Cinacalcet: thuốc điều trị triệu chứng cường cận giáp

Tên chung: Cinacalcet.

Nhóm thuốc: Calcimimetics.

Cinacalcet là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của cường cận giáp nguyên phát (HPT), cường cận giáp thứ phát và ung thư biểu mô tuyến cận giáp.

Cinacalcet có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Sensipar.

Liều lượng dành cho người lớn

Viên nén: 30mg; 60mg; 90mg.

Cường cận giáp nguyên phát (HPT)

Liều ban đầu: 30 mg uống mỗi 12 giờ.

Có thể tăng nếu cần trong khoảng thời gian 2-4 tuần thông qua các liều tuần tự 60 mg mỗi 12 giờ, 90 mg mỗi 12 giờ hoặc 90 mg mỗi 6-8 giờ khi cần thiết để bình thường hóa nồng độ canxi huyết thanh.

Cường cận giáp thứ phát

Liều khởi đầu: 30 mg uống một lần mỗi ngày.

Có thể tăng nếu cần bằng cách chuẩn độ cách nhau 2-4 tuần thông qua các liều tuần tự 60, 90, 120 hoặc 180 mg một lần mỗi ngày.

Ung thư biểu mô tuyến cận giáp

Liều ban đầu: 30 mg uống mỗi 12 giờ.

Có thể tăng nếu cần trong khoảng thời gian 2-4 tuần thông qua các liều tuần tự 60 mg mỗi 12 giờ, 90 mg mỗi 12 giờ hoặc 90 mg mỗi 6-8 giờ khi cần thiết để bình thường hóa nồng độ canxi huyết thanh.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Cinacalcet bao gồm:

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Tiêu chảy, và,

Đau cơ.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Cinacalcet bao gồm:

Mày đay,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Cảm giác tê hoặc ngứa ran quanh miệng,

Đau cơ, thắt chặt hoặc co rút,

Co giật,

Hụt hơi,

Sưng tấy,

Tăng cân nhanh,

Phân có máu hoặc hắc ín,

Ho ra máu,

Chất nôn trông giống như bã cà phê,

Cảm giác tê hoặc ngứa ran quanh miệng,

Nhịp tim nhanh hay chậm và,

Phản xạ hoạt động quá mức.

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Cinacalcet bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Cinacalcet có tương tác rất nghiêm trọng với các loại thuốc sau:

Eliglustat,

Etelcalcetide,

Cinacalcet có những tương tác nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Carbamazepine,

Cimetidine,

Clarithromycin,

Dacomitinib,

Erythromycin,

Erythromycin ethylsuccinate,

Erythromycin lactobionat,

Erythromycin stearat,

Givosiran,

Ketoconazole,

Levoketoconazole,

Metoclopramide,

Nefazodone,

Rifabutin,

Rifampin,

St John's Wort.

Cinacalcet có tương tác vừa phải với ít nhất 83 loại thuốc khác.

Cinacalcet không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm.

Canxi huyết thanh nhỏ hơn giới hạn dưới của giới hạn bình thường.

Thận trọng

Tiền sử động kinh; co giật (chủ yếu là co giật toàn thân hoặc tăng trương lực) đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng (1,4% so với 0,7% ở giả dược).

Không điều trị cho bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính không lọc máu do tăng nguy cơ hạ kali máu.

Tiếp xúc với thuốc tăng lên ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng; theo dõi chặt chẽ canxi huyết thanh, phốt pho huyết thanh và hormone tuyến cận giáp còn nguyên vẹn.

Bệnh xương động lực có thể phát triển; nếu mức PTH giảm dưới 150 pg / mL ở bệnh nhân đang điều trị, nên giảm liều và / hoặc vitamin D sterol hoặc ngừng điều trị.

Liệu pháp không được chỉ định cho bệnh nhân suy thận, không chạy thận nhân tạo; An toàn lâu dài và hiệu quả của liệu pháp không được thiết lập ở bệnh nhân HPT và CKD thứ phát, không phải chạy thận nhân tạo.

