Cravit
Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Daiichi-Sankyo.
Thành phần
Mỗi viên: Levofloxacin 250mg hoặc 500mg.
Mỗi chai 150mL: Levofloxacin 750mg.
Mỗi chai 100mL: Levofloxacin 500mg.
Mỗi chai 50mL: Levofloxacin 250mg.
Dược lực học
Kháng sinh nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Ức chế topoisomerase IV và DNA gyrase của vi khuẩn (cả 2 enzym này đều là topoisomerase tuýp II), các enzyme này cần cho sự nhân đôi, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp của DNA.
Vi sinh học
Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.
Các fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, khác với các aminoglycosid, với macrolid và các beta-lactam kể cả các penicillin về cấu trúc hóa học và về cơ chế tác dụng. Vì vậy, fluoroquinolon có thể có hoạt tính chống vi khuẩn đã đề kháng với các nhóm kháng sinh kể trên.
Đề kháng với levofloxacin do đột biến tự phát in vitro hiếm gặp (trong khoảng 10-9 tới 10-10). Mặc dầu có thấy kháng chéo giữa levofloxacin và một số fluoroquinolon khác, nhưng một số vi sinh vật đã kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn nhạy với levofloxacin.
Levofloxacin chứng tỏ có hoạt tính chống nhiều chủng của các vi sinh vật sau đây, cả in vitro và cả trong nhiễm khuẩn lâm sàng đã được mô tả trong mục Chỉ định.
Khuẩn Gram dương ưa khí: Enterrococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (bao gồm chủng kháng penicillin), Streptococcus pyogenes.
Khuẩn Gram âm ưa khí: Enterrococcus cloaceae, E.coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Những khuẩn khác: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Những dữ liệu sau đây được chứng minh in vitro, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ:
Khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (nhóm C/F), Streptococcus (nhóm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mileri, Streptococcus nhóm viridans.
Khuẩn Gram âm ưa khí: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens.
Dược động học
Hấp thu và nồng độ trong huyết thanh
Levofloxacin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khi uống 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên 500mg khoảng 99%, chứng tỏ sự hấp thu hoàn toàn của levofloxacin.
Dược động học của levofloxacin là tuyến tính và có thể dự đoán sau khi uống một hoặc nhiều liều. Nồng độ đỉnh và đáy trung bình ± SD đạt được sau khi uống nhiều liều trong ngày là khoảng 5,7 ± 1,4 và 0,5 ± 0,2 microgam/mL sau các liều 500mg và theo thứ tự là 8,6 ± 1,9 và 1,1 ± 0,4 microgram/mL sau khi dùng các liều 750mg.
Phân bố
Thể tích phân phối trung bình của levofloxacin thường khoảng 74-112 lít sau khi uống các liều đơn và nhiều liều 500mg chứng tỏ thuốc được phân bố rộng khắp trong các mô của cơ thể. Levofloxacin đạt mức đỉnh ở mô da và dịch phồng dộp da ở người khỏe mạnh sau khi uống khoảng 3 giờ. Tỉ số sinh thiết mô da/AUC huyết tương khoảng bằng 2, còn tỉ số dịch phồng dộp da/AUC huyết tương là khoảng bằng 1 sau khi cho người khỏe mạnh uống mỗi ngày một lần 750mg và 500mg levofloxacin và uống nhiều ngày. Levofloxacin cũng thấm tốt vào mô phổi. Các nồng độ ở mô phổi thường gấp 2-5 lần nồng độ trong huyết tương và đạt khoảng 2,4-11,3 microgam/gam qua thời gian 24 giờ sau khi uống liều đơn 500mg.
In vitro, qua các nồng độ levofloxacin huyết thanh/huyết tương ở mức lâm sàng (1-10 microgam/mL), levofloxacin gắn khoảng 24-38% vào protein huyết thanh của mọi loài động vật nghiên cứu, được xác định qua phương pháp thẩm tách cân bằng. Levofloxacin chủ yếu gắn vào albumin huyết thanh người. Sự gắn của levofloxacin vào protein-huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Chuyển hóa
Levofloxacin ổn định dưới dạng hóa lập thể ở trong huyết tương và nước tiểu và không chuyển hóa để chuyển dạng đồng phân D-ofloxacin.
Levofloxacin chuyển hóa yếu ở người và đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Sau khi uống, khoảng 87% của liều dùng được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu 48giờ, còn < 4% liều được tìm thấy trong phân 72 giờ. Dưới 5% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa desmethyl và N-oxyd, là những chất chuyển hóa tìm thấy ở người và ít có tác dụng dược lý.
