- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Colchicin: Auschicin, Celogot, Cocilone, Colchifar, Colchin-gut, Colcine Tablets Honten, thuốc chống bệnh gút
Colchicin: Auschicin, Celogot, Cocilone, Colchifar, Colchin-gut, Colcine Tablets Honten, thuốc chống bệnh gút
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Colchicine.
Loại thuốc: Chống bệnh gút.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút. Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Thuốc không có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, không có tác dụng đối với nồng độ, tính hoà tan hoặc gắn vào protein huyết thanh của urat trong huyết thanh. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế chuyển hoá, di chuyển, hoá ứng động của bạch cầu đa nhân và/hoặc các chức năng của các bạch cầu khác. Colchicin cũng ngăn cản natri urat lắng đọng bằng cách trực tiếp làm bạch cầu đa nhân giảm sản xuất acid lactic và làm giảm thực bào nên gián tiếp giảm tạo acid. (tính acid tạo thuận lợi cho các vi tinh thể urat lắng đọng). Khi uống colchicin trong vòng vài giờ đầu đợt gút cấp, trên 90% người bệnh đáp ứng tốt; nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ, chỉ 75% người bệnh đáp ứng tốt. Tuy vậy, colchicin được coi là thuốc đứng hàng thứ hai, vì dễ gây độc khi dùng liều cao, nên có thể dùng để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp được các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.
Tác dụng chống phân bào: Colchicin ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel-sol. Sự biến đổi thể gel và thể sol ở các tế bào chưa phân chia cũng bị ức chế.
Tác dụng chống phân bào của colchicin gây ra các tác dụng có hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và lông tóc.
Các tác dụng khác: In vitro, colchicin ức chế sự tiết ra protein A amyloid là 1 protein được tế bào gan tổng hợp và là thành phần chủ yếu của nhiễm amyloid trong bệnh Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình.
Colchicin uống gây ra một hội chứng kém hấp thu hồi phục được như giảm hấp thu cyanocobalamin (vitamin B12), mỡ, natri, kali, nitơ, xylose và các đường được vận chuyển tích cực khác, như vậy dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten trong huyết thanh.
Các tác dụng này do colchicin tác động lên niêm mạc hồi tràng.
Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính của enzym lysosom của niêm mạc ruột. Ngoài ra, colchicin còn làm giảm thân nhiệt, ức chế trung tâm hô hấp, co thắt mạch máu làm tăng huyết áp thông qua kích thích trung tâm vận mạch.
Dược động học
Hấp thu: Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hóa và chuyển hoá một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hoá vào lại đường ruột qua mật và thuốc không chuyển hoá được hấp thu từ ruột (vòng tuần hoàn ruột - gan ). Nồng độ colchicin trong huyết tương giảm 1 – 2 giờ sau khi uống và sau đó lại tăng lên, có khả năng là do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.
Phân bố: Sau khi tái hấp thu, colchicin nhanh chóng loại khỏi huyết tương và phân bố vào các mô. Colchicin tập trung ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hoá cũng phân bố vào các mô khác bao gồm thận, gan, lách và ruột trừ tim, cơ xương, và não. Thuốc phân bố vào sữa mẹ và nếu uống dài ngày với liều 1 - 1,5 mg/ngày, nồng độ đỉnh của thuốc trong sữa tương tự như nồng độ trong huyết thanh và dao động từ 1,9 đến 8,6 nanogam/ml.
Đào thải: Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều điều trị duy nhất, colchicin nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương; nửa đời trong huyết tương khoảng 20 phút. Nửa đời của thuốc trong bạch cầu khoảng 60 giờ. Colchicin bị khử acetyl một phần ở gan và cũng bị chuyển hoá chậm ở các mô khác. Colchicin và các chất chuyển hoá chủ yếu đào thải vào phân, một số ít vào nước tiểu. Bệnh nhân suy thận nặng đào thải ít hoặc không đào thải colchicin hoặc các chất chuyển hoá vào nước tiểu, làm nửa đời thuốc trong huyết tương kéo dài hơn.
