Losartan
Tên quốc tế: Losartan.
Loại thuốc: Chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg.
Tác dụng
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II.
Chỉ định
Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE. Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Ðây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.
Chống chỉ định
Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Thận trọng
Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
Thời kỳ mang thai
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Hạ huyết áp.
Mất ngủ, choáng váng.
Tăng kali huyết.
Ỉa chảy, khó tiêu.
Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Ðau lưng, đau chân, đau cơ.
Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp
Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Bệnh gút.
Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Ù tai.
Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Toát mồ hôi.
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
Có thể uống losartan khi đói hay no.
Tương tác
Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15 – 300C), trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
Quy chế
Thuốc độc bảng B.