Chlorpheniramin Maleat

2011-05-11 01:42 PM

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Chlorpheniramine.

Loại thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Viên nang: 4 mg, 12 mg. Viên nang có tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.

Siro: 2 mg/5 ml.

Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).

Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với các thành phần khác như paracetamol, pseudoephedrin, phenylephrin, phenylpropalamin, dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

Dược động học

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em).

Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl - didesmethyl- clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 - 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, kéo dài tới 280 - 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 - 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.

Những triệu chứng dị ứng khác như: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh; côn trùng đốt; ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.

Hiện nay, clorpheniramin maleat thường được phối hợp trong một số chế phẩm bán trên thị trường để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trong điều trị triệu chứng nhiễm virus.

Chống chỉ định

Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Người bệnh đang cơn hen cấp.

Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt.

Glocom góc hẹp.

Tắc cổ bàng quang

Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.

Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng

Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.

Thận trọng

Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.

Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.

Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.

Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.

Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.

Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liều từ từ.

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần.

Tiêu hóa: Khô miệng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Nhận xét: Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.

Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: Có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh trung ương.

Liều lượng và cách dùng

Viêm mũi dị ứng theo mùa: (tác dụng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và bắt đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa):

Người lớn; bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.

Trẻ em (2 - 6 tuổi): Uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày;

6 - 12 tuổi: Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa.

Phản ứng dị ứng cấp: 12 mg, chia 1 - 2 lần uống.

Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch.

Ðiều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch.

Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch.

Người cao tuổi: Dùng 4 mg, chia hai lần /ngày; thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.

Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.

Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Viên nén có tác dụng kéo dài: Ðể nơi khô, mát.

Siro: Ðể nơi mát và tối.

Thuốc tiêm: Tránh ánh sáng.

Bảo quản dưới 300C.

Quá liều và xử trí

Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.

Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Combizar

Theo các dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ huyết tương tương đối của losartan gia tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị xơ gan.

Celosti 200: thuốc chống viêm không steroid

Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Clarityne

Clarityne được chỉ định trong những triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy nước mũi, và ngứa mũi, cũng như ngứa và xót mắt.

Chlorzoxazone: thuốc điều trị đau cơ xương

Chlorzoxazone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau cơ xương. Chlorzoxazone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Parafon Forte DSC, Lorzone.

Certican

Dự phòng thải tạng ghép ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ về miễn dịch từ thấp đến trung bình đang ghép thận/tim cùng loài khác gen. Nên phối hợp với ciclosporin vi nhũ tương và corticosteroid.

Clobazam: thuốc điều trị cơn co giật

Clobazam là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn co giật liên quan đến  hội chứng Lennox-Gastaut. Clobazam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như ONFI, Sympazan.

Cetuximab: thuốc điều trị ung thư

Cetuximab là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy tiến triển ở đầu và cổ, KRAS kiểu hoang dã, EGFR biểu hiện ung thư đại trực tràng di căn và ung thư trực tràng di căn dương tính với đột biến BRAF V600E.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Ceelin

CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.

Chloroquin

Cloroquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P. vivax, P. malariae và hầu hết các chủng P. falciparum (trừ thể giao tử).

Catoprine: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp và mạn

Catoprine được chỉ định trong điều trị duy trì bệnh bạch cầu cấp, bệnh bạch cầu lympho cấp và bệnh bạch cầu tủy bào cấp. Catoprine cũng được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu hạt mạn tính.

Combigan: thuốc giảm áp suất nội nhãn

Combigan gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này.

Combilipid peri injection

Phân tử chất béo ngoại sinh sẽ bị thủy phân phần lớn trong vòng tuần hoàn và bị giữ lại bởi các receptor của LDL ngoại vi và ở gan. Tốc độ phân giải tùy thuộc vào công thức phân tử của chất béo, tình trạng bệnh lý, tình trạng dinh dưỡng và tốc độ truyền.

Citilin: thuốc bổ thần kinh

Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.

Candesarkern: thuốc điều trị tăng huyết áp

Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 của nhiều mô.

Centaury: thuốc điều hòa trạng thái cơ thể

Centaury đề xuất sử dụng bao gồm chán ăn, sốt, cao huyết áp, sỏi thận, tiểu đường, khó tiêu, ợ chua, giun, rắn cắn, vàng da, tàn nhang và đốm. Chưa có đủ thông tin đáng tin cậy để xác định hiệu quả của centaury.

Cefprozil: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng

Cefprozil là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang cấp tính, viêm họng và viêm amidan cũng như nhiễm trùng da.

Ciaflam

Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.

Carboprost Tromethamine: thuốc điều trị chảy máu tử cung sau sinh và phá thai

Carboprost Tromethamine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Chảy máu tử cung sau sinh khó chữa và để phá thai. Carboprost Tromethamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Hemabate.

Clemastine: điều trị viêm mũi dị ứng mày đay và phù mạch

Clemastine là thuốc không kê đơn và thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng, mày đay và phù mạch.

Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci

Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.

Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson

Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.

Cellcept

Sau khi uống thuốc, mycophé nolate mofé til được hấp thu nhanh và phần lớn qua đường tiêu hóa, sau đó được chuyển hóa thành MPA là chất chuyển hóa có hoạt tính.

Ceftazidim

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.