Các trường hợp vô căn của hạ huyết áp , suy tim nặng hơn và / hoặc rối loạn nhịp tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim, trong đó không thể loại trừ hoàn toàn mối quan hệ nhân quả với liệu pháp và có thể được điều trị bằng cách giảm nồng độ canxi huyết thanh.

Hạ canxi đáng kể bằng liệu pháp có thể gây ra dị cảm, đau cơ, co thắt cơ, co giật và co giật; Kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất; Các sự kiện đe dọa tính mạng và kết cục tử vong liên quan đến hạ calci huyết được báo cáo, bao gồm cả ở bệnh nhi.

Ngưỡng co giật được hạ xuống do nồng độ canxi huyết thanh giảm đáng kể; theo dõi nồng độ canxi huyết thanh ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật.

Giáo dục bệnh nhân về các triệu chứng của hạ calci huyết và khuyên họ liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu xảy ra; nếu canxi huyết thanh đã điều chỉnh giảm xuống dưới giới hạn dưới của mức bình thường hoặc các triệu chứng của hạ canxi máu phát triển, bắt đầu hoặc tăng cường bổ sung canxi (bao gồm canxi, chất kết dính phốt phát có chứa canxi và / hoặc sterol vitamin D hoặc tăng nồng độ canxi trong dịch lọc).

Xuất huyết tiêu hóa

Các trường hợp xuất huyết tiêu hóa, chủ yếu là xuất huyết tiêu hóa trên, đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng calcimetics.

Nguyên nhân chính xác của chảy máu đường tiêu hóa (GI) là không rõ; bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ chảy máu GI trên (chẳng hạn như viêm dạ dày, viêm thực quản, loét, hoặc nôn mửa nghiêm trọng) có thể tăng nguy cơ chảy máu GI khi được điều trị.

Theo dõi bệnh nhân về sự xấu đi của các phản ứng có hại thông thường về đường tiêu hóa là buồn nôn và nôn liên quan đến điều trị cũng như các dấu hiệu và triệu chứng của chảy máu và loét đường tiêu hóa trong khi điều trị.

Đánh giá và điều trị kịp thời bất kỳ trường hợp nghi ngờ chảy máu GI.

Kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất

Giảm canxi huyết thanh có thể kéo dài khoảng QT, có khả năng dẫn đến rối loạn nhịp thất; các trường hợp kéo dài QT và rối loạn nhịp thất được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị; bệnh nhân mắc hội chứng QT dài bẩm sinh.

Tiền sử kéo dài khoảng QT, tiền sử gia đình mắc hội chứng QT dài hoặc đột tử do tim, và các tình trạng khác dẫn đến kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ, đang điều trị, người bị hạ calci huyết, theo dõi chặt chẽ khoảng QT và calci huyết thanh đã hiệu chỉnh.

Tổng quan về tương tác thuốc

Dùng đồng thời với các thuốc hạ canxi bao gồm các thuốc chủ vận thụ thể cảm nhận canxi khác có thể dẫn đến hạ canxi máu nghiêm trọng; theo dõi chặt chẽ canxi huyết thanh ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc và các liệu pháp điều trị đồng thời được biết là làm giảm nồng độ canxi huyết thanh.

Mang thai và cho con bú

Các báo cáo về trường hợp hạn chế về việc sử dụng ở phụ nữ có thai không đủ để thông báo về nguy cơ phát triển có hại liên quan đến thuốc; Trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật, khi chuột cái tiếp xúc với thuốc trong giai đoạn hình thành cơ quan cho đến cai sữa ở mức thuốc toàn thân gấp 2-3 lần (dựa trên AUC) ở liều khuyến cáo tối đa cho người (MRHD) là 180 mg / ngày, chu sinh và hiện tượng rụng nhộng sớm sau khi sinh và giảm tăng trọng cơ thể nhộng khi có mẹ bị hạ calci huyết.

Không có dữ liệu liên quan đến sự hiện diện trong sữa mẹ hoặc ảnh hưởng đến trẻ bú sữa mẹ hoặc sản xuất sữa; nghiên cứu trên chuột cho thấy cinacalcet được bài tiết qua sữa; Lợi ích phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ do điều trị hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.