Cephalexin (Medochemie): thuốc kháng sinh crphalosporin

Nhà sản xuất

Medochemie

Thành phần

Mỗi viên: Cefalexin (dưới dạng monohydrat) 500mg.

Dược lực học

Cefalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 dùng theo đường uống, tác động bằng cách ức chế sự tổng hợp thành các tế bào đang phân chia của vi khuẩn bằng việc kết nối với một hoặc nhiều penicilin liên kết protein (PBPs). Các protein này liên kết với màng của thành tế bào vi khuẩn và cung cấp các enzym xúc tác cho thời kỳ cuối của sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Kết quả là hình thành 1 thành tế bào không đầy đủ, thẩm thấu không hoàn toàn.

Cefalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli; Proteus mirabilis; một số Klebsiella spp.; Haemophilus influenzae; Branhamella catarrhalis.

Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cefalexin.

Cefalexin không có tác dụng trên hầu hết các chủng Enterobacter spp., Morganella morganii, và Proteus vulgaris. Thuốc cũng không có tác dụng trên Pseudomonas spp. hay Acinetobacter calcoaceticus. Các chủng Streptococcus pneumoniae kháng penicilin thường đề kháng chéo với các kháng sinh nhóm beta-lactam.

Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cefalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Dược động học

Cefalexin bền vững trong môi trường acid và sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1 giờ sau khi uống các liều 250 mg, 500 mg và 1 g tương ứng là 9 mg/l; 18 mg/l; 32 mg/l. Nồng độ thuốc trong máu duy trì khoảng 6 giờ sau khi dùng thuốc.

Thời gian bán thải đối với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường là khoảng 60 phút. Cefalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng.

Cefalexin được đào thải qua nước tiểu do quá trình lọc ở cầu thận và thanh thải ở ống thận, khoảng 90% lượng thuốc được đào thải trong 8 giờ. Trong quá trình này, nồng độ đỉnh đạt được trong nước tiểu khá cao (liều 250 mg: 1000 mg/l; 500 mg: 2200 mg/l; 1 g: 5000 mg/l). Không thấy có sự tích lũy thuốc khi dùng liều lên đến 4 g/ngày.

Thời gian bán thải của trẻ sơ sinh có thể tăng do chức năng thận còn yếu, nhưng không thấy có sự tích lũy thuốc khi dùng liều lên đến 50 mg/kg/ngày.

Chỉ định và công dụng

Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp.

Viêm tai giữa.

Nhiễm khuẩn da, mô mềm.

Nhiễm khuẩn xương khớp.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính.

Nhiễm khuẩn răng.

Liều lượng và cách dùng

Cefalexin dùng theo đường uống.

Người lớn: Liều thường dùng cho người lớn từ 1-4 g/ngày chia làm 3-4 liều; hầu hết các nhiễm khuẩn đáp ứng với liều 500 mg mỗi 8 giờ.

Đối với nhiễm khuẩn da và mô mềm, viêm họng liên cầu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và không biến chứng, liều thường dùng 250 mg mỗi 6 giờ hoặc 500 mg mỗi 12 giờ.

Trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn hoặc nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn kém nhạy cảm, có thể dùng liều cao hơn. Nếu cần liều cao hơn 4 g/ngày, cần cân nhắc dùng cephalosporin tiêm với liều thích hợp.

Trẻ em: Liều thông thường là 25-50 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm nhiều lần.

Trường hợp viêm họng liên cầu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và không biến chứng: Liều dùng hàng ngày có thể chia làm 2 liều bằng nhau, cách nhau mỗi 12 giờ. Đối với hầu hết các nhiễm khuẩn, liều lượng có thể dùng như sau:

Trẻ em dưới 5 tuổi: 125 mg mỗi 8 giờ.

Trẻ em ≥ 5 tuổi: 250 mg mỗi 8 giờ.

Trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều dùng có thể tăng gấp đôi. Trường hợp viêm tai giữa, liều dùng có thể lên đến 75-100 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 4 lần. Điều trị nhiễm khuẩn Streptococcus beta tan máu nên kéo dài ít nhất 10 ngày.

Người già: Cần đánh giá mức độ suy thận.

Quá liều

Sau khi dùng quá liều, có thể có các triệu chứng như đau thượng vị, tiêu chảy, tiểu ra máu, buồn nôn, nôn.

Cần điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá liều nặng, phải theo dõi thật kỹ về máu, chức năng gan, thận và tình trạng đông máu cả trên lâm sàng và trong phòng thí nghiệm. Các biện pháp truyền máu qua cột than, tăng bài niệu, thẩm phân phúc mạc và thẩm tách máu không được xác định có hữu hiệu hay không trong điều trị quá liều cefalexin và rất hiếm khi phải chỉ định dùng các biện pháp này.

Không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống cefalexin gấp 5-10 lần liều bình thường.

