Calci gluconate

Tên chung quốc tế: Calcium gluconate.

Loại thuốc: Thuốc bổ sung calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng tiêm: Dung dịch 10%, ống 10 ml; 5 ml. Mỗi mililit chứa 100 mg calci gluconat hoặc 9,47 mg (0,472 mEq) ion Ca+2.

Viên nén: 0,5 g.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Calci gluconat tiêm (dung dịch 10%; 9,47 mg hoặc 0,472 mEqCa+2/ml) là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết như: Co giật do hạ calci huyết ở trẻ sơ sinh, do suy cận giáp, hạ calci huyết do bù chất điện giải, sau phẫu thuật cường cận giáp, thiếu vitamin D, nhiễm kiềm. Calci gluconat có thể được sử dụng như một chất bù điện giải, một chất chống tăng kali và magnesi huyết. Calci gluconat tiêm chỉ được tiêm tĩnh mạch, không được tiêm bắp thịt, tiêm vào cơ tim, tiêm dưới da (trừ trường hợp điều trị ngộ độc acid hydrofluoric) hoặc không được để thuốc thoát ra khỏi mạch vào các mô khi tiêm vì có thể gây hoại tử mô và/hoặc tróc vảy và apxe.

Calci gluconat dạng uống được dùng điều trị hạ calci huyết mạn và thiếu calci.

Hạ calci huyết mạn xảy ra trong các trường hợp: Suy cận giáp mạn và giả suy cận giáp, nhuyễn xương, còi xương, suy thận mạn, hạ calci huyết do dùng thuốc chống co giật, hoặc khi thiếu vitamin D.

Thiếu calci xảy ra khi chế độ ăn hàng ngày không cung cấp đủ calci, đặc biệt là ở thiếu nữ và người già, phụ nữ trước và sau thời kỳ mãn kinh, thiếu niên. Do tăng nhu cầu về calci nên trẻ em và phụ nữ là người có nhiều nguy cơ nhất.

Giảm calci huyết gây ra các chứng: Co giật, cơn tetani, rối loạn hành vi và nhân cách, chậm lớn và chậm phát triển trí não, biến dạng xương, thường gặp nhất là còi xương ở trẻ em và nhuyễn xương ở người lớn. Sự thay đổi xảy ra trong nhuyễn xương bao gồm mềm xương, đau kiểu thấp trong xương ống chân và thắt lưng, yếu toàn thân kèm đi lại khó và gẫy xương tự phát.

Việc bổ sung calci được sử dụng như một phần của việc phòng và điều trị bệnh loãng xương ở người ăn uống thiếu calci. Uống calci gluconat tan trong nước lợi hơn dùng muối calci tan trong acid, đối với người bệnh giảm acid dạ dày hoặc dùng thuốc giảm acid dịch vị như thuốc kháng thụ thể H2.

Calci gluconat tiêm cũng được dùng trong trường hợp hạ calci huyết do ngộ độc ethylen glycol (phụ thuộc vào nồng độ calci trong máu), hạ calci huyết và hạ huyết áp do nhiễm độc toàn thân acid hydrofluoric. Các cation hóa trị 2 (thí dụ calci) cũng có thể liên kết với fluorid tự do và do đó giải độc HF khi tiêm calci gluconat.

Dạng gel calci gluconat dùng tại chỗ là biện pháp hàng đầu để điều trị bỏng acid hydrofluoric trên da sau khi đã tưới rửa vết bỏng. Trong trường hợp bỏng vừa đến bỏng nặng ở tay và chân, cần truyền calci gluconat vào động mạch, đặc biệt ở người bệnh có đau kéo dài, sau khi đã tưới rửa vết bỏng và đã bôi gel calci gluconat tại chỗ.

Dược động học

Sự hấp thu calci ở ruột tỷ lệ nghịch với lượng calci ăn vào, vì vậy khi chế độ ăn ít calci sẽ dẫn đến tăng hấp thu bù, phần nào do tác động của vitamin D. Mức độ hấp thu giảm đáng kể theo tuổi. Các bệnh có kèm chứng phân có mỡ, ỉa chảy, kém hấp thu mạn tính ở ruột cũng tăng thải calci qua phân.

Sau khi dùng, lượng ion calci được thải qua nước tiểu là hiệu số lượng được lọc tại cầu thận và lượng được tái hấp thu. Sự tái hấp thu ở ống thận rất có hiệu lực vì có đến hơn 98% lượng ion calci lọc qua cầu thận được tái hấp thu vào máu. Hiệu quả tái hấp thu được điều hòa chính bởi hormon cận giáp và cũng bị ảnh hưởng bởi sự thanh lọc Na+, sự có mặt của các anion không bị tái hấp thu, và các chất lợi niệu. Thuốc lợi niệu tác động tại nhánh lên của quai Henle làm tăng calci niệu. Ngược lại chỉ có thuốc lợi niệu thiazid là không gắn liền sự thải trừ Na+ và Ca+2, dẫn đến giảm calci niệu. Hormon cận giáp luôn điều hòa nồng độ ion calci huyết bằng tác động lên ống thận. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng ít bởi chế độ ăn calci ở người bình thường. Một lượng calci đáng kể được thải trừ vào sữa trong thời kỳ cho con bú, một phần thải qua mồ hôi và qua phân.

