Levomepromazin (methotrimeprazin)

2011-05-29 09:18 AM

Methotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin.Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây ngủ và giảm đau mạnh.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Levomepromazine.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần, giảm đau không gây nghiện, an thần.

Dạng dùng và hàm lượng

Viên có vạch chia: Methotrimeprazin maleat 25 mg.

Dung dịch uống (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 40 mg (base)/ml.

Siro (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg (base)/ml.

Ống tiêm (dạng methotrimeprazin hydroclorid) 25 mg/ml.

Methotrimeprazin hydroclorid 1,11 g tương đương 1 g methotrimeprazin.

Methotrimeprazin maleat 1,35 g tương đương 1 g methotrimeprazin.

Tác dụng

Methotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin.Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây ngủ và giảm đau mạnh.

Chỉ định

Bệnh tâm thần phân liệt, loạn thần chu kỳ, loạn thần giai đoạn hưng cảm, loạn thần thực thể. Rối loạn nhân cách có thái độ gây gổ và hành vi hướng ngoại quá mức.

Ðiều trị đau quá mức, phối hợp với các thuốc giảm đau.

Ðể giảm đau và an thần khi cần tránh gây ức chế hô hấp trong khi chuyển dạ đẻ.

Tiền mê trước khi mổ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với phenothiazin.

Bệnh thận, tim hoặc gan nặng hoặc có tiền sử co giật.

Quá liều barbiturat, opiat hoặc rượu.

Hôn mê.

Giảm bạch cầu và có tiền sử giảm bạch cầu hạt.

Bệnh nhược cơ.

Thận trọng

Vì methotrimeprazin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được giám sát chặt chẽ ít nhất trong 6 - 12 giờ sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi hoặc người suy nhược có bệnh tim vì nguy cơ hạ huyết áp nặng. ở những người này cần phải giảm liều đầu tiên và có thể tăng dần nếu cần trong khi đó phải kiểm tra thường xuyên mạch và huyết áp.

Ðối với người dùng thuốc thời gian dài, phải định kỳ xét nghiệm máu và test gan, vì có thể có các tác dụng phụ về huyết học và gan nặng.

Natri metabisulfit chứa trong methotrimeprazin hydroclorid tiêm có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, bao gồm phản vệ và cơn hen nguy kịch hoặc nhẹ, ở một số người nhạy cảm (hay xảy ra ở người hen hơn ở người không hen). Cần chuẩn bị phương tiện cấp cứu sẵn sàng. Nếu xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng về lâm sàng, phải dùng phenylephrin hoặc methoxamin. Không được dùng adrenalin vì có thể làm huyết áp hạ thêm.

Thận trọng khi chỉ định cho các rối loạn tâm thần hưng cảm.

Thời kỳ mang thai

Giống như các phenothiazin khác, không được dùng methotrimeprazin cho người bệnh ở ba tháng cuối thai kỳ, vì tăng nguy cơ phản ứng không mong muốn về thần kinh và vàng da cho trẻ sơ sinh. Vì những nguy cơ đó, nên tránh dùng các thuốc an thần kinh trong ba tháng cuối thai kỳ. Tuy nhiên, có thể cho methotrimeprazin trong lúc chuyển dạ đẻ, vì rất ít khi xảy ra giảm cơn co tử cung.

Thời kỳ cho con bú

Với liều dùng để giảm đau trong khi chuyển dạ, sữa mẹ có thể chứa một lượng thuốc không đáng kể. Nhưng xét về nồng độ và liều lượng ở trẻ nhỏ, rất nhiều khả năng là không có bất kỳ nguy cơ nào cho trẻ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Hạ huyết áp thế đứng, tim đập nhanh, đánh trống ngực.

Thần kinh: Hội chứng ngoại tháp: Loạn trương lực cơ cấp, đứng ngồi không yên, hội chứng Parkinson, run quanh miệng, loạn vận động muộn (sau điều trị dài ngày).

Khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón, buồn ngủ.

Mẫn cảm ánh sáng, phát ban ngoài da, phản ứng quá mẫn (mày đay, dát sần, chấm xuất huyết hoặc phù).

Sung huyết mũi (ngạt mũi).

Ít gặp

Rối loạn điều tiết.

Vú to ở nam, thay đổi về tính dục, tăng cân

Khó tiểu tiện.

