Calci chloride

Tên chung quốc tế: Calcium chloride.

Loại thuốc: Khoáng chất.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm calci clorid 10%: Ống tiêm 10 ml chứa 1 g CaCl2. 6H2O (4,56 mmol hoặc 183 mg ion calci).

Thuốc tiêm calci clorid: Ống tiêm 5 ml chứa 500 mg CaCl2. 2H2O trong dung dịch 100 mg/ml (3,4 mmol hoặc 136 mg ion calci).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Calci là một ion ngoài tế bào quan trọng, hóa trị 2. Người lớn bình thường có khoảng 1300 g calci (nam) hoặc 1000 g calci (nữ), mà 99% ở xương dưới dạng giống hydroxyapatit, số còn lại có mặt trong dịch ngoại bào, và một số rất nhỏ trong tế bào.

Trong huyết tương người, nồng độ calci vào khoảng 8,5 mg đến 10,4 mg/decilít (2,1 - 2,6 mmol) trong đó khoảng 45% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và khoảng 10% phức hợp với các chất đệm anionic (như citrat và phosphat). Phần còn lại là calci ion hóa (Ca++).

Ca++ rất cần thiết cho nhiều quá trình sinh học: Kích thích neuron thần kinh, giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, co cơ, bảo toàn màng và làm đông máu. Ca2+ còn giúp chức năng truyền tin thứ cấp cho hoạt động của nhiều hormon.

Trên hệ tim mạch: Ion calci rất cần thiết cho kích thích và co bóp cơ tim cũng như cho sự dẫn truyền xung điện trên một số vùng của cơ tim đặc biệt qua nút nhĩ thất. Sự khử cực của các sợi cơ tim mở các kênh Ca++ điều chỉnh điện thế và gây một dòng Ca++ chậm đi vào, trong thời gian tác dụng của điện thế cao nguyên. Dòng Ca2+ này cho phép thẩm thấu một lượng ion calci đủ để kích thích giải phóng thêm ion calci từ lưới cơ tương, vì vậy gây co cơ.

Trên hệ thần kinh cơ: Ion calci đóng vai trò quan trọng trong kích thích và co bóp cơ. Sự kích thích co cơ của ion calci xảy ra khi được giải phóng khỏi lưới cơ tương. Ion calci giải phóng kích thích co cơ bởi ion calci gắn với troponin, làm mất sự ức chế troponin trên tương tác actin - myosin. Sự giãn cơ xảy ra khi ion calci được đưa trở lại lưới cơ tương, phục hồi sự ức chế của troponin.

Calci clorid kích ứng đường tiêu hóa và gây hoại tử mô, do vậy không bao giờ được tiêm vào các mô hoặc bắp thịt.

Calci clorid dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch ở nồng độ 100 mg/ml. Nên tiêm chậm (không quá 1 ml/phút) để đề phòng tăng cao nồng độ Ca++ trong máu gây ảnh hưởng đến tim và gây ngất. Giảm huyết áp nhẹ thường xảy ra sau khi tiêm vì giãn mạch. Calci clorid là một muối acid nên không dùng khi điều trị hạ calci huyết do suy thận.

Dược động học

Sau khi dùng, ion calci thải trừ ra nước tiểu và được lọc tại cầu thận và có một lượng nhất định được tái hấp thu. Sự tái hấp thu ở ống thận là rất lớn vì có 98% lượng ion calci đã được tái hấp thu trở lại tuần hoàn. Sự tái hấp thu này được điều chỉnh mạnh bởi hormon cận giáp (parathyroid) ( PTH) và cũng bị ảnh hưởng bởi sự lọc Na+, sự có mặt của các anion không tái hấp thu, các chất lợi niệu. Các chất lợi niệu có hoạt tính trên nhánh lên của quai Henle làm tăng calci niệu. Trái lại, chỉ có các thuốc lợi niệu thiazid là không có sự gắn kết giữa thải trừ Na+ và Ca++ nên làm giảm calci niệu. Hormon cận giáp thường xuyên điều chỉnh nồng độ calci trong máu bằng tác động lên ống thận. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng rất nhỏ bởi chế độ ăn ít calci ở người bình thường. Calci bài tiết khá nhiều vào sữa trong thời kỳ cho con bú; có một ít calci thải trừ đi qua mồ hôi và cũng thải trừ qua phân.

Chỉ định

Các trường hợp cần tăng nhanh nồng độ ion calci trong máu như: Co giật do hạ calci huyết ở trẻ sơ sinh, co thắt thanh quản do hạ calci huyết, thiểu năng cận giáp trạng gây tetani, hạ calci huyết do tái khoáng hóa; sau phẫu thuật cường cận giáp; hạ calci huyết do thiếu vitamin D, nhiễm kiềm. Sau truyền máu khối lượng lớn chứa calci citrat gây giảm Ca++ máu.

Trường hợp tăng kali huyết, để giảm tác dụng gây ức chế tim, biểu hiện trên điện tâm đồ.