Chỉ định

Hạ calci huyết cấp (tetani trẻ sơ sinh, do thiểu năng cận giáp, do hội chứng hạ calci huyết, do tái khoáng hóa sau phẫu thuật tăng năng cận giáp, do thiếu vitamin D), dự phòng thiếu calci huyết khi thay máu.

Ðiều trị bằng thuốc chống co giật trong thời gian dài (tăng hủy vitamin D).

Chế độ ăn thiếu calci, đặc biệt trong thời kỳ nhu cầu calci tăng: Thời kỳ tăng trưởng, thời kỳ mang thai, thời kỳ cho con bú, người cao tuổi.

Tăng kali huyết, tăng magnesi huyết.

Quá liều thuốc chẹn calci hoặc ngộ độc ethylen glycol.

Sau truyền máu khối lượng lớn chứa calci citrat gây giảm Ca++ máu.

Chống chỉ định

Rung thất trong hồi sức tim; bệnh tim và bệnh thận; tăng calci huyết; u ác tính phá hủy xương; calci niệu nặng và loãng xương do bất động; người bệnh đang dùng digitalis (vì nguy cơ ngộ độc digitalis).

Thận trọng

Tránh tiêm tĩnh mạch quá nhanh (trên 5 ml/phút) và thoát ra ngoài tĩnh mạch; dùng thận trọng trong trường hợp suy hô hấp hoặc nhiễm toan máu; tăng calci huyết có thể xảy ra khi chức năng thận giảm, cần thường xuyên kiểm tra calci huyết; tránh nhiễm toan chuyển hóa (chỉ dùng 2 - 3 ngày sau đó chuyển sang dùng các muối calci khác). Phải tránh dùng calci tiêm cho người bệnh đang dùng glycosid trợ tim; trường hợp thật cần thiết, calci phải tiêm chậm với lượng nhỏ và theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ.

Thời kỳ mang thai

Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu thông thường hàng ngày.

Tuy nhiên, người mang thai nên được cung cấp calci bằng chế độ ăn uống đầy đủ. Dùng quá nhiều loại vitamin và calci cùng các chất khoáng khác có thể gây hại cho mẹ hoặc thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không gây hại khi dùng liều theo nhu cầu thông thường hàng ngày.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp (chóng mặt), giãn mạch ngoại vi.

Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Da: Ðỏ da, nổi ban, đau hoặc nóng nơi tiêm, cảm giác ngứa buốt. Ðỏ bừng và/hoặc có cảm giác ấm lên hoặc nóng.

Ít gặp, 1/100 >ADR > 1/1000

Thần kinh: Vã mồ hôi.

Tuần hoàn: Loạn nhịp, rối loạn chức năng tim cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Huyết khối.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thoát thuốc quanh mạch nơi tiêm, có thể điều trị như sau:

Ngừng ngay tiêm tĩnh mạch.

Tiêm truyền natri clorid đẳng trương vào vùng đó.

Chườm nóng nơi tiêm.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Calci gluconat có thể tiêm, uống hoặc dùng tại chỗ, tính theo calci nguyên tố.

Liều dùng:

Liều uống:

Người lớn: Chống giảm calci huyết hoặc bổ sung dinh dưỡng: uống 8,8 đến 16,5 g (800 - 1500 mg calci ion) mỗi ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.

Trẻ em: Chống giảm calci huyết: uống 500 - 720 mg (45 - 65 mg calci ion)/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.

Liều tiêm:

Người lớn: Chống giảm calci huyết cấp hoặc bồi phụ điện giải: tiêm tĩnh mạch 970 mg (94,7 mg calci ion) cho chậm với tốc độ không vượt quá 5 ml (47,5 mg calci ion)/phút. Liều có thể lặp lại nếu cần, cho tới khi kiểm soát được tetani.

Hội chứng xương tái khoáng hóa: Calci gluconat pha loãng trong dung dịch đẳng trương và cho truyền tĩnh mạch liên tục với liều 0,5 - 1 mg/phút (cho tới 2 mg hoặc hơn mỗi phút). Tốc độ và/hoặc nồng độ có thể điều chỉnh cho tới khi có thể bổ sung bằng calci uống.

Chống tăng kali huyết: Tiêm tĩnh mạch 1 - 2 g (94,7 - 189 mg calci ion) cho chậm với tốc độ không vượt quá 5 ml (47,5 mg calci ion)/phút, liều được điều chỉnh theo biến đổi điện tâm đồ được giám sát liên tục trong khi tiêm.

