- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần C
- Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Medochemie.
Thành phần
Mỗi viên: Irbesartan 150mg hoặc 300mg.
Dược lực học
Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế các thụ thể týp I của angiotensin II typ AT1. Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả các dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch. Liều thông thường Irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenolol, nhưng khác với losartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan cũng không giống các thuốc ức chế men chuyển, irbesartan không ức chế men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.
Khi dùng Irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều, trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.
Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300mg/một lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3-6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1-2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngưng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.
Tác dụng chống tăng huyết áp của ibesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính chất cộng hợp.
Dược động học
Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60-80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc.
Thuốc chuyển hóa một phần ở gan tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít. Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải là 11-15 giờ.
Chỉ định và công dụng
Tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.
Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Liều lượng và cách dùng
Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng người bệnh căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.
Liều khởi đầu và duy trì thông thường hàng ngày là 150 mg, uống một lần duy nhất trong ngày, có thể uống trong, trước, hoặc sau bữa ăn.
Liều 150 mg một lần duy nhất trong ngày cho phép kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75 mg.
Nếu liều 150 mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều irbesartan lên 300 mg/ngày, hoặc dùng thêm một thuốc chống cao huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận.
Giảm thể tích máu: Khi bị giảm thể tích máu hoặc mất nước và muối thì cần khắc phục những hiện tượng này trước khi dùng irbesartan.
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với các người bệnh suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với suy gan nặng. Trẻ em: Chưa xác định được về tính an toàn và hiệu quả của Irbesartan trên trẻ em.
Nói chung, liều dùng cần được điều chỉnh sau 1-2 tháng nếu huyết áp chưa được kiểm soát. Có thể cần được điều trị nhiều tháng mới kiểm soát tốt được huyết áp.
Quá liều
Kinh nghiệm cho thấy người lớn dùng liều tới 900mg/ngày trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp chậm cũng có thể xảy ra.
Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều với Irbesartan. Người bệnh cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng cách lọc máu.
Chống chỉ định
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Trong 3 tháng đầu thai kỳ, chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, có thể gây ảnh hưởng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, gây suy thận ở bào thai hoặc trẻ sơ sinh, biến dạng sọ mặt, thậm chí làm chết thai. Khi phát hiện có thai, nên ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt, nếu đã dùng thuốc trong thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: Chống chỉ định dùng Irbesartan trong thời kỳ cho con bú.
Tương tác
Với các thuốc chống tăng huyết áp khác: Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan; mặc dù vậy irbesartan vẫn có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng cao huyết áp khác, như thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn canxi hoặc thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Khi trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi dùng irbesartan.
Bổ sung kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali: Dùng đồng thời irbesartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.
Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với chất ức chế men chuyển. Bởi vì tương tác chưa được xác định với irbesartan và chưa có thể loại trừ được nên vẫn phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.
Các thông tin tương tác khác: Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi dùng đồng thời một liều irbesartan 150mg ở người khỏe mạnh. Dược động học của irbesartan không bị thay đổi khi dùng kết hợp với hydroclothiazid.
Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C9 và có thể bởi cả liên hợp với glucuronic. Tác dụng của những thuốc gây cảm ứng CYP 2C9 như rifampicin đối với dược động học của irbesartan chưa được đánh giá. Các dữ liệu thực nghiệm không cho phép tiên đoán được các tương tác giữa các thuốc có chuyển hóa liên quan đến các isoenzym của cytochrom P450 như CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2D6, CYP 2E1 hoặc CYP 3A4. Ít có khả năng ức chế liên hợp với acid glucuronic đưa đến những tương tác lâm sàng có ý nghĩa. In vitro, các tương tác giữa irbesartan với warfarin, tolbutamid hoặc nifedipine đã được quan sát thấy. Mặc dù vậy, chưa có tương tác về mặt dược động học và dược lý được ghi nhận khi dùng kết hợp irbesartan với warfarin cho người khỏe mạnh. Dược động học của irbesartan không bị thay đổi khi dùng kết hợp với nifedipin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR thường nhẹ và thoáng qua.
Thường gặp, ADR > 1/100: Chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng liên quan tới liều dùng. Tụt huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở người bệnh giảm thể tích máu (ví dụ những người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Ban da, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng men gan. Tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.
Hướng dẫn xử trí ADR: Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Thận trọng
Giảm thể tích máu: Ở những người bệnh bị giảm thể tích máu như mất nước và muối do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, cần thiết phải điều trị trước khi cho dùng irbesartan.
Hẹp động mạch thận: Với những người bệnh bị hẹp động mạch thận khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.
Suy thận hoặc ghép thận: Cần phải thận trọng với những người bệnh này. Kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết thanh là cần thiết.
Kali huyết cao: Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan đặc biệt ở người bệnh có chức năng tim, thận kém. Với những người bệnh này, nên thường xuyên kiểm tra kali huyết. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Cường aldosteron tiên phát: Những người bệnh cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với thuốc chống cao huyết áp tác dụng thông qua ức chế hệ thống renin-angiotensin nên irbesartan cũng không có tác dụng trên những người bệnh này.
