Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clofazimine.
Loại thuốc: Thuốc trị phong.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium.
In vivo, clofazimin có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn bệnh phong Mycobacterium leprae, tuy nhiên, khó đánh giá tác dụng của thuốc trên vi khuẩn, vì chưa thể nuôi cấy được vi khuẩn bệnh phong in vitro.
Clofazimin có tác dụng chống viêm và miễn dịch cả in vitro và in vivo, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. In vitro, clofazimin ức chế sự di chuyển bạch cầu trung tính (sự ức chế này tăng dần lên và phụ thuộc liều dùng) và ức chế sự chuyển dạng lympho bào do chất gây gián phân. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị và phòng phản ứng ban đỏ nút do bệnh phong.
Ít thấy thông báo Mycobacterium leprae kháng lại clofazimin.
Dược động học
Clofazimin được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng thay đổi nhiều giữa các cá thể và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như kích thước hạt thuốc, dạng thuốc, liều dùng và có hay không có thức ăn trong đường tiêu hóa. (Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu).
Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. Kết quả nghiên cứu uống nhiều liều cho thấy, chỉ có thể đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. Tuy nhiên, mối quan hệ giữa nồng độ clofazimin và tác dụng điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định.
Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy. Sau khi uống một liều clofazimin, nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 8 ngày. Clofazimin bài tiết chủ yếu qua phân, cả phần không hấp thu, cả phần thải trừ qua mật. Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ cũng bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.
Chỉ định
Bệnh phong: Dùng clofazimin phối hợp với ít nhất một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị bệnh phong đa khuẩn kể cả bệnh phong u, bệnh phong u kháng dapson và bệnh phong u có biến chứng thành phong u ban đỏ.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Clofazimin đã được dùng trong một phác đồ điều trị gồm nhiều thuốc để điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium ở phổi và ngoài phổi. Tuy vậy, hiện nay nhiễm khuẩn đó được khuyến cáo điều trị theo một phác đồ dùng macrolid bao gồm ít nhất 3 thuốc (thí dụ clarithromycin hoặc azithromycin, rifabutin hoặc rifampin, và ethambutol).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clofazimin.
Thận trọng
Thận trọng với người bệnh có triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, ỉa chảy. Nếu người bệnh bị đau bụng nóng rát, buồn nôn, nôn, ỉa chảy khi điều trị bằng clofazimin, thì nên giảm liều và nếu cần, tăng khoảng cách thời gian uống thuốc hoặc ngừng thuốc.
An toàn và hiệu quả của clofazimin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc đã được dùng cho một số ít trẻ em.
Người bệnh dùng clofazimin phải được thông báo thuốc có thể gây đổi màu từ hồng sang nâu đen ở da cũng như ở kết mạc, nước mắt, mồ hôi, đờm, nước tiểu, phân, nước mũi, tinh dịch và sữa. Phải khuyên người bệnh là hiện tượng đổi màu da tuy có hồi phục nhưng có thể phải mất vài tháng hoặc vài năm sau khi ngừng dùng clofazimin.
Thời kỳ mang thai
Clofazimin qua nhau thai và da của một số trẻ mới sinh bị đổi màu. Da đổi màu nhạt dần trong năm đầu. Một vài trẻ đẻ ra đã chết, nhưng liên quan nhân quả với clofazimin chưa được xác định. Do đó, thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi xét thấy lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Clofazimin bài tiết vào sữa và da của trẻ bú mẹ có thể bị đổi màu. Do vậy chỉ dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú khi có chỉ định rõ ràng.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Clofazimin dung nạp tốt ở liều 100 mg hằng ngày hoặc thấp hơn. Những phản ứng có hại thường gặp chủ yếu ở da, mắt và đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Khô da, nổi ban, ngứa.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng.
Phản ứng khác: Thay đổi màu da, phân và nước tiểu đổi màu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Phù, đau mạch.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu.
Tiêu hóa: Tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, sút cân.
Gan: Viêm gan, vàng da, tăng albumin, bilirubin và AST trong huyết thanh.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị tất cả các thể phong: Liều thường dùng cho người lớn là 50 - 100 mg uống 1 lần hàng ngày phối hợp với một hoặc nhiều thuốc kháng khuẩn khác, tối thiểu trong 2 năm.
Phác đồ điều trị gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới đối với người lớn: 50 mg, ngày uống 1 lần, cộng thêm liều 300 mg, một lần/tháng. Cải thiện lâm sàng có thể phát hiện được sau 1 - 3 tháng và thường rõ ràng sau 6 tháng điều trị.
Ðiều trị phong do đa trực khuẩn: phác đồ được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo dùng phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống phong: clofazimin (50 mg hàng ngày cộng thêm liều 300 mg tháng một lần), dapson (100 mg hàng ngày) và rifampin (600 mg một lần hàng tháng). Ðiều trị ít nhất 2 năm hoặc đến khi phết kính bệnh phẩm trên da âm tính.
Bệnh phong u: 100 - 200 mg/ngày, dùng tới 3 tháng hoặc lâu hơn, sau đó giảm dần cho tới liều thấp nhất có hiệu quả (thí dụ tới 100 mg/ngày), giảm càng sớm càng tốt sau khi đã kiểm soát được giai đoạn kịch phát.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium: điều trị phối hợp dùng clofazimin 100mg, 1 - 3 lần/ngày, cùng với thuốc chống Mycobacterium khác.
Trẻ em:
1 mg/kg/ngày, phối hợp với dapson và rifampin.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời clofazimin không ảnh hưởng đến dược động học của dapson, nhưng có bằng chứng là dapson có thể làm giảm hoặc mất một vài tác dụng chống viêm của clofazimin, nên cần phải tăng liều khi dùng cùng với dapson so với khi dùng clofazimin đơn độc. Tuy nhiên, cho tới nay vẫn chưa có bằng chứng clofazimin và dapson cản trở lẫn nhau về tác dụng chống Mycobacterium.
