.

Thận trọng

Thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể làm giảm sự tỉnh táo vào ban ngày ngay cả khi được sử dụng theo quy định; Suy nhược thần kinh trung ương có thể kéo dài và ảnh hưởng đến các công việc của ngày hôm sau (ví dụ: khả năng lái xe); Suy nhược thần kinh trung ương có thể tồn tại ở một số bệnh nhân trong vài ngày sau khi ngừng thuốc; Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm tăng nguy cơ.

Chứng tê liệt khi ngủ, không thể di chuyển hoặc nói trong vài phút trong quá trình chuyển đổi giữa giấc ngủ và ảo giác thôi miên / thôi miên, bao gồm nhận thức sống động và đáng lo ngại, có thể xảy ra; chứng cataplexy nhẹ có thể xảy ra, với các triệu chứng bao gồm các giai đoạn yếu chân kéo dài từ vài giây đến vài phút.

Các hành vi phức tạp khi ngủ, bao gồm mộng du, lái xe trong khi ngủ và tham gia vào các hoạt động khác khi không hoàn toàn tỉnh táo (ví dụ: chuẩn bị và ăn thức ăn, gọi điện thoại, quan hệ tình dục), được báo cáo là có sử dụng thôi miên.

Xem xét ảnh hưởng đến chức năng hô hấp nếu kê đơn cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng hô hấp; chưa được nghiên cứu với chứng ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn từ trung bình đến nặng hoặc COPD.

Ở những bệnh nhân chủ yếu bị trầm cảm được điều trị bằng thuốc thôi miên, tình trạng trầm cảm trở nên tồi tệ hơn và có ý định và hành động tự tử (bao gồm cả tự tử hoàn toàn) đã được báo cáo; theo dõi các dấu hiệu hoặc triệu chứng hành vi mới.

Đánh giá các chẩn đoán bệnh đi kèm khi chứng mất ngủ có thể là biểu hiện của rối loạn trung gian và/hoặc tâm thần.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế thần kinh trung ương

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: benzodiazepin , thuốc phiện, thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu) làm tăng nguy cơ ức chế thần kinh trung ương, có thể gây suy giảm chức năng ban ngày.

Chất ức chế CYP3A

Dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A mạnh, trung bình hoặc yếu làm tăng AUC của lemborexant và nồng độ đỉnh trong huyết tương, điều này có thể làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi của lemborexant.

Chất gây cảm ứng CYP3A

Sử dụng đồng thời với chất gây cảm ứng CYP3A mạnh hoặc trung bình làm giảm mức độ phơi nhiễm của lemborexant, điều này có thể làm giảm hiệu quả của lemborexant.

Cơ chất CYP2B6

Dùng đồng thời làm giảm AUC của cơ chất CYP2B6.

Kiểm tra để kê đơn thông tin cho cơ chất CYP2B6 để biết các khuyến nghị về liều lượng nếu dùng đồng thời.

Mang thai và cho con bú

Không có sẵn dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai để đánh giá các rủi ro liên quan đến thuốc gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sảy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.

Không có dữ liệu về sự hiện diện của lemborexant trong sữa mẹ, ảnh hưởng đối với trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa.

Lemborexant và các chất chuyển hóa của nó có trong sữa của chuột đang cho con bú; khi một loại thuốc có trong sữa động vật, rất có thể thuốc đó sẽ có trong sữa người.

Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc qua sữa mẹ để an thần quá mức.

Xem xét các lợi ích về sức khỏe và phát triển của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của người mẹ.