- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Cotrimoxazol
Cotrimoxazol
Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Sulfamethoxazole and trimethoprim.
Loại thuốc: Kháng sinh, hỗn hợp sulfamethoxazol và trimethoprim với tỷ lệ 5/1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: Sulfamethoxazol 400 mg + trimethoprim 80 mg; Sulfamethoxazol 800 mg + trimethoprim 160 mg
Hỗn dịch: Sulfamethoxazol 40 mg + trimethoprim 8 mg trong 1 ml.
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 10 ml và 30 ml chứa: Sulfamethoxazol 80 mg/ml và trimethoprim 16 mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm cotrimoxazol (TMP/SMX) được phối hợp với tỷ lệ 1:5; do sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1: 20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của cotrimoxazol in vivo vẫn chưa rõ.
Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc:
E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.
Cotrimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.
Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.
Kháng thuốc cotrimoxazol phát triển chậm trong ống nghiệm hơn so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi sinh vật Gram dương và Gram âm, nhưng chủ yếu ở Enterobacter.
Ở Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng cotrimoxazol phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các năm 70 - 80 thường nhạy cảm với cotrimoxazol, nay đã kháng mạnh (Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi...).
Tính kháng cotrimoxazol của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng (Bắc, Trung, Nam), nông thôn hay thành thị, nên đòi hỏi thầy thuốc có sự cân nhắc lựa chọn thuốc kỹ.
Dược động học
Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800 mg sulfamethoxazol và 160 mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40 - 50 mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4 - 5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2 - 3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch trung bình đạt các nồng độ xấp xỉ như trên.
Nửa đời của trimethoprim là 9 - 10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1:5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1:20 do trimethoprim khuếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và các dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cotrimoxazol:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ở nữ trưởng thành.
Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
Ðợt cấp viêm phế quản mạn.
Viêm phổi cấp ở trẻ em.
Viêm tai giữa cấp ở trẻ em.
Viêm xoang má cấp người lớn.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa:
Lỵ trực khuẩn (tuy nhiên, kháng thuốc phổ biến tăng).
Thuốc hàng hai trong điều trị thương hàn (ceftriaxon hoặc một fluoroquinolon thường được ưa dùng).
Nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii:
Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Chống chỉ định
Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương; người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic; mẫn cảm với sulfonamid hoặc với trimethoprim; trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.
Thận trọng
Chức năng thận suy giảm; dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi và khi dùng cotrimoxazol liều cao dài ngày; mất nước; suy dinh dưỡng.
TMP/SMX có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G - 6PD.
Thời kỳ mang thai
Sulfonamid có thể gây vàng da ở trẻ em thời kỳ chu sinh do việc đẩy bilirubin ra khỏi albumin. Vì trimethoprim và sulfamethoxazol có thể cản trở chuyển hóa acid folic, thuốc chỉ dùng lúc mang thai khi thật cần thiết. Nếu cần phải dùng thuốc trong thời kỳ có thai, điều quan trọng là phải dùng thêm acid folic.
Thời kỳ cho con bú
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng TMP/SMX. Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Xảy ra ở 10% người bệnh. Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa (5%) và các phản ứng trên da xảy ra tối thiểu ở 2% người bệnh dùng thuốc: ngoại ban, mụn phỏng. Các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thể gây chết, như hội chứng Lyell.
TMX/SMX không được dùng cho người bệnh đã xác định bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ hoặc người bệnh bị bệnh gan nặng, có thể viêm gan nhiễm độc.
Hay gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Sốt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.
Da: Ngứa, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.
Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.
Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.
Tâm thần: Ảo giác.
Sinh dục - tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.
Tai: Ù tai.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Dùng acid folic 5 - 10 mg/ngày có thể tránh được ADR do thiếu acid folic mà không làm giảm tác dụng kháng khuẩn. Cần chú ý là tình trạng cơ thể thiếu acid folic không được phản ánh đầy đủ qua nồng độ acid folic huyết thanh.
Liều cao trimethoprim trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii gây tăng dần dần kali huyết nhưng có thể trở lại bình thường. Nguy cơ tăng kali huyết cũng xảy ra ở liều thường dùng và cần được xem xét, đặc biệt khi dùng đồng thời các thuốc làm tăng kali huyết khác hoặc trong trường hợp suy thận.