Chỉ định
Đợt cấp của bệnh gút: Colchicin cần uống sớm trong vòng vài giờ đầu, nếu uống muộn sau 24 giờ bị bệnh, kết quả kém hơn.
Phòng tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Colchicin cần phối hợp với alopurinol hoặc một thuốc acid uric - niệu (như probenecid, sulfinpyrazol) để làm giảm nồng độ urat trong huyết thanh. Liều dự phòng colchicin phải cho trước khi bắt đầu cho alopurinol hoặc liệu pháp acid uric - niệu vì nồng độ urat huyết thanh thay đổi đột ngột có thể thúc đẩy đợt gút cấp. Sau khi nồng độ urat huyết tương đã giảm tới mức mong muốn và không xảy ra đợt gút cấp nào trong vòng 3 - 6 tháng, có thể ngừng colchicin và có thể tiếp tục điều trị đơn độc thuốc làm giảm urat. Colchicin thường phối hợp với probenecid để điều trị dự phòng gút mạn tính.
Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình (sốt chu kỳ) và nhiễm dạng tinh bột (Amyloidosis).
Viêm khớp trong sarcoidose, viêm khớp kèm theo nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có calci hóa.
Chống chỉ định
Suy thận nặng. Suy gan nặng.
Bệnh đường tiêu hoá nặng.
Bệnh tim nặng hoặc loạn đông máu. Mẫn cảm với colchicin.
Thận trọng
Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người suy thận hoặc suy gan.
Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.
Không được tiêm colchicin vào cơ thể theo đường dưới da hay tiêm bắp vì sẽ gây đau nhiều ở chỗ tiêm.
Nhà sản xuất khuyến cáo khi điều trị lâu dài colchicin, phải định kỳ đếm tế bào máu. Ngoài ra, định lượng nồng độ creatinin kinase huyết thanh (CK, creatin phosphokinase, CPK) ít nhất 6 tháng một lần ở người suy thận (thanh thải creatinin ≤ 50 ml/phút) vì những bệnh nhân này có tăng nguy cơ bị bệnh cơ và suy tuỷ.
Thời kỳ mang thai
Tránh dùng colchicin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Colchicin đào thải qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Với liều cao: Ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày - ruột, nổi ban, tổn thương thận.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn và ỉa chảy. Cần ngừng dùng colchicin nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24 - 48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống ỉa chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị ỉa chảy do colchicin gây ra.
Điều trị dài ngày: Cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, kiểm tra đều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu.
Khi có các tác dụng phụ thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc. Nên ngừng dùng colchicin hoặc phải giảm liều.
Liều lượng và cách dùng
Đợt gút cấp: Liều ban đầu là 0,5 - 1,2 mg, sau đó cứ cách 1 giờ lại uống 0,50 - 0,60 mg hoặc cứ cách 2 giờ lại uống 1 - 1,2 mg cho đến khi hết đau hoặc bị nôn hay ỉa chảy. Tổng liều trung bình colchicin uống trong một đợt điều trị là 4 - 6 mg. Đau và sưng khớp thường giảm sau 12 giờ và thường hết hẳn sau khi dùng thuốc 48 - 72 giờ.
Nếu uống lại thì đợt uống mới phải cách lần uống cũ 3 ngày nếu không thì colchicin có thể gây độc vì thuốc có thể bị tích tụ.
Dự phòng viêm khớp gút tái phát (bệnh nhân có 1 hoặc vài đợt cấp mỗi năm): Uống colchicin liều thường dùng 0,6 mg/ngày, 3 - 4 lần mỗi tuần. Dự phòng cho người bị gút phải phẫu thuật (ngay cả tiểu phẫu): 0,6 mg/lần, 3 lần mỗi ngày trong 3 ngày trước và 3 ngày sau phẫu thuật.
Bệnh sốt chu kỳ (Sốt Địa trung hải có tính chất gia đình). Dự phòng lâu dài: Uống 1 - 2 mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ. Nếu có rối loạn tiêu hoá, rút liều xuống 0,6 mg/ngày. Ở trẻ em, độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Colchicin đã được dùng để dự phòng lâu dài: 0,5 mg/ngày cho trẻ dưới 5 tuổi; 1 mg/ngày cho trẻ 5 - 10 tuổi; 1,5 mg/ngày cho trẻ trên 10 tuổi.