Chống tăng magnesi huyết: Tiêm tĩnh mạch 1 - 2 g (94,7 - 189 mg calci ion) cho với tốc độ không vượt quá 5 ml (47,5 mg calci ion)/phút.

Liều kê đơn giới hạn cho người lớn là 15 g (1,42 g calci ion)/ngày.

Trẻ em: Chống hạ calci huyết cấp: Tiêm tĩnh mạch, 200 - 500 mg (19,5 - 48,8 mg calci ion) cho làm 1 liều duy nhất, với tốc độ không vượt quá 5 ml (47,5 mg calci ion)/phút, lặp lại nếu cần, cho tới khi kiểm soát được tetani.

Thay máu ở trẻ sơ sinh: Tiêm tĩnh mạch 97 mg (9,5 mg calci ion) cho sau mỗi lần thay 100 ml máu citrat.

Bỏng do acid hydrofluoric: Bôi gel gluconat sau khi đã rửa bằng nhiều nước. Tiêm dưới da chỉ trong trường hợp này, có tác dụng rất tốt trong điều trị bỏng acid hydrofluoric ở da. Dùng kim tiêm cỡ 25 - 30, với liều lượng 0,5 ml/cm2 da, tiêm dưới da vào dưới mô bị bỏng.

Tiêm truyền động mạch 10 ml calci gluconat 10% (94,7 mg ion calci) pha với 40 ml nước muối sinh lý hoặc dung dịch dextrose 5%, truyền khi bị bỏng vừa và nặng ở tay và chân, trong 4 giờ.

Ngộ độc acid hydrofluoric toàn thân: Thêm 20 ml dung dịch calci gluconat 10% (189 mg ion calci) vào 1 lít dịch truyền đầu tiên.

Tương tác thuốc

Những thuốc sau đây ức chế thải trừ calci qua thận: các thiazid, clopamid, ciprofloxacin, chlorthalidon, thuốc chống co giật.

Calci làm giảm hấp thu demeclocyclin, doxycyclin, metacyclin, minocyclin, oxytetracyclin, tetracyclin, enoxacin, fleroxacin, levofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, sắt, kẽm, và những chất khoáng thiết yếu khác.

Calci làm tăng độc tính đối với tim của các glycosid digitalis vì tăng nồng độ calci huyết sẽ làm tăng tác dụng ức chế Na+ - K+ - ATPase của glycozid tim.

Glucocorticoid, phenytoin làm giảm hấp thu calci qua đường tiêu hóa. Chế độ ăn có phytat, oxalat làm giảm hấp thu calci vì tạo thành những phức hợp khó hấp thu.

Phosphat, calcitonin, natri sulfat, furosemid, magnesi, cholestyramin, estrogen, một số thuốc chống co giật cũng làm giảm calci huyết.

Thuốc lợi niệu thiazid, trái lại làm tăng nồng độ calci huyết.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng (dưới 40 độ C) tốt nhất trong khoảng 15 - 30 độ C, trừ những thông báo khác của nhà sản xuất. Tránh để đóng băng.

Chỉ dùng những dung dịch trong; nếu có tinh thể xuất hiện, phải hòa tan lại ở nhiệt độ 30 - 40oC.

Tương kỵ

Calci gluconat bị kết tủa bởi carbonat, bicarbonat, phosphat, sulfat và tartrat.

Quá liều và xử trí

Nồng độ calci máu vượt quá 2,6 mmol/lít (10,5 mg/100 ml) được coi là tăng calci huyết. Ngừng tiêm calci hoặc bất cứ thuốc gì có khả năng gây tăng calci huyết sẽ có thể giải quyết được tình trạng tăng calci huyết nhẹ ở người bệnh không có biểu hiện triệu chứng lâm sàng và có chức năng thận bình thường.

Khi nồng độ calci huyết vượt quá 2,9 mmol/lít (12 mg/100 ml) phải ngay lập tức dùng các biện pháp sau đây:

Bù dịch bằng truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Cho lợi tiểu cưỡng bức bằng furosemid hoặc acid ethacrynic để tăng thải trừ nhanh calci và natri khi đã dùng quá nhiều dung dịch natri clorid 0,9%.

Theo dõi nồng độ kali và magnesi trong máu và thay thế máu sớm để đề phòng biến chứng trong điều trị.

Theo dõi điện tâm đồ và có thể sử dụng các chất chẹn beta - adrenecgic để phòng loạn nhịp tim nặng.

Có thể thẩm phân máu, có thể dùng calcitonin và adrenocorticoid trong điều trị.

Xác định nồng độ calci máu theo từng khoảng thời gian nhất định một cách đều đặn để có định hướng cho điều trị.

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.