Clofazimin
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Clofazimine.
Loại thuốc: Thuốc trị phong.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Clofazimin thuộc nhóm thuốc nhuộm phenazin, có tác dụng chống viêm và chống Mycobacterium. Cơ chế tác dụng của clofazimin trên Mycobacterium chưa được biết rõ. Thuốc liên kết ưu tiên với DNA và ức chế sự sao chép và phát triển của Mycobacterium.
In vivo, clofazimin có tác dụng diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn bệnh phong Mycobacterium leprae, tuy nhiên, khó đánh giá tác dụng của thuốc trên vi khuẩn, vì chưa thể nuôi cấy được vi khuẩn bệnh phong in vitro.
Clofazimin có tác dụng chống viêm và miễn dịch cả in vitro và in vivo, tuy cơ chế chính xác của các tác dụng đó chưa được biết đầy đủ. In vitro, clofazimin ức chế sự di chuyển bạch cầu trung tính (sự ức chế này tăng dần lên và phụ thuộc liều dùng) và ức chế sự chuyển dạng lympho bào do chất gây gián phân. Tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch của clofazimin cùng với tác dụng chống Mycobacterium đóng góp rõ ràng vào hiệu quả của thuốc trong điều trị và phòng phản ứng ban đỏ nút do bệnh phong.
Ít thấy thông báo Mycobacterium leprae kháng lại clofazimin.
Dược động học
Clofazimin được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng thay đổi nhiều giữa các cá thể và phụ thuộc vào nhiều yếu tố như kích thước hạt thuốc, dạng thuốc, liều dùng và có hay không có thức ăn trong đường tiêu hóa. (Sự có mặt của thức ăn trong đường tiêu hóa có thể làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu).
Người khoẻ mạnh uống một liều 200 mg clofazimin, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 - 12 giờ. Kết quả nghiên cứu uống nhiều liều cho thấy, chỉ có thể đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương sau ít nhất 30 ngày điều trị. Người bệnh phong uống clofazimin liều 100 hoặc 300 mg một lần hàng ngày, nồng độ trung bình ổn định trong huyết tương tương ứng là 0,7 hoặc 1 microgam/ml. Tuy nhiên, mối quan hệ giữa nồng độ clofazimin và tác dụng điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định.
Clofazimin là chất rất ưa mỡ, nên được phân bố chủ yếu vào mô mỡ và tế bào hệ lưới nội mô. Thuốc qua nhau thai, tiết được vào sữa và không phân bố vào não và dịch não tủy. Sau khi uống một liều clofazimin, nửa đời thải trừ pha cuối khoảng 8 ngày. Clofazimin bài tiết chủ yếu qua phân, cả phần không hấp thu, cả phần thải trừ qua mật. Thuốc chỉ bài tiết qua nước tiểu với lượng nhỏ. Một lượng nhỏ cũng bài tiết qua tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi.
Chỉ định
Bệnh phong: Dùng clofazimin phối hợp với ít nhất một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị bệnh phong đa khuẩn kể cả bệnh phong u, bệnh phong u kháng dapson và bệnh phong u có biến chứng thành phong u ban đỏ.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Clofazimin đã được dùng trong một phác đồ điều trị gồm nhiều thuốc để điều trị nhiễm phức hợp Mycobacterium avium ở phổi và ngoài phổi. Tuy vậy, hiện nay nhiễm khuẩn đó được khuyến cáo điều trị theo một phác đồ dùng macrolid bao gồm ít nhất 3 thuốc (thí dụ clarithromycin hoặc azithromycin, rifabutin hoặc rifampin, và ethambutol).
Chống chỉ định
Mẫn cảm với clofazimin.
Thận trọng
Thận trọng với người bệnh có triệu chứng tiêu hóa như đau bụng, ỉa chảy. Nếu người bệnh bị đau bụng nóng rát, buồn nôn, nôn, ỉa chảy khi điều trị bằng clofazimin, thì nên giảm liều và nếu cần, tăng khoảng cách thời gian uống thuốc hoặc ngừng thuốc.
An toàn và hiệu quả của clofazimin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc đã được dùng cho một số ít trẻ em.
Người bệnh dùng clofazimin phải được thông báo thuốc có thể gây đổi màu từ hồng sang nâu đen ở da cũng như ở kết mạc, nước mắt, mồ hôi, đờm, nước tiểu, phân, nước mũi, tinh dịch và sữa. Phải khuyên người bệnh là hiện tượng đổi màu da tuy có hồi phục nhưng có thể phải mất vài tháng hoặc vài năm sau khi ngừng dùng clofazimin.
