Cefamandol
Cefamandol là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Giống như các cephalosporin thế hệ 2 hiện có, cefamandol có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cefamandole.
Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột cefamandol nafat pha tiêm: Lọ 1 g, 2 g, 10 g (có chứa natri carbonat với liều 63 mg/g cefamandol).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cefamandol là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Giống như các cephalosporin thế hệ 2 hiện có, cefamandol có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương, nhưng lại mạnh hơn đối với vi khuẩn Gram âm in vitro, khi so sánh với các cephalosporin thế hệ 1. Cefamandol có hoạt phổ đối với vi khuẩn Gram âm hẹp hơn so với các cephalosporin thế hệ 3. Tác dụng diệt khuẩn của cefamandol là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefamandol thường có tác dụng chống các vi khuẩn sau đây in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng:
Gram dương: Staphylococcus aureus, bao gồm các chủng sinh và không sinh penicilinase (ngoại trừ Staphylococcus aureus kháng methicilin); Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, các Streptocococcus tan huyết beta và chủng khác (phần lớn các chủng Enterococcus, thí dụ: Enterococcus faecalis, trước đây gọi là Streptococcus faecalis đều kháng).
Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (ban đầu các vi khuẩn này thường nhạy cảm, nhưng có thể trở thành kháng thuốc trong quá trình điều trị); Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus vulgaris.
Vi khuẩn kỵ khí: Cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (kể cả Peptococcus và Peptostreptococcus spp.), trực khuẩn Gram dương (kể cả Clostridium spp.), trực khuẩn Gram âm (kể cả Bacteroides và Fusobacterium spp).
Ða số các chủng Bacteroides fragilis đều kháng. Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus và đa số các chủng Serratia đều kháng cefamandol. Cefamandol bền, không bị phân giải bởi các beta - lactamase của một số vi khuẩn nhóm Enterobacteriaceae.
Nồng độ ức chế tối thiểu của cefamandol đối với các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm là vào khoảng từ
0,1 - 2,0 microgam/ml. Nồng độ ức chế tối thiểu đối với các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm vào khoảng
0,5 đến 8,0 microgam/ml.
Dược động học
Cefamandol nafat (muối natri của ester formyl cefamandol) được hấp thu không đáng kể trong đường tiêu hóa, do đó phải được sử dụng dưới dạng tiêm. Cefamandol nafat thủy phân nhanh trong huyết tương để giải phóng cefamandol có hoạt lực cao hơn. Khoảng 85 - 89% hoạt lực diệt khuẩn trong huyết tương là do cefamandol. Sau khi tiêm bắp cefamandol cho người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 30 - 120 phút trung bình từ 12 - 15 microgam/ml sau một liều tiêm duy nhất 500 mg, và 20 - 36 microgam/ml sau một liều tiêm duy nhất 1g. Khi tiêm tĩnh mạch chậm (trong 10 phút) các liều 1 g, 2 g, 3 g cefamandol cho người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ trung bình cefamandol trong huyết thanh tương ứng là 139 microgam/ml, 214 microgam/ml, 534 microgam/ml trong vòng 10 phút. Sau khi tiêm 4 giờ, các nồng độ trên còn lại 0,8 microgam/ml, 2,2 microgam/ml và 2,9 microgam/ml.
Khoảng 70% cefamandol gắn với protein huyết tương. Nửa đời huyết thanh của cefamandol là 0,5 - 2,1 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Nửa đời huyết thanh là 12,3 - 18 giờ ở người lớn có nồng độ creatinin trong huyết thanh là 5 - 9 mg/100ml. Cefamandol phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, kể cả trong xương, dịch khớp, dịch màng phổi. Thuốc khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm nhưng không tiên đoán được nồng độ. Cefamandol vào được trong sữa mẹ. Thuốc bài xuất nhanh dưới dạng không đổi, qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 80% liều được bài xuất trong vòng 6 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường và đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Cefamandol có trong mật và đạt được nồng độ đủ để điều trị.
