Lercanidipin: Lercanidipine meyer, Zanedip, thuốc chẹn kênh calci điều trị huyết áp

2019-03-20 11:57 AM

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin, thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L, tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Lercanidipine

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin.

Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L. Tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. Như vậy, toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến một hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Lercanidipin không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp phản xạ.

Tác dụng giãn mạch của lercanidipin xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.

Dược động học

Lercanidipin hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, tuy nhiên chịu sự chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sinh khả dụng thấp nhưng sẽ tăng lên sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5 - 3 giờ. Lercanidipin phân bố nhanh và rộng rãi.

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương trên 98%. Lercanidipin chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450, isoenzym CYP3A4 , thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 50% liều uống thải qua thận. Nửa đời thải trừ cuối khoảng 2 - 5 giờ, nhưng khi nghiên cứu, dùng thử nghiệm nhạy hơn cho thấy giá trị này có thể lên 8 - 10 giờ.

Chỉ định

Thuốc có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Nhồi máu cơ tim trong vòng một tháng.

Suy thận nặng (Clcr < 10 ml/phút).

Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.

Suy gan nặng.

Thận trọng

Trong trường hợp suy tim, thay đổi chức năng thất trái, cần đặc biệt theo dõi tình trạng huyết động của bệnh nhân.

Một số dihydropyridin tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch trên các bệnh nhân có bệnh mạch vành. Lercanidipin mặc dù có tác dụng kéo dài, song cũng cần thận trọng khi sử dụng trên các bệnh nhân bệnh mạch vành.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy có bằng chứng gây quái thai hoặc độc tính trên phôi khi dùng lercanidipin. Hiện nay chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng gây quái thai hoặc độc với phôi thai khi dùng lercanidipin cho người mang thai. Do đó, để an toàn, tốt nhất không nên dùng lercanidipin trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không có đủ dữ liệu về sự thải trừ thuốc qua sữa mẹ. Tuy nhiên, để thận trọng, nên tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hạ huyết áp thế đứng (1%), đánh trống ngực (10%), phù ngoại biên (2%), đỏ bừng mặt (6%), phát ban (1%), đau đầu (5%), lợi tiểu (2%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Thuốc uống ngày 1 lần, vào buổi sáng, trước khi ăn. Uống với một ít nước, không được uống với nước ép bưởi.

Liều lượng

Liều khởi đầu: 5 mg, có thể đủ dùng cho một số người.

Liều thông thường: 10 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng lên nếu cần thiết, sau ít nhất 2 tuần, tới 20 mg một ngày.

Nếu chưa đạt yêu cầu, có thể phối hợp thêm 1 thuốc chống tăng huyết áp khác.

Tương tác thuốc

Dantrolen (truyền): Các nghiên cứu trên động vật cho thấy việc dùng verapamil và dantrolen có thể gây rung thất và tử vong.

Tránh dùng các thuốc chẹn kênh calci với dantrolen vì nguy cơ tiềm ẩn. Tuy nhiên, có một số bệnh nhân điều trị nifedipin và dantrolen mà không xảy ra vấn đề gì.

Ketoconazol, itraconazol: Nguy cơ gây phù ngoại biên do ức chế chuyển hóa qua gan của các thuốc dihydropyridin.

Baclofen: Làm tăng hiệu quả hạ huyết áp của lercanidipin. Cần theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều nếu thấy cần thiết.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc chẹn kênh calci do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với rifampicin.

Các thuốc chống co giật gây cảm ứng enzym (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon): Giảm nồng độ của dihydropyridin trong huyết tương do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng enzym.

Amifostin: Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin.

Nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn, đặc biệt là phù, do giảm chuyển hóa qua gan của lercanidipin.

Thuốc chẹn alpha-adrenergic (alfuzosin, prazosin, terazosin, tamsulosin): Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin, nguy cơ giảm áp thế đứng.

Thuốc chẹn beta-adrenergic: Nguy cơ giảm huyết áp, suy tim ở những bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hay không kiểm soát được (do tác dụng giảm co bóp cơ tim in vitro của các dihydropyridin, cộng thêm với tác dụng giảm co bóp cơ tim của các thuốc chẹn betaadrenergic). Sự có mặt của một thuốc chẹn beta-adrenergic cũng có thể làm giảm phản xạ giao cảm của các dihydropyridin.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (nhóm amipramin), thuốc an thần kinh: Nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.

Corticoids, tetracosactid, ngoại trừ liệu pháp thay thế hydrocortison trong bệnh Addison: Giảm tác dụng tăng huyết áp (do tác dụng giữ nước của corticoid).

Quá liều và xử trí

Triệu chứng chủ yếu của quá liều lercanidipin là giảm huyết áp, loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc nhịp chậm).

Xử trí: Theo nguyên tắc chung của điều trị ngộ độc, gồm: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (liệu pháp oxy, thông khí, hồi sức hô hấp, tuần hoàn).

Trong trường hợp có loạn nhịp, đặc biệt chậm nhịp (do dùng thuốc chẹn beta-adrenergic) trên những bệnh nhân có nguy cơ, có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tạm thời.

Trong trường hợp quá một liều lớn lercanidipin, cần truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cung lượng tim.

Do lercanidipin có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong ít nhất 24 giờ. Thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Tên thương mại

Lercanidipine meyer; Zanedip.

Bài viết cùng chuyên mục

Losartan / Hydrochlorothiazide

Losartan / Hydrochlorothiazide là sự kết hợp của thuốc theo toa được sử dụng để điều trị huyết áp cao và phì đại tâm thất trái liên quan đến huyết áp cao.

Labavie: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Labavie giúp bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường ruột trong điều trị tiêu chảy cấp hoặc mạn tính, loạn khuẩn đường ruột do dùng thuốc hay các kháng sinh hoặc ngộ độc thức ăn.

