Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp

2021-04-28 08:38 PM

Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Medochemie.

Thành phần

Mỗi viên: Irbesartan 150mg hoặc 300mg.

Dược lực học

Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế các thụ thể týp I của angiotensin II typ AT1. Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả các dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch. Liều thông thường Irbesartan có tác dụng làm hạ huyết áp tương tự như liều thông thường của losartan, enalapril hoặc atenolol, nhưng khác với losartan, irbesartan không phải là một tiền chất và tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan cũng không giống các thuốc ức chế men chuyển, irbesartan không ức chế men chuyển angiotensin I thành angiotensin II và như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin và các kinin khác, nên không gây ho khan dai dẳng, một tác dụng không mong muốn phổ biến khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.

Khi dùng Irbesartan với liều được khuyến cáo, kali huyết không thay đổi nhiều, trừ khi có suy thận và/hoặc suy tim.

Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300mg/một lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3-6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1-2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngưng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.

Tác dụng chống tăng huyết áp của ibesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính chất cộng hợp.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh qua ống tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60-80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc.

Thuốc chuyển hóa một phần ở gan tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc vào khoảng 53-93 lít. Thuốc thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, khoảng 20% lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa và dưới 2% ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải là 11-15 giờ.

Chỉ định và công dụng

Tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.

Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng người bệnh căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.

Liều khởi đầu và duy trì thông thường hàng ngày là 150 mg, uống một lần duy nhất trong ngày, có thể uống trong, trước, hoặc sau bữa ăn.

Liều 150 mg một lần duy nhất trong ngày cho phép kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn liều 75 mg.

Nếu liều 150 mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều irbesartan lên 300 mg/ngày, hoặc dùng thêm một thuốc chống cao huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận.

Giảm thể tích máu: Khi bị giảm thể tích máu hoặc mất nước và muối thì cần khắc phục những hiện tượng này trước khi dùng irbesartan.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với các người bệnh suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với suy gan nặng. Trẻ em: Chưa xác định được về tính an toàn và hiệu quả của Irbesartan trên trẻ em.

Nói chung, liều dùng cần được điều chỉnh sau 1-2 tháng nếu huyết áp chưa được kiểm soát. Có thể cần được điều trị nhiều tháng mới kiểm soát tốt được huyết áp.

Quá liều

Kinh nghiệm cho thấy người lớn dùng liều tới 900mg/ngày trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp chậm cũng có thể xảy ra.

Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều với Irbesartan. Người bệnh cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng cách lọc máu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Trong 3 tháng đầu thai kỳ, chống chỉ định do thận trọng. Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, có thể gây ảnh hưởng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, gây suy thận ở bào thai hoặc trẻ sơ sinh, biến dạng sọ mặt, thậm chí làm chết thai. Khi phát hiện có thai, nên ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt, nếu đã dùng thuốc trong thời gian dài, cần kiểm tra chụp sọ và chức năng thận bằng siêu âm cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Chống chỉ định dùng Irbesartan trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác

Với các thuốc chống tăng huyết áp khác: Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan; mặc dù vậy irbesartan vẫn có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng cao huyết áp khác, như thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn canxi hoặc thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Khi trước đó đã điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao có thể tạo ra hiện tượng giảm thể tích máu và nguy cơ tụt huyết áp khi dùng irbesartan.

Bổ sung kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali: Dùng đồng thời irbesartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali có thể làm tăng nồng độ kali huyết.

Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được báo cáo khi phối hợp với chất ức chế men chuyển. Bởi vì tương tác chưa được xác định với irbesartan và chưa có thể loại trừ được nên vẫn phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi huyết thanh.

Các thông tin tương tác khác: Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi dùng đồng thời một liều irbesartan 150mg ở người khỏe mạnh. Dược động học của irbesartan không bị thay đổi khi dùng kết hợp với hydroclothiazid.

Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C9 và có thể bởi cả liên hợp với glucuronic. Tác dụng của những thuốc gây cảm ứng CYP 2C9 như rifampicin đối với dược động học của irbesartan chưa được đánh giá. Các dữ liệu thực nghiệm không cho phép tiên đoán được các tương tác giữa các thuốc có chuyển hóa liên quan đến các isoenzym của cytochrom P450 như CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2B6, CYP 2D6, CYP 2E1 hoặc CYP 3A4. Ít có khả năng ức chế liên hợp với acid glucuronic đưa đến những tương tác lâm sàng có ý nghĩa. In vitro, các tương tác giữa irbesartan với warfarin, tolbutamid hoặc nifedipine đã được quan sát thấy. Mặc dù vậy, chưa có tương tác về mặt dược động học và dược lý được ghi nhận khi dùng kết hợp irbesartan với warfarin cho người khỏe mạnh. Dược động học của irbesartan không bị thay đổi khi dùng kết hợp với nifedipin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR thường nhẹ và thoáng qua.

Thường gặp, ADR > 1/100: Chóng mặt, hạ huyết áp thế đứng liên quan tới liều dùng. Tụt huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở người bệnh giảm thể tích máu (ví dụ những người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Ban da, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng men gan. Tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.

Hướng dẫn xử trí ADR: Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra, thường nhẹ, không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

Thận trọng

Giảm thể tích máu: Ở những người bệnh bị giảm thể tích máu như mất nước và muối do dùng nhóm lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, cần thiết phải điều trị trước khi cho dùng irbesartan.

Hẹp động mạch thận: Với những người bệnh bị hẹp động mạch thận khi dùng irbesartan có nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy giảm chức năng thận.

