Cravit

2016-10-15 11:06 AM

Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Daiichi-Sankyo.

Thành phần

Mỗi viên: Levofloxacin 250mg hoặc 500mg.

Mỗi chai 150mL: Levofloxacin 750mg.

Mỗi chai 100mL: Levofloxacin 500mg.

Mỗi chai 50mL: Levofloxacin 250mg.

Dược lực học

Kháng sinh nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Ức chế topoisomerase IV và DNA gyrase của vi khuẩn (cả 2 enzym này đều là topoisomerase tuýp II), các enzyme này cần cho sự nhân đôi, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp của DNA.

Vi sinh học

Các fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, khác với các aminoglycosid, với macrolid và các beta-lactam kể cả các penicillin về cấu trúc hóa học và về cơ chế tác dụng. Vì vậy, fluoroquinolon có thể có hoạt tính chống vi khuẩn đã đề kháng với các nhóm kháng sinh kể trên.

Đề kháng với levofloxacin do đột biến tự phát in vitro hiếm gặp (trong khoảng 10-9 tới 10-10). Mặc dầu có thấy kháng chéo giữa levofloxacin và một số fluoroquinolon khác, nhưng một số vi sinh vật đã kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn nhạy với levofloxacin.

Levofloxacin chứng tỏ có hoạt tính chống nhiều chủng của các vi sinh vật sau đây, cả in vitro và cả trong nhiễm khuẩn lâm sàng đã được mô tả trong mục Chỉ định.

Khuẩn Gram dương ưa khí: Enterrococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (bao gồm chủng kháng penicillin), Streptococcus pyogenes.

Khuẩn Gram âm ưa khí: Enterrococcus cloaceae, E.coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Những khuẩn khác: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Những dữ liệu sau đây được chứng minh in vitro, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ:

Khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (nhóm C/F), Streptococcus (nhóm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mileri, Streptococcus nhóm viridans.

Khuẩn Gram âm ưa khí: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens.

Dược động học

Hấp thu và nồng độ trong huyết thanh

Levofloxacin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khi uống 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên 500mg khoảng 99%, chứng tỏ sự hấp thu hoàn toàn của levofloxacin.

Dược động học của levofloxacin là tuyến tính và có thể dự đoán sau khi uống một hoặc nhiều liều. Nồng độ đỉnh và đáy trung bình ± SD đạt được sau khi uống nhiều liều trong ngày là khoảng 5,7 ± 1,4 và 0,5 ± 0,2 microgam/mL sau các liều 500mg và theo thứ tự là 8,6 ± 1,9 và 1,1 ± 0,4 microgram/mL sau khi dùng các liều 750mg.

Phân bố

Thể tích phân phối trung bình của levofloxacin thường khoảng 74-112 lít sau khi uống các liều đơn và nhiều liều 500mg chứng tỏ thuốc được phân bố rộng khắp trong các mô của cơ thể. Levofloxacin đạt mức đỉnh ở mô da và dịch phồng dộp da ở người khỏe mạnh sau khi uống khoảng 3 giờ. Tỉ số sinh thiết mô da/AUC huyết tương khoảng bằng 2, còn tỉ số dịch phồng dộp da/AUC huyết tương là khoảng bằng 1 sau khi cho người khỏe mạnh uống mỗi ngày một lần 750mg và 500mg levofloxacin và uống nhiều ngày. Levofloxacin cũng thấm tốt vào mô phổi. Các nồng độ ở mô phổi thường gấp 2-5 lần nồng độ trong huyết tương và đạt khoảng 2,4-11,3 microgam/gam qua thời gian 24 giờ sau khi uống liều đơn 500mg.

In vitro, qua các nồng độ levofloxacin huyết thanh/huyết tương ở mức lâm sàng (1-10 microgam/mL), levofloxacin gắn khoảng 24-38% vào protein huyết thanh của mọi loài động vật nghiên cứu, được xác định qua phương pháp thẩm tách cân bằng. Levofloxacin chủ yếu gắn vào albumin huyết thanh người. Sự gắn của levofloxacin vào protein-huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.

Chuyển hóa

Levofloxacin ổn định dưới dạng hóa lập thể ở trong huyết tương và nước tiểu và không chuyển hóa để chuyển dạng đồng phân D-ofloxacin.

Levofloxacin chuyển hóa yếu ở người và đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Sau khi uống, khoảng 87% của liều dùng được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu 48giờ, còn < 4% liều được tìm thấy trong phân 72 giờ. Dưới 5% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa desmethyl và N-oxyd, là những chất chuyển hóa tìm thấy ở người và ít có tác dụng dược lý.

Chỉ định/Công dụng

Liệt kê ở Liều dùng.

Liều lượng & Cách dùng

Viêm xoang cấp: uống 500mg/1 lần/ngày × 10-14 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn: uống 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng (liệu pháp liều cao, ngắn hạn): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Viêm phổi mắc phải bệnh viện (liệu pháp liều cao): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7- 14 ngày.

Nhiễm trùng ổ bụng, vùng chậu: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 3 ngày.

Nhiễm trùng đường niệu có biến chứng kể cả viêm đài bể thận cấp: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 10 ngày.

Nhiễm trùng da & mô mềm không biến chứng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày.

Nhiễm trùng da & mô mềm có biến chứng: uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt vi khuẩn mạn: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 28 ngày.

Lưu ý: Truyền IV chậm, ít nhất 30 phút với chai 250mg/50 ml, 60 phút với chai 500mg/100 ml, 90 phút với chai 750mg/150ml. Chỉnh liều khi suy thận (CLCr < 50ml/phút).

