Cycloserin
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cycloserine.
Loại thuốc: Kháng sinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang 250 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D - alanin, vì thế cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D - alanin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D - alanin, cycloserin ức chế sự phát triển các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ml cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa cycloserin với các thuốc chữa lao khác.
Người ta đã thấy có hiện tượng kháng thuốc tự nhiên và mắc phải đối với cycloserin của chủng Mycobacterium tuberculosis trong phòng thí nghiệm và trên lâm sàng. Các chủng Mycobacterium turbeculosis lúc đầu nhạy cảm với thuốc, kháng thuốc rất nhanh khi sử dụng đơn độc cycloserin trong điều trị. Kết hợp cycloserin với các thuốc chống lao khác, có thể giảm và phòng tránh được sự kháng thuốc. Cycloserin khi phối hợp với các thuốc hàng đầu chống lao khác (streptomycin, isoniazid, rifampicin, ethambutol, pyrazynamid) đã có tác dụng trong điều trị lao kháng thuốc. Vì tình hình kháng thuốc đang lan rộng trên thế giới nên cần phải dùng hạn chế cycloserin, chỉ dành cycloserin để điều trị những người bệnh đã mắc lao kháng thuốc.
Hiện nay (5/2000), theo Chương trình Chống lao Việt Nam, cycloserin chưa được sử dụng ở Việt Nam vì các thuốc chống lao hàng đầu còn hiệu quả.
Sau khi uống, 70% đến 90% cycloserin được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 3 - 4 giờ khi uống liều 250 mg và có nồng độ từ 20 - 30 microgam/ml khi uống lặp lại liều cách nhau 12 giờ. Chỉ một lượng nhỏ thuốc được tìm thấy sau 12 giờ. Cycloserin phân bố vào hầu hết các dịch trong cơ thể và trong tế bào. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy, ở phần lớn người bệnh, xấp xỉ nồng độ thuốc trong máu. Khoảng 50% lượng thuốc hấp thu được thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi trong 12 giờ đầu, trong đó 65% lượng thuốc thải trừ được tái hấp thu ở dạng có hoạt tính sau khoảng hơn 72 giờ. Thuốc rất ít được chuyển hóa. Cycloserin có thể bị tích lũy đến nồng độ độc ở người bệnh suy thận; có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu. Cycloserin dễ qua nhau thai vào màng ối và vào sữa mẹ. Thuốc không gắn với protein huyết tương.
Chỉ định
Bệnh lao kháng thuốc (dùng kết hợp với các thuốc chống lao khác).
Chống chỉ định
Quá mẫn với cycloserin, động kinh, trầm cảm, lo âu nặng, loạn tâm thần, suy thận nặng, nghiện rượu.
Thận trọng
Cần lưu ý khi người bệnh dùng quá 500 mg cycloserin/ngày. Cần điều chỉnh liều sao cho nồng độ thuốc trong máu luôn dưới 30 microgam/ml, ngộ độc cycloserin liên quan chặt chẽ tới nồng độ thuốc quá nhiều trong máu (trên 30 microgam/ml).
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Do tiềm năng tác dụng không mong muốn của cycloserin ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloserin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất thuộc hệ thần kinh trung ương, thường xuất hiện nhiều vào 2 tuần đầu điều trị và mất đi khi ngừng thuốc. Các biểu hiện thường thấy là ngủ gà, đau đầu, run rẩy, loạn vận ngôn, chóng mặt, lú lẫn, hốt hoảng, kích thích, trạng thái tâm thần, có ý định tự tử, hoang tưởng, phản ứng giảm trương lực, co giật cơ, rung giật cổ chân, tăng phản xạ, loạn thị, liệt nhẹ, cơn co cứng giật rung hoặc vắng ý thức. Dùng liều cao cycloserin hoặc uống rượu trong khi điều trị sẽ làm tăng nguy cơ co giật. Rất hiếm gặp viêm gan.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Ðau đầu, hoa mắt, lo âu, chóng mặt, ngủ gà, run rẩy, co giật, trầm cảm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Thay đổi tâm thần, thay đổi nhân cách, kích thích, hung dữ.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Da: Ban đỏ.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu nguyên hồng cầu nhiễm sắt.
Chuyển hóa: Giảm hấp thu calci, magnesi; giảm tổng hợp protein.
Tác dụng khác: Thiếu vitamin B12, thiếu acid folic, loạn nhịp tim.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương sẽ được giảm nhẹ nếu nồng độ thuốc trong máu không quá 30 microgam/ml. Nếu có các triệu chứng ngộ độc thần kinh cần giảm liều hoặc ngừng thuốc. Có thể giảm nhẹ hoặc phòng tránh một số tác dụng ngộ độc thần kinh bằng cách dùng kết hợp với 100 - 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày, chia nhỏ liều.
Dùng các thuốc chống co giật và an thần để giảm co giật và trạng thái lo lắng, run rẩy.
Liều lượng và cách dùng
Dùng theo đường uống, kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị lao.
