Cisaprid
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cisapride.
Loại thuốc: Thuốc gây tiết acetylcholin, thuốc tăng vận động dạ dày.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 20 mg.
Hỗn dịch để uống 1 mg/ml (450 ml).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch của đám rối lớp cơ ruột trong cơ trơn đường tiêu hóa và có tính chất đối kháng với thụ thể serotonin 5 - HT3 và là chất chủ vận thụ thể serotonin 5 - HT4. Khác với metoclopramid, cisaprid không có tác dụng trực tiếp tiết acetylcholin, chống tiết dopamin hay không chống nôn và không có ảnh hưởng đến tiết dịch vị hay prolactin huyết thanh. Cisaprid tăng áp lực của cơ thắt thực quản dưới và không giống như metoclopramid, nó kích thích vận động tất cả các phần của đường tiêu hóa, kể cả thực quản và ruột già. Thuốc không có tác dụng lên chức năng dạ dày bình thường và không vượt quá cơ chế nội môi bình thường.
Cisaprid làm tăng nhu động thực quản và trương lực cơ thắt tâm vị ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản. Cũng như metoclopramid, cisaprid tăng cường đẩy thức ăn ra khỏi dạ dày và tăng cường vận chuyển ở ruột từ tá tràng đến van hồi - manh tràng, do tác dụng kích thích cơ trơn của thuốc phối hợp sự vận động của dạ dày, môn vị và tá tràng. Tuy nhiên, không như metoclopramid, cisaprid cũng làm tăng vận động đại tràng và tăng đẩy thức ăn qua manh tràng và đại tràng lên đồng thời có thể làm tăng số lần đại tiện ở cả người khoẻ và người bị táo bón, một phần cũng có thể do thuốc làm giảm trương lực cơ thắt hậu môn.
Dược động học
Cisaprid được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 1 - 1,5 giờ. Khả dụng sinh học tuyệt đối của cisaprid từ 35 - 40%. Thức ăn làm tăng khả dụng sinh học của thuốc, nhưng không tăng mức độ hấp thu. Có tới 98% cisaprid liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Thể tích phân bố khoảng 2,4 lít/kg. Ðộ thanh thải là 6,0 lít/giờ. Cisaprid được chuyển hóa nhiều nhờ CYP 3A4, thoạt đầu thành norcisaprid, có tác dụng bằng khoảng 1/6 thuốc mẹ. Cisaprid bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi với tỷ lệ < 1%. Norcisaprid được bài tiết qua đường thận và có tích lũy khi thận bị suy nặng.
Nồng độ cân bằng động lực trong huyết thanh người già cao hơn, vì nửa đời của cisaprid và/hoặc norcisaprid kéo dài vừa phải.
Nửa đời của thuốc ở người khỏe mạnh là 8,5 ± 1,5 giờ, kéo dài ở người bị suy gan nặng, nhưng tăng không đáng kể ở người suy thận.
Chỉ định
Chứng ợ nóng về đêm, viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản. Ðiều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày.
Táo bón mạn tính và loạn tiêu hóa chức năng.
Liệt nhẹ dạ dày triệu chứng.
Chứng giả tắc ruột kiểu thần kinh.
Chống chỉ định
Quá mẫn với cisaprid hoặc thành phần khác của thuốc.
Chảy máu đường tiêu hóa, tắc cơ học đường tiêu hóa.
Thủng đường tiêu hóa hoặc trường hợp bị nguy hiểm khi kích thích vận động đường tiêu hóa.
Dùng đồng thời với ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin và ritonavir.
Người bệnh đã có khoảng Q - T kéo dài, người bệnh có nguy cơ bị kéo dài khoảng Q - T, như do bị giảm kali huyết hoặc thiếu magnesi, hoặc khi điều trị đồng thời với thuốc khác, có thể gây tăng khoảng Q - T.
Thận trọng
Người mang thai, người cho con bú, trẻ đẻ non, có triệu chứng tắc cơ học.
Khi kích thích đường tiêu hóa có thể bị nguy hiểm như tắc, thủng và chảy máu đường tiêu hóa.
Những thông số cần theo dõi:
Theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh khi bắt đầu và khi ngừng điều trị vì thuốc có khoảng điều trị hẹp.
Ở những người bệnh đang uống thuốc chống đông, theo dõi thời gian prothrombin trong vài ngày khi bắt đầu điều trị hoặc khi ngừng cisaprid.
