Cimetidin
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cimetidine.
Loại thuốc: Kháng thụ thể H2 histamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Chế phẩm đơn thành phần: Viên nén 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; viên sủi 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; siro uống: 5 ml tương đương 200 mg, 300 mg; thuốc tiêm: mỗi ống 2 ml cimetidin hydroclorid chứa tương đương 300 mg cimetidin; dịch truyền 400 mg trong 100 ml natri clorid 0,9%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
Sau khi uống, cimetidin nhanh chóng hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45 - 90 phút. Nửa đời của cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hoặc bắp) đều cho những khoảng thời gian tương tự về hàm lượng thuốc có hiệu quả điều trị trong máu. Sau khi dùng một liều 300 mg, 4 - 5 giờ sau, nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế 80% sự tiết dịch acid cơ bản của dạ dày. Cimetidin đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi tiêm phần lớn thuốc (khoảng 75%) được đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Sau khi uống, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa là sulfoxid; nếu uống một liều đơn, thì 48% thuốc được đào thải ra nước tiểu sau 24 giờ dưới dạng không biến đổi.
Chỉ định
Ðiều trị ngắn hạn:
Loét tá tràng tiến triển.
Ðiều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.
Ðiều trị ngắn hạn loét dạ dày tiến triển lành tính.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày thực quản gây loét.
Ðiều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
Ðiều trị chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng.
Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với cimetidin.
Thận trọng
Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.
Truyền nhanh tĩnh mạch, cimetidin có thể gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị 1 tháng hoặc lâu hơn.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài trên 1 năm, nhưng có thể hồi phục.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch quá mẫn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, chẹn nhĩ - thất tim. Truyền nhanh tĩnh mạch có thể làm tăng histamin trong huyết thanh, gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thụ vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Gan: Viêm gan mãn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, nhưng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.
Thận: Viêm thận kẽ, bí tiểu tiện.
Cơ: Viêm đa cơ.
Da: Ban đỏ nhẹ, hói đầu rụng tóc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc 3 - 7 ngày.
Thời kỳ mang thai
Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kì mang thai, nên tránh dùng cimetidin.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc bài tiết qua sữa và tích lũy đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.
Liều lượng và cách dùng
Cimetidin dùng uống và tiêm. Dù bằng đường nào, tổng liều thường không quá 2,4 g/ngày.
Ðường uống: Liều ban ngày, uống thuốc vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ.
Người lớn:
Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg vào trước lúc đi ngủ.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày - thực quản:
400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), dùng từ 4 đến 8 tuần.
Hội chứng Zollinger - Ellison:
400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
Stress gây loét đường tiêu hóa trên:
Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 200 mg/lần, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.
Ðể đề phòng nguy cơ hít phải dịch vị trong khi gây mê:
Cho người bệnh uống 400 mg, 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.
Ðể giảm bớt sự phân giải của chế phẩm bổ sung enzym tụy, người bệnh suy tụy có thể dùng cimetidin 0,8 - 1,6 g/ngày chia làm 4 lần, uống 60 đến 90 phút trước bữa ăn.
Ðường tiêm (được chỉ định trong chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng):
Tiêm tĩnh mạch: 200 mg, tiêm chậm ít nhất là 2 phút, cứ 4 - 6 giờ tiêm nhắc lại. Nếu cần liều lớn hơn hoặc người bệnh có rối loạn tim mạch thì truyền tĩnh mạch. Nếu truyền cách quãng, dùng 400 mg từ 30 phút tới 1 giờ. Nếu truyền liên tục thì tốc độ là 50 - 100 mg/ giờ.
Liều tiêm bắp là 200 mg, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.
Người bệnh suy thận: Liều dùng tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin, nếu độ thanh thải là 0 - 15 ml/phút thì liều 200 mg/lần, 2 lần/ngày; > 15 - 30 ml/phút, liều 200 mg/lần, 3 lần/ngày; > 30 - 50 ml/phút, 200 mg/lần, 4 lần/ngày; > 50 ml/phút, liều bình thường.
Trẻ em:
Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em dưới 16 tuổi còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết thì trẻ sơ sinh: 10 - 15 mg/kg/ngày với trẻ đủ tháng và chức năng thận bình thường. Liều cho trẻ em trên 1 tuổi: 20 - 25 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều cho trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 - 4 lần.
Trẻ bị suy thận, liều phải giảm xuống tới 10 - 15 mg/kg thể trọng/ngày và chia ra cách nhau 8 giờ.
Những năm gần đây, để loại trừ vi khuẩn H. pylori việc chỉ định điều trị thường phối hợp 1 kháng histamin H2 (hoặc một chất ức chế bơm proton) với 1 số kháng sinh.
