Conjugated Estrogens: nội tiết tố nữ liên hợp

Tên chung: Conjugated Estrogens.

Nhóm thuốc: Dẫn xuất Estrogen.

Conjugated Estrogens là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của vận mạch thời kỳ mãn kinh, thiểu năng sinh dục nữ, loãng xương, ung thư tuyến tiền liệt, chảy máu tử cung bất thường, ung thư vú và suy buồng trứng nguyên phát.

Conjugated Estrogens có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Premarin.

Liều lượng dành cho người lớn

Viên nén: 0,3 mg; 0,45mg; 0,625mg; 0,9 mg; 1,25mg.

Bột pha tiêm: 25mg.

Các triệu chứng vận mạch mãn kinh, viêm teo âm đạo / ấu trùng Kraurosis

0,3 mg uống một lần mỗi ngày trong chế độ hàng ngày liên tục hoặc chế độ theo chu kỳ (25 ngày vào, 5 ngày nghỉ); điều chỉnh khi cần thiết; sử dụng liều thấp nhất có thể kiểm soát các triệu chứng; có thể được đưa ra hàng ngày nếu đánh giá y tế đảm bảo.

Suy sinh dục nữ

0,3-0,625 mg uống một lần mỗi ngày trong chế độ điều trị theo chu kỳ (3 tuần tiếp theo, 1 tuần nghỉ); có thể chuẩn độ 6-12 tháng một lần; điều chỉnh khi cần thiết; thêm điều trị progestin nên được bổ sung để duy trì mật độ khoáng của xương khi đạt được sự trưởng thành của bộ xương.

Dự phòng loãng xương

0,3 mg uống một lần mỗi ngày trong chế độ chu kỳ (25 ngày trên, 5 ngày nghỉ); được điều chỉnh khi cần thiết dựa trên đáp ứng lâm sàng; có thể được đưa ra hàng ngày nếu đánh giá y tế đảm bảo điều đó; quản lý liều thấp nhất có hiệu quả.

Cũng có thể được sử dụng kết hợp với medroxyprogesterone acetate.

Ung thư tuyến tiền liệt

Chỉ giảm nhẹ.

1,25-2,5 mg uống mỗi 8 giờ

Chảy máu tử cung bất thường

25 mg tính mạch / tiêm băp (IV / IM); lặp lại trong 6-12 giờ hoặc khi cần thiết hoặc 25 mg IV lặp lại sau mỗi 4 giờ trong 24 giờ; nếu không đáp ứng sau 2 liều, đánh giá lại liệu pháp.

Chế độ thay thế: 10 - 20 mg / ngày, uống chia 4 giờ một lần.

Có thể sử dụng medroxyprogesterone acetate liều thấp với liệu pháp hoặc liệu pháp sau: Điều trị theo chu kỳ: 25 ngày nghỉ, 5 ngày nghỉ; 3 tuần vào, 1 tuần nghỉ.

Thiến nữ / Suy buồng trứng nguyên phát

1,25 mg uống một lần mỗi ngày trong chế độ chu kỳ (25 ngày vào, 5 ngày nghỉ); điều chỉnh khi cần thiết; quản lý liều thấp nhất có hiệu quả.

Giảm nhẹ ung thư vú

Bệnh di căn ở một số bệnh nhân được chọn (nam và nữ): uống 10 mg mỗi 8 giờ trong hơn 3 tháng.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Conjugated Estrogens bao gồm:

Buồn nôn,

Đầy hơi,

Đau bụng,

Đau đầu,

Đau lưng,

Phiền muộn,

Vấn đề về giấc ngủ,

Đau vú,

Ngứa hoặc tiết dịch âm đạo,

Những thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt, và,

Chảy máu đột phá.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Conjugated Estrogens bao gồm:

Đau ngực hoặc áp lực,

Đau lan đến hàm hoặc vai,

Buồn nôn,

Đổ mồ hôi,

Đột ngột tê hoặc yếu (đặc biệt là ở một bên của cơ thể),

Đau đầu dữ dội đột ngột,

Nói lắp,

Vấn đề với thị lực hoặc sự cân bằng,

Mất thị lực đột ngột,

Đau nhói ở ngực,

Cảm thấy khó thở,

Ho ra máu,

Đau hoặc ấm ở một hoặc cả hai chân,

Sưng hoặc đau trong dạ dày,

Vàng da hoặc mắt,

Vấn đề về bộ nhớ,

Lú lẫn,

Hành vi bất thường,

Chảy máu âm đạo bất thường,

Đau vùng chậu,

Khối u trong vú,

Nôn mửa,

Táo bón,

Tăng khát hoặc đi tiểu,

Yếu cơ,

Dau xương, và,

Thiếu năng lượng.

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Conjugated Estrogens bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Conjugated Estrogens có tương tác rất nghiêm trọng với thuốc sau: ospemifene.

Conjugated Estrogens có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 39 loại thuốc khác.

Conjugated Estrogens có tương tác vừa phải với ít nhất 160 loại thuốc khác.

Conjugated Estrogens có tương tác nhỏ với ít nhất 35 loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Phản ứng phản vệ hoặc phù mạch đã biết.

Thiếu hụt protein C, protein S, hoặc antithrombin đã biết; rối loạn huyết khối đã biết khác.

Đang hoạt động hoặc tiền sử ung thư vú.