Buồn nôn, nôn, đau vùng dạ dày.

Run.

Hiếm gặp

Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh, rối loạn điều hoà thân nhiệt, hạ thấp ngưỡng co giật.

Da biến màu (nhiễm sắc xám - xanh do dùng thuốc dài ngày).

Tiết nhiều sữa.

Liệt dương.

Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Vàng da ứ mật, nhiễm độc gan.

Bệnh võng mạc sắc tố.

Xử trí

Ðể tránh hạ huyết áp thế đứng, người bệnh dùng thuốc phải nằm tại giường hoặc phải được theo rõi ít nhất 6 - 12 giờ, sau mỗi lần uống những liều đầu tiên.

Liều đầu tiên ở người cao tuổi hoặc người có bệnh tim phải giảm và có thể tăng dần nếu cần trong khi đó phải kiểm tra thường xuyên mạch và huyết áp.

Bốn hội chứng thần kinh (loạn trương lực cơ cấp, đứng ngồi không yên, hội chứng Parkinson và hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh hiếm gặp) thường hay xuất hiện ít lâu sau khi dùng thuốc, và hai hội chứng xuất hiện muộn (thỉnh thoảng run quanh miệng và loạn vận động muộn) xảy ra sau khi dùng thuốc dài ngày.

Phản ứng loạn trương lực cơ cấp đáp ứng rất tốt khi tiêm các thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Uống các thuốc kháng cholinergic cũng có thể phòng được loạn trương lực cơ

Ðứng ngồi không yên đáp ứng kém với các thuốc chống Parkinson. Phải giảm liều lượng. Dùng benzodiazepin hoặc liều trung bình propranolol có thể có ích lợi.

Hội chứng Parkinson thường được xử trí bằng các thuốc chống Parkinson (thí dụ benztropin) có tính chất kháng cholinergic hoặc amantadin.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh hiếm gặp nhưng nặng và có tỷ lệ tử vong cao (trên 10%). Ðiều trị hội chứng này phải nhanh và mạnh, làm hạ nhiệt do sốt cao bằng dùng khăn lạnh v.v., giải quyết tình trạng mất nước và hỗ trợ toàn thân. Các biện pháp đặc hiệu gồm có thuốc chủ vận dopamin, amantadin và bromocriptin, và thuốc chống co cơ dantrolen.

Loạn vận động muộn xuất hiện hàng tháng hoặc hàng năm sau khi bắt đầu dùng thuốc chống loạn thần, và khoảng 50% trường hợp là sẽ không hồi phục. Các yếu tố nguy cơ đối với loạn vận động muộn gồm có tuổi cao, bệnh não thực thể, triệu chứng "phủ định", tiền sử hội chứng Parkinson và nghiện rượu, liều cao và/hoặc dùng lâu dài. Ðiều trị gồm giảm liều khi có thể. Có nhiều liệu pháp đặc hiệu đã được thử gồm có các thuốc làm giảm dopamin như tetrabenazin, benzodiazepin được dùng làm thuốc giãn cơ toàn thân, và lithi.

Run quanh miệng đáp ứng tốt với các thuốc kháng cholinergic và với ngừng thuốc.

Vàng da xảy ra ít ngày sau khi điều trị trong tuần thứ 2 đến tuần thứ 4. Vàng da thường nhẹ và có thể hết khi cho dùng thuốc tiếp tục. Nếu một người bệnh bị vàng da do thuốc an thần kinh mà cần phải dùng thuốc liên tục, có lẽ an toàn nhất là dùng liều thấp của một thuốc mạnh khác.

Rối loạn về máu: Ðôi khi có tăng hoặc giảm nhẹ bạch cầu và tăng bạch cầu ưa eosin. Giảm bạch cầu hạt là một biến chứng nặng nhưng hiếm xảy ra (không quá 1 trên 10 000 người bệnh). Biến chứng này thường xảy ra vào 8 đến 12 tuần đầu điều trị, cần phải theo dõi máu hàng tuần trong 18 tuần đầu, và sau đó ít nhất mỗi tháng 1 lần. Bằng cách này, có thể ngăn ngừa được hầu hết các trường hợp dẫn đến mất bạch cầu hạt có khả năng gây tử vong.

