Cimetidin
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cimetidine.
Loại thuốc: Kháng thụ thể H2 histamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Chế phẩm đơn thành phần: Viên nén 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; viên sủi 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg; siro uống: 5 ml tương đương 200 mg, 300 mg; thuốc tiêm: mỗi ống 2 ml cimetidin hydroclorid chứa tương đương 300 mg cimetidin; dịch truyền 400 mg trong 100 ml natri clorid 0,9%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
Sau khi uống, cimetidin nhanh chóng hấp thu, hàm lượng trong máu đạt mức tối đa sau 45 - 90 phút. Nửa đời của cimetidin khoảng 2 giờ. Dùng uống hoặc tiêm (tĩnh mạch hoặc bắp) đều cho những khoảng thời gian tương tự về hàm lượng thuốc có hiệu quả điều trị trong máu. Sau khi dùng một liều 300 mg, 4 - 5 giờ sau, nồng độ thuốc trong máu vẫn còn cao hơn nồng độ cần thiết để ức chế 80% sự tiết dịch acid cơ bản của dạ dày. Cimetidin đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi tiêm phần lớn thuốc (khoảng 75%) được đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Sau khi uống, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa là sulfoxid; nếu uống một liều đơn, thì 48% thuốc được đào thải ra nước tiểu sau 24 giờ dưới dạng không biến đổi.
Chỉ định
Ðiều trị ngắn hạn:
Loét tá tràng tiến triển.
Ðiều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.
Ðiều trị ngắn hạn loét dạ dày tiến triển lành tính.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày thực quản gây loét.
Ðiều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
Ðiều trị chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng.
Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với cimetidin.
Thận trọng
Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.
Truyền nhanh tĩnh mạch, cimetidin có thể gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị 1 tháng hoặc lâu hơn.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài trên 1 năm, nhưng có thể hồi phục.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch quá mẫn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, chẹn nhĩ - thất tim. Truyền nhanh tĩnh mạch có thể làm tăng histamin trong huyết thanh, gây loạn nhịp tim và giảm huyết áp.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thụ vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Gan: Viêm gan mãn tính, vàng da, rối loạn chức năng gan, viêm tụy, nhưng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.
Thận: Viêm thận kẽ, bí tiểu tiện.
Cơ: Viêm đa cơ.
Da: Ban đỏ nhẹ, hói đầu rụng tóc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc 3 - 7 ngày.
Thời kỳ mang thai
Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kì mang thai, nên tránh dùng cimetidin.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc bài tiết qua sữa và tích lũy đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.
Liều lượng và cách dùng
Cimetidin dùng uống và tiêm. Dù bằng đường nào, tổng liều thường không quá 2,4 g/ngày.
Ðường uống: Liều ban ngày, uống thuốc vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ.
Người lớn:
Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg vào trước lúc đi ngủ.
Ðiều trị chứng trào ngược dạ dày - thực quản:
400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), dùng từ 4 đến 8 tuần.
Hội chứng Zollinger - Ellison:
400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
Stress gây loét đường tiêu hóa trên:
Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 200 mg/lần, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.
Ðể đề phòng nguy cơ hít phải dịch vị trong khi gây mê:
Cho người bệnh uống 400 mg, 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.
Ðể giảm bớt sự phân giải của chế phẩm bổ sung enzym tụy, người bệnh suy tụy có thể dùng cimetidin 0,8 - 1,6 g/ngày chia làm 4 lần, uống 60 đến 90 phút trước bữa ăn.
Ðường tiêm (được chỉ định trong chảy máu tiêu hóa do loét dạ dày tá tràng):
Tiêm tĩnh mạch: 200 mg, tiêm chậm ít nhất là 2 phút, cứ 4 - 6 giờ tiêm nhắc lại. Nếu cần liều lớn hơn hoặc người bệnh có rối loạn tim mạch thì truyền tĩnh mạch. Nếu truyền cách quãng, dùng 400 mg từ 30 phút tới 1 giờ. Nếu truyền liên tục thì tốc độ là 50 - 100 mg/ giờ.
Liều tiêm bắp là 200 mg, cứ 4 - 6 giờ 1 lần.
