Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clofazimine.
Loại thuốc: Thuốc trị phong.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium.
In vivo, clofazimin có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn bệnh phong Mycobacterium leprae, tuy nhiên, khó đánh giá tác dụng của thuốc trên vi khuẩn, vì chưa thể nuôi cấy được vi khuẩn bệnh phong in vitro.
Clofazimin có tác dụng chống viêm và miễn dịch cả in vitro và in vivo, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. In vitro, clofazimin ức chế sự di chuyển bạch cầu trung tính (sự ức chế này tăng dần lên và phụ thuộc liều dùng) và ức chế sự chuyển dạng lympho bào do chất gây gián phân. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị và phòng phản ứng ban đỏ nút do bệnh phong.
Ít thấy thông báo Mycobacterium leprae kháng lại clofazimin.
Dược động học
Clofazimin được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng thay đổi nhiều giữa các cá thể và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như kích thước hạt thuốc, dạng thuốc, liều dùng và có hay không có thức ăn trong đường tiêu hóa. (Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu).
Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. Kết quả nghiên cứu uống nhiều liều cho thấy, chỉ có thể đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. Tuy nhiên, mối quan hệ giữa nồng độ clofazimin và tác dụng điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định.
Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy. Sau khi uống một liều clofazimin, nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 8 ngày. Clofazimin bài tiết chủ yếu qua phân, cả phần không hấp thu, cả phần thải trừ qua mật. Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ cũng bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.
Chỉ định
Bệnh phong: Dùng clofazimin phối hợp với ít nhất một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị bệnh phong đa khuẩn kể cả bệnh phong u, bệnh phong u kháng dapson và bệnh phong u có biến chứng thành phong u ban đỏ.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Clofazimin đã được dùng trong một phác đồ điều trị gồm nhiều thuốc để điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium ở phổi và ngoài phổi. Tuy vậy, hiện nay nhiễm khuẩn đó được khuyến cáo điều trị theo một phác đồ dùng macrolid bao gồm ít nhất 3 thuốc (thí dụ clarithromycin hoặc azithromycin, rifabutin hoặc rifampin, và ethambutol).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clofazimin.
Thận trọng
Thận trọng với người bệnh có triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, ỉa chảy. Nếu người bệnh bị đau bụng nóng rát, buồn nôn, nôn, ỉa chảy khi điều trị bằng clofazimin, thì nên giảm liều và nếu cần, tăng khoảng cách thời gian uống thuốc hoặc ngừng thuốc.
An toàn và hiệu quả của clofazimin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc đã được dùng cho một số ít trẻ em.
Người bệnh dùng clofazimin phải được thông báo thuốc có thể gây đổi màu từ hồng sang nâu đen ở da cũng như ở kết mạc, nước mắt, mồ hôi, đờm, nước tiểu, phân, nước mũi, tinh dịch và sữa. Phải khuyên người bệnh là hiện tượng đổi màu da tuy có hồi phục nhưng có thể phải mất vài tháng hoặc vài năm sau khi ngừng dùng clofazimin.
Thời kỳ mang thai
Clofazimin qua nhau thai và da của một số trẻ mới sinh bị đổi màu. Da đổi màu nhạt dần trong năm đầu. Một vài trẻ đẻ ra đã chết, nhưng liên quan nhân quả với clofazimin chưa được xác định. Do đó, thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi xét thấy lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Clofazimin bài tiết vào sữa và da của trẻ bú mẹ có thể bị đổi màu. Do vậy chỉ dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú khi có chỉ định rõ ràng.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Clofazimin dung nạp tốt ở liều 100 mg hằng ngày hoặc thấp hơn. Những phản ứng có hại thường gặp chủ yếu ở da, mắt và đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Khô da, nổi ban, ngứa.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng.
Phản ứng khác: Thay đổi màu da, phân và nước tiểu đổi màu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Phù, đau mạch.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu.
Tiêu hóa: Tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, sút cân.
Gan: Viêm gan, vàng da, tăng albumin, bilirubin và AST trong huyết thanh.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị tất cả các thể phong: Liều thường dùng cho người lớn là 50 - 100 mg uống 1 lần hàng ngày phối hợp với một hoặc nhiều thuốc kháng khuẩn khác, tối thiểu trong 2 năm.
Phác đồ điều trị gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới đối với người lớn: 50 mg, ngày uống 1 lần, cộng thêm liều 300 mg, một lần/tháng. Cải thiện lâm sàng có thể phát hiện được sau 1 - 3 tháng và thường rõ ràng sau 6 tháng điều trị.
Ðiều trị phong do đa trực khuẩn: phác đồ được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo dùng phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống phong: clofazimin (50 mg hàng ngày cộng thêm liều 300 mg tháng một lần), dapson (100 mg hàng ngày) và rifampin (600 mg một lần hàng tháng). Ðiều trị ít nhất 2 năm hoặc đến khi phết kính bệnh phẩm trên da âm tính.
Bệnh phong u: 100 - 200 mg/ngày, dùng tới 3 tháng hoặc lâu hơn, sau đó giảm dần cho tới liều thấp nhất có hiệu quả (thí dụ tới 100 mg/ngày), giảm càng sớm càng tốt sau khi đã kiểm soát được giai đoạn kịch phát.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium: điều trị phối hợp dùng clofazimin 100mg, 1 - 3 lần/ngày, cùng với thuốc chống Mycobacterium khác.