Thời kỳ mang thai
Cisaprid gây độc với bào thai chuột cống và thỏ. Chưa có đủ nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng cisaprid cho người mang thai khi hiệu quả điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Cisaprid được bài tiết qua sữa mẹ, vậy nên thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng trên trẻ em chưa được rõ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các tác dụng phụ xuất hiện đôi khi phụ thuộc vào liều dùng, đôi khi không phụ thuộc. Thường gặp nhất là ỉa chảy và đau bụng (khoảng 10%).
Những phản ứng này thường xảy ra do tác dụng dược lý của cisaprid và dần sẽ hết.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: ỉa chảy, đau bụng, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu thoáng qua, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn, đỏ bừng da, ngứa, thở ngắn, sưng mặt.
Hệ thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoài bó tháp, cơn động kinh.
Nội tiết: Bệnh to vú ở đàn ông, tiết nhiều sữa.
Gan: Tăng enzym gan.
Tiết niệu: Tiểu tiện nhiều lần.
Chú ý: Một số ít trường hợp có khoảng cách Q - T kéo dài và/ hoặc có xoắn đỉnh đã thấy ở những người đã bị bệnh tim hoặc có nguy cơ loạn nhịp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt là ỉa chảy và co cứng bụng.
Cần giảm liều khi thấy ỉa chảy ở trẻ em nhỏ. Nếu có đau bụng, với liều 20 mg/kg, thì liều khuyến cáo dùng trong 24 giờ nên giảm 1/2.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị triệu chứng ợ nóng về đêm hoặc viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản:
10 mg, 4 lần/ngày, uống 15 phút trước khi ăn và trước khi ngủ; có thể tăng liều tới 20 mg, 4 lần/ngày, nếu cần.
Ðiều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản: 10 - 20 mg, hai lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ viêm nặng hay nhẹ lúc đầu.
Loạn tiêu hóa chức năng hoặc táo bón mạn tính: 5 - 10 mg, 3 lần/ngày.
Liệt nhẹ dạ dày triệu chứng: 10 mg, 3 - 4 lần/ngày.
Trẻ em: (< 18 tuổi) độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định; 0,15 - 0,3 mg/kg, 3 - 4 lần; tối đa 10 mg/liều.
Chú ý: Với người bệnh suy gan nặng, giảm liều hàng ngày bằng 50% liều thông thường.
Với người bệnh suy thận, không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên, theo một số tác giả nên giảm liều 50% vì thuốc có thể tích lũy ở thận. Sau thẩm tách máu, không cần phải tăng liều cisaprid.
Tương tác thuốc
Cisaprid làm tăng tác dụng an thần của các benzodiazepin và rượu.
Sự tăng đẩy nhanh thức ăn khỏi dạ dày có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (tăng hoặc giảm) những thuốc uống khác.
Cisaprid có thể làm tăng thời gian đông máu ở người bệnh uống các thuốc chống đông.
Những thuốc ức chế CYP 3A4 ở gan có thể làm tăng đáng kể nồng độ cisaprid huyết thanh và làm kéo dài khoảng Q - T, dẫn đến loạn nhịp thất, xoắn đỉnh và thậm chí có thể tử vong.
Warfarin, diazepam, cimetidin, ranitidin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, erythromycin, và các macrolid và các chất chống nấm triazol như ketoconazol hoặc miconazol làm tăng nồng độ cisaprid.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở 15 - 25 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Nôn oẹ, sôi bụng, đầy bụng, đại, tiểu tiện nhiều lần.
Ðiều trị: Rửa dạ dày và/hoặc cho dùng than hoạt, theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ toàn thân.
Bài viết cùng chuyên mục
Cortibion
Chống chỉ định. Tăng cảm với dexamethason, cloramphenicol hoặc những thành phần khác của công thức. Nhiễm nấm toàn thân; nhiễm virus tại chỗ; nhiễm khuẩn lao, lậu chưa kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn. Khớp bị hủy hoại nặng.
Cefpirom
Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa.
Chlorhexidin
Clorhexidin, một bisbiguanid sát khuẩn và khử khuẩn, có hiệu quả trên phạm vi rộng đối với các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, men, nấm da và các virus ưa lipid.
Calcibest: thuốc bổ xung calci
Calcibest đáp ứng nhu cầu calci trong thời kỳ tăng nhu cầu calci như trẻ đang tăng trưởng, tuổi dậy thì, người bị gãy xương. Ngăn ngừa nguy cơ loãng xương ở phụ nữ trong giai đoạn trước và sau mãn kinh, người cao tuổi.
Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson
Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng. Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lodosyn.