Cũng như với các thuốc giãn mạch khác, irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như: hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắt nghẽn.
Nói chung, irbesartan phải dùng thận trọng ở người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc bị một bệnh thận nặng như hẹp động mạch thận hai bên): nguy cơ hạ huyết áp mạnh, đột ngột dễ gây nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra trong thời gian điều trị tăng huyết áp.
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ dưới 30oC.
Trình bày và đóng gói
Viên nén: hộp 4 vỉ x 7 viên.
Bài viết cùng chuyên mục
Coirbevel: thuốc điều trị tăng huyết áp
Coirbevel điều trị tăng huyết áp nguyên phát đối với bệnh nhân tăng huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng bởi từng đơn chất irbesartan hoặc hydroclorothiazid.
Cabergoline: thuốc điều trị tăng prolactin máu
Cabergoline là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng tăng prolactin máu. Cabergoline có sẵn dưới tên thương hiệu khác như Dostinex.
Ciprobay
Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển, Chất này ức chế men gyrase, gyrase inhibitors, của vi khuẩn.
Carduran
Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.
Calci gluconate
Calci gluconat tiêm (dung dịch 10%; 9,47 mg hoặc 0,472 mEqCa+2/ml) là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết.
Cymevene
Lọ Cymevene được chỉ định để phòng và điều trị bệnh do virus cự bào (CMV) đe dọa đến thị lực hoặc cuộc sống ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch.
Cerebrolysin
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.
Combilipid MCT Peri Injection: dung dịch dinh dưỡng ngoài đường tiêu hoá
Combilipid MCT Peri Injection là những acid amin quan trọng đặc biệt do một số trong đó là những thành phần thiết yếu cho tổng hợp protein. Việc dùng đồng thời với các nguồn cung cấp năng lượng.
Celestone
Celestone! Bétaméthasone có khả năng kháng viêm mạnh, chống viêm khớp và kháng dị ứng, được dùng điều trị những rối loạn có đáp ứng với corticoide.
Ciclopirox: thuốc chống nấm tại chỗ
Ciclopirox là thuốc chống nấm tại chỗ được kê đơn để sử dụng tại chỗ trên móng tay và móng chân cũng như vùng da liền kề. Ciclopirox có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Loprox và Penlac.
Cycloserin
Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học.
Chophytol Rosa
Điều trị triệu chứng các rối loạn khó tiêu: trướng bụng, đầy hơi, chậm tiêu, ợ hơi, buồn nôn. Được chỉ định để’ làm dễ dàng các chức năng đào thải ở thận và ở gan.
Copper: thuốc khoáng chất vi lượng
Copper là một khoáng chất vi lượng thiết yếu có trong tất cả các mô của cơ thể. Thuốc được bán theo toa và không kê đơn. Copper hoạt động với sắt để giúp cơ thể hình thành các tế bào hồng cầu.
Chlortalidon
Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.
Cotrimoxazol
Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.
Carboplatin: thuốc chống ung thư
Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế sự tổng hợp ADN.
Calcium MKP 500 Effervescent: thuốc bổ xung calci
Calcium MKP 500 Effervescent tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì). Điều trị hỗ trợ tình trạng mất calci ở xương của người lớn tuổi, sau thời kỳ mãn kinh.
Carbophos
Do than thảo mộc có đặc tính hấp phụ nên có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc khác, do đó nên dùng Carbophos cách xa các thuốc khác (trên 2 giờ nếu được).
Calendula: thuốc chống co thắt giảm đau
Calendula được đề xuất sử dụng bao gồm như một chất chống co thắt, đối với bệnh ung thư, viêm kết mạc, đau bụng kinh, sốt, trĩ, viêm, loét chân, loét dạ dày tá tràng và vết thương.
Copegrel
Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không sóng Q) bao gồm bệnh nhân được chế ngự bằng thuốc & can thiệp mạch vành qua da (có/không có thanh dẫn) hoặc CABG.
Cholic Acid: thuốc điều trị rối loạn tổng hợp axit mật
Cholic Acid được sử dụng để điều trị rối loạn tổng hợp axit mật và rối loạn peroxisomal. Cholic Acid có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cholbam.
Chlormethin hydrochlorid: thuốc chữa ung thư, loại alkyl hóa, nhóm mustard
Khi tiêm tĩnh mạch, clormethin chuyển hóa nhanh thành ion ethylenimmoni và gây ra tác dụng nhanh, khi tiêm vào các khoang thanh mạc, clormethin hấp thu không hoàn toàn vào tuần hoàn
Ciprofloxacin Kabi: thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon
Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon, ức chế cả hai loại topoisomerase II (DNA-gyrase) và topoisomerase IV, là những thành phần cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Ciaflam
Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.
Cefixime MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefixime là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixime: gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptide ở thành tế bào vi khuẩn.