Trẻ em:
1 mg/kg/ngày, phối hợp với dapson và rifampin.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời clofazimin không ảnh hưởng đến dược động học của dapson, nhưng có bằng chứng là dapson có thể làm giảm hoặc mất một vài tác dụng chống viêm của clofazimin, nên cần phải tăng liều khi dùng cùng với dapson so với khi dùng clofazimin đơn độc. Tuy nhiên, cho tới nay vẫn chưa có bằng chứng clofazimin và dapson cản trở lẫn nhau về tác dụng chống Mycobacterium.
Clofazimin có thể làm giảm tốc độ hấp thu rifampin, làm rifampin chậm đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ và nửa đời của rifampin trong huyết tương hoặc thải trừ rifampin qua nước tiểu. Việc điều trị phối hợp clofazimin, dapson và rifampin vẫn được khuyên dùng.
Dùng isoniazid đồng thời có thể làm tăng nồng độ clofazimin trong nước tiểu, huyết tương và giảm nồng độ thuốc trên da.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản nang clofazimin trong lọ kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ 30oC hoặc thấp hơn.
Quá liều và xử trí
Loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thông tin qui chế
Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Choragon
Tạo sự trưởng thành cuối cùng của nang noãn & hoàng thể hóa, Gây rụng trứng và hoàng thể hóa: tiêm IM, 1 hoặc 2 ống, sử dụng 24 - 48 giờ sau khi đạt kích thích phát triển nang noãn tối ưu.
Cefalotin
Cefalotin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Carbotenol: thuốc điều trị ung thư
Carbotenol có tác dụng độc tế bào, chống ung thư và thuộc loại chất alkyl hóa. Carboplatin tạo thành liên kết chéo ở trong cùng một sợi hoặc giữa hai sợi của phân tử ADN, làm thay đổi cấu trúc của ADN, nên ức chế tổng hợp ADN.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Co Diovan: thuốc hạ huyết áp phối hợp
Co-Diovan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đúng mức khi điều trị bằng phương pháp đơn trị liệu. Có thể được sử dụng như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân có thể cần dùng nhiều thuốc để đạt được mục tiêu huyết áp.
Ceftazidime Panpharma
Nếu xảy ra sốc, phát ban, nổi mề đay, ban đỏ, ngứa, sốt, phù mạch và mẫn cảm (co thắt phế quản hoặc hạ huyết áp): ngừng dùng thuốc. Nhức đầu, buồn ngủ, rối loạn cảm giác, lạt lưỡi. Run, giật run cơ, co giật và bệnh não đối với bệnh nhân suy thận.
Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin
Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.
Concor: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Bisoprolol, hoạt chất chính của Concor 5mg, là thuốc chẹn thụ thể β1 giao cảm chọn lọc, không có tính ổn định màng và hoạt tính giống giao cảm nội tại. Bisoprolol cho thấy ít có tác dụng trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu.
Codeine: thuốc giảm đau opioid
Codeine là thuốc giảm đau opioid theo toa được chỉ định để giảm đau nặng từ nhẹ đến trung bình khi việc sử dụng thuốc giảm đau opioid là phù hợp. Codeine không có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.
Capsicum: thuốc điều trị đau
Capsicum là một chất bổ sung thảo dược được sử dụng để điều trị đau sau herpes, các vấn đề về tuần hoàn, rối loạn đông máu, tiêu chảy, các vấn đề tiêu hóa, đau cơ xơ hóa, bệnh tim, đau dây thần kinh, bệnh thần kinh, hội chứng đau.
Calcrem
Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1 đến 0,5 phần trăm thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh, nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1 ng/ml.
Clamoxyl
Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
Ciprofloxacin
Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi.
Clarithromycin
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.
Cyproheptadine: thuốc kháng histamine
Cyproheptadine là một loại thuốc kháng histamine được sử dụng để điều trị hắt hơi, ngứa, chảy nước mắt, chảy nước mũi và các triệu chứng khác của dị ứng.
COVID 19 vaccine mRNA-Moderna (Investigational): thuốc chủng ngừa COVID 19
Vắc xin COVID 19, mRNA-Moderna (Investigational) được sử dụng để chủng ngừa chủ động nhằm ngăn ngừa COVID-19 ở những người từ 18 tuổi trở lên.
Clotrimazole Betamethasone: thuốc điều trị nhiễm nấm trên da
Clotrimazole Betamethasone là một loại thuốc kê đơn kết hợp được sử dụng để điều trị các triệu chứng nhiễm nấm trên da như nấm da, nấm da corporis và nấm da chân.
Cetornan
Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.
Cavinton Forte: thuốc điều trị rối loạn tuần hoàn
Cavinton Forte là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên những đặc tính lưu biến của máu.
Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic
Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.
Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.
Colchicin: Auschicin, Celogot, Cocilone, Colchifar, Colchin-gut, Colcine Tablets Honten, thuốc chống bệnh gút
Colchicin, một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum, tác dụng dược lý chính của colchicin là chống bệnh gút, thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau
Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi
Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.
Carwin HCT
Chuẩn độ liều từng thành phần, tăng đến liều kế tiếp để làm giảm nguy cơ tụt huyết áp và các tác dụng không mong muốn khác (tối đa 320 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide).
