Lindan: thuốc diệt ký sinh trùng, điều trị ngoài da, điều trị ghẻ

Tên chung quốc tế: Lindane.

Loại thuốc: Thuốc diệt ký sinh trùng, thuốc điều trị ngoài da, thuốc điều trị ghẻ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch bôi ngoài da (thuốc xức) 1%, tuýp 60 ml.

Dầu gội 1%, chai 60 ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lindan là một chất diệt các loài ký sinh chân đốt, dùng bôi tại chỗ ở nồng độ 1% để diệt Sarcoptes scabiei gây bệnh ghẻ, Pediculus capitis gây bệnh chấy ở đầu, Pediculus corporis gây bệnh rận. Lindan được hấp thu trực tiếp qua lớp vỏ cứng vào thân và trứng của ký sinh chân đốt, thuốc kích thích hệ thần kinh của loài ký sinh chân đốt làm chúng bị co giật và chết. Các chủng Pediculus capitis có thể kháng với lindan, ngoài ra cũng đã có báo cáo về Sarcoptes scabiei đề kháng với lindan.

Dược động học: Khi dùng lindan bôi ngoài da ở vùng da lành (mặt trước cẳng tay), thuốc có thể hấp thu đến 13% liều dùng vào cơ thể.

Mức độ hấp thu có thể cao hơn nếu bôi vào vùng da bị tổn thương, mặt, cổ, da đầu, da bìu. Nếu bôi dạng lotion toàn thân ở những trẻ em và trẻ nhỏ bị ghẻ, nồng độ lindan cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi bôi 6 giờ là 28 nanogam/ml.

Thuốc được dự trữ trong các tổ chức mỡ; tích lũy ở não, da và mô mỡ. Thuốc có thể phân bố vào trong sữa mẹ.

Thuốc được chuyển hóa qua gan, đào thải qua nước tiểu và phân.

Nửa đời thải trừ của lindan trong máu là 18 giờ. Ở trẻ em, nửa đời thải trừ là 17 - 22 giờ.

Thuốc có pha phân bố nhanh nhưng pha thải trừ chậm.

Chỉ định

Lindan là thuốc hàng 2 để điều trị chấy, rận, ghẻ nhưng hiện nay hầu như không thầy thuốc nào chỉ định thuốc này vì độc tính cao mà thường dùng loại permethrin 1 - 5% bôi tại chỗ.

Điều trị tình trạng chấy rận: Trước đây, lindan được sử dụng rộng rãi trong điều trị chấy loài Pediculus captitis, điều trị rận loài

Phthirus pubis; nhưng hiện nay lindan không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu do có sự kháng thuốc và độc tính với thần kinh, chỉ sử dụng lindan như một liệu pháp thay thế khi không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc điều trị khác.

Điều trị bệnh ghẻ: Lindan được sử dụng bôi ngoài da điều trị bệnh ghẻ như một liệu pháp thay thế khi các thuốc khác không đáp ứng hoặc không dung nạp. Thuốc điều trị bệnh ghẻ được lựa chọn hàng đầu hiện nay là permethrin 5%, đặc biệt là đối với trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú vì permethrin hấp thu qua da ít và an toàn đối với các vùng da liên quan. Riêng đối với bệnh ghẻ Na Uy, không sử dụng lindan vì độc tính cao do phải bôi nhiều và có nhiều vùng da bị bong da.

Chống chỉ định

Dị ứng với lindan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, trẻ sơ sinh đẻ non, phụ nữ mang thai và cho con bú, bệnh động kinh chưa kiểm soát được, bệnh ghẻ Na uy (ghẻ có bong vẩy). Không được bôi lindan lên những vùng da đang bị viêm cấp tính hoặc bị trầy xước, bề mặt da bị ướt hoặc những tình trạng da có nguy cơ tăng hấp thu thuốc vào toàn thân.

Thận trọng

Do nguy cơ tăng hấp thu thuốc vào toàn thân và tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng lindan như liệu pháp trị liệu thay thế cho những người bệnh đã thất bại với trị liệu ban đầu.

Do nguy cơ độc tính nặng với hệ thần kinh, vì vậy không chỉ định cho những trẻ sơ sinh đẻ non và những người bị động kinh chưa được kiểm soát.

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh có thể trọng < 50 kg, trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, người bệnh có tiền sử động kinh; những người bệnh có nguy cơ co giật, hoặc người bệnh phải phối hợp với các thuốc điều trị làm giảm ngưỡng co giật; người bệnh suy gan.

Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, mặt, niêm mạc, dương vật.

Phải hướng dẫn người bệnh sử dụng cẩn thận theo mục đích điều trị. Cần thông báo cho bệnh nhân biết có thể bị ngứa sau khi đã diệt hết chấy, không được tái sử dụng.