Thời kỳ mang thai
Clofazimin qua nhau thai và da của một số trẻ mới sinh bị đổi màu. Da đổi màu nhạt dần trong năm đầu. Một vài trẻ đẻ ra đã chết, nhưng liên quan nhân quả với clofazimin chưa được xác định. Do đó, thuốc chỉ dùng cho người mang thai khi xét thấy lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể có cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Clofazimin bài tiết vào sữa và da của trẻ bú mẹ có thể bị đổi màu. Do vậy chỉ dùng thuốc cho bà mẹ cho con bú khi có chỉ định rõ ràng.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Clofazimin dung nạp tốt ở liều 100 mg hằng ngày hoặc thấp hơn. Những phản ứng có hại thường gặp chủ yếu ở da, mắt và đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Da: Khô da, nổi ban, ngứa.
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng.
Phản ứng khác: Thay đổi màu da, phân và nước tiểu đổi màu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Phù, đau mạch.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu.
Tiêu hóa: Tắc ruột, chảy máu đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, sút cân.
Gan: Viêm gan, vàng da, tăng albumin, bilirubin và AST trong huyết thanh.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị tất cả các thể phong: Liều thường dùng cho người lớn là 50 - 100 mg uống 1 lần hàng ngày phối hợp với một hoặc nhiều thuốc kháng khuẩn khác, tối thiểu trong 2 năm.
Phác đồ điều trị gần đây của Tổ chức Y tế Thế giới đối với người lớn: 50 mg, ngày uống 1 lần, cộng thêm liều 300 mg, một lần/tháng. Cải thiện lâm sàng có thể phát hiện được sau 1 - 3 tháng và thường rõ ràng sau 6 tháng điều trị.
Ðiều trị phong do đa trực khuẩn: phác đồ được Tổ chức Y tế thế giới khuyến cáo dùng phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống phong: clofazimin (50 mg hàng ngày cộng thêm liều 300 mg tháng một lần), dapson (100 mg hàng ngày) và rifampin (600 mg một lần hàng tháng). Ðiều trị ít nhất 2 năm hoặc đến khi phết kính bệnh phẩm trên da âm tính.
Bệnh phong u: 100 - 200 mg/ngày, dùng tới 3 tháng hoặc lâu hơn, sau đó giảm dần cho tới liều thấp nhất có hiệu quả (thí dụ tới 100 mg/ngày), giảm càng sớm càng tốt sau khi đã kiểm soát được giai đoạn kịch phát.
Nhiễm phức hợp Mycobacterium avium: điều trị phối hợp dùng clofazimin 100mg, 1 - 3 lần/ngày, cùng với thuốc chống Mycobacterium khác.
Trẻ em:
1 mg/kg/ngày, phối hợp với dapson và rifampin.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời clofazimin không ảnh hưởng đến dược động học của dapson, nhưng có bằng chứng là dapson có thể làm giảm hoặc mất một vài tác dụng chống viêm của clofazimin, nên cần phải tăng liều khi dùng cùng với dapson so với khi dùng clofazimin đơn độc. Tuy nhiên, cho tới nay vẫn chưa có bằng chứng clofazimin và dapson cản trở lẫn nhau về tác dụng chống Mycobacterium.
Clofazimin có thể làm giảm tốc độ hấp thu rifampin, làm rifampin chậm đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ và nửa đời của rifampin trong huyết tương hoặc thải trừ rifampin qua nước tiểu. Việc điều trị phối hợp clofazimin, dapson và rifampin vẫn được khuyên dùng.
Dùng isoniazid đồng thời có thể làm tăng nồng độ clofazimin trong nước tiểu, huyết tương và giảm nồng độ thuốc trên da.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản nang clofazimin trong lọ kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ 30oC hoặc thấp hơn.
Quá liều và xử trí
Loại thuốc khỏi dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thông tin qui chế
Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Carvestad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực
Hoạt tính sinh lý chủ yếu của Carvestad là ức chế cạnh tranh sự kích thích những thụ thể β trên cơ tim, cơ trơn phế quản và mạch máu và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Calci Lactate: thuốc bổ xung calci
Calci Lactate tăng nhu cầu calci ở phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ trong giai đoạn tăng trưởng nhanh (thiếu niên, tuổi dậy thì), còi xương, chứng loãng xương ở người lớn tuổi, sau mãn kinh, hay điều trị bằng corticoid.