Chỉ định/Công dụng
Liệt kê ở Liều dùng.
Liều lượng & Cách dùng
Viêm xoang cấp: uống 500mg/1 lần/ngày × 10-14 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.
Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn: uống 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.
Viêm phổi mắc phải cộng đồng (liệu pháp liều cao, ngắn hạn): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.
Viêm phổi mắc phải bệnh viện (liệu pháp liều cao): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7- 14 ngày.
Nhiễm trùng ổ bụng, vùng chậu: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.
Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 3 ngày.
Nhiễm trùng đường niệu có biến chứng kể cả viêm đài bể thận cấp: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 10 ngày.
Nhiễm trùng da & mô mềm không biến chứng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày.
Nhiễm trùng da & mô mềm có biến chứng: uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt vi khuẩn mạn: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 28 ngày.
Lưu ý: Truyền IV chậm, ít nhất 30 phút với chai 250mg/50 ml, 60 phút với chai 500mg/100 ml, 90 phút với chai 750mg/150ml. Chỉnh liều khi suy thận (CLCr < 50ml/phút).
Cảnh báo
Bệnh nhân suy thận nặng.
Người già.
Tiền căn co giật.
Lái xe, vận hành máy.
Nhạy cảm ánh sáng.
Quá liều
Theo nghiên cứu độc tính trên động vật, những dấu hiệu quan trọng nhất gặp phải sau khi dùng quá liều viên Cravit 500 hoặc 750mg là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương, như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, cơn co giật, cũng như các phản ứng về tiêu hóa, như buồn nôn và sướt niêm mạc.
Khi có quá liều cần làm rỗng dạ dày. Uống thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Không có thuốc chống độc đặc hiệu. Cần theo dõi bệnh nhân và giữ vững việc bù dịch cho bệnh nhân. Khó kéo levofloxacin ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân lọc máu và thẩm tách màng bụng.
Chống chỉ định
Quá mẫn nhóm Quinolone.
Người < 18 tuổi.
Phụ nữ nghi ngờ hoặc đang mang thai, đang cho con bú.
Động kinh.
Tiền sử có rối loạn gân cơ do sử dụng Quinolone.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Chống chỉ định trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Tương tác
Muối sắt, kháng acid Mg2+, Al3+, Sucrafate, NSAID, thuốc kháng vitamin K. Không pha chung dung dịch truyền với heparin hoặc dung dịch kiềm.
Tác dụng ngoại ý
Thỉnh thoảng: Buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan.
Hiếm: Chán ăn, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, ngứa, phát ban, tăng giảm bạch cầu.
Rất hiếm: Viêm ruột non, viêm đại tràng giả mạc, dị cảm, co giật, lú lẫn, rối loạn gân cơ, nổi mề đay, co thắt phế quản, giảm bạch cầu, tiểu cầu.
Vô cùng hiếm: Hạ dường huyết, rối loạn các giác quan, đứt gân, choáng phản vệ, ban đỏ xuất tiết, viêm gan, bệnh thận cấp, rối loạn chuyển hóa Porphyrin, loạn thần, triệu chứng ngoại tháp, viêm mạch.
Bảo quản
Viên nén bao phim: Bảo quản dưới 30 độ C.
Dung dịch tiêm truyền: Bảo quản tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 25 độ C.
Trình bày/Đóng gói
Viên nén bao phim: hộp 5 viên.
Dung dịch tiêm truyền: 250mg/50mL x chai 50 mL, hộp 1 chai, 500mg/100mL x chai 100mL, hộp 1 chai, 750mg/150mL x chai 150mL, hộp 1 chai.
Bài viết cùng chuyên mục
Coirbevel: thuốc điều trị tăng huyết áp
Coirbevel điều trị tăng huyết áp nguyên phát đối với bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng bởi từng đơn chất irbesartan hoặc hydroclorothiazid.
Chlortalidon
Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.
Ciprofloxacin
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.
Covatine
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy captodiame gây tác động trên hệ thống liềm, do đó thuốc có vai trò chủ yếu là điều hòa tính khí và xúc cảm.
Carbotenol: thuốc điều trị ung thư
Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.