Người bệnh cần được chỉ dẫn uống đủ nước để tránh thuốc kết tinh thành sỏi. Không phơi nắng để tránh phản ứng mẫn cảm ánh sáng.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Thuốc tiêm truyền TMP/SMX phải pha loãng: 5ml thuốc pha với 125ml dung dịch glucose 5%. Sau khi pha với dung dịch glucose, dung dịch không được để lạnh và phải dùng trong vòng 6 giờ. Không được trộn với thuốc hoặc dung dịch khác. Tránh truyền nhanh hoặc bơm thẳng vào tĩnh mạch. Phải loại bỏ dung dịch nếu thấy vẩn đục hoặc có kết tinh. Liều tiêm truyền tương tự như liều uống.
Liều lượng:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng:
Người lớn: 800 mg sulfamethoxazol + 160 mg trimethoprim, cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.
Hoặc liệu pháp 1 liều duy nhất: 320 mg trimethoprim + 1600 mg sulfamethoxazol. Nhưng điều trị tối thiểu trong 3 ngày hoặc 7 ngày có vẻ hiệu quả hơn.
Trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg, cho làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính tái phát (nữ trưởng thành):
Liều thấp (200 mg sulfamethoxazol + 40 mg trimethoprim mỗi ngày, hoặc một lượng gấp 2 - 4 lần liều đó, uống 1 hoặc 2 lần mỗi tuần) tỏ ra có hiệu quả làm giảm số lần tái phát.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
Ðợt cấp viêm phế quản mạn:
Người lớn: 800 - 1200 mg sulfamethoxazol + 160 - 240 mg trimethoprim, 2 lần mỗi ngày, trong 10 ngày.
Viêm tai giữa cấp, viêm phổi cấp ở trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ, trong 5 - 10 ngày.
Viêm họng do liên cầu khuẩn: Không dùng thuốc này.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa:
Lỵ trực khuẩn:
Người lớn: 800 mg sulfamethoxazol + 160 mg trimethoprim cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
Trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii:
Trẻ em và người lớn: Liều được khuyên dùng đối với người bệnh được xác định viêm phổi do Pneumocystis carinii là 20 mg trimethoprim/kg + 100 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia đều cách nhau 6 giờ, trong 14 - 21 ngày.
Người bệnh có chức năng thận suy: Khi chức năng thận bị giảm, liều lượng được giảm theo bảng sau:
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazid, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người già. Sulfonamid có thể ức chế gắn protein và bài tiết qua thận của methotrexat và vì vậy giảm đào thải, tăng tác dụng của methotrexat. Cotrimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Cotrimoxazol ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, có khả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.
Cotrimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Thuốc để tiêm truyền bảo quản ở nhiệt độ phòng (15 - 30 độ C). Không được làm lạnh và phải dùng trong vòng 6 giờ sau khi đã pha loãng để truyền.
Thuốc viên và hỗn dịch bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Biểu hiện: Chán ăn, buồn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Loạn tạo máu và vàng da là biểu hiện muộn của dùng quá liều. Ức chế tủy.
Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày.
Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leucovorin (acid folinic) 5 - 15 mg/ngày cho đến khi hồi phục tạo máu.
Thông tin qui chế
Cotrimoxazol phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm.
Bài viết cùng chuyên mục
Cisteine: thuốc điều trị tăng tiết nhày đường hô hấp
Hỗ trợ điều trị các trường hợp tăng tiết hoặc tăng độ nhớt của chất nhầy đường hô hấp, đặc biệt là trong các rối loạn phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp tính và đợt cấp của bệnh phổi mãn tính.
CoverDerm: kem chống nắng giúp bảo vệ da mặt
Kem chống nắng SPF 60 giúp kéo dài khả năng bảo vệ da mặt trong ngày dưới ánh mặt trời chỉ một lần bôi. Bôi trước 15-30 phút trước khi chuẩn bị đi ra ngoài.
Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng
Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.
Cosmegen Lyovac
Suy gan và AST tăng khi sử dụng Cosmegen trong vòng 2 tháng sau xạ trị điều trị bướu Wilm ở thận phải; gia tăng tỷ lệ khối u thứ phát. Chỉ sử dụng ở trẻ em < 12 tháng tuổi khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Amebismo
Trẻ em và người lớn dưới 18 tuổi đang có hoặc vừa lành bệnh thủy đậu hoặc cúm, không nên sử dụng thuốc này để điều trị buồn nôn và nôn.