Người bệnh suy thận: Liều dùng tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin, nếu độ thanh thải là 0 - 15 ml/phút thì liều 200 mg/lần, 2 lần/ngày; > 15 - 30 ml/phút, liều 200 mg/lần, 3 lần/ngày; > 30 - 50 ml/phút, 200 mg/lần, 4 lần/ngày; > 50 ml/phút, liều bình thường.
Trẻ em:
Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em dưới 16 tuổi còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết thì trẻ sơ sinh: 10 - 15 mg/kg/ngày với trẻ đủ tháng và chức năng thận bình thường. Liều cho trẻ em trên 1 tuổi: 20 - 25 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần. Liều cho trẻ lớn: 30 mg/kg/ngày chia 3 - 4 lần.
Trẻ bị suy thận, liều phải giảm xuống tới 10 - 15 mg/kg thể trọng/ngày và chia ra cách nhau 8 giờ.
Những năm gần đây, để loại trừ vi khuẩn H. pylori việc chỉ định điều trị thường phối hợp 1 kháng histamin H2 (hoặc một chất ức chế bơm proton) với 1 số kháng sinh.
Tương tác thuốc
Cimetidin tương tác với rất nhiều thuốc nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng. Cimetidin thường làm chậm sự đào thải và tăng nồng độ của những thuốc này trong máu. Ða số các tương tác là do sự liên kết của cimetidin với cytochrom P450 ở gan dẫn đến sự ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom và tăng nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này. Một số cơ chế tương tác khác, thí dụ như ảnh hưởng sự hấp thu, cạnh tranh với sự đào thải ở ống thận và thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.
Metformin: Cimetidin ức chế sự bài tiết của metformin ở ống thận, làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
Warfarin: Cimetidin ức chế chuyển hóa của warfarin, làm tăng tác dụng của thuốc, gây tăng nguy cơ chảy máu. Nên tránh sự phối hợp này.
Quinidin: Cimetidin ức chế sự thanh thải của quinidin khoảng 30% gây tăng hàm lượng chất này trong huyết tương. Cần theo dõi nguy cơ thay đổi trên điện tâm đồ.
Procainamid: Cimetidin làm giảm sự đào thải của procainamid và chất chuyển hóa của nó là N - acetyl procainamid qua thận gây tăng nồng độ những chất này trong huyết tương. Do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp của procainamid, có thể gây tử vong.
Lidocain: Trong khi tiêm truyền lidocain, nếu cimetidin cũng được dùng sẽ gây ức chế chuyển hóa lidocain nồng độ lidocain trong huyết tương có thể tăng tới mức gây độc.
Propranolol: Cimetidin làm tăng nồng độ của propranolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa qua gan lần đầu của chất này, do đó làm tăng khả dụng sinh học của propranolol dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
Nifedipin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Phenytoin: Cimetidin làm tăng nồng độ của phenytoin bằng cách ức chế chuyển hóa của chất này. Nên tránh sự phối hợp này.
Acid valproic: Cimetidin làm tăng nồng độ của acid valproic trong huyết tương. Nên tránh sự phối hợp này.
Theophylin: Cimetidin làm giảm chuyển hóa của theophylin. Nên tránh sự phối hợp này, nếu cần thiết phải điều chỉnh liều theo phylin hoặc ngừng cimetidin.
Các muối, oxyd và hydroxyl magnesi, nhôm, calci làm giảm sự hấp thu của cimetidin nếu uống cùng. Vì vậy nên dùng cách nhau 2 giờ.
Quá liều và xử trí
Cimetidin có thể dùng từ 5,2 tới 20 g/ngày trong 5 ngày liền cũng không gây ra nguy hiểm, mặc dù nồng độ trong huyết tương tới 57 mg/ml (nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau khi dùng 200 mg là 1microgam/ml). Tuy nhiên quá 12 g cũng sinh ra một số tác dụng không mong muốn như: giãn đồng tử, loạn ngôn, mạch nhanh, kích động, mất phương hướng, suy hô hấp...
Xử lý: Rửa dạ dày, gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả.
Ðộ ổn định và bảo quản
Chỗ mát, nút kín, tránh ánh sáng.
