Levodopa

2011-05-29 09:17 AM

Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Levodopa qua được hàng rào máu - não và chuyển thành dopamin trong não.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Levodopa.

Loại thuốc: Thuốc chống bệnh Parkinson, thuốc gây tiết dopamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

Nang: 100 mg, 250 mg, 500 mg levodopa.

Tác dụng

Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Levodopa qua được hàng rào máu - não và chuyển thành dopamin trong não. Ðó được coi là cơ chế để levodopa giảm nhẹ được các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Chỉ định

Tất cả các thể hội chứng Parkinson (ngoại trừ các trường hợp hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra).

Bệnh Parkinson tự phát,

Hội chứng Parkinson sau viêm não,

Hội chứng Parkinson do xơ cứng động mạch não,

Hội chứng Parkinson sau tổn thương hệ thần kinh trung ương do nhiễm độc cacbon mono oxid hoặc bởi mangan.

Chống chỉ định

Bệnh glôcôm góc đóng.

Vì levodopa có thể kích hoạt u hắc tố ác tính, thuốc không được dùng cho người có tiền sử ung thư hắc tố ác tính, hoặc có tổn thương da, nghi ngờ chưa chẩn đoán.

Không được dùng levodopa cùng với các chất ức chế monoamin oxidase (MAO). Phải ngừng các chất ức chế này 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng levodopa.

Bệnh nội tiết, bệnh gan, thận hoặc tim mất bù nặng.

Các chứng loạn tâm thần hoặc bệnh nhiễu tâm nặng.

Mẫn cảm với thuốc.

Tránh dùng cho những người dưới 25 tuổi và người mang thai.

Thận trọng

Levodopa phải được dùng thận trọng cho người bị đái tháo đường, cường giáp, glôcôm góc rộng, hạ huyết áp.

Phải ngừng thuốc 24 giờ trước khi gây mê. Trong trường hợp phẫu thuật, không được dùng cyclopropan hoặc halothan.

Thận trọng đối với người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim, suy động mạch vành hoặc loạn nhịp tim. Cần phải kiểm tra ÐTÐ thường xuyên.

Ðặc biệt thận trọng khi dùng cho người bệnh sa sút trí tuệ do tổn thương não, nguy cơ lú lẫn hoặc tâm thần.

Khi dùng với thuốc kháng acetylcholin thì liều mỗi thuốc phải giảm.

Nên định kỳ kiểm tra đánh giá chức năng thận, gan, tim mạch, tạo huyết trong khi điều trị kéo dài ở mọi người bệnh.

Thời kỳ mang thai

Levodopa gây dị tật ở các phủ tạng và xương thai nhi, vì vậy, không dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng levodopa hoặc không dùng levodopa cho phụ nữ đang cho con bú, vì thuốc phân bố trong sữa và ức chế tiết sữa.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Ðau đầu, choáng váng, trầm cảm, kích động.

Chán ăn, buồn nôn và nôn, xuất hiện trong hầu hết người bệnh ở liều đầu điều trị.

Nước tiểu và các dịch cơ thể chuyển màu đỏ nhạt, men gan có sự thay đổi.

Ít gặp

Ðau đầu nặng, ra mồ hôi.

Chán ăn, nôn.

Loạn nhịp tim, hạ huyết áp.

Mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, phản ứng loạn thần.

Chứng tăng động (triệu chứng tắt - bật).

Hiếm gặp

Loạn thần.

Thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Transaminase tăng.

Xử trí

Dùng levodopa để điều trị, phải bắt đầu với liều thấp và tăng dần với lượng nhỏ, cách 6 - 7 ngày một lần.

Có thể giảm buồn nôn và nôn bằng cách uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể dùng domperidon để hạn chế nôn.

Dùng levodopa phối hợp với chất ức chế men decarboxylase (ví dụ: carbidopa hoặc benserazid) có thể hạn chế được tác dụng không mong muốn của levodopa (ví dụ: đau đầu, nôn). Tăng động là 1 dấu hiệu quá liều. Ðể giảm ADR, cần phải điều chỉnh liều từ từ.

Liều lượng và cách dùng

Liều tối ưu hàng ngày của levodopa (nghĩa là liều cải thiện tối đa được bệnh và dung nạp được tác dụng không mong muốn), cần phải được xác định và dò liều cẩn thận với từng người bệnh. Một khi đã xác định được liều, liều duy trì có thể cần phải giảm khi người bệnh càng cao tuổi. Liều khởi đầu gợi ý là 125 mg ngày uống 2 lần, tăng dần cách 3 - 7 ngày/1 lần, tùy theo đáp ứng, có thể tới 8 g một ngày chia làm nhiều lần. Liều khởi đầu thông thường là 0,5 g đến 1 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc nhiều lần, uống kèm với thức ăn. Sau đó, tổng liều hàng ngày được tăng thêm dần từ 100 - 750 mg, cứ 3 - 7 ngày một lần tùy theo dung nạp. Liều duy trì thường từ 2,5 đến 6 g mỗi ngày và không vượt quá 8 g mỗi ngày. Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: 8 g/ngày.

Tương tác

Các thuốc tâm thần: Không được uống các chất ức chế monoamin oxidase cùng với levodopa vì có thể dẫn đến cơn tăng huyết áp.

Có thể dùng các thuốc chống trầm cảm ba vòng cho người bệnh đang uống levodopa, tuy nhiên các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây nặng thêm chứng hạ huyết áp thế đứng và có thể ảnh hưởng đến hấp thu của levodopa do làm chậm sự tháo rỗng ở dạ dày và chậm đưa levodopa đến các vị trí hấp thu ở ruột. Ngoài ra, các phản ứng không mong muốn khác như tăng huyết áp và loạn vận động có thể xảy ra (tuy hiếm) khi dùng phối hợp các thuốc này. Phenothiazin, butyrophe-non và có thể cả thioxanthen và các thuốc chống loạn tâm thần khác đối kháng với tác dụng điều trị của levodopa. Phải dùng thận trọng những thuốc này trong khi điều trị bằng levodopa.

Pyridoxin: Dùng 10 - 25 mg pyridoxin hydroclorid (vitamin B6) có thể đảo ngược tác dụng chống Par- kinson của levodopa, khi dùng levodopa đơn độc (không kèm carbidopa). Người bệnh không nên uống các chế phẩm vitamin trong khi điều trị bằng levodopa, nếu không có lời khuyên của thầy thuốc.

Các thuốc kháng acetylcholin có thể tác dụng hiệp đồng với levodopa để giảm run trong hội chứng Parkinson và tương tác này hay được sử dụng có lợi cho điều trị, tuy nhiên các thuốc kháng acetylcholin có thể làm trầm trọng thêm các cử động bất thường không chủ động.

Các thuốc hạ huyết áp: Phải dùng thận trọng levodopa ở người bệnh đang dùng các thuốc hạ huyết áp như methyldopa hoặc guanethidin. Nếu uống cùng có thể phải giảm liều các thuốc trên. Ngoài ra, methyldopa (cũng như carbidopa) là một chất ức chế decarboxylase và có thể gây tác dụng độc đối với hệ thần kinh trung ương như loạn tâm thần, nếu uống cùng với levodopa.

Có thông báo dùng reserpin cùng với levodopa làm giảm đáp ứng của người bệnh đối với levodopa.

Các thuốc khác: Dùng levodopa cùng với cyclopropan hoặc các thuốc gây mê hydrocarbon halogen hóa có thể dẫn đến loạn nhịp tim.

Bảo quản

Levodopa bị oxy hóa và sẫm màu nhanh khi tiếp xúc với ẩm. Màu thay đổi chứng tỏ thuốc đã mất tác dụng.

Levodopa phải được bảo quản trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng, hơi ẩm và giữ ở nhiệt độ < 40 độ C, tốt nhất là ở nhiệt độ 15 – 30 độ C. Tránh để các viên nén giải phóng chậm ở nhiệt độ > 30 độ C.

Ðể xa tầm với của trẻ em.

Quá liều và xử trí

Chứng rối loạn vận động kiểu múa giật xảy ra ở thời gian đỉnh tác dụng, sau một liều đáp ứng của thuốc trước đó, nhưng loạn trương lực khu trú (thường vào một chân) có thể xảy ra khi có một tác động nhỏ có liên quan tới, ví dụ, lúc tỉnh dậy sau một đêm ngủ nhiều giờ, sau liều levodopa gần nhất.

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều levodopa cấp, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ, sử dụng các liệu pháp sau đây: Rửa dạ dày ngay, dùng thuốc chống loạn nhịp nếu cần. Uống pyridoxin với các liều từ 10 - 25mg có thể đảo ngược tác dụng điều trị của levodopa; tuy nhiên trong điều trị quá liều cấp chưa xác định được lợi ích của pyridoxin. Giá trị của thẩm phân trong điều trị quá liều chưa được biết rõ.

Qui chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Lodoz: thuốc điều trị tăng huyết áp

Lodoz điều trị tăng huyết áp khi sử dụng riêng lẻ bisoprolol fumarat và hydroclorothiazid không kiểm soát được tốt.

Leunase

Tiêm tĩnh mạch chuột nhắt và tiêm phúc mạc chuột cống ở liều 1.000 KU trên kg hoặc hơn, chậm tăng trưởng, dễ tử vong, thoát vị não, bất thường ở đốt sống ngực và xương sườn, chậm tạo xương được quan sát thấy.