Clofibrat
Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.
Cranberry: thuốc phòng nhiễm trùng đường tiết niệu
Cranberry phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu, khử mùi đường tiết niệu, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2, hội chứng mệt mỏi mãn tính, bệnh còi, viêm màng phổi, như một loại thuốc lợi tiểu, sát trùng, hạ sốt và điều trị ung thư.
Cetaphil Pro Ad Derma: sữa tắm trị ngứa
Sữa tắm Cetaphil Pro Ad Derma dùng tắm cho da bị chàm thể tạng, eczema, ngứa, da khô, da cơ đia, da nhạy cảm, vảy cá, đỏ da, vẩy nến, bỏng nắng, viêm da dị ứng, chàm tiếp xúc. Thích hợp cho bé từ 3 tháng tuổi.
Clobetasol propionate: Amfacort, Becortmin, Betaclo, Clobap, Cloleo, Dermovate, Glovate gel, thuốc corticosteroid tác dụng tại chỗ
Cơ chế chính xác tác dụng chống viêm của clobetasol propionat dùng tại chỗ trong điều trị các bệnh ngoài da có đáp ứng với corticosteroid còn chưa rõ
Ceftaroline: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn
Ceftaroline là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị viêm phổi do vi khuẩn mắc phải trong cộng đồng và nhiễm trùng da và cấu trúc da. Ceftaroline có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Teflaro.
Calcibronat
Canxi được hấp thu qua dạ dày-ruột khoảng 30 phân ftrawm, Bromid được hấp thu nhanh qua ruột và đạt nồng độ đỉnh sau khi uống thuốc từ 30 đến 45 phút, Phần lớn được đào thải qua thận.
Carisoprodol: thuốc điều trị các bệnh lý về xương khớp
Carisoprodol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các các bệnh lý về xương khớp. Carisoprodol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Soma.
Cefapirin
Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.
Chamomile: thuốc điều trị đầy hơi và chống viêm
Chamomile điều trị đầy hơi, rối loạn viêm đường tiêu hóa, co thắt đường tiêu hóa, viêm da hoặc màng nhầy, mất ngủ, đau bụng kinh và say tàu xe. Chamomile để sử dụng tại chỗ được đề xuất sử dụng bao gồm cho bệnh trĩ và viêm niêm mạc.
Capsicum: thuốc điều trị đau
Capsicum là một chất bổ sung thảo dược được sử dụng để điều trị đau sau herpes, các vấn đề về tuần hoàn, rối loạn đông máu, tiêu chảy, các vấn đề tiêu hóa, đau cơ xơ hóa, bệnh tim, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, hội chứng đau.
Calmibe: thuốc bổ xung calci và vitamin D
Calmibe phối hợp Calci và vitamin D3 giúp ngăn chặn tăng hormon tuyến cận giáp (PTH) do tình trạng thiếu hụt calci gây ra. Tăng hormon tuyến cận giáp làm tăng quá trình hủy xương.
Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da
Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.
Casodex: thuốc điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển
Casodex là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.
Clozapin: Beclozine 25, Clozapyl, Clozipex 25, Lepigin, Leponex, Oribron, Ozadep, Sunsizopin, Zapilep, thuốc an thần kinh
Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội, ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh
Candesarkern: thuốc điều trị tăng huyết áp
Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 của nhiều mô.
Cozaar XQ: thuốc hạ huyết áp phối hợp chẹn angiotensin II và kênh calci
Cozaar XQ có hiệu quả trong việc làm hạ huyết áp. Cả losartan và amlodipine đều làm hạ huyết áp do làm giảm sức cản ngoại biên. Sự phong bế dòng calci vào và sự giảm angiotensin II, giảm co thắt mạch là những cơ chế cơ bản.
Clomifen (Clomiphen)
Clomiphen là một triarylethylen phi steroid có tính chất kháng estrogen được dùng để điều trị vô sinh nữ.
Candazole: thuốc điều trị nấm bôi ngoài
Candazole là một dẫn xuất của imidazole kháng nấm có phổ kháng khuẩn rộng. Thuốc có thể thấm qua lớp kitin của màng tế bào vi nấm và làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với nhiều chất nội bào khác nhau.
Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài, thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu