Trang chủ
Thuốc A - Z
Thuốc gốc và biệt dược theo vần L
Lercanidipin: Lercanidipine meyer, Zanedip, thuốc chẹn kênh calci điều trị huyết áp

Lercanidipin: Lercanidipine meyer, Zanedip, thuốc chẹn kênh calci điều trị huyết áp

2019-03-20 11:57 AM

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin, thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L, tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Lercanidipine

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin.

Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L. Tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. Như vậy, toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến một hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Lercanidipin không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp phản xạ.

Tác dụng giãn mạch của lercanidipin xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.

Dược động học

Lercanidipin hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, tuy nhiên chịu sự chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sinh khả dụng thấp nhưng sẽ tăng lên sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5 - 3 giờ. Lercanidipin phân bố nhanh và rộng rãi.

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương trên 98%. Lercanidipin chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450, isoenzym CYP3A4 , thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 50% liều uống thải qua thận. Nửa đời thải trừ cuối khoảng 2 - 5 giờ, nhưng khi nghiên cứu, dùng thử nghiệm nhạy hơn cho thấy giá trị này có thể lên 8 - 10 giờ.

Chỉ định

Thuốc có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Đau thắt ngực không ổn định.

Nhồi máu cơ tim trong vòng một tháng.

Suy thận nặng (Clcr < 10 ml/phút).

Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.

Suy gan nặng.

Thận trọng

Trong trường hợp suy tim, thay đổi chức năng thất trái, cần đặc biệt theo dõi tình trạng huyết động của bệnh nhân.

Một số dihydropyridin tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch trên các bệnh nhân có bệnh mạch vành. Lercanidipin mặc dù có tác dụng kéo dài, song cũng cần thận trọng khi sử dụng trên các bệnh nhân bệnh mạch vành.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy có bằng chứng gây quái thai hoặc độc tính trên phôi khi dùng lercanidipin. Hiện nay chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng gây quái thai hoặc độc với phôi thai khi dùng lercanidipin cho người mang thai. Do đó, để an toàn, tốt nhất không nên dùng lercanidipin trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không có đủ dữ liệu về sự thải trừ thuốc qua sữa mẹ. Tuy nhiên, để thận trọng, nên tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hạ huyết áp thế đứng (1%), đánh trống ngực (10%), phù ngoại biên (2%), đỏ bừng mặt (6%), phát ban (1%), đau đầu (5%), lợi tiểu (2%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Thuốc uống ngày 1 lần, vào buổi sáng, trước khi ăn. Uống với một ít nước, không được uống với nước ép bưởi.

Liều lượng

Liều khởi đầu: 5 mg, có thể đủ dùng cho một số người.

Liều thông thường: 10 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng lên nếu cần thiết, sau ít nhất 2 tuần, tới 20 mg một ngày.

Nếu chưa đạt yêu cầu, có thể phối hợp thêm 1 thuốc chống tăng huyết áp khác.

Tương tác thuốc

Dantrolen (truyền): Các nghiên cứu trên động vật cho thấy việc dùng verapamil và dantrolen có thể gây rung thất và tử vong.

Tránh dùng các thuốc chẹn kênh calci với dantrolen vì nguy cơ tiềm ẩn. Tuy nhiên, có một số bệnh nhân điều trị nifedipin và dantrolen mà không xảy ra vấn đề gì.

Ketoconazol, itraconazol: Nguy cơ gây phù ngoại biên do ức chế chuyển hóa qua gan của các thuốc dihydropyridin.

Baclofen: Làm tăng hiệu quả hạ huyết áp của lercanidipin. Cần theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều nếu thấy cần thiết.

Rifampicin: Làm giảm nồng độ huyết tương của các thuốc chẹn kênh calci do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với rifampicin.

Các thuốc chống co giật gây cảm ứng enzym (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon): Giảm nồng độ của dihydropyridin trong huyết tương do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Theo dõi đáp ứng lâm sàng và có thể chỉnh liều thuốc chẹn kênh calci khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng enzym.

Amifostin: Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin.

Nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn, đặc biệt là phù, do giảm chuyển hóa qua gan của lercanidipin.

Thuốc chẹn alpha-adrenergic (alfuzosin, prazosin, terazosin, tamsulosin): Tăng tác dụng hạ áp của lercanidipin, nguy cơ giảm áp thế đứng.

Thuốc chẹn beta-adrenergic: Nguy cơ giảm huyết áp, suy tim ở những bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hay không kiểm soát được (do tác dụng giảm co bóp cơ tim in vitro của các dihydropyridin, cộng thêm với tác dụng giảm co bóp cơ tim của các thuốc chẹn betaadrenergic). Sự có mặt của một thuốc chẹn beta-adrenergic cũng có thể làm giảm phản xạ giao cảm của các dihydropyridin.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng (nhóm amipramin), thuốc an thần kinh: Nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.

Corticoids, tetracosactid, ngoại trừ liệu pháp thay thế hydrocortison trong bệnh Addison: Giảm tác dụng tăng huyết áp (do tác dụng giữ nước của corticoid).

Quá liều và xử trí

Triệu chứng chủ yếu của quá liều lercanidipin là giảm huyết áp, loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc nhịp chậm).