Tương tác thuốc
Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Ða số các tương tác là do sự liên kết của cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.
Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.
Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N - acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.
Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.
Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này.
Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.
Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theo phylin hoặc ngừng cimetidin.
Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.
Quá liều và xử trí
Cimetidin có thể dùng từ 5,2 tới 20 g/ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp...
Xử lý: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.
Ðộ ổn định và bảo quản
Chỗ mát, nút kín, tránh ánh sáng.
Thông tin qui chế
Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm, dịch truyền.
Bài viết cùng chuyên mục
Cosmegen Lyovac
Suy gan và AST tăng khi sử dụng Cosmegen trong vòng 2 tháng sau xạ trị điều trị bướu Wilm ở thận phải; gia tăng tỷ lệ khối u thứ phát. Chỉ sử dụng ở trẻ em < 12 tháng tuổi khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Combantrin
Thuốc làm bất hoạt giun đũa và làm xổ chúng ra ngoài mà không kích thích giun di chuyển. Trong ruột, pyrantel có hiệu quả trên các thể’ còn non cũng như đã trưởng thành của các giun nhạy cảm.
Clamisel
Nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng, chống lại các tác nhân gây viêm phổi không điển hình. Phối hợp omeprazol điều trị tiệt căn loét dạ dày tá tràng do H. pylori.
Carbamide Peroxide Otic: thuốc làm lỏng và loại bỏ ráy tai
Carbamide Peroxide Otic là một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để làm mềm, lỏng và loại bỏ ráy tai. Carbamide Peroxide Otic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Debrox, Murine Ear Wax Removal, Auro Ear Drops, ERO Ear.
Clobazam: thuốc điều trị cơn co giật
Clobazam là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut. Clobazam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ONFI, Sympazan.
Calcium Sandoz 500
Thận trọng khi bệnh nhân đang dùng digitalis, muối sắt và thuốc lợi niệu thiazid. Có khả năng tương tác với thực phẩm giàu acid oxalic (rau spinach, đại hoàng, cây chút chit, cacao, chè, v.v...).
Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da
Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.
Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin
Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.
Celebrex (celecoxib): thuốc giảm đau chống viêm và hạ sốt
Celecoxib là một loại thuốc chống viêm không steroid được kê đơn được sử dụng để giảm đau, sốt, sưng và đau do viêm khớp. Celecoxib cũng được sử dụng cho bệnh đa polyp dị tật gia đình.
Canpaxel
Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.
Corifollitropin Alfa: thuốc kích thích nang trứng điều trị vô sinh
Corifollitropin alfa đang được phát triển để sử dụng như một chất chủ vận hormone kích thích nang trứng tác dụng kéo dài để điều trị vô sinh.
Colchicine Capel: thuốc điều trị gút kháng viêm
Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh.
Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác
Cetaphil Baby: dầu gội và sữa tắm
Cetaphil Baby Shampoo: Với hoa cúc La Mã và tinh chất nha đam, Cetaphil Baby Shampoo nhẹ nhàng làm sạch và bảo vệ da đầu nhạy cảm khỏi khô. Cúc La Mã: làm ẩm dịu nhẹ, chống ngứa, có tính kháng viêm.
Codeine phosphat: Relcodin, thuốc giảm đau gây ngủ và giảm ho
Codein và muối của nó có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản
Cannabidiol: thuốc điều trị các cơn co giật
Cannabidiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut, hội chứng Dravet hoặc phức hợp xơ cứng củ ở những người từ 1 tuổi trở lên.
Cetuximab: thuốc điều trị ung thư
Cetuximab là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy tiến triển ở đầu và cổ, KRAS kiểu hoang dã, EGFR biểu hiện ung thư đại trực tràng di căn và ung thư trực tràng di căn dương tính với đột biến BRAF V600E.
Chromium: thuốc điều trị hội chứng chuyển hóa
Chromium sử dụng để giảm cân, bệnh tiểu đường loại 2, cholesterol cao, tăng cường hiệu suất thể thao, rối loạn trầm cảm dai dẳng, đường huyết cao, đường huyết thấp, cholesterol HDL thấp và như một chất xây dựng khối lượng cơ.
Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.
Cetornan
Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.
Carbotenol: thuốc điều trị ung thư
Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.
Calcitriol: thuốc điều trị thiếu canxi
Calcitriol là một phiên bản tổng hợp của Vitamin D3 được sử dụng để điều trị chứng thiếu canxi với suy tuyến cận giáp, giảm chức năng của tuyến cận giáp, và bệnh xương chuyển hóa ở những người bị suy thận mãn tính.
Colchicin
Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.
Cordarone
Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy, hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút. Thời gian bán hủy khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày).
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.