Nguy cơ độc tính ở trẻ em cao hơn so với người lớn do khả năng hấp thu lindan qua da lớn hơn. Nếu cần phải sử dụng lindan ở trẻ em, cần phải theo dõi đề phòng trẻ nuốt phải thuốc do mút ngón tay, ngón chân vì vậy phải dùng bao tay và tất chân cho trẻ; bắt buộc phải có sự giám sát của người lớn nếu dùng lindan cho trẻ em.

Đối với người già, nguy cơ độc tính trầm trọng với thần kinh khi sử dụng lindan, đã có 4 trường hợp được báo cáo bị tử vong do dùng thuốc xức lindan điều trị ghẻ ở người già.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng lindan cho phụ nữ mang thai.

Lindan có tính thân mỡ và có thể tích lũy trong nhau thai. Mặc dù mối liên quan giữa người mẹ mang thai tiếp xúc với lindan và thai nhi chưa được biết rõ, nhưng cũng đã có báo cáo về trường hợp thai chết lưu ở người mẹ mang thai tiếp xúc nhiều lần với lindan lotion trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Lindan được phân bố vào sữa mẹ, vì vậy có nguy cơ độc tính cho trẻ bú có lindan trong sữa mẹ. Hơn nữa, nếu người mẹ bôi thuốc ở vùng ngực, có thể trẻ sẽ nuốt phải lindan ở da vú của người mẹ trong quá trình bú. Nếu người mẹ cho con bú phải sử dụng lindan cần được thông báo về nguy cơ độc với trẻ. Không cho con bú trong quá trình dùng thuốc và vắt bỏ sữa sau khi dùng lindan ít nhất 24 giờ. Hạn chế tiếp xúc qua da của người mẹ với đứa trẻ trong quá trình bôi lindan lotion. Nếu có người mẹ điều trị bằng dầu gội lindan, tránh để da tiếp xúc với dầu gội lindan.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi sử dụng thuốc với liều lượng phù hợp theo đúng hướng dẫn, việc sử dụng lindan ngoài da có tỷ lệ ADR thấp. Tuy nhiên, độc tính với thần kinh như co giật và tử vong đã có ở những người sử dụng lặp lại kéo dài.

Tỷ lệ ADR chưa có số liệu cụ thể, có thể gặp các ADR sau đây:

Thần kinh trung ương: Chóng mặt và co giật có thể gặp, nhất là những trường hợp nuốt phải thuốc hoặc sử dụng không đúng cách. Nguy cơ độc tính với hệ thần kinh cao hơn ở trẻ em, người già, người bệnh có thể trọng < 50 kg, người bệnh có bệnh lý da khác. Có trường hợp bị đau đầu sau khi bôi hoặc dùng dầu gội lindan. Độc tính trầm trọng với hệ thần kinh trung ương khi dùng lindan dạng thuốc xức bôi ngoài da cao hơn so với sử dụng dầu gội.

Da: Rụng tóc, viêm da, mẩn ngứa, mày đay. Bệnh nhân điều trị chấy hoặc ghẻ có thể ngứa sau khi dùng thuốc do phản ứng nhạy cảm của cơ thể đối với các chất của ký sinh trùng, không cần điều trị gì cũng như không phải là biểu hiện của điều trị thất bại. Tình trạng này có thể tồn tại vài tuần sau khi dùng thuốc. Có thể gặp ban xuất huyết Scholein Henoch sau khi sử dụng thuốc xức lindan.

Khác: Có thể thiếu máu tan máu nếu bôi thuốc xức lindan dài ngày. Hít phải lindan bay hơi có thể gây đau đầu, buồn nôn, nôn; hoặc gây kích ứng mắt, mũi, họng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngộ độc có thể xảy ra do sử dụng không đúng cách, do dùng quá liều hoặc dùng lặp lại không đúng. Bôi tại chỗ ngoài da lindan có thể gây độc thần kinh (co giật và tử vong) nên phải bôi thuốc theo đúng hướng dẫn và không vượt quá liều khuyến cáo.

Ngộ độc cấp tính có thể xảy ra do lindan bị hấp thu qua da, niêm mạc, đường tiêu hóa. Biểu hiện ngộ độc bao gồm tổn thương thần kinh trung ương (co giật), tổn thương gan, tổn thương thận có thể dẫn tới tử vong.

Lindan được bôi với liều duy nhất, tránh bôi lặp lại. Sau khi bôi thuốc xức liều duy nhất, chưa biết sau bao lâu có thể dùng liều lặp lại an toàn. Trẻ nhỏ, người cao tuổi, người có cân nặng < 50 kg có nguy cơ co giật, nên tránh dùng.

Hướng dẫn dùng lindan dầu gội và bôi lindan dạng thuốc xức cho bệnh nhân đúng cách và số lượng thuốc.