Chỉ định
Cefamandol dùng để điều trị các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi) gây ra bởi Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae; nhiễm khuẩn đường tiết niệu; viêm phúc mạc; nhiễm khuẩn huyết; nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn xương và khớp. Cefamandol dùng để điều trị các bệnh nhiễm hỗn hợp khuẩn hiếu khí và kỵ khí trong phụ khoa, đường hô hấp dưới, hoặc da và cấu trúc da. Thuốc cũng dùng để dự phòng nhiễm khuẩn trước và sau khi mổ; tuy vậy để dự phòng nhiễm khuẩn trước và sau khi mổ, thường người ta ưa dùng những kháng sinh khác như cefazolin, cefotetan, cefoxitin...
Chống chỉ định
Người bệnh quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin.
Thận trọng
Có dị ứng chéo một phần (5 - 10%) giữa các kháng sinh beta - lactam bao gồm penicilin, cephalosporin, cephamycin và carbapenem. Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefamandol, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Phải tránh dùng cephalosporin cho người bệnh đã có phản ứng mẫn cảm tức thì (phản vệ) với penicilin và phải dùng thuốc thận trọng cho người bệnh đã có phản ứng muộn (thí dụ ban, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin) với penicilin hoặc thuốc khác. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra trong khi điều trị bằng cephalosporin, phải ngừng thuốc và điều trị người bệnh một cách thích hợp theo chỉ định (thí dụ dùng adrenalin, corticosteroid, duy trì thông khí và oxy đầy đủ).
Sử dụng cephalosporin kéo dài có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt là Enterobacter, Pseudomonas, Enterococcus hoặc nấm Candida. Nếu có bội nhiễm, phải điều trị thích hợp.
Phải dùng cephalosporin thận trọng ở người bệnh có tiền sử bệnh ở đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Vì viêm đại tràng màng giả liên quan đến kháng sinh đã được thông báo xảy ra khi dùng cephalosporin nên cần phải xem xét, chẩn đoán phân biệt ở người bệnh bị ỉa chảy trong khi hoặc sau khi điều trị bằng cephalosporin.
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng những thuốc này trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Cefamandol bài tiết với nồng độ thấp qua sữa mẹ như các cephalosporin khác. Thuốc này phải dùng thận trọng cho người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tim mạch: Viêm tĩnh mạch huyết khối khi tiêm vào tĩnh mạch ngoại biên.
Toàn thân: Các phản ứng đau và viêm khi tiêm bắp; các phản ứng quá mẫn.
Ít gặp, 1/100 >ADR>1/1000
Thần kinh trung ương: Ðộc hại thần kinh. Dị ứng cephalosporin (phản vệ)
Máu: Thiếu máu tan huyết miễn dịch, giảm bạch cầu trung tính đến mất bạch cầu hạt, tan máu và chảy máu lâm sàng do rối loạn đông máu và chức năng tiểu cầu.
Gan: Tăng nhẹ transaminase và phosphatase kiềm trong huyết thanh.
Thận: Viêm thận kẽ cấp tính.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Nếu dùng dài ngày có thể viêm đại tràng màng giả.
Thận: Suy thận, đặc biệt suy yếu chức năng thận trong thời gian điều trị.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng điều trị bằng cefamandol khi người bệnh bị dị ứng.
Liều lượng và cách dùng
Liều cefamandol nafat được tính theo cefamandol base; liều tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch giống nhau.
Người lớn: Tiêm bắp sâu, hoặc tiêm tĩnh mạch chậm (từ 3 - 5 phút) hoặc truyền ngắt quãng hay liên tục với liều 0,5 đến 2 g, 4 - 8 giờ/lần, tùy theo bệnh nặng hoặc nhẹ.
Trẻ em: 50 - 100 mg/kg/ngày chia ra nhiều lần; trường hợp bệnh nặng, dùng liều tối đa 150 mg/kg thể trọng/ngày.
