Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Tên chung: Canagliflozin.

Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2.

Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.

Liều lượng

Viên nén: 100mg; 300mg.

Liều lượng dành cho người lớn

Khởi đầu: 100 mg uống một lần mỗi ngày trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.

Có thể tăng liều lên 300 mg x 1 lần / ngày nếu dung nạp 100 mg / ngày ở những bệnh nhân có eGFR trên hoặc 60 mg / mL / phút / 1,73 m2 và cần kiểm soát đường huyết bổ sung.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Canagliflozin bao gồm:

Nhiễm trùng sinh dục, và,

Đi tiểu nhiều hơn bình thường.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Canagliflozin bao gồm:

Mày đay,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Nóng, ngứa, mùi, tiết dịch, đau, đau, đỏ hoặc sưng vùng sinh dục hoặc trực tràng,

Sốt,

Cảm thấy không khỏe,

Lâng lâng,

Ít hoặc không đi tiểu,

Đau hoặc rát khi đi tiểu,

Đau mới, lở loét, loét hoặc nhiễm trùng ở chân hoặc bàn chân,

Buồn nôn,

Nhịp tim không đều,

Yếu cơ,

Mất cử động,

Đau bụng,

Lú lẫn,

Buồn ngủ bất thường, và,

Chóng mặt

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Canagliflozin bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Canagliflozin không có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc khác.

Canagliflozin có tương tác vừa phải với ít nhất 70 loại thuốc khác.

Canagliflozin không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ: sốc phản vệ, phù mạch).

Bệnh nhân lọc máu.

Thận trọng

Có thể xảy ra co thắt thể tích nội mạch và hạ huyết áp có triệu chứng và / hoặc chấn thương thận cấp tính, đặc biệt nếu eGFR dưới 60 mL / phút / 1,73 m2, tuổi cao, huyết áp tâm thu thấp hiện có, hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc cản trở renin- angiotensin - hệ thống aldosterone (RAS) (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, ARB); theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng trong quá trình trị liệu.

Tăng creatinin huyết thanh và giảm GFR ước tính cũng được quan sát thấy khi bắt đầu.

Làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs), bao gồm nhiễm trùng tiểu và viêm bể thận đe dọa tính mạng bắt đầu là nhiễm trùng tiểu; đánh giá bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng đường tiết niệu và điều trị kịp thời, nếu được chỉ định.

Viêm cân hoại tử đáy chậu (hoại thư Fournier) được báo cáo với thuốc ức chế SGLT2; các dấu hiệu và triệu chứng bao gồm đau, đỏ hoặc sưng bộ phận sinh dục hoặc khu vực từ bộ phận sinh dục trở lại trực tràng và bị sốt trên 100,4ºF hoặc cảm giác chung không khỏe; nếu nghi ngờ, ngừng thuốc ức chế SGLT2 và bắt đầu điều trị ngay lập tức bằng kháng sinh phổ rộng và phẫu thuật cắt cơn nếu cần.

Nhiễm trùng cơ sinh dục có thể xảy ra, bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng cơ sinh dục và nam giới chưa cắt bao quy đầu dễ bị hơn.

Tăng nguy cơ gãy xương, xảy ra sớm nhất là 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị, được báo cáo; xem xét các yếu tố góp phần vào nguy cơ gãy xương trước khi bắt đầu điều trị.

Các phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch và phản vệ được báo cáo; phản ứng thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày sau khi bắt đầu; nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, ngừng điều trị; điều trị và theo dõi cho đến khi các dấu hiệu và triệu chứng giải quyết.

Tăng nguy cơ cắt cụt chi dưới liên quan đến việc sử dụng canagliflozin đã được quan sát thấy trong 2 thử nghiệm lớn, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược (CANVAS VÀ CANVAS-R) ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đã hình thành bệnh tim mạch (CVD) hoặc có nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Cắt cụt ngón chân và bàn chân giữa là thường xuyên nhất; tuy nhiên, những trường hợp cắt cụt liên quan đến chân cũng được quan sát thấy; một số bệnh nhân phải cắt cụt nhiều chi, một số bị cắt cụt cả hai chi.