Người lớn: Bắt đầu 250 mg/lần, 12 giờ một lần, trong 2 tuần đầu sau đó thận trọng tăng liều, nếu cần, theo nồng độ thuốc trong máu đến khi có đáp ứng, cho đến tối đa 500 mg mỗi 12 giờ (liều hàng ngày cao nhất 15 - 20 mg/kg).
Trẻ em: Bắt đầu 10 mg/kg thể trọng một ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ thuốc trong máu và đáp ứng của thuốc.
Chú ý: Phải theo dõi nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt đối với người suy thận hoặc khi dùng liều vượt quá 500 mg/ngày hoặc có dấu hiệu ngộ độc. Nồng độ thuốc trong máu không được vượt quá 30
microgam/ml. Người bệnh suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút {0,83 ml/giây}) không nên sử dụng cycloserin do tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh.
Tương tác thuốc
Cycloserin làm tăng tác dụng của rượu và phenytoin. Tác dụng không mong muốn của cycloserin đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.
Cycloserin có tính đối kháng với pyridoxin và làm tăng thải trừ pyridoxin ở thận; nhu cầu về pyridoxin có thể tăng ở người bệnh dùng cycloserin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất ở 15 - 30oC. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Ðau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloserin nhiều.
Ðiều trị: Gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ một lần cho đến khi tình trạng ổn định.
Ðiều trị hỗ trợ.
Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật.
Dùng 200 - 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Bài viết cùng chuyên mục
Ciprofloxacin Otic: thuốc điều trị nhiễm trùng tai
Ciprofloxacin Otic là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị nhiễm trùng tai do pseudomonas aeruginosa và staphylococcus aureus. Ciprofloxacin Otic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cetraxal, Otiprio.
Cyanocobalamin và hydroxocobalamin
Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.
Calmibe: thuốc bổ xung calci và vitamin D
Calmibe phối hợp Calci và vitamin D3 giúp ngăn chặn tăng hormon tuyến cận giáp (PTH) do tình trạng thiếu hụt calci gây ra. Tăng hormon tuyến cận giáp làm tăng quá trình hủy xương.
Clonidin
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.
Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin
Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.
Clobazam: thuốc điều trị cơn co giật
Clobazam là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut. Clobazam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ONFI, Sympazan.
Cefpodoxime-MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefpodoxime có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu, liên cầu khuẩn và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxime cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm.
Carbimazole: thuốc kháng giáp
Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol, vì vậy, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol.
Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic
Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.
Cystine B6: thuốc điều trị rụng tóc
Cystine B6 điều trị mọi vấn đề liên quan đến tóc: Rụng tóc, tóc chẻ, tóc dễ gãy…; đặc biệt, rụng tóc từng mảng, rụng tóc lan tỏa cấp tính (sau sang chấn, phẫu thuật, nhiễm trùng, hậu sản, dùng một số thuốc), rụng tóc do nội tiết tố nam.
Concerta
Chống chỉ định. Bệnh nhân lo âu, căng thẳng, bối rối rõ rệt. Được biết quá mẫn với thành phần thuốc. Tăng nhãn áp. Tiền sử gia đình hoặc chẩn đoán có h/c Tourette. Đang điều trị IMAO & trong vòng ít nhất 14 ngày dừng IMAO.
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.
Carbamide Peroxide Oral: thuốc điều trị vết loét nướu và vệ sinh răng miệng
Carbamide Peroxide Oral là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị vết loét hoặc kích ứng nướu và vệ sinh răng miệng. Carbamide Peroxide Oral có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cankaid, Gly -Oxide, và Orajel Perioseptic.
Calcibest: thuốc bổ xung calci
Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.
Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci
Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.
Clamoxyl
Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
Capecitabine: thuốc điều trị ung thư
Capecitabine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị ung thư vú, ruột kết hoặc trực tràng. Nó tác động bằng cách làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư. Capecitabine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Xeloda.
Custirsen: thuốc điều trị ung thư
Custirsen là một loại thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn.
Capsaicin: thuốc giảm đau dùng ngoài
Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid.
Contractubex
Chống viêm có hiệu lực và các hoạt động trên mô liên kết của Heparin hơn đáng kể hơn so với tác dụng chống huyết khối của nó trong việc điều trị sẹo.
Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi
Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.
Cyclopentolate: thuốc giãn đồng tử và thư giãn cơ mắt
Cyclopentolate được sử dụng trước khi khám mắt. Nó thuộc về một nhóm thuốc được gọi là thuốc kháng cholinergic. Cyclopentolate hoạt động bằng cách tạm thời làm giãn đồng tử mắt và thư giãn các cơ của mắt.
Cefoxitin: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng
Cefoxitin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng, nhiễm trùng vừa-nặng, hoại thư do khí và dự phòng phẫu thuật.
Cefotaxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin
Cefotaxime Panpharma điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime gây ra, như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não..., ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.
Chlorpromazine: thuốc chống loạn thần
Chlorpromazine sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, buồn nôn và nôn mửa, cảm giác lo lắng trước khi phẫu thuật, an thần trong phẫu thuật, nấc cụt và rối loạn chuyển hóa cấp tính.