Cariprazine: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực

Tên chung: Cariprazine.

Nhóm thuốc: Thuốc chống loạn thần, thế hệ thứ 2; tác nhân gây rối loạn lưỡng cực.

Cariprazine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I.

Cariprazine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Vraylar.

Liều lượng

Viên con nhộng: 1,5 mg; 3mg; 4,5 mg; 6mg.

Tâm thần phân liệt

Liều lượng dành cho người lớn:

1,5 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu; có thể tăng lên 3 mg / ngày vào ngày thứ 2.

Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể điều chỉnh liều tiếp theo với các bước tăng dần 1,5 đến 3 mg; khoảng liều lượng là 1,5-6 mg uống một lần mỗi ngày.

Rối loạn lưỡng cực I

Liều lượng dành cho người lớn:

Các cơn hoặc hỗn hợp:

Ngày 1: uống 1,5 mg.

Ngày 2: Tăng lên 3 mg uống.

Ngày thứ 3 và sau đó: Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể điều chỉnh liều tiếp theo với các bước tăng dần 1,5 đến 3 mg; phạm vi dùng thuốc là 3-6 mg, uống một lần mỗi ngày; không quá 6 mg / ngày.

Giai đoạn trầm cảm:

1,5 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu.

Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 3 mg x 1 lần / ngày vào Ngày 15; không quá 3 mg một lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Cariprazine bao gồm:

Cử động cơ không tự nguyện,

Đau bụng,

Nôn mửa,

Buồn ngủ, và,

Bồn chồn.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Cariprazine bao gồm:

Mày đay,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Đột ngột tê hoặc yếu (đặc biệt là ở một bên của cơ thể),

Vấn đề với thị lực hoặc giọng nói,

Lâng lâng,

Đau khổ nghiêm trọng,

Kích động,

Co giật,

Các cử động cơ không kiểm soát được ở mặt (nhai, nhấm nháp môi, cau mày, cử động lưỡi, chớp mắt hoặc chuyển động mắt),

Khó nuốt,

Vô tình hít phải thức ăn hoặc đồ uống,

Sốt,

Ớn lạnh,

Đau họng,

Lở miệng,

Vết loét da,

Cơn khát tăng dần,

Tăng đi tiểu,

Khô miệng,

Hơi thở có mùi trái cây,

Cơ rất cứng,

Sốt cao,

Đổ mồ hôi,

Lú lẫn,

Nhịp tim nhanh hoặc không đều, và,

Chấn động.

Tác dụng phụ hiếm gặp của Cariprazine bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Cariprazine có tương tác rất nghiêm trọng với ít nhất 22 loại thuốc khác.

Cariprazine có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 19 loại thuốc khác.

Cariprazine có tương tác vừa phải với ít nhất 85 loại thuốc khác.

Cariprazine không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn với Cariprazine.

Thận trọng

Thuốc chống loạn thần làm tăng nguy cơ tử vong do mọi nguyên nhân ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ; Tỷ lệ đột quỵ và TIA cao hơn, bao gồm cả đột quỵ gây tử vong, cũng được quan sát thấy.

Các phản ứng quá mẫn được báo cáo khác nhau, từ phát ban , ngứa , nổi mày đay và các sự kiện gợi ý đến phù mạch (ví dụ: sưng, lưỡi, sưng môi, phù mặt, phù hầu họng, sưng mặt).

Hội chứng ác tính an thần kinh được báo cáo; theo dõi tình trạng tăng oxy máu, cứng cơ, mê sảng và mất ổn định tự chủ; các dấu hiệu khác bao gồm tăng CPK, myoglobin niệu (tiêu cơ vân), và suy thận cấp ; nếu nghi ngờ NMS, ngay lập tức ngừng điều trị.

Rối loạn vận động chậm , một hội chứng rối loạn vận động có thể không hồi phục, không tự chủ, có thể phát triển ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần.

Các tác dụng ngoại ý có thể xuất hiện lần đầu tiên vài tuần sau khi bắt đầu điều trị, do nồng độ thuốc và chất chuyển hóa tích tụ; theo dõi các triệu chứng ngoại tháp hoặc akathisia.

Giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính được báo cáo; mất bạch cầu hạt (bao gồm cả trường hợp tử vong) được báo cáo với các thuốc chống loạn thần không điển hình khác ; ngừng Cariprazine ở những bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 1000 / mm³ và theo dõi bạch cầu cho đến khi hồi phục.

Có thể gây hạ huyết áp thế đứng và ngất ; thận trọng ở những bệnh nhân dễ bị hạ huyết áp (ví dụ, người cao tuổi, mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, dùng đồng thời thuốc hạ huyết áp, bệnh tim mạch hoặc mạch máu não).

Có thể gây co giật; nguy cơ cao nhất với tiền sử co giật hoặc các tình trạng làm giảm ngưỡng co giật.

Có thể gây suy giảm nhận thức và vận động.

Báo cáo về rối loạn điều hòa nhiệt độ cơ thể; có thể làm gián đoạn khả năng giảm nhiệt độ cơ thể của lõi; thận trọng khi tập thể dục gắng sức, tiếp xúc với nhiệt độ quá cao, mất nước và dùng chung với thuốc kháng cholinergic.

Rối loạn chức năng thực quản và hút được báo cáo khi sử dụng thuốc chống loạn thần.

Có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, mất ổn định vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã và hậu quả là gãy xương hoặc các chấn thương khác; đối với bệnh nhân mắc các bệnh, tình trạng hoặc thuốc có thể làm trầm trọng thêm những tác dụng này, đánh giá nguy cơ té ngã hoàn chỉnh khi bắt đầu điều trị chống loạn thần và tái phát đối với bệnh nhân điều trị chống loạn thần dài hạn.

Dùng chung với chất ức chế CYP3A4 mạnh làm tăng sự phơi nhiễm của Cariprazine và chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó, didesmethylcariprazine (DDCAR), so với việc sử dụng Cariprazine một mình.

Ảnh hưởng của chất cảm ứng CYP3A4 đối với việc tiếp xúc với Cariprazine chưa được đánh giá và tác dụng thực sự là không rõ ràng.

Báo cáo cho biết: Tăng đường huyết , trong một số trường hợp quá mức và kết hợp với nhiễm toan ceton hoặc hôn mê cường độ cực mạnh hoặc tử vong; đánh giá đường huyết lúc đói trước hoặc ngay sau khi bắt đầu dùng thuốc chống loạn thần, và theo dõi định kỳ.

Sự thay đổi lipid đã xảy ra; có được hồ sơ lipid lúc đói lúc ban đầu và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị trước hoặc ngay sau khi bắt đầu dùng thuốc chống loạn thần.

Tăng cân được quan sát thấy; theo dõi cân nặng lúc ban đầu và thường xuyên sau đó.

Các phân tích tổng hợp về các thử nghiệm thuốc chống trầm cảm có đối chứng với giả dược cho thấy nguy cơ tăng suy nghĩ hoặc hành vi tự sát ở bệnh nhân từ 24 tuổi trở xuống dùng các loại thuốc này cho bất kỳ chỉ định nào; theo dõi sự xuất hiện hoặc trở nên trầm trọng hơn của bệnh trầm cảm, ý nghĩ hoặc hành vi tự sát, và / hoặc bất kỳ thay đổi bất thường nào trong tâm trạng hoặc hành vi.

Thông báo cho bệnh nhân, người chăm sóc của họ và gia đình về sự gia tăng nguy cơ có ý nghĩ và hành vi tự sát; lời khuyên để cảnh giác với sự xuất hiện hoặc trở nên tồi tệ hơn của các dấu hiệu và triệu chứng.

Mang thai và cho con bú

Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp hoặc các triệu chứng cai nghiện sau khi sinh; những biến chứng này khác nhau về mức độ nghiêm trọng, với một số là tự giới hạn và những biến chứng khác cần hỗ trợ ICU và nằm viện kéo dài.

Không rõ phân phối trong sữa mẹ. 

Có mặt trong sữa chuột.

Cân nhắc lợi ích sức khỏe và sự phát triển của việc cho con bú sữa mẹ cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.