Cloxacillin

2011-05-11 03:26 PM

Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cloxacillin.

Loại thuốc: Penicilin kháng penicilinase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 125 mg cloxacilin natri để pha dung dịch uống 125 mg/5 ml; nang 250 mg, 500 mg; lọ 250 mg, 500 mg bột vô trùng để pha tiêm.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 - 0,5 microgam/ml. Nhưng cloxacilin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus kháng penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.

Natri cloxacilin uống không được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và hơn nữa hấp thu còn bị giảm khi có thức ăn trong dạ dày. Sau khi uống một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 7 - 14 microgam/ml lúc đói, sau 1 - 2 giờ. Hấp thu hoàn hảo hơn nếu tiêm bắp và sau khi tiêm một liều 500mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 15 microgam/ml trong vòng 30 phút. Khi tăng gấp đôi liều, nồng độ trong huyết tương cũng tăng lên gấp đôi. Khoảng 94% cloxacilin trong tuần hoàn gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của cloxacilin là từ 0,5 - 1 giờ. Ðối với trẻ sơ sinh, nửa đời kéo dài hơn.

Cloxacilin đi qua nhau thai và tiết ở sữa mẹ. Thuốc ít khuếch tán vào dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dịch màng phổi, hoạt dịch và trong xương.

Cloxacilin chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu bằng cách lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 35% liều uống đào thải qua nước tiểu và tới 10% trong mật.

Chỉ định

Cloxacilin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus sinh penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm nhiễm khuẩn xương và khớp, viêm nội tâm mạc, viêm phúc mạc (kết hợp với thẩm tách phúc mạc liên tục ngoại trú), viêm phổi, bệnh lý về da (bao gồm cả nhiễm khuẩn mô mềm), các nhiễm khuẩn phẫu thuật (dự phòng).

Không dùng cloxacilin uống để điều trị khởi đầu những nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng bao gồm viêm màng trong tim, nhưng có thể điều trị tiếp sau khi đã điều trị penicilin kháng penicilinase bằng đường tiêm. Không dùng cloxacilin uống trong điều trị viêm màng não.

Chống chỉ định

Người dị ứng với các penicilin và người suy thận nặng.

Thận trọng

Người dị ứng với cephalosporin hoặc cephamycin cũng có thể dị ứng với cloxacilin. Như với flucloxacilin, cloxacilin có thể gây viêm gan, vàng da ứ mật, nhưng có thể xuất hiện chậm.

Thời kỳ mang thai

Sử dụng an toàn cloxacilin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Các nghiên cứu về sinh sản trên súc vật có dùng các penicilin kháng penicilinase không thấy có bằng chứng về suy yếu khả năng sinh sản hoặc nguy hại cho thai. Kinh nghiệm lâm sàng về sử dụng penicilin ở người trong thời kỳ mang thai không thấy có bằng chứng có hại đối với thai. Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ ở người mang thai, nên chỉ dùng cloxacilin trong thời kỳ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Vì cloxacilin phân bố vào sữa, dùng thuốc này cho người cho con bú phải thận trọng.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là phản ứng quá mẫn, đặc biệt là ban da, đôi khi có phản vệ. Người suy thận cũng có nguy cơ cao.

Tác dụng không mong muốn thường xảy ra là phát ban (khoảng 4% người bệnh tiêm cloxacilin). Ðối với người bệnh uống cloxacilin, các tác dụng không mong muốn thường gặp là các triệu chứng tiêu hóa phụ thuộc theo liều uống.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.

Da: Ngoại ban.

Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm tĩnh mạch.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Mày đay.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Tiêu hóa: Viêm kết tràng màng giả.

Gan: Vàng da ứ mật.

Tiết niệu - sinh dục: Rối loạn chức năng thận có tăng creatinin huyết thanh cao.

Chú ý:

Viêm đại tràng màng giả là do tăng trưởng quá mức Clostridium difficile và độc tố. Có thể điều trị bằng metronidazol. Người cao tuổi hoặc người dễ mắc bệnh cần phải rất thận trọng đối với tác dụng không mong muốn này.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Như đối với benzylpenicilin, để xử trí phản ứng phản vệ, cần có sẵn adrenalin và phương tiện hồi sức cấp cứu.

Liều lượng và cách dùng

Cloxacilin thường được dùng để uống hoặc tiêm dưới dạng muối natri. Phải uống trước khi ăn một giờ hoặc ít nhất sau khi ăn 2 giờ vì thức ăn trong dạ dày làm giảm hấp thu thuốc. Tất cả các liều đều được biểu thị bằng hàm lượng Cloxacilin base tương đương. Nói chung người bệnh suy giảm chức năng thận không cần giảm liều, trừ khi suy thận nặng.