Cách phòng ngừa tốt nhất là dùng liều thấp nhất có hiệu quả của thuốc chống loạn thần điều trị dài ngày và ngừng điều trị ngay khi thấy cần thiết hoặc khi không đạt được đáp ứng mong muốn.

Liều lượng và cách dùng

Uống

Liều dùng thông thường ở người lớn và thiếu niên:

Loạn tâm thần và đau nặng:

Uống ban đầu: 50 - 75 mg (base)/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và chịu được thuốc.

Nếu liều ban đầu cần đến 100 - 200 mg/ngày, người bệnh phải nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh giảm huyết áp thế đứng.

Có thể cần đến liều 1 g hoặc hơn mỗi ngày để điều trị loạn tâm thần nặng.

An thần hoặc đau vừa:

Liều uống ban đầu: 6 - 25 mg (base)/ngày chia làm 3 lần, uống vào bữa ăn, liều tăng dần nếu cần và dung nạp.

Có thể giảm buồn ngủ ban ngày, nếu cần, bằng cách chia liều hàng ngày không đều nhau, phần liều cao uống vào ban đêm.

Liều thông thường ở trẻ em:

Loạn tâm thần hoặc đau hoặc an thần:

Liều ban đầu: 250 microgam (0,25 mg) (base)/kg/ngày chia làm 2 hoặc 3 lần uống cùng bữa ăn; liều tăng dần nếu cần và dung nạp được.

Liều không được vượt quá 40 mg/ngày ở trẻ dưới 12 tuổi.

Liều thông thường ở người cao tuổi: 1/2 liều thông thường ở người lớn. Người bệnh tâm thần thực thể hoặc bị trạng thái lú lẫn cấp phải dùng liều ban đầu bằng 1/3 hoặc 1/2 liều thông thường ở người lớn. Liều tăng dần nhưng không sớm quá cách 2 - 3 ngày, nên cách 7 - 10 ngày nếu có thể.

Tiêm

Liều thông thường ở người lớn và thiếu niên:

Bệnh tâm thần nặng hoặc đau cấp tính, khó chữa:

Tiêm bắp ban đầu: 10 - 20 mg cách nhau 4 - 6 giờ, liều có thể tăng khi cần đối với đau và an thần.

Ðau trong sản khoa:

Tiêm bắp ban đầu:15 - 20 mg; điều chỉnh liều và tiêm lặp lại khi cần.

Ðau sau phẫu thuật:

Tiêm bắp: 2,5 - 7,5 mg ngay sau phẫu thuật, điều chỉnh liều và tiêm lặp lại cách nhau 3 - 4 giờ khi cần.

Sau khi cho liều đầu tiên, người bệnh phải nằm tại giường ít nhất 6 giờ để tránh giảm huyết áp thế đứng, chóng mặt hoặc ngất.

Tác dụng còn lại cuả thuốc mê có thể cộng thêm vào tác dụng của thuốc này.

An thần trong tiền mê: Tiêm bắp: 2 - 20 mg/45 phút - 3 giờ trước khi phẫu thuật.

Bổ trợ gây mê trong khi phẫu thuật hoặc chuyển dạ đẻ:

Tiêm truyền tĩnh mạch: 10 - 25 mg pha trong 500 ml dung dịch dextrose 5%, truyền với tốc độ 20 - 40 giọt / phút.

Liều thông thường ở trẻ em:

Bệnh tâm thần hoặc đau nặng: Tiêm bắp: 62,5 - 125 microgam (0,062 - 0,125 mg)/kg/ngày tiêm 1 lần hoặc chia nhiều lần.

Bổ trợ gây mê trong phẫu thuật: Tuyền tĩnh mạch 62,5 microgam (0,062 mg)/kg pha trong 250 ml dung dịch dextrose 5%, truyền với tốc độ 20 - 40 giọt/phút.

Liều thông thường ở người cao tuổi:

Ðau: Tiêm bắp ban đầu 5 - 10 mg cách 4 - 6giờ/lần, liều tăng dần khi cần và dung nạp được.

Tương tác

Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Methotrimeprazin có tác dụng cộng hoặc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như opi hoặc các thuốc giảm đau khác, barbiturat hoặc các thuốc an thần khác, thuốc kháng histamin, thuốc trấn tĩnh hoặc rượu. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh khác, phải thận trọng để tránh quá liều.

