Cyanocobalamin và hydroxocobalamin

2011-05-11 03:36 PM

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cyanocobalamin and hydroxocobalamin.

Loại thuốc: Thuốc tạo máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam.

Ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml. Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất pha tiêm, pH 4,8 - 5,0.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein.

Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L - methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.

Dược động học

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thỏa mãn nhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả các dạng thiếu vitamin B12. Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Sau khi hấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ vitamin B12 cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó 50 - 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được. Hydroxocobalamin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn, và có ái lực với các mô lớn hơn cyanocobalamin.

Chỉ định

Các bệnh về máu: Thiếu máu ác tính tự phát hoặc sau khi cắt dạ dày. Bệnh Spru, bệnh ỉa chảy mỡ và các bệnh khác thiếu vitamin B12 do hấp thu kém. Hấp thu giảm sau khi cắt một phần dạ dày và hội chứng quai ruột chột cũng như một số hiếm trường hợp thiếu máu do thai nghén. Dùng hỗ trợ khi điều trị với aminosalicylat vì làm giảm hấp thu B12. Ðể xác định sự thiếu B12, dùng nghiệm pháp Schilling.

Vitamin B12 đã từng được dùng để điều trị một số bệnh thần kinh như đau dây thần kinh tọa, đau dây thần kinh cổ - cánh tay, đau do các bệnh thần kinh, hoặc dùng làm thuốc bổ cho người bệnh kêu mệt mỏi hoặc tình trạng dễ bị mệt, nhưng chưa có căn cứ về tính hiệu quả điều trị những bệnh này.

Chống chỉ định

Có tiền sử dị ứng với các cobalamin (vitamin B12 và các chất liên quan); U ác tính: Do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển; Người bệnh cơ địa dị ứng (hen, eczema).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin.

Hiếm gặp, ADR <1/1000:

Toàn thân: Phản vệ, sốt.

Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:

Vitamin B12 có ở dạng nguyên chất để tiêm (tiêm bắp, dưới da sâu, nhưng không bao giờ tiêm tĩnh mạch) hoặc uống, hoặc ở dạng phối hợp với các vitamin khác và muối khoáng để uống hoặc tiêm.

Tuy thuốc uống có thể dùng để bổ sung cho chế độ ăn thiếu hàng ngày, nhưng tương đối ít có giá trị để điều trị bệnh thiếu yếu tố nội hoặc bị bệnh hồi tràng. Chế phẩm được chọn lọc để điều trị thiếu vitamin B12 là cyanocobalamin tiêm bắp hoặc dưới da sâu.

Liều vượt quá 100 microgam sẽ nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương để vào nước tiểu và cho liều cao hơn không làm cho cơ thể dự trữ vitamin được nhiều hơn. Liều 1000 microgam có giá trị để thực hiện test Schilling.

Liều lượng:

Thiếu hụt vitamin B12 ở người lớn:

Liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da: 30 microgam/ngày trong 5 - 10 ngày. Sau khi đỡ, liều duy trì hàng tháng: tiêm bắp 100 - 200 microgam/1 lần. Khi cần, điều chỉnh liều để duy trì số lượng hồng cầu trên 4,5 triệu/mm3.

Thiếu hụt vitamin B12 ở trẻ em: Tổng liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da là 1 - 5 mg, cho tiêm 1 lần 100 microgam trong vòng 2 tuần hoặc hơn. Ðể duy trì, tiêm bắp hoặc dưới da ít nhất 60 microgam mỗi tháng.

Khi có thêm bệnh khác, đặc biệt nhiễm khuẩn, liều duy trì phải tăng lên. Các triệu chứng sớm về thần kinh có thể hoàn toàn hết nếu được điều trị sớm bằng vitamin B12; tuy nhiên đỡ ít nếu đi lại khó khăn đã trên 2 năm. Khi có tổn thương thần kinh, cyanocobalamin hoặc hydroxocobalamin có thể cho tới 1000 microgam, cách ngày 1 lần và kéo dài cho đến khi đỡ.