Điều trị xơ hóa đường mật nguyên phát: Uống 0,5 mg colchicin, 2 lần/ngày, lặp lại nhiều ngày.
Điều trị xơ gan: Mỗi tuần uống 5 ngày, mỗi ngày 1 mg.
Liều lượng ở người suy thận và suy gan: Vì thanh thải colchicin bị giảm và nửa đời đào thải tăng ở người suy thận, nhà sản xuất khuyến cáo phải thận trọng khi dùng thuốc ở người có biểu hiện sớm tổn thương thận. Đối với người có thanh thải creatinin vượt quá 50 ml/phút, có thể uống 0,6 mg/lần, 2 lần mỗi ngày. Nếu thanh thải creatinin 35 - 50 ml/phút, có thể uống 0,6 mg/ngày. Nếu thanh thải creatinin 10 - 34 ml/phút, có thể uống 0,6 mg cách 2 - 3 ngày 1 lần. Phải tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinin < 10 ml/phút. Colchicin thường không được dùng cho người bệnh làm thẩm phân máu.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời colchicin và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin.
Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.
Colchicin có thể tăng đáp ứng với các thuốc giống thần kinh giao cảm và thuốc ức chế thần kinh.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong lọ kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Nhiễm độc có thể xảy ra khi dùng liều cao lặp lại nhiều lần hoặc dùng 1 lần. Tử vong đã xảy ra với liều thấp 7 mg, tuy có người đã sống sót với liều cao hơn nhiều. Liều gây độc khoảng 10 mg. Liều gây chết ở người ước khoảng 65 mg. Tử vong đã xảy ra khi tiêm tĩnh mạch liều gây tích luỹ 5,5 mg. Ngộ độc colchicin chủ yếu là do ý đồ tự tử. Ngộ độc rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30%).
Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ: Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, ỉa chảy nhiều có thể có máu. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ calci huyết, sốt, phát ban, kể cả ban như sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiểu niệu. Tổn thương thận dẫn đến thiểu niệu và đái ra máu. Gan to và các transaminase tăng rất cao. Tổn thương mạch nặng gây sốc và trụy tim mạch. Các rối loạn về máu (tăng bạch cầu rồi sau đó là giảm bạch cầu và tiểu cầu do tổn thương tủy), thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10). Nhược cơ nặng và có thể liệt thần kinh trung ương đi lên trong lúc bệnh nhân vẫn nhận biết được. Tử vong thường xảy ra vào ngày thứ 2 hoặc ngày thứ 3 do rối loạn nước - điện giải, suy hô hấp, trụy tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.
Xử trí: Không có thuốc kháng độc đặc hiệu cho ngộ độc colchicin. Mảnh Fab đặc hiệu của colchicin điều chế từ kháng huyết thanh dê đã được dùng để điều trị nhiễm độc nặng đe doạ tính mạng. Dùng 480 mg mảnh Fab đặc hiệu của colchicin cho một bệnh nhân sau khi uống colchicin liều 1 mg/kg, đã làm tăng gấp 6 lần bài tiết colchicin qua nước tiểu. Nếu uống colchicin, trong vài giờ đầu, có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Có thể cho than hoạt. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: giảm đau bụng bằng atropin, chống sốc, hỗ trợ hô hấp. Có thể dùng filgrastim để điều trị giảm huyết cầu toàn thể do nhiễm độc colchicin. Lợi ích của thẩm phân máu, cưỡng bức lợi niệu, truyền lọc máu qua than hoạt hoặc thẩm phân màng bụng trong điều trị quá liều colchicin chưa được xác định.
Tên thương mại
Auschicin; Celogot; Cocilone; Colchifar; Colchin-gut; Colcine Tablets “Honten”; Colocin; Coloxvis; Coloxvis - Fort; Dochicin; Kupcolkin; Oripicin; Osagoute; SaVi Colchicine 1.
Bài viết cùng chuyên mục
Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand
Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.
Cariprazine: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực
Cariprazine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I. Cariprazine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Vraylar.