Thuốc kháng acetylcholin: Thuốc có thể tăng cường tác dụng của các thuốc kháng acetylcholin và các thuốc giãn cơ xương như succinylcholin. Phải thận trọng khi dùng thuốc đồng thời với atropin hoặc scopolamin vì có thể xảy ra tim đập nhanh và sụt huyết áp, và các phản ứng hệ thần kinh trung ương như kích thích, mê sảng và các triệu chứng ngoại tháp có thể bị nặng lên. Khi dùng methotrimeprazin đồng thời với atropin hoặc scopolamin, phải giảm liều atropin hoặc scopolamin.

Thuốc hạ huyết áp: Vì có thể xảy ra tăng tác dụng hạ huyết áp, nên chống chỉ định dùng methotrimeprazin cho người bệnh đang dùng thuốc hạ huyết áp kể cả thuốc ức chế monoamin oxydase.

Epinephrin (adrenalin): Methotrimeprazin đảo ngược tác dụng co mạch của adrenalin.

Bảo quản

Thuốc tiêm, dung dịch uống và siro phải bảo quản trong đồ đựng kín, ở nhiệt độ 15 – 30 độ C. Tránh ánh sáng và tránh để đông lạnh.

Thuốc tiêm, bảo quản ở 15 – 30 độ C, tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Có thể tiêm cùng bơm tiêm methotrimeprazin hydro-
clorid với atropin sulfat hoặc scopolamin hydrobromid nhưng không được trộn với các thuốc khác.

Quá liều và xử trí

Trẻ em rất nhạy cảm với các thuốc an thần kinh. Ðã có thông báo là 350 mg clorpromazin cho một trẻ 4 tuổi đã gây tử vong. Cũng đã có báo cáo nhiễm độc rất nặng ở người lớn với liều 625 mg.

Triệu chứng quá liều: Ức chế thần kinh trung ương là triệu chứng trội nhất. Mất điều hòa, chóng mặt, ngủ gà, bất tỉnh, co giật, ức chế hô hấp. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra muộn. Nhịp nhanh xoang, thời gian Q - T kéo dài, blốc nhĩ thất, QRS giãn rộng, nhưng ít khi gặp loạn nhịp thất nặng. Giảm huyết áp. Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh.

Ðiều trị: Rửa dạ dày cùng với than hoạt. Hỗ trợ hô hấp và điều chỉnh cân bằng kiềm toan. Chống co giật: Diazepam 10 - 20 mg cho người lớn, 0,1 - 0,2 mg/kg cho trẻ em. Triệu chứng ngoại tháp, cho biperiden 2 - 4 mg (trẻ em 0,04 mg/kg tiêm bắp cách nhau 30 phút. Theo dõi điện tâm đồ. Chống loạn nhịp, dùng thioridazin. Hạ huyết áp, cho truyền dịch tĩnh mạch và dopamin, noradrenalin, dobutamin

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Lazibet MR: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Lazibet MR được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose – huyết. Lazibet MR nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Lycopus: thuốc cải thiện chuyển hóa tế bào

Lycopus sử dụng cho cường giáp, hội chứng tiền kinh nguyệt, đau vú, căng thẳng, mất ngủ và chảy máu, đặc biệt là chảy máu cam và chảy máu nhiều trong thời kỳ kinh nguyệt.

Leuprolide: thuốc điều trị ung thư

Leuprolide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung và dậy thì sớm trung ương.

Linezolid

Linezolid là một loại thuốc theo toa được sử dụng như một loại kháng sinh để điều trị một số bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do vi khuẩn. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.

Levonorgestrel (dưới da)

Levonorgestrel cấy dưới da là một bộ tránh thai có tác dụng dài ngày (5 năm). Bộ gồm có 6 nang mềm đóng kín làm bằng polydimethylsiloxan để giải phóng levonorgestrel trong 5 năm.

Lezra

Letrozole ức chế cytochrome P450 isoenzym 2A6 và 2C19, thận trọng khi dùng chung thuốc có chỉ số điều trị hẹp mà những thuốc này chủ yếu phụ thuộc các isoenzym trên.

Lomexin

Lomexin có hoạt chất chính là fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole do hãng bào chế Recordati của Ý tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt.

Lamisil

Terbinafine can thiệp chọn lọc vào giai đoạn đầu của quá trình sinh tổng hợp ergosterol, dẫn đến sự thiếu hụt ergosterol, và làm tăng sự tích tụ nồng độ squalene.