Ðối với người suy thận phải giảm liều.
Ðể dự phòng nhiễm khuẩn trong khi mổ: Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 1 - 2 g, trước khi mổ 0,5 đến 1 giờ, sau đó tiêm 1 g hoặc 2 g cứ 6 giờ 1 lần, trong 24 đến 48 giờ. Ðối với người ghép các bộ phận giả, tiếp tục sử dụng cefamandol cho đến 72 giờ.
Tương tác thuốc
Rượu: Không nên uống rượu đồng thời với tiêm cefamandol vì cephalosporin này có mạch nhánh N - methylthiotetrazol, có thể ức chế enzym acetaldehyd dehydrogenase, dẫn đến tích tụ acetaldehyd trong máu. Các tác dụng giống disulfiram như co cứng bụng hoặc dạ dày, buồn nôn, nôn, đau đầu, hạ huyết áp, đánh trống ngực, thở nông, tim đập nhanh, vã mồ hôi, hoặc đỏ bừng mặt có thể xảy ra sau khi uống rượu hoặc tiêm tĩnh mạch các dung dịch chứa alcol; những tác dụng này thường xảy ra trong vòng từ 15 đến 30 phút sau khi uống rượu và thường dịu đi một cách tự phát trong vài giờ. Cần khuyên người bệnh không uống rượu, không dùng thuốc có chứa rượu hoặc tiêm tĩnh mạch các dung dịch có rượu trong khi đang dùng cefamandol và trong nhiều ngày sau khi dừng thuốc.
Probenecid làm giảm bài tiết cefamandol ở ống thận, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cefamandol trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc tính.
Dùng đồng thời các thuốc tan huyết khối với cefamandol có thể làm tăng nguy cơ chảy máu vì có mạch nhánh N - methylthiotetrazol trên cefamandol. Tuy nhiên, bệnh nặng, tình trạng dinh dưỡng kém, và bệnh gan có thể là những yếu tố quan trọng hơn gây nguy cơ hạ prothrombin huyết và chảy máu. Mọi cephalosporin đều có thể ức chế sự tổng hợp vitamin K do ức chế hệ vi sinh ở ruột. Nên dùng vitamin K dự phòng khi dùng cefamandol kéo dài ở người bệnh dinh dưỡng kém hoặc ốm nặng. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng các thuốc chống đông trong và sau khi điều trị bằng cefamandol. Dùng đồng thời cefamandol với các thuốc tan huyết khối có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nặng, vì vậy không nên dùng.
Ðộ ổn định và bảo quản
Cefamandol bột để tiêm phải được bảo quản ở nhiệt độ thấp hơn 400C, tốt nhất ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C.
Sau khi đã hòa tan, cefamandol nafat đã bị thủy phân 1 phần thành cefamandol và carbon dioxyd được tạo thành ở trong lọ thuốc suốt thời gian bảo quản ở nhiệt độ trong phòng.
Ở các nồng độ 2 mg hay 20 mg/ml, cefamandol ổn định về mặt vật lý trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 96 giờ ở 50C trong dung dịch vô khuẩn để tiêm. Nếu dung dịch bị đông lạnh được hâm ấm để dễ tan, dung dịch chỉ được làm ấm tối đa đến 370C và cần chú ý không được làm ấm tiếp sau khi đã tan hoàn toàn. Khi đã tan, cefamandol nafat không được làm đông lạnh lại lần nữa.
Tương kỵ
Trộn lẫn các thuốc kháng khuẩn beta - lactam (các penicilin và các cephalosporin) với aminoglycosid có thể làm mất tác dụng của nhau một cách đáng kể. Nếu các thuốc này cần dùng đồng thời, phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn chúng trong cùng một túi hoặc một lọ tiêm tĩnh mạch. Vì cefamandol nafat chứa natri carbonat, thuốc này có thể tương kỵ với ion magnesi hoặc calci (kể cả dung dịch tiêm Ringer và Ringer lactat).