Ngứa dai dẳng có thể xảy ra sau khi điều trị ghẻ, chấy, rận thành công, do đó không được dùng thêm thuốc lindan. Trường hợp này có thể uống thuốc kháng histamin hoặc bôi corticoid để giảm ngứa.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Lindan chỉ dùng ngoài da, không được uống. Không để thuốc tiếp xúc với mắt và miệng, nếu trong trường hợp thuốc tiếp xúc với mắt hoặc miệng phải xả sạch ngay bằng nước. Không bôi thuốc lên vùng vết thương hở.

Người chăm sóc hoặc cha mẹ sử dụng lindan cho người bệnh phải dùng găng tay, không dùng loại găng tay làm từ cao su thiên nhiên vì có thể ngấm lindan qua loại găng tay này. Nên sử dụng loại găng tay làm bằng chất liệu nitril, latex có neoprene hoặc có phủ vinyl. Rửa sạch tay sau khi sử dụng bằng nước ấm, không dùng nước nóng.

Do nguy cơ nhiễm độc lindan nếu sử dụng không đúng cách, vì vậy không để trẻ em tự sử dụng sản phẩm nếu không có giám sát chặt chẽ của người lớn.

Thuốc xức lindan bôi da: Bôi vào chỗ da khô và mát, không bôi vùng mặt và mắt. Do tăng hấp thu qua da ẩm và ấm, vì vậy phải chờ sau khi tắm gội ít nhất 1 giờ mới bôi thuốc. Da phải sạch, khô, không bôi kèm các loại kem, dầu, lotion trước khi bôi lindan.

Dầu gội lindan: Tóc và vùng da cổ, da đầu không được bôi bất kỳ loại kem, dầu bôi da nào trước khi dùng dầu gội lindan. Sau khi gội đầu ít nhất 1 giờ mới được bôi thuốc lên tóc. Bôi dầu gội lên tóc sạch và khô, để trong vòng 4 phút, thêm một ít nước vào tóc để thuốc đều toàn bộ tóc. Xả sạch tóc, không dùng kèm dầu xả. Chải tóc bằng lược dày để lấy hết trứng chấy rận.

Để tránh tái nhiễm, hoặc lây lan sang người khác, trong vòng 72 giờ dùng lindan, quần áo chăn màn, drap trải giường, khăn mặt, khăn tắm phải giặt sạch bằng nước nóng, sau đó phơi nắng hoặc làm khô bằng máy sấy nóng.

Liều lượng

Liều dùng thông thường cho người lớn và trẻ em:

Trị ghẻ: Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng trên da từ vùng cổ đến ngón chân. Đối với người lớn: Sau khoảng 8 - 12 giờ tắm sạch lớp thuốc; đối với trẻ em: Tắm sạch sau khi bôi thuốc 6 - 8 giờ.

Trị chấy, rận: Bôi dầu gội lên tóc, lượng dầu gội tùy thuộc vào độ dài và độ dày của tóc. Trung bình khoảng 30 ml dầu gội/lần. Tối đa 60 ml dầu gội/lần. Sau khi gội sạch, dùng khăn sạch lau khô tóc và lược dày để chải hết trứng.

Thông thường chỉ dùng lindan 1 lần là có hiệu quả. Chỉ dùng nhắc lại 1 lần sau lần điều trị đầu tiên là 1 tuần nếu thấy vẫn còn chấy, rận và trứng.

Tương tác thuốc

Các thuốc sau đây khi dùng cùng lindan có thể làm giảm ngưỡng co giật: Thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, thuốc kháng cholinesterase tác dụng trung ương, cloroquin sulfat, cyclosporin, imipenem, isoniazid, meperidin, methocarbamol, mycophenolat mofetil, penicilin, pyrimethamin, quinolon, các chất cản quang, tacrolimus, theophylin.

Dầu và các chế phẩm có chứa dầu có thể làm tăng hấp thu qua da của lindan. Tránh không sử dụng dầu và chế phẩm có chứa dầu ngay trước và sau khi dùng lindan.

Không sử dụng thuốc xức lindan bôi da cùng với bất kỳ kem hay dầu, thuốc mỡ và chế phẩm chứa dầu nào.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong đồ đựng kín, nơi khô mát, ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Liều uống trung bình gây tử vong ở người là 125 mg/kg. Quá liều có thể xảy ra, các triệu chứng bao gồm: Nôn, buồn nôn, co giật, đau đầu, co cứng cơ, mất điều hòa vận động; suy hô hấp và hôn mê do ức chế thần kinh trung ương; có thể tử vong trong vòng 24 giờ. Có thể kèm theo rối loạn nhịp tim, phù phổi, đái máu hoặc viêm gan.

Xử trí: Nếu nuốt phải lindan, phải rửa dạ dày, đặt cathete tĩnh mạch truyền nước muối sinh lý. Không dùng thuốc nhuận tràng dạng dầu vì gây tăng hấp thu lindan. Điều trị các triệu chứng thần kinh trung ương bằng diazepam, pentobarbital, hoặc phenobarbital đường tĩnh mạch.

Không dùng adrenalin vì có thể thúc đẩy gây rung thất.