Lopid
Giảm tổng hợp VLDL (triglycéride) ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài.
Viên nang 300 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
Viên nén 600 mg: Vỉ 10 viên, hộp 6 vỉ.
Độc bảng B.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Gemfibrozil 300mg; 600mg.
Dược lực học
Thuốc điều trị rối loạn lipide máu thuộc nhóm fibrate.
Cơ chế tác động:
Giảm tổng hợp VLDL (triglycéride) ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài. Việc giảm sự tổng hợp các VLDL sẽ làm giảm sự hình thành các LDL (cholest rol gây xơ vữa động mạch) trong đó có chất đánh dấu là apoprot ine B được ghi nhận giảm nhiều trong huyết tương.
Tăng các HDL có liên quan đến việc tăng sự thoái biến các VLDL và tăng sự tổng hợp các apoprotéine AI và AII. Sự thanh lọc cholestérol ở gan và sự đào thải qua mật được tăng lên. Ở người, gemfibrozil được cho thấy có hiệu quả khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Thuốc có tác động lên sự kết dính và kết tập tiểu cầu, được chứng minh trên thú vật cũng như qua các khảo sát lâm sàng trên người.
Ở người, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng dùng Lopid với liều duy nhất mỗi ngày 900 mg sẽ có hiệu quả:
Giảm rất nhanh hàm lượng của các triglycéride.
Giảm cholestérol toàn phần.
Giảm cholestérol LDL.
Tăng cholest rol HDL.
Cải thiện sự phân bố của cholestérol trong huyết tương bằng cách làm giảm sự tương quan VLDL + LDL / HDL (tương quan này tăng trong bệnh lý tăng lipide huyết gây xơ vữa động mạch).
Dược động học
Hấp thu
Lopid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống thuốc.
Đạt nồng độ tối đa trong máu từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc.
Thời gian bán hủy trong huyết tương
Hàm lượng trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30. Không phát hiện có sự tích lũy thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid.
Chuyển hóa và bài tiết
Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu qua gan.
Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). Gắn kết với protéine trong khoảng 97%.
Chỉ định
Lopid được chỉ định ngăn ngừa nguyên phát bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân tăng cholest rol máu, rối loạn lipide máu hỗn hợp, tăng triglyc ride máu tương ứng type IIa, IIb và IV theo xếp loại của Fredrickson.
Điều trị những rối loạn lipide máu khác: Type III và V. Kèm với tiểu đường. Kèm với u vàng.
Lopid được chỉ định như một điều trị bổ sung vào chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở bệnh nhân nhóm IIb có 3 rối loạn : HDL cholestérol thấp, LDL cholestérol và triglycéride cao, và không có tiền căn hoặc triệu chứng bệnh mạch vành, khi các bệnh nhân này có đáp ứng không đầy đủ với việc giảm cân, với điều trị bằng chế độ ăn, vận động và các dược chất khác có tác dụng làm giảm LDL cholest rol và tăng HDL cholest rol.
Chống chỉ định
Rối loạn chức năng gan thận nặng.
Tăng mẫn cảm với Lopid.
Chú ý
Tính an toàn và hiệu quả của Lopid đối với trẻ em chưa được công nhận.
Thận trọng
Lopid có thể làm tăng bài tiết cholestérol vào trong mật, dễ tạo sỏi túi mật. Nếu nghi ngờ có sỏi đường mật, cần làm các xét nghiệm về túi mật. Nên ngưng dùng Lopid nếu tìm thấy sỏi mật. Phối hợp sử dụng cùng lúc Lopid và Lovastatin có thể gây viêm cơ nặng với sự gia tăng créatinine kinase và tiểu myoglobine.
Có thai
Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc nghi có thai.
Cho con bú
Không dùng cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
Tương tác
Lưu ý khi sử dụng thuốc kháng đông và Lopid cùng lúc, nên giảm liều thuốc kháng đông và duy trì thời gian prothrombine ở mức mong muốn để tránh biến chứng xuất huyết. Khi sử dụng Lopid và Lovastatin cùng lúc, một số hiếm trường hợp có thể gây viêm cơ nặng.
Tác dụng phụ
Ít xảy ra, không vượt quá 1,3% số bệnh nhân (trong các thử nghiệm lâm sàng). Rối loạn tiêu hóa : buồn nôn, nôn, khó tiêu.
Phản ứng dị ứng da.
Tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi chức năng gan khi sử dụng Lopid. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng Lopid.
Giảm nhẹ hémoglobine, hématocrite và bạch cầu vào giai đoạn đầu khi sử dụng Lopid, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy. Nên kiểm tra công thức máu định kỳ trong 12 tháng đầu điều trị với Lopid.
Liều lượng
900 - 1200 mg, chia làm 2 lần trong ngày ; uống thuốc nửa giờ trước bữa ăn sáng và tối.