Đã có báo cáo cho thấy tiểu ra máu nhưng không suy thận ở trẻ em dùng nhiều hơn 3,5g cefalexin/ngày. Bệnh nhân được điều trị hỗ trợ (truyền dịch) và không để lại hậu quả nào đáng kể.

Chống chỉ định

Cefalexin không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Lúc có thai: Các nghiên cứu trong phòng thí ngiệm và kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy bằng chứng của tác động gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Cefalexin được đào thải qua sữa. Tùy liều sử dụng, nồng độ đỉnh đạt được trong sữa khoảng 4 µg/ml sau 4 giờ dùng liều 500 mg và không tìm thấy sau 8 giờ dùng thuốc. Cần phải thận trọng trong thời gian cho con bú, tốt nhất là ngừng cho con bú sữa trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác

Sử dụng đồng thời cefalexin với kháng sinh nhóm aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Cholestyramin gắn với cefalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Vì vậy, nên dùng cefalexin trước 1giờ hoặc sau 4-6 giờ so với liều cholestiramin.

Các vaccin thương hàn: Cefalexin có tác dụng chống lại Salmonella typhi, vì vậy có thể làm giảm khả năng miễn dịch của vaccin. Vaccin phải được dùng sau 24 giờ sau khi uống cefalexin.

Cũng như các kháng sinh nhóm beta-lactam khác, sự đào thải qua thận bị ức chế bởi probenecid.

Tác dụng không mong muốn

Dạ dày ruột: Các triệu chứng của viêm đại tràng màng giả có thể xảy ra trong hoặc sau khi sử dụng kháng sinh. Buồn nôn, nôn hiếm khi được báo cáo. Tiêu chảy thường hay gặp nhưng cũng hiếm khi phải ngưng điều trị. Đau bụng và khó tiêu cũng đã được ghi nhận. Cũng như các kháng sinh nhóm penicilin và cephalosporin khác, viên gan thoáng qua và vàng da ứ mật hiếm khi xảy ra.

Các phản ứng quá mẫn: Các phản ứng dị ứng thường gặp như phát ban, mày đay. Hiếm khi xảy ra hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Các triệu chứng trên sẽ mất đi khi ngừng thuốc, tuy nhiên một vài trường hợp cần phải có phương pháp trị liệu thích hợp. Phản ứng phản vệ đã được báo cáo.

Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết đã được báo cáo.

Các tác dụng không mong muốn khác: Ngứa hậu môn và cơ quan sinh dục, nhiễm nấm Candida âm đạo, huyết trắng, viêm âm đạo, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, kích động, lú lẫn, ảo giác, đau khớp, viêm khớp và các rối loạn khớp. Hiếm khi gặp viêm thận kẽ thuận nghịch. Tăng nhẹ nồng độ aspartat aminotransferase (AST) và alanin aminotransferase (ALT).

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefalexin, nên xem xét cẩn thận khả năng mẫn cảm của bệnh nhân với các kháng sinh nhóm cephalosporin, penicilin hoặc các thuốc khác. Cefalexin nên được sử dụng thật cẩn thận ở người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicilin.

Thực nghiệm trên labo và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy có thể xảy ra phản ứng chéo giữa cephalosporin và penicilin, phản ứng có thể trầm trọng (bao gồm sốc phản vệ) ở cả hai loại thuốc.

Giống như các kháng sinh phổ rộng khác, cefalexin có thể gây ra viêm kết tràng giả mạc, do đó cần phải cân nhắc chẩn đoán ở những người bệnh bị tiêu chảy khi dùng thuốc. Viêm kết tràng giả mạc có nhiều mức độ, từ nhẹ đến gây tử vong. Trường hợp nhẹ thường chỉ cần ngưng dùng thuốc. Nên áp dụng những biện pháp thích hợp cho những trường hợp nặng.

Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, phải ngưng thuốc ngay và điều trị bằng những biện pháp thích hợp.

Dùng cefalexin dài ngày có thể dẫn đến sự tăng sinh quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi bệnh nhân thật sát. Nếu có bội nhiễm trong quá trình điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp.

Nên thận trọng khi dùng cefalexin cho bệnh nhân bị suy thận. Trong những trường hợp này, nên thực hiện các đánh giá lâm sàng và cận lâm sàng vì liều lượng an toàn có thể thấp hơn liều được khuyến cáo.

Cefalexin có thể gây phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm Coomb. Kết quả như thế cũng có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh mà mẹ đã dùng cefalexin trước khi sinh.

Ở các bệnh nhân dùng cefalexin có thể gây phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm glucose niệu với các viên nén CuSO4, dung dịch Benedict hoặc dung dịch Fehling.

Chưa được biết ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Giữ thuốc ở nhiệt độ không quá 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nang: hộp 10 vỉ x 10 viên.