Suy thận hoặc ghép thận: Cần phải thận trọng với những người bệnh này. Kiểm tra thường xuyên nồng độ kali và creatinin huyết thanh là cần thiết.

Kali huyết cao: Có thể gặp phải hiện tượng tăng kali huyết khi dùng irbesartan đặc biệt ở người bệnh có chức năng tim, thận kém. Với những người bệnh này, nên thường xuyên kiểm tra kali huyết. Tránh dùng đồng thời irbesartan với thuốc lợi tiểu giữ kali.

Cường aldosteron tiên phát: Những người bệnh cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với thuốc chống cao huyết áp tác dụng thông qua ức chế hệ thống renin-angiotensin nên irbesartan cũng không có tác dụng trên những người bệnh này.

Cũng như với các thuốc giãn mạch khác, irbesartan phải dùng thận trọng trong các bệnh như: hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắt nghẽn.

Nói chung, irbesartan phải dùng thận trọng ở người bệnh có trương lực thành mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc bị một bệnh thận nặng như hẹp động mạch thận hai bên): nguy cơ hạ huyết áp mạnh, đột ngột dễ gây nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Tác động của irbesartan đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc đã không được khảo sát, nhưng dựa trên các tính chất dược lực học, irbesartan được xem như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý là thỉnh thoảng chóng mặt hoặc mệt lả có thể xảy ra trong thời gian điều trị tăng huyết áp.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng và nhiệt độ dưới 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 4 vỉ x 7 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Cefdinir: thuốc điều trị nhiễm trùng

Cefdinir là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, Nhiễm trùng đường hô hấp, Viêm xoang hàm trên cấp tính và Nhiễm trùng da.

Clofibrat

Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.

Cilostazol: Cilost, Citakey, Dancitaz, Pletaal, Stiloz, Zilamac, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch

Amebismo

Trẻ em và người lớn dưới 18 tuổi đang có hoặc vừa lành bệnh thủy đậu hoặc cúm, không nên sử dụng thuốc này để điều trị buồn nôn và nôn.

Celosti 200: thuốc chống viêm không steroid

Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Ceftazidim

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.

Chlormethin hydrochlorid: thuốc chữa ung thư, loại alkyl hóa, nhóm mustard

Khi tiêm tĩnh mạch, clormethin chuyển hóa nhanh thành ion ethylenimmoni và gây ra tác dụng nhanh, khi tiêm vào các khoang thanh mạc, clormethin hấp thu không hoàn toàn vào tuần hoàn

Celestone

Celestone! Bétaméthasone có khả năng kháng viêm mạnh, chống viêm khớp và kháng dị ứng, được dùng điều trị những rối loạn có đáp ứng với corticoide.

Cyproheptadine: thuốc kháng histamine

Cyproheptadine là một loại thuốc kháng histamine được sử dụng để điều trị hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt, chảy nước mũi và các triệu chứng khác của dị ứng.

Ciclopirox: thuốc chống nấm tại chỗ

Ciclopirox là thuốc chống nấm tại chỗ được kê đơn để sử dụng tại chỗ trên móng tay và móng chân cũng như vùng da liền kề. Ciclopirox có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Loprox và Penlac.

Carduran

Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.

Cefuroxime Actavis: thuốc kháng sinh nhóm betalactam

Cefuroxime Actavis được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng: Phổi hoặc ngực. Đường tiết niệu. Da hoặc mô mềm. Vùng bụng. Phòng ngừa nhiễm trùng trong khi phẫu thuật.

Cetrizet

Cetirizin Dihydroclorid được chỉ định cho điều trị viêm mũi kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa, và mề đay tự phát mãn tính, và những bệnh ngoài da liên quan đến histamin như ngứa.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Chlorpheniramine: thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Caspofungin: thuốc điều trị bệnh nấm

Caspofungin là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Nhiễm nấm Candida, Bệnh nấm Candida thực quản, Bệnh Aspergillosis xâm lấn và Giảm bạch cầu trung tính do sốt. Caspofungin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cancidas.

Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.

Chlorpromazine: thuốc chống loạn thần

Chlorpromazine sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, buồn nôn và nôn mửa, cảm giác lo lắng trước khi phẫu thuật, an thần trong phẫu thuật, nấc cụt và rối loạn chuyển hóa cấp tính.

Capecitabine: thuốc điều trị ung thư

Capecitabine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị ung thư vú, ruột kết hoặc trực tràng. Nó tác động bằng cách làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư. Capecitabine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Xeloda.

Calcinol

Dùng cho tình trạng thiếu calci như còi xương, loãng xương, suy dinh dưỡng và trường hợp gia tăng nhu cầu calci (như trẻ em đang lớn, mẹ mang thai, mẹ cho con bú).

Citric Acid Citronellyl Acetate Isopropanol Methyl Salicylate: thuốc điều trị bệnh chấy rận

Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh do chấy rận. Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lycelle Head Lice Removal Kit.

Cidofovir: thuốc kháng virus

Cidofovir là chất tương tự cytidin, có tác dụng kháng Cytomegalovirus ở người in vitro và in vivo, có thể có tác dụng lên cả các chủng Cytomegalovirus kháng ganciclovir

Chlorhexidin

Clorhexidin, một bisbiguanid sát khuẩn và khử khuẩn, có hiệu quả trên phạm vi rộng đối với các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, men, nấm da và các virus ưa lipid.

Ciloxan

Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt Ciloxan được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Cyclophosphamid

Cyclophosphamid là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, thuộc nhóm oxazaphosphorin, một hợp chất tương tự với khí mù-tạt nitơ.