Clorazepat: Tranxene, thuốc giải lo âu, an thần nhóm benzodiazepin
Clorazepat là một benzodiazepin tác dụng kéo dài, thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giải lo âu, chống động kinh và giãn cơ, nhưng chủ yếu được dùng điều trị ngắn ngày trạng thái lo âu
Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu
Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.
Cerebrolysin
Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.
Clanza CR: thuốc kháng viêm không steroid
Cơ chế tác dụng của Clanza CR phần lớn dựa trên sự ức chế tổng hợp prostaglandin. Aceclofenac là một chất ức chế hữu hiệu enzym cyclo-oxygenase, enzyme này liên quan đến sự tạo thành prostaglandin.
Cefoperazon
Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia.
Cledomox
Phản ứng phụ viêm da tiếp xúc, tiêu chảy, nôn, bệnh Candida, ban, rối loạn hệ huyết và bạch huyết, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn hệ hệ thần kinh.
Cravit
Levofloxacin có hoạt tính in vitro chống một phổ rộng các khuẩn Gram âm, Gram dương, và các vi khuẩn không điển hình. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.
Cholestyramine: thuốc điều trị tăng lipid máu
Cholestyramine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng lipid máu. Cholestyramine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prevalite, Questran, Questran Light, LoCholest.
CoverDerm: kem chống nắng giúp bảo vệ da mặt
Kem chống nắng SPF 60 giúp kéo dài khả năng bảo vệ da mặt trong ngày dưới ánh mặt trời chỉ một lần bôi. Bôi trước 15-30 phút trước khi chuẩn bị đi ra ngoài.
Converium: thuốc điều trị tăng huyết áp
Converium điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế men chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái. Bệnh thận do đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
Cystine B6: thuốc điều trị rụng tóc
Cystine B6 điều trị mọi vấn đề liên quan đến tóc: Rụng tóc, tóc chẻ, tóc dễ gãy…; đặc biệt, rụng tóc từng mảng, rụng tóc lan tỏa cấp tính (sau sang chấn, phẫu thuật, nhiễm trùng, hậu sản, dùng một số thuốc), rụng tóc do nội tiết tố nam.
Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp
Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.
Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh
Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.
Ciprobay viên nén: kháng sinh diệt vi khuẩn gram âm và gram dương
Sau uống liều đơn viên nén Ciprobay được hấp thu nhanh và hoàn toàn, chủ yếu tại ruột non và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều dùng.
Cefixime: Acicef, Akincef, Amyxim, Ankifox, Antifix, Antima, Armefixime, Augoken, thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, dùng theo đường uống, thuốc có tác dụng diệt khuẩn, cơ chế diệt khuẩn của cefixim tương tự như các cephalosporin khác
Cetaphil: thuốc duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng
Cetaphil Moisturizing Cream: Phục hồi & duy trì độ ẩm tự nhiên của da mà không gây kích ứng kể cả trường hợp làn da đang bị bệnh như mụn trứng cá, chàm, nám da, đang bị dị ứng.
Cruderan: thuốc điều trị thừa sắt do thalassemia thể nặng
Cruderan đơn trị được chỉ định để điều trị tình trạng thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi liệu pháp chelat hiện thời gặp phải tình trạng chống chỉ định hoặc không đáp ứng đầy đủ.
Carduran
Carduran! Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor.
Corti RVN: thuốc corticoid điều trị bệnh ngoài da
Corti RVN điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm thể tạng và chàm dạng đĩa ở người lớn và trẻ em, sẩn ngứa, vẩy nến, bệnh da thần kinh bao gồm lichen simplex và lichen phẳng.
Cyclo Progynova
Viên thuốc màu trắng được uống hằng ngày trong suốt 11 ngày đầu tiên, uống tiếp viên màu nâu nhạt trong 10 ngày sau. Sau thời gian 21 ngày uống thuốc sẽ ngừng uống trong 7 ngày.
Cefpodoxime-MKP: thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Cefpodoxime có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu, liên cầu khuẩn và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta-lactamase. Cefpodoxime cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm.
Carbidopa levodopa: thuốc chống bệnh Parkinson
Carbidopa levodopa là thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson, nguyên nhân gây bệnh Parkinson là do thiếu hụt dopamin, chất dẫn truyền thần kinh ở thể vân nằm ở đáy não.
Children's Tylenol
Thận trọng không vượt quá liều quy định, Phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.