Loratadin

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin.

Lemon balm: thuốc điều trị chướng bụng đầy hơi

Lemon balm điều trị chướng bụng, đầy hơi, bệnh Graves, herpes labialis, chứng mất ngủ, như một chất chống co thắt, kích thích thèm ăn và hỗ trợ tiêu hóa.

Lamone: thuốc điều trị bệnh gan mãn tính

Viêm gan siêu vi B mạn tính có bằng chứng sao chép virus viêm gan B (HBV) với một hoặc nhiều tình trạng sau: Men gan ALT huyết thanh cao hơn 2 lần so với bình thường. Xơ gan.

Laxaton

Các loại táo bón chức năng: táo bón mãn tính, táo bón ở người cao tuổi và phụ nữ sau khi sinh, táo bón do thuốc, táo bón ở trẻ em, táo bón xảy ra đồng thời với bệnh tim hoặc sau phẫu thuật hậu môn, trực tràng.

Lacteol: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh

Lacteol phòng ngừa và điều trị các rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh hay hóa liệu pháp, sự lên men bất thường ở đường ruột: trướng bụng, tiêu chảy, táo bón, viêm ruột cấp và mãn tính ở trẻ em và người lớn.

Lutropin alfa: thuốc kích thích nang trứng

Lutropin alfa kích thích sự phát triển của nang trứng ở những phụ nữ thiểu năng tuyến sinh dục bị thiếu hụt hormone tạo hoàng thể trầm trọng không bị suy buồng trứng nguyên phát.

Lamictal: thuốc điều trị động kinh và rối loạn lưỡng cực

Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng-co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox-Gastaut.

Labetalol hydroclorid

Tác dụng của labetalol trên cả các thụ thể adrenergic alpha - 1 và beta góp phần làm hạ huyết áp ở người tăng huyết áp. Chẹn thụ thể alpha - 1 dẫn đến giãn cơ trơn động mạch và giãn mạch.

Levothyrox: thuốc điều trị thay thế hoặc bổ sung hội chứng suy giáp

Ðiều trị thay thế hoặc bổ sung cho các hội chứng suy giáp do bất cứ nguyên nhân nào ở tất cả các lứa tuổi (kể cả ở phụ nữ có thai), trừ trường hợp suy giáp nhất thời trong thời kỳ hồi phục viêm giáp bán cấp.

Lipovenoes

Đáp ứng nhu cầu đồng thời về năng lượng và acid béo cần thiết trong nuôi dưỡng bằng đường tĩnh mạch.

Lopinavir và ritonavir: Aluvia, Kaletra, Ritocom, thuốc ức chế protease của HIV

Lopinavir và ritonavir là kết hợp cố định của hai thuốc ức chế protease của virus gây suy giảm miễn dịch mắc phải ở người.

Lodoz: thuốc điều trị tăng huyết áp

Lodoz điều trị tăng huyết áp khi sử dụng riêng lẻ bisoprolol fumarat và hydroclorothiazid không kiểm soát được tốt.

Levonorgestrel Oral: thuốc tránh thai

Levonorgestrel Oral là thuốc tránh thai khẩn cấp kê đơn cũng như không kê đơn được sử dụng để ngừa thai sau khi quan hệ tình dục không được bảo vệ.

Mục lục các thuốc theo vần L

L - Asnase - xem Asparaginase, L - Asparaginase - xem Asparaginase, L - cid - xem Lansoprazol, L - Thyroxin - xem Levothyroxin, Labazene - xem Acid valproic, Labetalol hydroclorid.

Leflunomid: Arastad 20, Lefra 20, thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp

Leflunomid được coi là tiền thuốc vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid.

Lipvar 20: thuốc điều trị cholesterol máu cao

Lipvar là thuốc điều trị giảm cholesterol máu. Thuốc được điều chế dưới dạng viên nén màu trắng hoặc trắng ngà, hình bầu dục, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn. Lipvar được sản xuất và đăng ký bởi Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.

Legalon

Legalon có tác dụng bảo vệ tế bào gan, và chức năng của các cấu trúc xung quanh, và bên trong tế bào gan, giúp gan hoạt động hiệu quả hơn, và tăng hiệu quả thải độc của gan.