Livact

Cải thiện tình trạng giảm albumin máu ở bệnh nhân có giảm albumin máu (mặc dù lượng hấp thụ từ chế độ ăn đầy đủ), có tổng lượng hấp thụ calo và protein từ chế độ ăn bị hạn chế.

Lipovenoes: thuốc cung cấp dinh dưỡng năng lượng

Lipovenoes đáp ứng nhu cầu về calori và các acid béo thiết yếu qua đường truyền tĩnh mạch, có thể dùng cùng với các dung dịch acid amin khác và/hoặc dung dịch carbohydrate nhưng phải qua các hệ thống truyền riêng biệt và các mạch máu riêng biệt.

Mục lục các thuốc theo vần L

L - Asnase - xem Asparaginase, L - Asparaginase - xem Asparaginase, L - cid - xem Lansoprazol, L - Thyroxin - xem Levothyroxin, Labazene - xem Acid valproic, Labetalol hydroclorid.

Lisinopril

Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Thuốc ức chế enzym chuyển thường làm giảm huyết áp trừ khi tăng huyết áp do cường aldosteron tiên phát.

Lactobacillus acidophilus: Abiiogran, Antibio Granules, vi khuẩn sinh acid lactic

Lactobacillus acidophilus là một trực khuẩn vẫn thường cư trú ở đường tiêu hoá, có khả năng sinh ra acid lactic, do đó tạo ra một môi trường không thuận lợi cho sự phát triển của các vi khuẩn.

Lacteol fort

Hoạt chất chính là những sản phẩm chuyển hóa được chế biến từ chủng Lactobacillus acidophilus chết sau khi đã cấy trong môi trường lactoserum.

Lopid

Giảm tổng hợp VLDL (triglycéride) ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài.

Levalbuterol: thuốc chống co thắt phế quản

Levalbuterol là một loại thuốc theo toa được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị các triệu chứng của bệnh hen suyễn (co thắt phế quản).

Lactase Enzyme: thuốc điều trị không dung nạp đường sữa

Lactase Enzyme là một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng không dung nạp đường sữa, tên thương hiệu khác: Lactaid Original, Colief, Lactaid Fast Act Chewables, Lactaid Fast Act Caplets.

Lezra

Letrozole ức chế cytochrome P450 isoenzym 2A6 và 2C19, thận trọng khi dùng chung thuốc có chỉ số điều trị hẹp mà những thuốc này chủ yếu phụ thuộc các isoenzym trên.

Lidocain Egis

Gây tê tại chỗ hay vùng trong phẫu thuật, phụ khoa, nha khoa. Phòng trị ngoại tâm thu thất, nhanh nhịp thất kèm nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ ở tim, loạn nhịp thất (ngộ độc digitalis).

Lazibet MR: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Lazibet MR được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose – huyết. Lazibet MR nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Lamone: thuốc điều trị bệnh gan mãn tính

Viêm gan siêu vi B mạn tính có bằng chứng sao chép virus viêm gan B (HBV) với một hoặc nhiều tình trạng sau: Men gan ALT huyết thanh cao hơn 2 lần so với bình thường. Xơ gan.

Lisonorm

Bệnh nhân suy gan/thận, thiếu hụt thể tích và/hoặc mất natri do dùng thuốc lợi niệu, hoặc mất dịch do những nguyên nhân khác, đang thẩm tách lọc máu, gạn tách lipoprotein tỷ trọng thấp.

Levonorgestrel Oral/Ethinyl Estradiol: thuốc tránh thai

Levonorgestrel Oral/Ethinyl Estradiol là một loại thuốc theo toa được sử dụng như biện pháp tránh thai để tránh mang thai ở người lớn và thanh thiếu niên sau dậy thì trên 16 tuổi sau khi có kinh nguyệt.

Lirystad: thuốc điều trị đau thần kinh ngoại vi và trung ương

Đau thần kinh ngoại vi và trung ương. Rối loạn lo âu lan tỏa. Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát.

Lacteol: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh

Lacteol phòng ngừa và điều trị các rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh hay hóa liệu pháp, sự lên men bất thường ở đường ruột: trướng bụng, tiêu chảy, táo bón, viêm ruột cấp và mãn tính ở trẻ em và người lớn.

Lutropin alfa: thuốc kích thích nang trứng

Lutropin alfa kích thích sự phát triển của nang trứng ở những phụ nữ thiểu năng tuyến sinh dục bị thiếu hụt hormone tạo hoàng thể trầm trọng không bị suy buồng trứng nguyên phát.

Leucodinine B

Điều trị tại chỗ các trường hợp tăng sắc tố mélanine mắc phải, đặc biệt trong: chứng da đồi mồi ở người lớn tuổi, nhiễm hắc tố sau phẫu thuật hoặc do hóa chất (nước hoa).

Leflunomid: Arastad 20, Lefra 20, thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp

Leflunomid được coi là tiền thuốc vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid.

Letrozol: Femara, Losiral, Meirara, thuốc chống ung thư

Letrozol là dẫn chất benzyltriazol, là chất ức chế aromatase chọn lọc không steroid, Letrozol khác biệt với aminoglutethimid về cấu trúc nhưng cùng chung tác dụng dược lý và ức chế cạnh tranh aromatase.

Levofloxacin: Dianflox, Dovocin, Draopha fort, thuốc kháng sinh nhóm quinolon

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon dẫn chất fluoroquinolon, cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II.

Lomustin

Lomustin (CCNU) là thuốc hóa trị liệu alkyl hóa dùng để chữa ung thư. Các chất chuyển hóa có hoạt tính gắn và ức chế nhiều đích chủ chốt bên trong tế bào.