Trường hợp tăng magnesi huyết, calci clorid cũng được sử dụng nhằm mục đích điều trị các tác động gây ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng quá liều magnesi sulfat.

Quá liều do thuốc chẹn calci, ngộ độc do ethylen glycol.

Chống chỉ định

Rung thất trong hồi sức tim; tăng calci máu, như ở người bị tăng năng cận giáp, quá liều do vitamin D; sỏi thận và suy thận nặng; người bệnh đang dùng digitalis, epinephrin; u ác tính tiêu xương; calci niệu nặng; loãng xương do bất động.

Thận trọng

Tránh tiêm tĩnh mạch quá nhanh (dưới 1 ml/phút) và tránh thoát mạch. Dùng thận trọng với người suy hô hấp hoặc toan máu, tăng calci máu có thể xảy ra khi giảm chức năng thận, cần thiết thường xuyên kiểm tra calci máu. Tránh nhiễm toan chuyển hóa (chỉ dùng calci clorid 2 - 3 ngày, sau đó chuyển sang dùng các muối calci khác).

Thời kỳ mang thai

Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu hàng ngày.

Thời kỳ cho con bú

Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu hàng ngày.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp (chóng mặt), giãn mạch ngoại vi.

Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Da: Ðỏ da, ngoại ban, đau hoặc rát bỏng nơi tiêm, đau nhói dây thần kinh. Bốc nóng và có cảm giác nóng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Thần kinh: Vã mồ hôi.

Tuần hoàn: Loạn nhịp, rối loạn chức năng tim cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Huyết khối.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể điều trị ngấm calci clorid quanh mạch như sau:

Ngừng ngay tiêm tĩnh mạch. Truyền natri clorid đẳng trương vào vùng bị ngấm cho loãng đi. Chườm nóng tại chỗ.

Liều lượng và cách dùng

Chống hạ calci huyết hoặc bổ sung chất điện giải (tiêm tĩnh mạch).

Trẻ em: 25 mg (6,8 mg ion calci) cho 1 kg thể trọng, tiêm chậm.

Người lớn: 500 mg tới 1 g (136 - 272 mg ion calci). Tiêm tĩnh mạch chậm với tốc độ không được vượt quá 0,5 ml (13,6 mg ion calci) tới 1 ml (27,2 mg ion calci) trong 1 phút. Liều này có thể được dùng nhắc lại cách quãng 1 đến 3 ngày tùy theo đáp ứng của người bệnh và nồng độ calci trong huyết thanh.

Bỏng acid hydrofluoric:

Tiêm truyền nhỏ giọt động mạch: 10 ml dung dịch 100 mg/ml calci clorid (272 mg ion calci) pha với 40 ml nước muối sinh lý trong 4 giờ.

Ðảo ngược tác dụng chẹn thần kinh cơ do polymyxin và các chất gây mê:

1 g calci clorid (272 mg ion calci).

Chống tăng kali huyết:

Phải điều chỉnh liều qua theo dõi thường xuyên bằng điện tâm đồ.

Chống tăng magnesi huyết:

Tiêm tĩnh mạch, bắt đầu 500 mg (136 mg ion calci), nhắc lại nếu tình trạng lâm sàng thấy cần thiết.

Tương tác thuốc

Những thuốc sau đây ức chế thải trừ calci qua thận: Các thiazid, clopamid, ciprofloxacin, clorthalidon, thuốc chống co giật.

Calci làm tăng độc tính của digoxin đối với tim.

Nồng độ calci trong máu tăng làm tăng tác dụng ức chế enzym Na+ - K+ - ATPase của glycosid trợ tim.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ 20 - 35 độ C.

Tương kỵ

Calci clorid bị kết tủa bởi carbonat, bicarbonat, phosphat, sulfat và tartrat.

Quá liều và xử trí

Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,6 mmol/lít (10,5 mg/100 ml) được coi là tăng calci huyết. Không chỉ định thêm calci hoặc bất cứ thuốc gì gây tăng calci huyết để giải quyết tình trạng tăng calci huyết nhẹ ở người bệnh không có triệu chứng và chức năng thận bình thường. Khi nồng độ calci trong huyết thanh vượt quá 2,9 mmol/lít (12 mg/100 ml) phải ngay lập tức dùng các biện pháp sau đây:

Bù nước bằng tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Làm lợi niệu bằng furosemid hoặc acid ethacrynic, nhằm làm hạ nhanh calci và tăng thải trừ natri khi dùng quá nhiều dung dịch natri clorid 0,9%.

Theo dõi nồng độ kali và magnesi trong máu để sớm bồi phụ, đề phòng biến chứng trong điều trị.

Theo dõi điện tâm đồ và có thể sử dụng các chất chẹn beta - adrenergic để phòng loạn nhịp tim nặng.

Có thể thẩm tách máu, dùng calcitonin và adrenocorticoid trong điều trị.

Xác định nồng độ calci trong máu một cách đều đặn để có hướng dẫn điều chỉnh cho điều trị.

Thông tin qui chế

Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.