Xử trí: Theo nguyên tắc chung của điều trị ngộ độc, gồm: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (liệu pháp oxy, thông khí, hồi sức hô hấp, tuần hoàn).

Trong trường hợp có loạn nhịp, đặc biệt chậm nhịp (do dùng thuốc chẹn beta-adrenergic) trên những bệnh nhân có nguy cơ, có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tạm thời.

Trong trường hợp quá một liều lớn lercanidipin, cần truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cung lượng tim.

Do lercanidipin có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong ít nhất 24 giờ. Thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Tên thương mại

Lercanidipine meyer; Zanedip.

Bài viết cùng chuyên mục

Lipanthyl

Lipanthyl! Tác dụng giảm cholestérol máu là do làm giảm các phân đoạn gây xơ vữa động mạch có tỉ trọng thấp (VLDL và LDL), cải thiện sự phân bố cholestérol trong huyết tương.

Lidocaine rectal: thuốc giảm đau giảm ngứa

Lidocaine rectal là một sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau, ngứa và nóng rát liên quan đến bệnh trĩ và các rối loạn hậu môn trực tràng khác.

Liothyronin

Liothyronin là T3 (triiodothyronin) có hoạt tính, gắn trực tiếp với thụ thể thyroxin trong tế bào và tác động đến nhân tế bào. Liothyronin có cùng tác dụng dược lý như thyroxin natri và các chế phẩm từ tuyến giáp.

Leflunomid: Arastad 20, Lefra 20, thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp

Leflunomid được coi là tiền thuốc vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid.

Locabiotal

Ở người, sau khi dùng thuốc bằng đường hít, không phát hiện thấy fusafungine trong huyết tương do hoạt chất chính đã bám vào niêm mạc đường hô hấp.

Lexomil

Dùng liều thấp, Lexomil có tác dụng chọn lọc trên chứng lo âu, áp lực tâm lý và thần kinh căng thẳng. Dùng liều cao, Lexomil có tác dụng an thần và giãn cơ.

Lindan: thuốc diệt ký sinh trùng, điều trị ngoài da, điều trị ghẻ

Lindan là một chất diệt các loài ký sinh chân đốt, dùng bôi tại chỗ ở nồng độ 1 phần trăm để diệt Sarcoptes scabiei gây bệnh ghẻ, Pediculus capitis gây bệnh chấy ở đầu, Pediculus corporis gây bệnh rận.

Lemon balm: thuốc điều trị chướng bụng đầy hơi

Lemon balm điều trị chướng bụng, đầy hơi, bệnh Graves, herpes labialis, chứng mất ngủ, như một chất chống co thắt, kích thích thèm ăn và hỗ trợ tiêu hóa.

Losartan / Hydrochlorothiazide

Losartan / Hydrochlorothiazide là sự kết hợp của thuốc theo toa được sử dụng để điều trị huyết áp cao và phì đại tâm thất trái liên quan đến huyết áp cao.

L-tryptophan: thuốc bổ sung

L-tryptophan sử dụng cho bệnh trầm cảm, chứng mất ngủ, ngưng thở khi ngủ, lo lắng, đau mặt, rối loạn rối loạn tiền kinh nguyệt.

Lantus

Trong các nghiên cứu dược lý học lâm sàng, insulin glargine và insulin người tiêm tĩnh mạch được chứng minh là có hoạt lực tương đương khi dùng liều như nhau.

Lutropin alfa: thuốc kích thích nang trứng

Lutropin alfa kích thích sự phát triển của nang trứng ở những phụ nữ thiểu năng tuyến sinh dục bị thiếu hụt hormone tạo hoàng thể trầm trọng không bị suy buồng trứng nguyên phát.

Lacteol: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh

Lacteol phòng ngừa và điều trị các rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh hay hóa liệu pháp, sự lên men bất thường ở đường ruột: trướng bụng, tiêu chảy, táo bón, viêm ruột cấp và mãn tính ở trẻ em và người lớn.

Linezolid

Linezolid là một loại thuốc theo toa được sử dụng như một loại kháng sinh để điều trị một số bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do vi khuẩn. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.

Lipvar 20: thuốc điều trị cholesterol máu cao

Lipvar là thuốc điều trị giảm cholesterol máu. Thuốc được điều chế dưới dạng viên nén màu trắng hoặc trắng ngà, hình bầu dục, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn. Lipvar được sản xuất và đăng ký bởi Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.

Lysine: thuốc điều trị vết loét lạnh

Lysine được sử dụng để tăng cường thành tích thể thao, hoặc điều trị vết loét lạnh và kiềm chuyển hóa, có hiệu quả trong điều trị vết loét lạnh.

Lenitral (tiêm)

Lenitral (tiêm)! Trinitrine tác động bằng cách gây giãn mạch ngoại biên với ưu thế trên tĩnh mạch với giảm lượng máu dồn về tâm thất.

Lovenox

Ở liều điều trị, với đỉnh hoạt tính cực đại, aPTT có thể kéo dài từ 1,5 đến 2,2 lần thời gian đối chứng. Sự kéo dài aPTT này phản ánh hoạt tính kháng thrombin còn sót lại.

Loxapine

Loxapine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn. Sử dụng thận trọng trong thai kỳ.

Lercastad: thuốc điều trị tăng huyết áp

Lercastad (lercanidipin) là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.