Liều thường dùng cho người lớn

Ðối với các nhiễm khuẩn ngoài da và các mô liên kết: uống 250 - 500 mg/lần, ngày 4 lần hoặc tiêm bắp 250 - 500 mg cứ 6 giờ một lần; tiêm tĩnh mạch chậm 250 - 500 mg trong 3 - 4 phút, 3 - 4 lần trong 24 giờ. Truyền dịch liên tục: 6 g/trong 24 giờ đối với viêm nội tâm mạc do Staphylococcus. Có thể tiêm trong khớp 500 mg cloxacilin/ngày, nếu cần hòa tan trong dung dịch lignocain hydroclorid 0,5% hoặc tiêm trong màng phổi. Bột tiêm cloxacilin 125 - 250 mg được hòa tan trong 3 ml nước cất vô trùng và được xông khí dung 4 lần/ngày.

Tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg thể trọng trong 24 giờ chia làm 4 - 6 lần tiêm, đối với nhiễm khuẩn huyết hoặc viêm màng não.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nặng của nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng và vi khuẩn học. Ðối với đa số nhiễm tụ cầu, liệu pháp kéo dài ít nhất 14 ngày; có thể cần phải kéo dài hơn đối với viêm cốt tủy, viêm nội tâm mạc hoặc các ổ nhiễm khuẩn di căn khác.

Trường hợp viêm xương tủy hay các bệnh nhiễm khuẩn khác có khó khăn đặc biệt trong việc đạt nồng độ cao tại chỗ, điều trị có thể kéo dài nhiều tháng và có khi cả năm.

Khi dùng liều cao cho người suy thận nặng hoặc có tổn thương hàng rào máu - não, sẽ có nguy cơ gây biến chứng dạng co giật. Lúc đó cần giảm liều và/hoặc cần điều trị triệu chứng co giật.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em dưới 20 kg cân nặng, uống với liều 50 - 100 mg/kg/ngày chia làm 4 lần. Liều uống tối đa: 4 g/ngày.

Trẻ em từ 20 kg trở lên, dùng liều như của người lớn.

Tương tác thuốc

Như đối với các penicilin khác, trộn cloxacilin với các aminoglycosid in vitro sẽ làm mất tác dụng lẫn nhau đáng kể. Nếu cần thiết phải dùng cả 2 loại kháng sinh này, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau, cách nhau ít nhất 1 giờ.

Việc dùng đồng thời liều cao cloxacilin với các chất chống đông máu (coumarin, hoặc dẫn xuất indandion hoặc heparin) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì các penicilin ức chế kết tụ tiểu cầu và do đó cần phải theo dõi cẩn thận người bệnh về dấu hiệu xuất huyết.

Không nên dùng cloxacilin với các chất làm tan huyết khối vì có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết nặng.

Việc sử dụng cloxacilin với các thuốc độc hại gan có thể tăng thêm mức độ độc hại gan.

Probenecid làm giảm bài tiết các penicilin qua ống thận và tăng nguy cơ độc hại nếu dùng chung.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản viên nang và thuốc tiêm cloxacilin natri ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là ở khoảng 15 - 30 độ C, nếu như không có chỉ dẫn khác của nhà sản xuất, trong bao bì kín. Thuốc uống pha thành dung dịch, nếu để tủ lạnh (2 - 8 độ C), vẫn giữ được hiệu lực trong 14 ngày, nếu để ở nhiệt độ phòng, thuốc giữ được hiệu lực trong 3 ngày.

Cloxacilin tiêm, pha với dung môi thích hợp, giữ được hiệu lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (25 độ C) hoặc 72 giờ nếu để tủ lạnh (2 - 8 độ C).

Tương kỵ

Không được trộn các kháng sinh aminoglycosid với cloxacilin cũng như với các kháng sinh beta - lactam, vì nó làm mất tác dụng in vitro lẫn nhau. Nếu có chỉ định điều trị phối hợp, phải tiêm thuốc ở hai chỗ khác nhau, cách nhau ít nhất một giờ. Thuốc cũng tương kỵ với tetracyclin, erythromycin và polymyxin B sulfat.

Quá liều và xử trí

Giảm liều, ngừng điều trị, điều trị ngộ độc hoặc dị ứng như với benzylpenicilin.

Thông tin qui chế

Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm, dạng uống.