Lomustin

Lomustin (CCNU) là thuốc hóa trị liệu alkyl hóa dùng để chữa ung thư. Các chất chuyển hóa có hoạt tính gắn và ức chế nhiều đích chủ chốt bên trong tế bào.

Liothyronine

Liothyronine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng suy giáp, bướu cổ không độc, phù niêm và hôn mê phù niêm.

Levocarnitine: thuốc điều trị thiếu carnitine và bệnh thận giai đoạn cuối

Levocarnitine là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị thiếu carnitine và bệnh thận giai đoạn cuối.

Lamivudin

Lamivudin là 1 thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2.

Latanoprost: thuốc điều trị tăng nhãn áp

Latanoprost là một dung dịch nhỏ mắt tương tự prostaglandin được sử dụng để điều trị tăng nhãn áp bằng cách giảm chất dịch trong mắt.

Lisinopril

Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Thuốc ức chế enzym chuyển thường làm giảm huyết áp trừ khi tăng huyết áp do cường aldosteron tiên phát.

Lansoprazol

Lansoprazol được dùng điều trị ngắn ngày chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị dài ngày các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).

Lacteol fort

Hoạt chất chính là những sản phẩm chuyển hóa được chế biến từ chủng Lactobacillus acidophilus chết sau khi đã cấy trong môi trường lactoserum.

Leflunomid: Arastad 20, Lefra 20, thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp

Leflunomid được coi là tiền thuốc vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid.

Lipvar: thuốc điều trị tăng mỡ máu nhóm statin

Lipvar được sử dụng trong các trường hợp: Tăng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu.

Lamictal: thuốc điều trị động kinh và rối loạn lưỡng cực

Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng-co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox-Gastaut.

Lindan: thuốc diệt ký sinh trùng, điều trị ngoài da, điều trị ghẻ

Lindan là một chất diệt các loài ký sinh chân đốt, dùng bôi tại chỗ ở nồng độ 1 phần trăm để diệt Sarcoptes scabiei gây bệnh ghẻ, Pediculus capitis gây bệnh chấy ở đầu, Pediculus corporis gây bệnh rận.

Lutetium Lu 177 dota tate

Lutetium Lu 177-dota-tate được sử dụng cho các khối u thần kinh nội tiết dạ dày-ruột dương tính với thụ thể somatostatin, bao gồm các khối u thần kinh nội tiết ruột trước, ruột giữa và ruột sau.

Lipigold

Cung cấp năng lượng (không do protein) (có thể tới 60% nhu cầu hàng ngày) cho bệnh nhân nuôi ăn đường tĩnh mạch kéo dài trên 5 ngày để ngăn ngừa thiếu hụt các acid béo thiết yếu.

Lubiprostone

Lubiprostone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị táo bón mãn tính hoặc táo bón liên quan đến hội chứng ruột kích thích và sử dụng opioid.

Luvox

Cơn trầm cảm chủ yếu. khởi đầu liều đơn 50 đến 100 mg, buổi tối. Tăng dần đến khi đạt liều có hiệu lực, có thể đến 300 mg/ngày. Dùng ít nhất 6 tháng sau khi khỏi giai đoạn trầm cảm.

Levonorgestrel (dưới da)

Levonorgestrel cấy dưới da là một bộ tránh thai có tác dụng dài ngày (5 năm). Bộ gồm có 6 nang mềm đóng kín làm bằng polydimethylsiloxan để giải phóng levonorgestrel trong 5 năm.

Lucrin

Chống chỉ định. Mẫn cảm với thành phần thuốc, với dẫn chất peptid tương tự. Phụ nữ có thai, dự định có thai, cho con bú. Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân. Không dùng quá 6 tháng trong điều trị lạc nội mạc tử cung.

Loxapine

Loxapine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn. Sử dụng thận trọng trong thai kỳ.

Lercastad: thuốc điều trị tăng huyết áp

Lercastad (lercanidipin) là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Levothyroxin

Levothyroxin là chất đồng phân tả tuyền của thyroxin, hormon chủ yếu của tuyến giáp. Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể.

Lipvar 20: thuốc điều trị cholesterol máu cao

Lipvar là thuốc điều trị giảm cholesterol máu. Thuốc được điều chế dưới dạng viên nén màu trắng hoặc trắng ngà, hình bầu dục, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn. Lipvar được sản xuất và đăng ký bởi Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.

Leuco 4

Không có nghiên cứu về tác dụng gây quái thai của thuốc trên động vật, trên lâm sàng, cho đến nay không có trường hợp nào gây dị dạng, hay độc phôi được báo cáo.