Cravit

2016-10-15 11:06 AM

Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Daiichi-Sankyo.

Thành phần

Mỗi viên: Levofloxacin 250mg hoặc 500mg.

Mỗi chai 150mL: Levofloxacin 750mg.

Mỗi chai 100mL: Levofloxacin 500mg.

Mỗi chai 50mL: Levofloxacin 250mg.

Dược lực học

Kháng sinh nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Ức chế topoisomerase IV và DNA gyrase của vi khuẩn (cả 2 enzym này đều là topoisomerase tuýp II), các enzyme này cần cho sự nhân đôi, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp của DNA.

Vi sinh học

Các fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, khác với các aminoglycosid, với macrolid và các beta-lactam kể cả các penicillin về cấu trúc hóa học và về cơ chế tác dụng. Vì vậy, fluoroquinolon có thể có hoạt tính chống vi khuẩn đã đề kháng với các nhóm kháng sinh kể trên.

Đề kháng với levofloxacin do đột biến tự phát in vitro hiếm gặp (trong khoảng 10-9 tới 10-10). Mặc dầu có thấy kháng chéo giữa levofloxacin và một số fluoroquinolon khác, nhưng một số vi sinh vật đã kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn nhạy với levofloxacin.

Levofloxacin chứng tỏ có hoạt tính chống nhiều chủng của các vi sinh vật sau đây, cả in vitro và cả trong nhiễm khuẩn lâm sàng đã được mô tả trong mục Chỉ định.

Khuẩn Gram dương ưa khí: Enterrococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (bao gồm chủng kháng penicillin), Streptococcus pyogenes.

Khuẩn Gram âm ưa khí: Enterrococcus cloaceae, E.coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Những khuẩn khác: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Những dữ liệu sau đây được chứng minh in vitro, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ:

Khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (nhóm C/F), Streptococcus (nhóm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mileri, Streptococcus nhóm viridans.

Khuẩn Gram âm ưa khí: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens.

Dược động học

Hấp thu và nồng độ trong huyết thanh

Levofloxacin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khi uống 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên 500mg khoảng 99%, chứng tỏ sự hấp thu hoàn toàn của levofloxacin.

Dược động học của levofloxacin là tuyến tính và có thể dự đoán sau khi uống một hoặc nhiều liều. Nồng độ đỉnh và đáy trung bình ± SD đạt được sau khi uống nhiều liều trong ngày là khoảng 5,7 ± 1,4 và 0,5 ± 0,2 microgam/mL sau các liều 500mg và theo thứ tự là 8,6 ± 1,9 và 1,1 ± 0,4 microgram/mL sau khi dùng các liều 750mg.

Phân bố

Thể tích phân phối trung bình của levofloxacin thường khoảng 74-112 lít sau khi uống các liều đơn và nhiều liều 500mg chứng tỏ thuốc được phân bố rộng khắp trong các mô của cơ thể. Levofloxacin đạt mức đỉnh ở mô da và dịch phồng dộp da ở người khỏe mạnh sau khi uống khoảng 3 giờ. Tỉ số sinh thiết mô da/AUC huyết tương khoảng bằng 2, còn tỉ số dịch phồng dộp da/AUC huyết tương là khoảng bằng 1 sau khi cho người khỏe mạnh uống mỗi ngày một lần 750mg và 500mg levofloxacin và uống nhiều ngày. Levofloxacin cũng thấm tốt vào mô phổi. Các nồng độ ở mô phổi thường gấp 2-5 lần nồng độ trong huyết tương và đạt khoảng 2,4-11,3 microgam/gam qua thời gian 24 giờ sau khi uống liều đơn 500mg.

In vitro, qua các nồng độ levofloxacin huyết thanh/huyết tương ở mức lâm sàng (1-10 microgam/mL), levofloxacin gắn khoảng 24-38% vào protein huyết thanh của mọi loài động vật nghiên cứu, được xác định qua phương pháp thẩm tách cân bằng. Levofloxacin chủ yếu gắn vào albumin huyết thanh người. Sự gắn của levofloxacin vào protein-huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.

Chuyển hóa

Levofloxacin ổn định dưới dạng hóa lập thể ở trong huyết tương và nước tiểu và không chuyển hóa để chuyển dạng đồng phân D-ofloxacin.

Levofloxacin chuyển hóa yếu ở người và đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Sau khi uống, khoảng 87% của liều dùng được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu 48giờ, còn < 4% liều được tìm thấy trong phân 72 giờ. Dưới 5% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa desmethyl và N-oxyd, là những chất chuyển hóa tìm thấy ở người và ít có tác dụng dược lý.

Chỉ định/Công dụng

Liệt kê ở Liều dùng.

Liều lượng & Cách dùng

Viêm xoang cấp: uống 500mg/1 lần/ngày × 10-14 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mãn: uống 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày hoặc uống 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng (liệu pháp liều cao, ngắn hạn): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 5 ngày.

Viêm phổi mắc phải bệnh viện (liệu pháp liều cao): uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7- 14 ngày.

Nhiễm trùng ổ bụng, vùng chậu: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Nhiễm trùng đường niệu không biến chứng: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 3 ngày.

Nhiễm trùng đường niệu có biến chứng kể cả viêm đài bể thận cấp: uống hoặc truyền IV 250mg/1 lần/ngày × 10 ngày.

Nhiễm trùng da & mô mềm không biến chứng: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 7-10 ngày.

Nhiễm trùng da & mô mềm có biến chứng: uống hoặc truyền IV 750mg/1 lần/ngày × 7-14 ngày.