Cyclogest: thuốc điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai
Cyclogest chỉ định điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai liên tiếp. Hỗ trợ pha hoàng thể ở phụ nữ hiếm muộn và thụ tinh trong ống nghiệm. Hội chứng tiền kinh bao gồm khó chịu tiền kinh nguyệt và trầm cảm. Trầm cảm sau sinh.
Coltramyl
Hợp chất tổng hợp có lưu huỳnh của một glucoside thiên nhiên trích từ cây "colchique". Là chất giãn cơ, Coltramyl loại bỏ hay làm giảm đáng kể sự co thắt có nguồn gốc trung ương.
Carduran
Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.
Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài, thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu
Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng
Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.
Conjugated Estrogens Vaginal: thuốc điều trị các triệu chứng mãn kinh
Conjugated Estrogen, Vaginal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa và những thay đổi ở âm đạo.
Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu
Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).
Cefoperazon
Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia.
Carbonyl Iron: thuốc điều trị thiếu máu do thiếu sắt
Carbonyl Iron được sử dụng như một chất bổ sung sắt trong chế độ ăn uống và để điều trị bệnh thiếu máu do thiếu sắt. Carbonyl Iron có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Feosol (Carbonyl Fe), Icar C, Icar Pediatric, và Irco.
Ca C 1000 Sandoz
Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.
Cedipect F: thuốc điều trị ho nghẹt mũi dị ứng
Cedipect F điều trị ho, nghẹt mũi, sổ mũi do cảm lạnh, cảm cúm, sốt, dị ứng hoặc bệnh đường hô hấp (như viêm xoang, viêm phế quản).
Cancidas: thuốc điều trị nấm
Cancidas điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp được cho là nhiễm nấm ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, sốt. Điều trị nhiễm nấm Candida. Điều trị nhiễm nấm Aspergillus.
Choongwae Prepenem: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn
Choongwae Prepenem điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng biến chứng. Viêm phổi nặng bao gồm viêm phổi mắc tại bệnh viện và viêm phổi liên quan thở máy. Nhiễm khuẩn trong và sau sinh, đường tiết niệu biến chứng, da và mô mềm biến chứng.
Cladribine: thuốc điều trị bệnh đa xơ cứng
Cladribine điều trị các dạng tái phát của bệnh đa xơ cứng và bệnh tiến triển thứ phát đang hoạt động. Sử dụng Cladribine khuyến cáo cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể dung nạp, một loại thuốc được chỉ định thay thế.
Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefubi-100 DT ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.
Cedax
Cedax! Giống như hầu hết các kháng sinh β-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cancetil
Hạ huyết áp có thể xảy ra trong quá trình điều trị ở người suy tim/tăng huyết áp kèm giảm thể tích nội mạch/đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao, thận trọng khi bắt đầu trị liệu và điều chỉnh tình trạng giảm thể tích.
Cetrizet
Cetirizin Dihydroclorid được chỉ định cho điều trị viêm mũi kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa, và mề đay tự phát mãn tính, và những bệnh ngoài da liên quan đến histamin như ngứa.
Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson
Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng. Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lodosyn.
Colchicine RVN: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm
Đợt cấp của bệnh gút: colchicin được dùng để chẩn đoán viêm khớp do gút và để giảm đau trong các đợt gút cấp. Dự phòng ngắn hạn trong giai đoạn đầu điều trị bằng allopurinol và các thuốc hạ acid uric khác.
Combilipid peri injection
Phân tử chất béo ngoại sinh sẽ bị thủy phân phần lớn trong vòng tuần hoàn và bị giữ lại bởi các receptor của LDL ngoại vi và ở gan. Tốc độ phân giải tùy thuộc vào công thức phân tử của chất béo, tình trạng bệnh lý, tình trạng dinh dưỡng và tốc độ truyền.
Chromium: thuốc điều trị hội chứng chuyển hóa
Chromium sử dụng để giảm cân, bệnh tiểu đường loại 2, cholesterol cao, tăng cường hiệu suất thể thao, rối loạn trầm cảm dai dẳng, đường huyết cao, đường huyết thấp, cholesterol HDL thấp và như một chất xây dựng khối lượng cơ.