Quá liều và xử trí
Liều cao có thể gây co giật và các dấu hiệu khác của ngộ độc hệ thần kinh trung ương. Dùng liều cao cũng có thể gây viêm đại tràng màng giả. Phải ngừng thuốc và người bệnh phải được cấp cứu ngay.
Thông tin qui chế
Cefamandol phải kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Camphor: thuốc điều trị ho và cảm lạnh
Camphor là một thành phần tích cực trong nhiều loại thuốc trị ho và cảm lạnh không kê đơn. Các công dụng được đề xuất của Camphor bao gồm làm thuốc chống đầy hơi và để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp.
Clofibrat
Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.
Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci
Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.
Ciprobay dịch truyền: kháng sinh diệt khuẩn gram âm và gram dương
Ciprobay dịch truyền có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Cefradin
Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Căn cứ vào hoạt phổ, cefradin được xếp vào loại cephalosporin thế hệ 1. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp
Combivent: thuốc chỉ định để kiểm soát co thắt phế quản
Combivent trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thuốc thể hiện tác dụng ức chế các phản xạ qua trung gian dây thần kinh phế vị bằng cách đối kháng tác dụng của acetylcholine, một chất dẫn truyền phóng thích từ thần kinh phế vị.
Conjugated Estrogens Vaginal: thuốc điều trị các triệu chứng mãn kinh
Conjugated Estrogen, Vaginal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa và những thay đổi ở âm đạo.
Cruderan: thuốc điều trị thừa sắt do thalassemia thể nặng
Cruderan đơn trị được chỉ định để điều trị tình trạng thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi liệu pháp chelat hiện thời gặp phải tình trạng chống chỉ định hoặc không đáp ứng đầy đủ.
Carbamazepin
Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.
Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da
Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.
Coal Tar Shampoo: thuốc điều trị bệnh vẩy nến và tiết bã nhờn
Coal Tar Shampoo là sản phẩm không kê đơn được sử dụng cho bệnh vẩy nến da đầu và tăng tiết bã nhờn.
Caffeine: thuốc điều trị mệt mỏi và buồn ngủ
Caffeine là thuốc kê đơn và không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng mệt mỏi, buồn ngủ và suy hô hấp. Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cafcit, NoDoz, ReCharge, Vivarin.
Cortibion
Chống chỉ định. Tăng cảm với dexamethason, cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức. Nhiễm nấm toàn thân; nhiễm virus tại chỗ; nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn. Khớp bị hủy hoại nặng.
Certican
Dự phòng thải tạng ghép ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ về miễn dịch từ thấp đến trung bình đang ghép thận/tim cùng loài khác gen. Nên phối hợp với ciclosporin vi nhũ tương và corticosteroid.
Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2
Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.
Codalgin: thuốc giảm đau hạ sốt
Codalgin: Giảm đau tạm thời và khó chịu liên quan đến đau nửa đầu, đau tai, đau theo thời kỳ và đau khớp. Giảm sốt. Codalgin Forte: Giảm đau trung bình đến nặng mà không đáp ứng với thuốc giảm đau nhẹ hơn.
Chirocaine
Chống chỉ định. Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm amide. Không dùng tiêm tĩnh mạch, phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa. Bệnh nhân giảm HA trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.
Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da
Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.
Cycram: thuốc điều trị ung thư
Cycram là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, điều trị các u lympho ác tính, đa u tủy xương, các bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh, ung thư tuyến buồng trứng, u nguyên bào võng mạc, carcinom vú.
Chlorpromazin hydrochlorid
Clorpromazin là một dẫn chất của phenothiazin với tác dụng chính là hướng thần, ngoài ra, thuốc có tác dụng an thần, chống nôn, kháng histamin và kháng serotonin.
Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Celestamine
Celestamine! Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.
Ceftriaxon
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Cefuroxim
Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
Carisoprodol: thuốc điều trị các bệnh lý về xương khớp
Carisoprodol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các các bệnh lý về xương khớp. Carisoprodol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Soma.