Cepodem
In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime, khỏang 33 phần trăm liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Ceelin
CEELIN với hàm lượng vitamin C cao và hương vị cam thơm ngon, giúp bé tăng cường sức đề kháng. Nên khuyến khích bé sử dụng lượng vitamin C tối thiểu cần thiết hàng ngày.
Combivent: thuốc chỉ định để kiểm soát co thắt phế quản
Combivent trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, thuốc thể hiện tác dụng ức chế các phản xạ qua trung gian dây thần kinh phế vị bằng cách đối kháng tác dụng của acetylcholine, một chất dẫn truyền phóng thích từ thần kinh phế vị.
Codeine-Acetaminophen: thuốc điều trị đau từ nhẹ đến vừa
Codeine Acetaminophen là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị đau từ nhẹ đến vừa phải. Codeine Acetaminophen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tylenol with Codeine, Tylenol # 3, Tylenol # 4
Canxi axetat: thuốc bổ xung can xi điều chỉnh phốt phát máu
Canxi axetat là một chất bổ sung canxi được sử dụng để kiểm soát mức độ phốt phát trong máu cho những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo do bệnh thận nặng.
Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand
Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Cefalexin
Liều được biểu thị theo số lượng tương đương của cefalexin khan. Nang và viên nén 250 mg, 500 mg; viên nén 1 g. Nhũ dịch 125 mg, 250 mg/5 ml.
Canpaxel
Dự phòng quá mẫn cũng như điều trị đáp ứng phản vệ nguy hiểm tính mạng, cần uống Prednisolon 30 - 40 mg (6 - 8 viên, 5mg/viên), 12 giờ và 6 giờ trước khi truyền Paclitaxel, cộng với truyền tĩnh mạch 2 mg thuốc kháng thụ thể H1 trước khi truyền.
Carbimazole: thuốc kháng giáp
Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol, vì vậy, cơ chế tác dụng của carbimazol cũng là cơ chế của thiamazol.
Clamisel
Nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng, chống lại các tác nhân gây viêm phổi không điển hình. Phối hợp omeprazol điều trị tiệt căn loét dạ dày tá tràng do H. pylori.
Ciprofloxacin Kabi: thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon
Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon, ức chế cả hai loại topoisomerase II (DNA-gyrase) và topoisomerase IV, là những thành phần cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Creon 25000: thuốc bổ sung men tụy điều trị thiểu năng tụy
Creon 25000 bổ sung men tụy được dùng để điều trị thiểu năng tụy ngoại tiết ở trẻ em và người lớn (tuyến tụy không cung cấp đủ men để tiêu hóa thức ăn). Thiểu năng tụy ngoại tiết thường.
Celebrex (celecoxib): thuốc giảm đau chống viêm và hạ sốt
Celecoxib là một loại thuốc chống viêm không steroid được kê đơn được sử dụng để giảm đau, sốt, sưng và đau do viêm khớp. Celecoxib cũng được sử dụng cho bệnh đa polyp dị tật gia đình.
Calcrem
Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1 đến 0,5 phần trăm thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh, nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1 ng/ml.
Chondroitin Sulfate: thuốc điều trị viêm xương khớp
Các công dụng được đề xuất của Chondroitin sulfate bao gồm viêm xương khớp, cholesterol cao (tăng lipid máu), bệnh tim thiếu máu cục bộ và loãng xương.
Cholera Vaccine: thuốc chủng ngừa dịch tả
Cholera Vaccine được sử dụng để chủng ngừa chủ động chống lại bệnh do vi khuẩn Vibrio cholerae nhóm huyết thanh O1 gây ra ở người lớn từ 18 đến 64 tuổi đi du lịch đến các khu vực có dịch tả.
Canxi cacbonat: thuốc điều trị canxi máu thấp
Canxi cacbonat là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị mức canxi trong máu thấp ở những người không nhận đủ canxi từ chế độ ăn uống của họ. Thuốc có thể được sử dụng để điều trị các tình trạng do lượng canxi thấp.
Cesyrup: thuốc phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C ở trẻ sơ sinh và trẻ em
Cesyrup có thể sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú với liều dùng theo nhu cầu hàng ngày. Phụ nữ có thai: khi dùng vitamin C liều cao trong thời kỳ mang thai có khả năng gây hội chứng Scorbut ở trẻ sơ sinh.
Comiaryl: thuốc điều trị đái tháo đường type 2
Comiaryl điều trị đái tháo đường type 2 kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục: Trong trường hợp điều trị đơn độc với glimepirid hoặc metformin không kiểm soát được đường huyết.