Viêm tuyến tiền liệt vi khuẩn mạn: uống hoặc truyền IV 500mg/1 lần/ngày × 28 ngày.

Lưu ý: Truyền IV chậm, ít nhất 30 phút với chai 250mg/50 ml, 60 phút với chai 500mg/100 ml, 90 phút với chai 750mg/150ml. Chỉnh liều khi suy thận (CLCr < 50ml/phút).

Cảnh báo

Bệnh nhân suy thận nặng.

Người già.

Tiền căn co giật.

Lái xe, vận hành máy.

Nhạy cảm ánh sáng.

Quá liều

Theo nghiên cứu độc tính trên động vật, những dấu hiệu quan trọng nhất gặp phải sau khi dùng quá liều viên Cravit 500 hoặc 750mg là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương, như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, cơn co giật, cũng như các phản ứng về tiêu hóa, như buồn nôn và sướt niêm mạc.
Khi có quá liều cần làm rỗng dạ dày. Uống thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Không có thuốc chống độc đặc hiệu. Cần theo dõi bệnh nhân và giữ vững việc bù dịch cho bệnh nhân. Khó kéo levofloxacin ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân lọc máu và thẩm tách màng bụng.

Chống chỉ định

Quá mẫn nhóm Quinolone.

Người < 18 tuổi.

Phụ nữ nghi ngờ hoặc đang mang thai, đang cho con bú.

Động kinh.

Tiền sử có rối loạn gân cơ do sử dụng Quinolone.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Tương tác

Muối sắt, kháng acid Mg2+, Al3+, Sucrafate, NSAID, thuốc kháng vitamin K. Không pha chung dung dịch truyền với heparin hoặc dung dịch kiềm.

Tác dụng ngoại ý

Thỉnh thoảng: Buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan.

Hiếm: Chán ăn, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, ngứa, phát ban, tăng giảm bạch cầu.

Rất hiếm: Viêm ruột non, viêm đại tràng giả mạc, dị cảm, co giật, lú lẫn, rối loạn gân cơ, nổi mề đay, co thắt phế quản, giảm bạch cầu, tiểu cầu.

Vô cùng hiếm: Hạ dường huyết, rối loạn các giác quan, đứt gân, choáng phản vệ, ban đỏ xuất tiết, viêm gan, bệnh thận cấp, rối loạn chuyển hóa Porphyrin, loạn thần, triệu chứng ngoại tháp, viêm mạch.

Bảo quản

Viên nén bao phim: Bảo quản dưới 30 độ C.

Dung dịch tiêm truyền: Bảo quản tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 25 độ C.

Trình bày/Đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 5 viên.

Dung dịch tiêm truyền: 250mg/50mL x chai 50 mL, hộp 1 chai, 500mg/100mL x chai 100mL, hộp 1 chai, 750mg/150mL x chai 150mL, hộp 1 chai.

Bài viết cùng chuyên mục

Cobanzyme

Thuốc được chỉ định sử dụng như một chất kích thích sự tổng hợp protéine ở trẻ sơ sinh, trẻ em, người lớn và người già.

Clozapin: Beclozine 25, Clozapyl, Clozipex 25, Lepigin, Leponex, Oribron, Ozadep, Sunsizopin, Zapilep, thuốc an thần kinh

Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội, ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh

Cancidas: thuốc điều trị nấm

Cancidas điều trị theo kinh nghiệm các trường hợp được cho là nhiễm nấm ở những bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, sốt. Điều trị nhiễm nấm Candida. Điều trị nhiễm nấm Aspergillus.

Capsaicin: thuốc giảm đau dùng ngoài

Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác typ C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid.

Cordarone

Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy, hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút. Thời gian bán hủy khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày).

Cardimax

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ, cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu, điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác

Cefotiam hydrochloride: cefotiam hexetil hydrochloride, kháng sinh loại cephalosporin

Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta lactam, trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn.

CoAprovel

Tác động làm hạ huyết áp của Irbesartan khi kết hợp với hydrochlorothiazide là xuất hiện rõ rệt kể từ sau khi dùng liều đầu tiên và rõ nhất là sau 1-2 tuần, và hiệu quả này đạt tối đa sau 6-8 tuần.

Cefpodoxime-MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Cefpodoxime có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu, liên cầu khuẩn và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxime cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm.

Canxi Citrate: thuốc điều trị nồng độ canxi máu thấp

Canxi citrate được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị nồng độ canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng

Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.

Colchicine STADA: thuốc chữa bệnh gút và kháng viêm

Colchicine không phải là một thuốc giảm đau, mặc dù thuốc có tác dụng giảm đau trong cơn gút cấp. Colchicine không phải là một tác nhân gây uric niệu và không ngăn ngừa sự tiến triển bệnh gút thành chứng viêm khớp gút mạn tính.

Caspofungin: thuốc điều trị bệnh nấm

Caspofungin là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Nhiễm nấm Candida, Bệnh nấm Candida thực quản, Bệnh Aspergillosis xâm lấn và Giảm bạch cầu trung tính do sốt. Caspofungin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cancidas.

Coenzyme Q10: thuốc chống ô xy hóa

Coenzyme Q10 điều trị đau thắt ngực, hội chứng mệt mỏi mãn tính, suy tim sung huyết, đái tháo đường, độc tính trên tim doxorubicin, chất kích thích miễn dịch HIV / AIDS, cao huyết áp, tế bào ti thể, loạn dưỡng cơ và bệnh cơ.

Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu

Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.