Colchicin: Auschicin, Celogot, Cocilone, Colchifar, Colchin-gut, Colcine Tablets Honten, thuốc chống bệnh gút
Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum, tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút, thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau
Chamomile: thuốc điều trị đầy hơi và chống viêm
Chamomile điều trị đầy hơi, rối loạn viêm đường tiêu hóa, co thắt đường tiêu hóa, viêm da hoặc màng nhầy, mất ngủ, đau bụng kinh và say tàu xe. Chamomile để sử dụng tại chỗ được đề xuất sử dụng bao gồm cho bệnh trĩ và viêm niêm mạc.
Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.
Cromolyn
Cromolyn có tác dụng bảo vệ dưỡng bào (mastocyte) khỏi các phản ứng kết hợp kháng nguyên - kháng thể typ IgE gây ra và ngăn không cho giải phóng các chất trung gian phản vệ như histamin, leucotrien.
Cromolyn natri: thuốc điều trị tăng tế bào mast
Cromolyn sodium là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh tăng tế bào mast, bệnh xảy ra khi cơ thể có quá nhiều tế bào mast có thể dẫn đến các triệu chứng như tiêu chảy, đau dạ dày, ngứa, phát ban và đỏ bừng.
Cytarabin
Cytarabin (Ara - C), chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. Cytarabin có tác dụng hóa trị liệu chống ung thư thông qua cơ chế đặc hiệu đối với pha S của quá trình phân chia tế bào hoạt động.
Carwin HCT
Chuẩn độ liều từng thành phần, tăng đến liều kế tiếp để làm giảm nguy cơ tụt huyết áp và các tác dụng không mong muốn khác (tối đa 320 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide).
Clonidin
Tác dụng dược lý chủ yếu của clonidin, bao gồm những thay đổi về huyết áp, và nhịp tim, mặc dù thuốc còn có những tác dụng quan trọng khác.
Cordyceps: thuốc bổ
Các công dụng được đề xuất của Cordyceps bao gồm như một chất kích thích / thuốc bổ / chất thích nghi, để nâng cao hiệu suất thể thao, tăng cường phản ứng miễn dịch và điều trị rối loạn gan.
Climen
Liệu pháp điều trị hormon thay thế cho rối loạn thời mãn kinh. Bệnh gây ra chủ yếu do suy giảm các cơ quan sinh dục, sau khi cắt buồng trứng hoặc suy giảm chức năng buồng trứng. Ngừa loãng xương sau mãn kinh.
Calcibone
Hỗ trợ tăng trưởng & phát triển cho trẻ em đang lớn, bổ sung lượng vi chất thiếu hụt ở phụ nữ mang thai, phòng loãng xương & tăng cường sức khỏe cho người lớn tuổi.
Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng
Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.
Cilox RVN
Tương tác với NSAID; antacid chứa Al/Mg; sucralfat; cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitoxantron; chế phẩm chứa Fe/Zn; didanosin; theophylin; probenecid; warfarin.
Cetirizine Ophthalmic: thuốc điều trị ngứa mắt viêm kết mạc dị ứng
Cetirizine Ophthalmic được sử dụng để điều trị ngứa ở mắt liên quan đến viêm kết mạc dị ứng. Thuốc Ophthalmic Cetirizine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Zerviate.
Capime: thuốc kháng sinh cephalosporine thế hệ thứ 4
Cefepime là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporine thế hệ thứ 4, có tác dụng trên Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus.
Cyclindox: thuốc kháng sinh Doxycyclin
Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Cyclindox điều trị các loại nhiễm khuẩn khác nhau gây bởi các chủng vi khuẩn gram âm hoặc gram dương nhạy cảm và một số loài vi sinh vật khác.
Capsaicin: thuốc giảm đau dùng ngoài
Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid.
Cetrizet
Cetirizin Dihydroclorid được chỉ định cho điều trị viêm mũi kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa, và mề đay tự phát mãn tính, và những bệnh ngoài da liên quan đến histamin như ngứa.
Citalopram: thuốc điều trị trầm cảm
Citalopram điều trị trầm cảm. Nó cải thiện mức năng lượng và cảm giác hạnh phúc. Citalopram như một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Thuốc này hoạt động bằng cách giúp khôi phục sự cân bằng serotonin trong não.
Capsicum: thuốc điều trị đau
Capsicum là một chất bổ sung thảo dược được sử dụng để điều trị đau sau herpes, các vấn đề về tuần hoàn, rối loạn đông máu, tiêu chảy, các vấn đề tiêu hóa, đau cơ xơ hóa, bệnh tim, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, hội chứng đau.