Ðiều trị duy trì: Trong thiếu máu ác tính hoặc cắt bỏ hoàn toàn dạ dày hoặc cắt bỏ rộng hồi tràng, tiêm bắp 100 - 200 microgam, mỗi tháng 1 lần. Việc bổ sung bằng đường tiêm phải duy trì suốt đời.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Tương kỵ

Có thể trộn vitamin B12 trong dung dịch với vitamin B1, vitamin B6 hoặc với fumarat sắt, acid ascorbic, acid folic, sulfat đồng, hoặc với fructose sắt và acid folic trong một số dạng thuốc tiêm.

Bài viết cùng chuyên mục

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.

Cisteine: thuốc điều trị tăng tiết nhày đường hô hấp

Hỗ trợ điều trị các trường hợp tăng tiết hoặc tăng độ nhớt của chất nhầy đường hô hấp, đặc biệt là trong các rối loạn phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp tính và đợt cấp của bệnh phổi mãn tính.

Clazic SR

CLAZIC SR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Cinnarizin

Cinarizin là thuốc kháng histamin (H1). Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình.

Calypsol

Có thể xảy ra trụy hô hấp khi dùng quá liều, trong trường hợp này nên dùng thông khí hỗ trợ, trợ hô hấp cơ học được ưa chuộng hơn dùng thuốc hồi sức, vì tác dụng của thuốc hồi sức không đủ.

Cefuro B: thuốc kháng sinh diệt khuẩn

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Catoprine: thuốc điều trị bệnh bạch cầu cấp và mạn

Catoprine được chỉ định trong điều trị duy trì bệnh bạch cầu cấp, bệnh bạch cầu lympho cấp và bệnh bạch cầu tủy bào cấp. Catoprine cũng được chỉ định trong điều trị bệnh bạch cầu hạt mạn tính.

Cyclobenzaprine: thuốc giãn cơ

Cyclobenzaprine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng ngắn hạn để điều trị chứng co thắt cơ. Nó thường được sử dụng cùng với nghỉ ngơi và vật lý trị liệu. Nó hoạt động bằng cách giúp thư giãn các cơ.

Chitosan: thuốc điều trị bệnh mỡ máu cao

Chitosan được dùng cho việc điều trị bệnh mỡ máu cao (tăng cholesterol trong máu), viêm nha chu, chạy thận nhân tạo (mãn tính), giảm cân và bệnh Crohn.

Cloderm: thuốc kháng viêm chống ngứa và co mạch

Cloderm có tác dụng kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Khi dùng tại chỗ, đặc biệt là dưới lớp băng ép hoặc khi bôi lên vết thương hở, thuốc có thể hấp thu lượng đủ để gây tác động toàn thân.

Canagliflozin: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Canagliflozin là một loại thuốc được kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Canagliflozin có sẵn dưới tên thương hiệu khác sau: Invokana.

Calcibest: thuốc bổ xung calci

Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.

Cefalexin

Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.

Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da

Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.

Ciclosporin

Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không độc hại với tủy nhưng độc hại với thận rõ rệt.

Celestamine

Celestamine! Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.

Ciprofloxacin Ophthalmic: thuốc điều trị nhiễm trùng mắt

Ciprofloxacin Ophthalmic là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng mắt do vi khuẩn. Ciprofloxacin Ophthalmic có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Ciloxan.

Clomipramin hydrochlorid

Clomipramin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, là dẫn chất của dibenzazepin, tương tự như imipramin, nhưng khác ở vị trí gắn clo trên chuỗi bên.

Ceftriaxon

Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Coveram: thuốc điều trị tăng huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và chẹn kênh calci

Coveram được dùng điều trị thay thế trong tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh dạng mạch vành ổn định, ở bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipine ở hàm lượng tương tự.

Calcibronat

Canxi được hấp thu qua dạ dày-ruột khoảng 30 phân ftrawm, Bromid được hấp thu nhanh qua ruột và đạt nồng độ đỉnh sau khi uống thuốc từ 30 đến 45 phút, Phần lớn được đào thải qua thận.

Cisatracurium: thuốc phong tỏa thần kinh cơ

Cisatracurium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để phong tỏa thần kinh cơ như một chất hỗ trợ cho việc gây mê toàn thân để tạo điều kiện đặt nội khí quản hoặc thư giãn cơ xương trong khi phẫu thuật.

Cardimax

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu, điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.