Coirbevel: thuốc điều trị tăng huyết áp

Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm.

Thành phần

Mỗi viên: Irbesartan 150mg, hydroclorothiazid 12,5mg.

Dược lý

Coirbevel là sản phẩm kết hợp của một đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu họ thiazid, làm giảm huyết áp tốt hơn so với sử dụng đơn lẻ từng thành phần.

Irbesartan

Irbesartan là dẫn chất tetrazol, ức chế các thụ thể type 1 của angiotensin II type AT1 ở nhiều mô, kể cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.

Irbesartan là chất đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng resin huyết tương và nồng độ angiotensin II, làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.

Irbesartan không ức chế men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trong nước tiểu.

Hydroclorothiazid

Hydroclorothiazid là một thuốc lợi tiểu họ thiazid. Cơ chế chống tăng huyết áp của nhóm thuốc lợi tiểu thiazid không được biết rõ. Thiazid tác động trên cơ chế tái hấp thu điện giải tại ống thận, làm tăng trực tiếp sự thải trừ natri và clo.

Tác động của hydroclorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosteron kéo theo làm tăng bài tiết kali huyết tương và bicarbonat huyết tương.

Tác động làm hạ huyết áp của irbesartan kết hợp với hydroclorothiazid xuất hiện rõ rệt từ sau khi dùng liều đầu tiên và rõ nhất là sau 1-2 tuần, và đạt tối đa sau 6-8 tuần.

Dược động học

Việc kết hợp irbesartan không làm ảnh hưởng lên dược động học của cả hai thuốc.

Irbesartan

Sau khi uống irbesartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt được từ 60-80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 96%. Nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương đạt được sau 3 ngày uống thuốc.

Irbesartan được chuyển hóa một phần ở gan tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính.

Khoảng 20% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ qua mật. Thời gian bán thải là 11-15 giờ.

Thể tích phân bố của irbesartan vào khoảng 53-93 lít. Độ thanh thải của irbesartan đối với toàn cơ thể và độ thanh thải qua thận lần lượt là 157-176 và 3,0-3,5 mL/phút.

Hydroclorothiazid

Sau khi uống, hydroclorothiazid được hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65-75% liều sử dụng. Hydroclorothiazid tích lũy trong hồng cầu, tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 68% và thể tích phân bố biểu kiến là 0,83-1,14 L/kg.

Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ, tác dụng chống tăng huyết áp chỉ có thể đạt được đầy đủ sau 2 tuần sử dụng.

Thuốc được thải trừ qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải là 9,5-13 giờ, nhưng có thể kéo dài ở người suy thận.

Hydroclorothiazid qua được nhau thai nhưng không vượt qua được hàng rào máu não và còn được bài tiết vào sữa mẹ.

Chỉ định và công dụng

Điều trị tăng huyết áp nguyên phát đối với bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng bởi từng đơn chất irbesartan hoặc hydroclorothiazid.

Liều lượng và cách dùng

Liều thông thường: 1-2 viên Coirbevel x 1 lần/ngày, có thể uống kèm thức ăn hoặc không. Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày.

Nếu cần có thể dùng Coirbevel kèm với một thuốc trị tăng huyết áp khác.

Không cần điều chỉnh liều Coirbevel ở bệnh nhân già.

Quá liều

Triệu chứng: hạ huyết áp quá mức, rối loạn nhịp tim, buồn nôn, ngủ gà.

Xử trí bao gồm: gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, than hoạt. Theo dõi thường xuyên các chất điện giải và creatinin huyết thanh. Bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, nhanh chóng bù nước và điện giải nếu hạ huyết áp xảy ra.

Thông báo ngay cho bác sĩ khi nghi ngờ đã dùng thuốc quá liều.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với dẫn chất của sulfonamid.

Bệnh gút, tăng acid uric huyết, vô niệu, bệnh Addison, tăng canxi huyết, suy gan và thận nặng.

Có thai ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ. Cho con bú.

Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Coirbevel không được khuyên dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Cần chuyển hướng điều trị thích hợp trước khi dự định có thai.

Chống chỉ định Coirbevel cho phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Nếu phát hiện có thai trong thời gian điều trị, nên ngưng Coirbevel càng sớm càng tốt.

Không được dùng Coirbevel trong thời gian cho con bú.

Tương tác

Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Coirbevel.

Sử dụng lithi cùng với Coirbevel có thể làm tăng độc tính của lithi và nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.

Dùng chung Coirbevel với các thuốc gây mất kali và hạ kali huyết (như thuốc lợi tiểu bài tiết kali niệu, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, natri penicillin G, các dẫn chất của acid salicylic) sẽ làm tăng tác dụng hạ kali huyết thanh. Ngược lại, dùng chung với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali có thể làm tăng kali huyết thanh.

Các thuốc chống viêm NSAIDs có thể làm giảm lợi tiểu, giảm bài tiết natri niệu và giảm tác động hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazid trên một số bệnh nhân.

Hydroclorothiazid làm giảm tác dụng của các thuốc chống đông, thuốc chữa bệnh gút và làm tăng tác dụng của thuốc gây mê, glycosid, vitamin D.

Hydroclorothiazid có thể làm tăng canxi huyết thanh do giảm bài tiết, vì thế nếu phải bổ sung canxi cần theo dõi nồng độ canxi huyết thanh và chỉnh liều cho phù hợp.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn do Coirbevel gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.

Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.

Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, tiêu chảy, mề đay, phát ban.

Hiếm gặp: rối loạn hô hấp, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, dị cảm.

Rất hiếm gặp: rối loạn gan và mật, đau cơ, đau khớp, suy nhược, suy chức năng thận bao gồm cả các trường hợp hư thận ở những bệnh nhân có nguy cơ. Lupus ban đỏ, viêm tụy, mất bạch cầu hạt, suy tủy xương, thiếu máu tan huyết.

Thận trọng

Trong các trường hợp giảm thể tích nội mạch, hẹp động mạch thận-tăng huyết áp do động mạch thận, suy thận và ghép thận, suy gan, chứng hẹp van 2 lá, hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại, tăng aldosteron nguyên phát, mất cân bằng điện giải.

Định kỳ theo dõi điện giải trong huyết thanh và nước tiểu cho bệnh nhân, nhất là những bệnh nhân dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin.

Tác động của thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc

Thận trọng khi sử dụng Coirbevel trong khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén dài bao phim: hộp 2 vỉ x 14 viên.