Bệnh huyết khối động mạch (đột quỵ, MI), viêm tắc tĩnh mạch, DVT / PE, bệnh van tim do huyết khối.

Bệnh gan, u gan.

Tăng huyết áp không kiểm soát được, đái tháo đường có liên quan đến mạch máu, vàng da do sử dụng thuốc tránh thai trước đó.

Bệnh tân sinh phụ thuộc estrogen.

Chảy máu âm đạo bất thường chưa được chẩn đoán.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người đái tháo đường, tăng lipid máu, tăng huyết áp, suy giáp, tuổi cao, suy gan hoặc suy thận, u bạch cầu tử cung, rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh nhân có khiếm khuyết về chuyển hóa lipoprotein, tăng triglycerid máu, ung thư buồng trứng, lupus ban đỏ hệ thống, trầm trọng lạc nội mạc tử cung hoặc các bệnh lý khác, hút thuốc lá, bệnh trầm trọng hơn do giữ nước.

Quản lý thích hợp các yếu tố nguy cơ của bệnh mạch máu động mạch (ví dụ: tăng huyết áp, đái tháo đường, sử dụng thuốc lá, tăng cholesterol trong máu và béo phì) và / hoặc huyết khối tĩnh mạch (ví dụ, tiền sử cá nhân hoặc tiền sử gia đình về VTE, béo phì và lupus ban đỏ hệ thống).

Ở những bệnh nhân có tăng triglycerid máu từ trước, liệu pháp estrogen có thể làm tăng triglycerid huyết tương dẫn đến viêm tụy và các biến chứng khác.

Estrogen có thể được chuyển hóa kém ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan; thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật liên quan đến việc sử dụng estrogen trong quá khứ hoặc khi mang thai; trong trường hợp tái phát, ngưng thuốc.

Bệnh nhân phụ thuộc vào liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp, những người cũng đang nhận Estrogen có thể yêu cầu tăng liều liệu pháp thay thế tuyến giáp; những bệnh nhân này nên được theo dõi chức năng tuyến giáp của họ để duy trì mức độ hormone tuyến giáp tự do của họ trong một phạm vi chấp nhận được.

Báo cáo về việc tăng gấp 2 đến 4 lần nguy cơ mắc bệnh túi mật cần phẫu thuật ở phụ nữ sau mãn kinh dùng Estrogen.

Huyết khối mạch máu võng mạc được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Estrogen; Ngừng thuốc trong khi chờ kiểm tra nếu đột ngột mất thị lực một phần hoặc hoàn toàn, hoặc khởi phát đột ngột chứng loạn thị, nhìn đôi hoặc đau nửa đầu; nếu khám thấy phù gai thị hoặc tổn thương mạch máu võng mạc, nên ngừng sử dụng Estrogen.

Có, những rủi ro có thể xảy ra có thể liên quan đến việc sử dụng progestin với Estrogen so với chế độ chỉ dùng estrogen, bao gồm tăng nguy cơ ung thư vú, tác dụng phụ lên chuyển hóa lipoprotein (ví dụ, giảm HDL, tăng LDL) và suy giảm dung nạp glucose.

Ngừng nếu có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây: Vàng da, dấu hiệu huyết khối tĩnh mạch, các vấn đề về thị giác (có thể gây ra tình trạng không dung nạp kính áp tròng), tăng huyết áp nặng, phẫu thuật lớn hoặc bất động kéo dài xảy ra trong 4 tuần, chứng đau nửa đầu mới, trầm cảm.

Phụ nữ bị thiếu hụt protein C hoặc S (bệnh huyết khối khó đông di truyền), có thể tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch.

Không sử dụng với các điều kiện dẫn đến tăng kali máu.

Tình trạng trầm trọng hơn do giữ nước (hen suyễn, động kinh, đau nửa đầu, rối loạn chức năng tim hoặc thận).

Nguy cơ tăng calci huyết ở bệnh nhân ung thư vú và di căn xương.

Tăng nguy cơ ung thư buồng trứng và ung thư nội mạc tử cung được báo cáo ở những phụ nữ sử dụng liệu pháp nội tiết tố cho các triệu chứng mãn kinh.

Điều trị estrogen sau mãn kinh lâu dài có liên quan đến tăng nguy cơ ung thư vú, MI, đột quỵ, DVT / PE và sa sút trí tuệ.

Bệnh nhân đang điều trị warfarin hoặc các thuốc chống đông máu đường uống khác: Estrogen làm tăng nguy cơ huyết khối tắc mạch; tăng liều lượng thuốc chống đông máu có thể được đảm bảo.

Ngừng điều trị nếu viêm tụy xảy ra; các hợp chất estrogen thường liên quan đến tăng mức chất béo trung tính.

Các trường hợp sốc phản vệ và phù mạch đã được báo cáo; Estrogen ngoại sinh có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng phù mạch ở phụ nữ bị phù mạch di truyền.

Thận trọng khi dùng cho những người bị hạ calci huyết nghiêm trọng.

Mang thai và cho con bú

Không sử dụng nó trong thai kỳ. Những rủi ro liên quan lớn hơn những lợi ích tiềm năng. Các lựa chọn thay thế an toàn hơn tồn tại.

Sử dụng gây tranh cãi; Estrogen được bài tiết vào sữa mẹ với số lượng nhỏ; sử dụng cẩn thận.