Bài viết cùng chuyên mục

Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Carboplatin: thuốc chống ung thư

Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế sự tổng hợp ADN.

Clean Skin

Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.

Cetornan

Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.

Cisplatin

Cisplatin là hợp chất của platin gồm 1 nguyên tử platin nối với 2 nguyên tử clo và 2 phân tử amoniac ở vị trí cis, có tác dụng độc với tế bào, chống u và thuộc loại các chất alkyl hóa.

Calcrem

Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1 đến 0,5 phần trăm thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh, nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1 ng/ml.

Copper: thuốc khoáng chất vi lượng

Copper là một khoáng chất vi lượng thiết yếu có trong tất cả các mô của cơ thể. Thuốc được bán theo toa và không kê đơn. Copper hoạt động với sắt để giúp cơ thể hình thành các tế bào hồng cầu.

Cyramza: thuốc điều trị ung thư

Thuốc Cyramza điều trị ung thư dạ dày đơn trị hoặc kết hợp với paclitaxel, ung thư phổi không tế bào nhỏ phối hợp với docetaxel, ung thư đại trực tràng phối hợp với FOLFIRI.

Cystine B6 Bailleul

Điều trị các bệnh ở hiện bộ như tóc móng dễ bị gãy, chẽ, chống rụng tóc, hoạt hóa sự mọc tóc, chăm sóc và giúp cho tóc và móng tăng trưởng.

Cisteine: thuốc điều trị tăng tiết nhày đường hô hấp

Hỗ trợ điều trị các trường hợp tăng tiết hoặc tăng độ nhớt của chất nhầy đường hô hấp, đặc biệt là trong các rối loạn phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp tính và đợt cấp của bệnh phổi mãn tính.

Chlorpheniramine Pyrilamine Phenylephrine: thuốc điều trị dị ứng

Chlorpheniramine pyrilamine phenylephrine được sử dụng để điều trị dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh và cúm như sổ mũi hoặc nghẹt mũi, hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt và tắc nghẽn xoang.

Contractubex

Chống viêm có hiệu lực và các hoạt động trên mô liên kết của Heparin hơn đáng kể hơn so với tác dụng chống huyết khối của nó trong việc điều trị sẹo.

Ciprobay

Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển, Chất này ức chế men gyrase, gyrase inhibitors, của vi khuẩn.

Curam 250mg/5mL: thuốc kháng sinh phối hợp amoxicillin và acid clavulanic

Curam 250mg/5mL là một kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn là nguyên nhân gây nhiễm khuẩn. Thuốc gồm hai hoạt chất khác nhau là amoxicillin và acid clavulanic.

Cladribine: thuốc điều trị bệnh đa xơ cứng

Cladribine điều trị các dạng tái phát của bệnh đa xơ cứng và bệnh tiến triển thứ phát đang hoạt động. Sử dụng Cladribine khuyến cáo cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể dung nạp, một loại thuốc được chỉ định thay thế.

Calcinol

Dùng cho tình trạng thiếu calci như còi xương, loãng xương, suy dinh dưỡng và trường hợp gia tăng nhu cầu calci (như trẻ em đang lớn, mẹ mang thai, mẹ cho con bú).

Carbamide Peroxide Otic: thuốc làm lỏng và loại bỏ ráy tai

Carbamide Peroxide Otic là một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để làm mềm, lỏng và loại bỏ ráy tai. Carbamide Peroxide Otic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Debrox, Murine Ear Wax Removal, Auro Ear Drops, ERO Ear.

Comiaryl: thuốc điều trị đái tháo đường type 2

Comiaryl điều trị đái tháo đường type 2 kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục: Trong trường hợp điều trị đơn độc với glimepirid hoặc metformin không kiểm soát được đường huyết.

Cetimed: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng mề đay

Cetimed là tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Ngay cả với nồng độ cao, cetirizin không gây tác động kháng cholinergic cũng như tác động kháng serotoninergic.

Ceftriaxon

Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Chlordiazepoxide: thuốc điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật

Chlordiazepoxide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật. Chlordiazepoxide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Librium.

Capime: thuốc kháng sinh cephalosporine thế hệ thứ 4

Cefepime là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporine thế hệ thứ 4, có tác dụng trên Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus.

Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng

Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.

Canxi axetat: thuốc bổ xung can xi điều chỉnh phốt phát máu

Canxi axetat là một chất bổ sung canxi được sử dụng để kiểm soát mức độ phốt phát trong máu cho những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo do bệnh thận nặng.

Citilin: thuốc bổ thần kinh

Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.