Cefubi-100 DT: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Nhà sản xuất

Bidiphar

Thành phần

Mỗi viên: Cefpodoxim proxetil tương đương cefpodoxim 100mg.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD13.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefpodoxim bền vững với beta-lactamase do các vi khuẩn gram âm và gram dương tạo ra. Tác dụng kháng khuẩn của cefpodoxim thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxim bao gồm các chủng sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase của H. influenzae, H. para-influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxim cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens, đôi khi kháng hoàn toàn. Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Cơ chế kháng thuốc

Sự thay đổi tính thấm vách ngăn tế bào của vi khuẩn gram âm.

Sự thay đổi của penicillin gắn kết với protein (PBPs).

Sự sản sinh ra β-lactamase.

Sự đào thải của vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, cefpodoxim proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxim. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxim đi vào máu. Sau khi dùng liều 100 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4 mcg/mL đạt được trong khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng của cefpodoxim khoảng 50%, khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn.

Phân bố: Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 40%.

Chuyển hóa: Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua thận và bài tiết ở thận. Khoảng 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.

Chỉ định và công dụng

Cefpodoxim được dùng để điều trị các nhiễm khuẩn:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, viêm amidan.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi do vi khuẩn.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Dùng đường uống, nên dùng cùng với thức ăn để tăng sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên có chức năng thận bình thường

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên:

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 200 mg x 2 lần/ngày.

Viêm amidan: 100 mg/lần x 2 lần/ngày.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới:

Đợt cấp tính của viêm phế quản mãn tính: 200 mg x 2 lần/ngày.

Viêm phổi do vi khuẩn: 200 mg x 2 lần/ngày.

Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Trẻ em

Trẻ em < 11 tuổi (cân nặng > 25kg): 100 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em > 11 tuổi: Dùng liều như người lớn.

Liều dùng cho người suy gan

Không yêu cầu chỉnh liều trong trường hợp suy gan.

Liều dùng cho người suy thận

Không cần chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinin trên 40 mL/phút.

Dưới giá trị này, các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ tối đa trong huyết tương, do đó nên điều chỉnh liều lượng một cách thích hợp.

Quá liều

Quá liều đối với cefpodoxim chưa được báo cáo. Triệu chứng dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và tiêu chảy.

Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxim ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.

Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với cefpodoxim, các loại cephalosporin khác hay bất kỳ kháng sinh beta-lactam khác.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Không có dữ liệu hoặc dữ liệu hạn chế về việc sử dụng cefpodoxim cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp gây độc cho thai sản. Vì lợi ích của điều trị kháng sinh, có thể xem xét sử dụng cefpodoxim trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú: Cefpodoxim bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ, sử dụng được trong thời gian cho con bú nhưng có thể xảy ra trường hợp tiêu chảy hoặc nhiễm nấm niêm mạc ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ.

Tương tác

Khả dụng sinh học giảm khoảng 30% khi dùng cefpodoxim với thuốc trung hòa pH dạ dày hoặc ức chế tiết acid. Do đó các thuốc như thuốc kháng acid loại khoáng chất và thuốc chẹn H2 như ranitidin, có thể làm tăng pH dạ dày, nên được thực hiện sau 2 đến 3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.

Khi chỉ định cefpodoxim đồng thời với hợp chất được biết là gây độc trên thận, nên theo dõi sát chức năng thận.

Các chất đối kháng H2 và các thuốc kháng acid làm giảm khả dụng sinh học của cefpodoxim. Probenecid làm giảm bài tiết của cephalosporin. Cephalosporin có thể làm tăng hiệu quả chống đông máu của coumarin và giảm tác dụng của estrogen.

Dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống coagulant.

Thay đổi các giá trị xét nghiệm: Các cephalosporin làm cho thử nghiệm Coomb trực tiếp dương tính.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng bất lợi của thuốc được liệt kê theo hệ thống cơ quan và tần suất. Các tần suất được định nghĩa là:

Rất thường gặp (≥1/10)

Thường gặp (≥1/100 đến <1/10)

Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100)

Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000)

Rất hiếm gặp (<1/10.000), chưa biết (không thể ước lượng được dữ liệu sẵn có).

Thận trọng

Cefpodoxim không phải là kháng sinh được ưu tiên trong điều trị viêm phổi do khuẩn tụ cầu và không nên dùng trong điều trị viêm phổi không điển hình do các vi sinh vật như Legionella, Mycoplasma và Chlamydia gây ra. Không nên dùng cefpodoxim để điều trị viêm phổi do S. pneumoniae.

Cũng như các chất kháng khuẩn beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây ra tử vong đã được báo cáo. Trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng phải ngưng dùng cefpodoxim ngay và bắt đầu các biện pháp cấp cứu thích hợp.

Trước khi bắt đầu điều trị cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với cefpodoxim, các cephalosporin hay bất kỳ beta-lactam nào khác. Nên thận trọng nếu cefpodoxim được dùng cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ beta-lactam khác.

Trường hợp suy thận nặng cần giảm liều phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.

Viêm đại tràng liên quan đến tác nhân kháng khuẩn và viêm đại tràng màng giả được báo cáo với hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả cefpodoxim, có thể ở mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Nên xem xét khi ngừng điều trị cefpodoxim và điều trị đặc hiệu Clostridium difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột.

Cần thận trọng khi dùng cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Các kháng sinh beta-lactam, sự giảm bạch cầu trung tính và hiếm thấy hơn là tăng bạch cầu hạt có thể phát triển đặc biệt trong khi điều trị kéo dài. Trường hợp điều trị kéo dài trên 10 ngày nên theo dõi công thức máu và ngưng dùng thuốc nếu thấy giảm bạch cầu trung tính.

Cephalosporin có thể hấp thu trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể chống lại thuốc. Điều này có thể dương tính xét nghiệm Coomb, và hiếm khi là thiếu máu tan huyết. Khả năng phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin cho phản ứng này.

Sự thay đổi chức năng thận đã được quan sát thấy với kháng sinh cephalosporin, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận như aminoglycosid và/hoặc các thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp đó cần theo dõi sát chức năng thận.

Dùng cefpodoxim kéo dài có thể làm phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm (Candida, Clostridium difficile), có thể yêu cầu phải ngưng điều trị.

Tá dược aspartam trong chế phẩm là nguồn phenylalanin, có thể gây hại cho người bị phenylceton niệu.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chóng mặt đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng cefpodoxim, có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Nơi khô, không quá 30oC, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén phân tán: hộp 2 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.