Clofazimin có thể làm giảm tốc độ hấp thu rifampin, làm rifampin chậm đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ và nửa đời của rifampin trong huyết tương hoặc thải trừ rifampin qua nước tiểu. Việc điều trị phối hợp clofazimin, dapson và rifampin vẫn được khuyên dùng.
Dùng isoniazid đồng thời có thể làm tăng nồng độ clofazimin trong nước tiểu, huyết tương và giảm nồng độ thuốc trên da.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản nang clofazimin trong lọ kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ 30oC hoặc thấp hơn.
Quá liều và xử trí
Loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thông tin qui chế
Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu
Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.
Citric Acid Citronellyl Acetate Isopropanol Methyl Salicylate: thuốc điều trị bệnh chấy rận
Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh do chấy rận. Axit xitric xitronellyl axetat isopropanol metyl salicylat có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lycelle Head Lice Removal Kit.
Citrarginine
Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân tiểu đường, cần lưu ý trong mỗi ống thuốc có chứa 4,4 g saccharose.
Ciprofloxacin JW Pharmaceutical
Tiêm truyền tĩnh mạch chậm khoảng 60 phút (tiêm truyền ở tĩnh mạch lớn sẽ giảm thiểu khó chịu cho bệnh nhân và làm giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch).
Amebismo
Trẻ em và người lớn dưới 18 tuổi đang có hoặc vừa lành bệnh thủy đậu hoặc cúm, không nên sử dụng thuốc này để điều trị buồn nôn và nôn.
Cyclogest: thuốc điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai
Cyclogest chỉ định điều trị dọa sẩy thai và sẩy thai liên tiếp. Hỗ trợ pha hoàng thể ở phụ nữ hiếm muộn và thụ tinh trong ống nghiệm. Hội chứng tiền kinh bao gồm khó chịu tiền kinh nguyệt và trầm cảm. Trầm cảm sau sinh.
Clamoxyl
Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
Cipostril: thuốc điều trị vảy nến mảng mức độ nhẹ đến vừa
Cipostril (Calcipotriol) là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vẩy nến. Calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng.
Cetaphil Baby: dầu gội và sữa tắm
Cetaphil Baby Shampoo: Với hoa cúc La Mã và tinh chất nha đam, Cetaphil Baby Shampoo nhẹ nhàng làm sạch và bảo vệ da đầu nhạy cảm khỏi khô. Cúc La Mã: làm ẩm dịu nhẹ, chống ngứa, có tính kháng viêm.
Colatus: thuốc chữa ho xung huyết chảy nước mũi
Colatus kết hợp hiệu quả của paracetamol chất giảm đau hạ sốt, với chlorpheniramin maleat là một kháng histamin, đối kháng thụ thể H1, và dextromethorphan HBr. Giảm các triệu chứng cảm kèm ho, xung huyết mũi, chảy nước mũi, đau đầu và sốt.
Clean Skin
Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.
Coversyl
Coversyl là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Cytarabin
Cytarabin (Ara - C), chất tương tự desoxycytosin nucleosid là một chất chống chuyển hóa. Cytarabin có tác dụng hóa trị liệu chống ung thư thông qua cơ chế đặc hiệu đối với pha S của quá trình phân chia tế bào hoạt động.
Celestamine
Celestamine! Phối hợp bétaméthasone và dexchlorphéniramine maléate cho phép giảm liều corticoide mà vẫn thu được hiệu quả tương tự khi chỉ dùng riêng corticoide đó với liều cao hơn.
Carbamazepin
Carbamazepin có liên quan hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Cơ chế tác dụng tuy vậy vẫn còn chưa biết đầy đủ. Tác dụng chống co giật liên quan đến giảm tính kích thích nơron và chẹn sinap.
Chlordiazepoxide Clidinium: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng
Chlordiazepoxide Clidinium là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị loét dạ dày tá tràng, hội chứng ruột kích thích và viêm viêm ruột kết.
Clopistad: thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu
Clopidogrel là chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, do vậy mà ức chế ngưng tập tiểu cầu.
Covatine
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy captodiame gây tác động trên hệ thống liềm, do đó thuốc có vai trò chủ yếu là điều hòa tính khí và xúc cảm.
Ciprobay dịch truyền: kháng sinh diệt khuẩn gram âm và gram dương
Ciprobay dịch truyền có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Ciclosporin
Ciclosporin là một sản phẩm chuyển hóa của nấm, có tác dụng giảm miễn dịch mạnh, hầu như không độc hại với tủy nhưng độc hại với thận rõ rệt.
Casirivimab Imdevimab (Investigational): thuốc điều trị Covid 19
Casirivimab Imdevimab (Investigational) là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị COVID-19 (EUA). Casirivimab / Imdevimab (Investigational) có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Regen-Cov.
Cefoxitin: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng
Cefoxitin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng, nhiễm trùng vừa-nặng, hoại thư do khí và dự phòng phẫu thuật.
COVID 19 vaccine viral vector Janssen: chủng ngừa bệnh Coronavirus
Vắc xin COVID-19, vector vi rút -Janssen (Investigational) được sử dụng như là chủng ngừa để ngăn ngừa bệnh Coronavirus. Vắc xin COVID-19, vector vi rút-Janssen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Ad26.COV2.S (Johnson & Johnson).
Celecoxib: Agcel, Agilecox, Aldoric, Aldoric fort, Armecocib, Artose, Asectores, thuốc ức chế chọn lọc COX 2
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase, có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt
Cefazolin
Cefazolin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, tác động kìm hãm sự phát triển và phân chia vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.