Thông tin qui chế
Thuốc phải kê đơn và bán theo đơn dạng tiêm, dịch truyền.
Bài viết cùng chuyên mục
COVID 19 vaccine viral vector Janssen: chủng ngừa bệnh Coronavirus
Vắc xin COVID-19, vector vi rút -Janssen (Investigational) được sử dụng như là chủng ngừa để ngăn ngừa bệnh Coronavirus. Vắc xin COVID-19, vector vi rút-Janssen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Ad26.COV2.S (Johnson & Johnson).
Crotamiton: Azaton, Crotamiton Stada, Eurax, Moz Bite, thuốc diệt ghẻ và trị ngứa, dùng ngoài
Crotamiton diệt được con ghẻ ở người, nhưng hiện nay có nhiều loại thuốc hiệu quả hơn được ưa dùng như permethrin, lindan hoặc diethylphtalat
Chlorambucil: thuốc chống ung thư, nhóm alkyl hóa, dẫn chất mù tạc nitrogen
Clorambucil cũng có một số tác dụng ức chế miễn dịch, chủ yếu do ức chế các tế bào lympho, thuốc có tác dụng chậm nhất và ít độc nhất so với các dẫn chất mù tạc nitrogen hiện có
Chloroquin
Cloroquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử).
Cefobis
Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình khoảng 2 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng thuốc.
Cefuroxime: thuốc điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn
Cefuroxime điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn ở tai, mũi, họng, phổi, da, xương, khớp, bàng quang hoặc thận cũng như bệnh lậu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh Lyme giai đoạn đầu.
Calcifediol
Cholecalciferol (vitamin D3) phải trải qua quá trình chuyển hóa 2 bước trước khi có tác dụng sinh học.
Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da
Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.
Cefotaxim
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, mỗi thuốc tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.
Clarinase Repetab
Clarinase Repetab! Loratadine là một kháng histamine ba vòng mạnh có tác dụng kéo dài với tác động đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.
Cefuro B: thuốc kháng sinh diệt khuẩn
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Combilipid MCT Peri Injection: dung dịch dinh dưỡng ngoài đường tiêu hoá
Combilipid MCT Peri Injection là những acid amin quan trọng đặc biệt do một số trong đó là những thành phần thiết yếu cho tổng hợp protein. Việc dùng đồng thời với các nguồn cung cấp năng lượng.
Cavinton Forte: thuốc điều trị rối loạn tuần hoàn
Cavinton Forte là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu.
Ceftazidim
Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.
Cognitive
Dùng đơn độc, hoặc phối hợp với levodopa trong Parkinson tự phát, ở người giảm vận động buổi tối & ban ngày, người bị giảm nhanh hiệu lực của levodopa.
Clanza CR: thuốc kháng viêm không steroid
Cơ chế tác dụng của Clanza CR phần lớn dựa trên sự ức chế tổng hợp prostaglandin. Aceclofenac là một chất ức chế hữu hiệu enzym cyclo-oxygenase, enzyme này liên quan đến sự tạo thành prostaglandin.
Celestone
Celestone! Bétaméthasone có khả năng kháng viêm mạnh, chống viêm khớp và kháng dị ứng, được dùng điều trị những rối loạn có đáp ứng với corticoide.
Chlordiazepoxide: thuốc điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật
Chlordiazepoxide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị lo âu và hồi hộp trước phẫu thuật. Chlordiazepoxide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Librium.
Cefalexin
Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.
Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci
Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.
Calcium Corbiere Vitamines
Các cycline: Làm giảm hấp thu các cycline ở đường tiêu hóa, do đó nên uống 2 loại thuốc cách nhau trên 2 giờ. Digitalis: Nguy cơ gây rối loạn nhịp. Theo dõi lâm sàng và nếu cần, kiểm tra điện tâm đồ và nồng độ calci huyết.
Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp
Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.
Cabergoline: thuốc điều trị tăng prolactin máu
Cabergoline là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng tăng prolactin máu. Cabergoline có sẵn dưới tên thương hiệu khác như Dostinex.
Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Carvedilol
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta - adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc alpha1 - adrenergic.