Trước khi bắt đầu, hãy xem xét các yếu tố có thể làm tăng nguy cơ cắt cụt chi (ví dụ: tiền sử cắt cụt chi trước đó, bệnh mạch máu ngoại vi, bệnh thần kinh, loét bàn chân do tiểu đường).

Theo dõi tình trạng nhiễm trùng, cơn đau mới hoặc vết sưng tấy, và vết loét hoặc vết loét ở các chi dưới; ngưng nếu những biến chứng này xảy ra.

Nhiễm toan ceton liên quan đến thuốc ức chế SGLT2 được báo cáo; theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm toan ceton (ví dụ: khó thở, buồn nôn, nôn, đau bụng, lú lẫn, mệt mỏi hoặc buồn ngủ bất thường).

Trước khi bắt đầu điều trị, hãy xem xét các yếu tố trong tiền sử bệnh nhân có thể dẫn đến nhiễm toan ceton, bao gồm thiếu hụt insulin tuyến tụy do bất kỳ nguyên nhân nào, hạn chế calo và lạm dụng rượu.

Cân nhắc tạm thời ngừng sử dụng canagliflozin ít nhất 3 ngày trước khi tiến hành phẫu thuật theo lịch trình để tránh nhiễm toan ceton do euglycemic.

Cân nhắc theo dõi tình trạng nhiễm toan ceton và tạm thời ngừng điều trị trong các tình huống lâm sàng khác được biết là dẫn đến nhiễm toan ceton (ví dụ, nhịn ăn kéo dài do bệnh cấp tính hoặc sau phẫu thuật).

Bắt đầu lại khi lượng uống của bệnh nhân trở lại ban đầu và bất kỳ yếu tố nguy cơ nào khác đối với nhiễm toan ceton (tích tụ axit trong máu) được giải quyết.

Tổng quan về tương tác thuốc

Chất nền chính của UGT1A9 và UGT2B4; chất ức chế yếu P-gp;

Dùng chung canagliflozin với rifampin, một chất cảm ứng không chọn lọc của một số enzym UGT, bao gồm UGT1A9, UGT2B4, làm giảm 51% AUC của canagliflozin;

Nguy cơ hạ đường huyết tăng lên khi dùng insulin và thuốc tiết insulin, hãy cân nhắc liều insulin thấp hơn hoặc thuốc tiết insulin;

Sự gia tăng AUC và nồng độ đỉnh thuốc trung bình của digoxin (một chất nền P-gp) đã được quan sát thấy khi dùng chung với canagliflozin 300 mg;

Xét nghiệm glucose trong nước tiểu không được khuyến cáo ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế SGLT2 vì thuốc ức chế SGLT2 làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu và sẽ dẫn đến kết quả xét nghiệm glucose trong nước tiểu dương tính; sử dụng các phương pháp thay thế để theo dõi kiểm soát đường huyết;

Xét nghiệm 1,5-AG không được khuyến cáo vì các phép đo 1,5-AG không đáng tin cậy trong việc đánh giá kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế SGLT2; sử dụng các phương pháp thay thế để theo dõi kiểm soát đường huyết.

Mang thai và cho con bú

Dựa trên dữ liệu động vật cho thấy các tác dụng phụ đối với thận, không được khuyến cáo trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ.

Dữ liệu còn hạn chế ở phụ nữ có thai và không đủ để xác định một loại thuốc có nguy cơ gây dị tật bẩm sinh lớn hoặc sẩy thai.

Bệnh tiểu đường không được kiểm soát tốt trong thai kỳ làm tăng nguy cơ mẹ bị nhiễm toan ceton do tiểu đường, tiền sản giật, sẩy thai tự nhiên, sinh non, thai chết lưu và các biến chứng sau sinh.

Bệnh tiểu đường không được kiểm soát tốt làm tăng nguy cơ thai nhi mắc các dị tật bẩm sinh lớn, thai chết lưu và bệnh tật liên quan đến bệnh macrosomia.

Không có thông tin liên quan đến việc phân phối trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng đến trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa.

Có trong sữa của chuột đang cho con bú.

Vì quá trình trưởng thành thận của con người diễn ra trong tử cung và trong 2 năm đầu đời khi có tiếp xúc với sữa cho con bú, nên có thể có nguy cơ đối với thận đang phát triển của con người.

Thông báo cho phụ nữ không cho con bú khi dùng canagliflozin.