Cefpirom

2011-05-10 10:37 PM

Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Cefpirome.

Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 4.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột đông khô.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl - penicilin như MRSA).

Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương.

Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA), Bacteroides fragilis và các loại Bacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều.

Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu.

Nửa đời thải trừ của liều 1 g cefpirom khoảng 4,4 giờ, và tăng lên ở người bệnh suy thận.

Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom là tuyến tính. 30 - 50% cefpirom được thải trừ sau 3 - 4 giờ thẩm tách.

Chỉ định

Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí.

Chống chỉ định

Trong trường hợp dị ứng/quá mẫn với cephalosporin.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin....) và khi dùng cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quai.

Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).

Tránh dùng các thuốc gây táo bón.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpirom.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm.

Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.

Da: Ngoại ban.

Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm.

Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Ðau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida.

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.

Tuần hoàn: Hạ huyết áp.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật.

Tiêu hóa: Ðau bụng, táo bón, viêm miệng.

Da: Ngứa, mày đay.

Hô hấp: Khó thở.

Thần kinh: Vị giác thay đổi.

Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà.

Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết.

Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả.

Gan: Vàng da ứ mật.

Hô hấp: Hen.

Chuyển hóa: Giảm kali máu.

Tiết niệu sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấm Candida.

Chú ý: Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuẩn không nhạy cảm với cefpirom.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng thuốc.

Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).

Liều lượng và cách dùng

Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.

Liều thường dùng là 1 - 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều.

Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng cefpirom (kết quả thường cao).

Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Tương tác thuốc

Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này.

Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước.

Ðộ ổn định và bảo quản

Lọ chứa bột cefpirom phải được bảo quản dưới 25 độ C và tránh ánh sáng. Sau khi pha, dung dịch thuốc bền vững dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng và dưới 24 giờ ở 2 - 8 độ C. Dung dịch có thể hơi chuyển màu trong khi bảo quản, nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo quản trên thì sự đổi màu này không phải là biến chất.

Tương kỵ

Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat.

Quá liều và xử trí

Liều cao cefpirom trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thẩm tách màng bụng, hoặc thẩm tách máu.

Thông tin qui chế

Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.

Bài viết cùng chuyên mục

Cozaar XQ: thuốc hạ huyết áp phối hợp chẹn angiotensin II và kênh calci

Cozaar XQ có hiệu quả trong việc làm hạ huyết áp. Cả losartan và amlodipine đều làm hạ huyết áp do làm giảm sức cản ngoại biên. Sự phong bế dòng calci vào và sự giảm angiotensin II, giảm co thắt mạch là những cơ chế cơ bản.

Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương

Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.

Cefalexin

Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.

Cavinton

Cavinton cải thiện chuyển hóa não, làm tăng tiêu thụ oxygen của não, làm tăng sức chịu đựng sự thiếu oxygen của tế bào não. Một mặt, do ức chế sự kết tụ tiểu cầu và làm giảm sự tăng sức kháng của mạch.

Carbotenol: thuốc điều trị ung thư

Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.

Claforan

Claforan là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3.

Cordarone

Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy, hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút. Thời gian bán hủy khá dài, thay đổi tùy từng bệnh nhân (từ 20-100 ngày).

Cangrelor: thuốc sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da

Cangrelor được sử dụng trong can thiệp mạch vành qua da để giảm nguy cơ đau tim, tái thông mạch vành và huyết khối trong stent ở những bệnh nhân chưa được điều trị bằng thuốc ức chế tiểu cầu P2Y12 khác.

Chlortalidon

Clortalidon là một sulfonamid có tác dụng giống các thuốc lợi tiểu thiazid. Tùy theo liều, clortalidon làm tăng thải trừ muối và nước, do ức chế tái hấp thu Na+ và Cl- trong các ống thận.

Cephalexin (Medochemie): thuốc kháng sinh crphalosporin

Cefalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp. Viêm tai giữa. Nhiễm khuẩn da, mô mềm. Nhiễm khuẩn xương khớp. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bao gồm cả viêm tuyến tiền liệt cấp tính.

Chlorzoxazone: thuốc điều trị đau cơ xương

Chlorzoxazone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau cơ xương. Chlorzoxazone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Parafon Forte DSC, Lorzone.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Canxi Citrate: thuốc điều trị nồng độ canxi máu thấp

Canxi citrate được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị nồng độ canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.

Clozapin: Beclozine 25, Clozapyl, Clozipex 25, Lepigin, Leponex, Oribron, Ozadep, Sunsizopin, Zapilep, thuốc an thần kinh

Trên điện não đồ, clozapin làm tăng hoạt tính sóng delta và theta, làm chậm tần suất sóng alpha trội, ở một số bệnh nhân, clozapin làm giảm nhiều thời gian tiềm tàng và tăng nhiều thời gian giấc ngủ giai đoạn động mắt nhanh

Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da

Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.

Cloderm: thuốc kháng viêm chống ngứa và co mạch

Cloderm có tác dụng kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Khi dùng tại chỗ, đặc biệt là dưới lớp băng ép hoặc khi bôi lên vết thương hở, thuốc có thể hấp thu lượng đủ để gây tác động toàn thân.

Combigan: thuốc giảm áp suất nội nhãn

Combigan gồm có 2 hoạt chất: brimonidin tartrat và timolol maleat. Hai thành phần này làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn (IOP) bằng cơ chế tác dụng bổ sung và tác dụng kết hợp dẫn đến giảm áp suất nội nhãn hơn nữa so với khi dùng đơn thuần một trong hai thành phần này.