Cảnh báo

Bệnh nhân suy thận nặng.

Người già.

Tiền căn co giật.

Lái xe, vận hành máy.

Nhạy cảm ánh sáng.

Quá liều

Theo nghiên cứu độc tính trên động vật, những dấu hiệu quan trọng nhất gặp phải sau khi dùng quá liều viên Cravit 500 hoặc 750mg là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương, như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, cơn co giật, cũng như các phản ứng về tiêu hóa, như buồn nôn và sướt niêm mạc.
Khi có quá liều cần làm rỗng dạ dày. Uống thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Không có thuốc chống độc đặc hiệu. Cần theo dõi bệnh nhân và giữ vững việc bù dịch cho bệnh nhân. Khó kéo levofloxacin ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân lọc máu và thẩm tách màng bụng.

Chống chỉ định

Quá mẫn nhóm Quinolone.

Người < 18 tuổi.

Phụ nữ nghi ngờ hoặc đang mang thai, đang cho con bú.

Động kinh.

Tiền sử có rối loạn gân cơ do sử dụng Quinolone.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Tương tác

Muối sắt, kháng acid Mg2+, Al3+, Sucrafate, NSAID, thuốc kháng vitamin K. Không pha chung dung dịch truyền với heparin hoặc dung dịch kiềm.

Tác dụng ngoại ý

Thỉnh thoảng: Buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan.

Hiếm: Chán ăn, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, ngứa, phát ban, tăng giảm bạch cầu.

Rất hiếm: Viêm ruột non, viêm đại tràng giả mạc, dị cảm, co giật, lú lẫn, rối loạn gân cơ, nổi mề đay, co thắt phế quản, giảm bạch cầu, tiểu cầu.

Vô cùng hiếm: Hạ dường huyết, rối loạn các giác quan, đứt gân, choáng phản vệ, ban đỏ xuất tiết, viêm gan, bệnh thận cấp, rối loạn chuyển hóa Porphyrin, loạn thần, triệu chứng ngoại tháp, viêm mạch.

Bảo quản

Viên nén bao phim: Bảo quản dưới 30 độ C.

Dung dịch tiêm truyền: Bảo quản tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 25 độ C.

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 5 viên.

Dung dịch tiêm truyền: 250mg/50mL x chai 50 mL, hộp 1 chai, 500mg/100mL x chai 100mL, hộp 1 chai, 750mg/150mL x chai 150mL, hộp 1 chai.

Bài viết cùng chuyên mục

Cocain: thuốc kích thích gây nghiện

Cocain là một loại thuốc kích thích gây nghiện cao, ảnh hưởng trực tiếp đến hệ thần kinh, bao gồm cả não. Nguy cơ nghiện là một vấn đề phổ biến ngăn cản việc sử dụng rộng rãi trên lâm sàng.

Chlormethin hydrochlorid: thuốc chữa ung thư, loại alkyl hóa, nhóm mustard

Khi tiêm tĩnh mạch, clormethin chuyển hóa nhanh thành ion ethylenimmoni và gây ra tác dụng nhanh, khi tiêm vào các khoang thanh mạc, clormethin hấp thu không hoàn toàn vào tuần hoàn

Colchicin

Phòng tái phát viêm khớp do gút, và điều trị dài ngày bệnh gút, với liều thường dùng thì colchicin lại tỏ ra được dung nạp tốt hơn.

Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3

Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến, cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ.

Canxi Citrate: thuốc điều trị nồng độ canxi máu thấp

Canxi citrate được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị nồng độ canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Ca C 1000 Sandoz

Chống chỉ định nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc, tăng canxi huyết (do cường phó giáp, quá liều vitamin D, u phân hủy canxi như u tương bào, u di căn xương), tăng canxi niệu cao, suy thận nặng.

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.

Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp

Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Citric Acid Sodium Bicarbonate: thuốc điều trị đầy bụng ợ chua

Citric Acid Sodium Bicarbonate là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng cho chứng khó tiêu ợ chua. Citric Acid Sodium Bicarbonate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Alka-Seltzer Heartburn Relief.

Cefuroxime Panpharma: thuốc kháng sinh cephalosporin

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefuroxime gây ra ở đường hô hấp, đường tiết niệu, sinh dục, tiêu hoá, da & mô mềm, xương khớp. Dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.

Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da

Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.

Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp

Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Chlorpropamid

Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Carbamazepin

Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.

Cystine B6: thuốc điều trị rụng tóc

Cystine B6 điều trị mọi vấn đề liên quan đến tóc: Rụng tóc, tóc chẻ, tóc dễ gãy…; đặc biệt, rụng tóc từng mảng, rụng tóc lan tỏa cấp tính (sau sang chấn, phẫu thuật, nhiễm trùng, hậu sản, dùng một số thuốc), rụng tóc do nội tiết tố nam.

Cyplosart Plus

Phản ứng phụ nhẹ, thoáng qua: Đau bụng, phù, suy nhược, nhức đầu; tim đập nhanh; tiêu chảy, buồn nôn; đau lưng; chóng mặt; khô miệng, viêm xoang, viêm phế quản, viêm hầu, nhiễm trùng hô hấp trên; nổi mẩn.

Canasone CB: thuốc điều trị nấm bôi ngoài da

Canasone CB điều trị nhiễm trùng da do nấm: nấm bẹn, nấm da chân, nấm da đùi, nấm da toàn thân, nấm Candida. Bôi một lớp mỏng và xoa nhẹ nhàng lên phần da bị tổn thương đã được làm sạch và vùng da bao quanh, 2 lần/ngày, mỗi đợt điều trị không quá 4 tuần.