Cisaprid
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Cisapride.
Loại thuốc: Thuốc gây tiết acetylcholin, thuốc tăng vận động dạ dày.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 20 mg.
Hỗn dịch để uống 1 mg/ml (450 ml).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Cisaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch của đám rối lớp cơ ruột trong cơ trơn đường tiêu hóa và có tính chất đối kháng với thụ thể serotonin 5 - HT3 và là chất chủ vận thụ thể serotonin 5 - HT4. Khác với metoclopramid, cisaprid không có tác dụng trực tiếp tiết acetylcholin, chống tiết dopamin hay không chống nôn và không có ảnh hưởng đến tiết dịch vị hay prolactin huyết thanh. Cisaprid tăng áp lực của cơ thắt thực quản dưới và không giống như metoclopramid, nó kích thích vận động tất cả các phần của đường tiêu hóa, kể cả thực quản và ruột già. Thuốc không có tác dụng lên chức năng dạ dày bình thường và không vượt quá cơ chế nội môi bình thường.
Cisaprid làm tăng nhu động thực quản và trương lực cơ thắt tâm vị ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản. Cũng như metoclopramid, cisaprid tăng cường đẩy thức ăn ra khỏi dạ dày và tăng cường vận chuyển ở ruột từ tá tràng đến van hồi - manh tràng, do tác dụng kích thích cơ trơn của thuốc phối hợp sự vận động của dạ dày, môn vị và tá tràng. Tuy nhiên, không như metoclopramid, cisaprid cũng làm tăng vận động đại tràng và tăng đẩy thức ăn qua manh tràng và đại tràng lên đồng thời có thể làm tăng số lần đại tiện ở cả người khoẻ và người bị táo bón, một phần cũng có thể do thuốc làm giảm trương lực cơ thắt hậu môn.
Dược động học
Cisaprid được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 1 - 1,5 giờ. Khả dụng sinh học tuyệt đối của cisaprid từ 35 - 40%. Thức ăn làm tăng khả dụng sinh học của thuốc, nhưng không tăng mức độ hấp thu. Có tới 98% cisaprid liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Thể tích phân bố khoảng 2,4 lít/kg. Ðộ thanh thải là 6,0 lít/giờ. Cisaprid được chuyển hóa nhiều nhờ CYP 3A4, thoạt đầu thành norcisaprid, có tác dụng bằng khoảng 1/6 thuốc mẹ. Cisaprid bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi với tỷ lệ < 1%. Norcisaprid được bài tiết qua đường thận và có tích lũy khi thận bị suy nặng.
Nồng độ cân bằng động lực trong huyết thanh người già cao hơn, vì nửa đời của cisaprid và/hoặc norcisaprid kéo dài vừa phải.
Nửa đời của thuốc ở người khỏe mạnh là 8,5 ± 1,5 giờ, kéo dài ở người bị suy gan nặng, nhưng tăng không đáng kể ở người suy thận.
Chỉ định
Chứng ợ nóng về đêm, viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản. Ðiều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày.
Táo bón mạn tính và loạn tiêu hóa chức năng.
Liệt nhẹ dạ dày triệu chứng.
Chứng giả tắc ruột kiểu thần kinh.
Chống chỉ định
Quá mẫn với cisaprid hoặc thành phần khác của thuốc.
Chảy máu đường tiêu hóa, tắc cơ học đường tiêu hóa.
Thủng đường tiêu hóa hoặc trường hợp bị nguy hiểm khi kích thích vận động đường tiêu hóa.
Dùng đồng thời với ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin và ritonavir.
Người bệnh đã có khoảng Q - T kéo dài, người bệnh có nguy cơ bị kéo dài khoảng Q - T, như do bị giảm kali huyết hoặc thiếu magnesi, hoặc khi điều trị đồng thời với thuốc khác, có thể gây tăng khoảng Q - T.
Thận trọng
Người mang thai, người cho con bú, trẻ đẻ non, có triệu chứng tắc cơ học.
Khi kích thích đường tiêu hóa có thể bị nguy hiểm như tắc, thủng và chảy máu đường tiêu hóa.
Những thông số cần theo dõi:
Theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh khi bắt đầu và khi ngừng điều trị vì thuốc có khoảng điều trị hẹp.
Ở những người bệnh đang uống thuốc chống đông, theo dõi thời gian prothrombin trong vài ngày khi bắt đầu điều trị hoặc khi ngừng cisaprid.
Thời kỳ mang thai
Cisaprid gây độc với bào thai chuột cống và thỏ. Chưa có đủ nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng cisaprid cho người mang thai khi hiệu quả điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Cisaprid được bài tiết qua sữa mẹ, vậy nên thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng trên trẻ em chưa được rõ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các tác dụng phụ xuất hiện đôi khi phụ thuộc vào liều dùng, đôi khi không phụ thuộc. Thường gặp nhất là ỉa chảy và đau bụng (khoảng 10%).
Những phản ứng này thường xảy ra do tác dụng dược lý của cisaprid và dần sẽ hết.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: ỉa chảy, đau bụng, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu thoáng qua, chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn, đỏ bừng da, ngứa, thở ngắn, sưng mặt.
Hệ thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoài bó tháp, cơn động kinh.
Nội tiết: Bệnh to vú ở đàn ông, tiết nhiều sữa.
Gan: Tăng enzym gan.
Tiết niệu: Tiểu tiện nhiều lần.
Chú ý: Một số ít trường hợp có khoảng cách Q - T kéo dài và/ hoặc có xoắn đỉnh đã thấy ở những người đã bị bệnh tim hoặc có nguy cơ loạn nhịp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt là ỉa chảy và co cứng bụng.
Cần giảm liều khi thấy ỉa chảy ở trẻ em nhỏ. Nếu có đau bụng, với liều 20 mg/kg, thì liều khuyến cáo dùng trong 24 giờ nên giảm 1/2.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ðiều trị triệu chứng ợ nóng về đêm hoặc viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản:
10 mg, 4 lần/ngày, uống 15 phút trước khi ăn và trước khi ngủ; có thể tăng liều tới 20 mg, 4 lần/ngày, nếu cần.
Ðiều trị duy trì viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản: 10 - 20 mg, hai lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ viêm nặng hay nhẹ lúc đầu.
Loạn tiêu hóa chức năng hoặc táo bón mạn tính: 5 - 10 mg, 3 lần/ngày.
Liệt nhẹ dạ dày triệu chứng: 10 mg, 3 - 4 lần/ngày.
Trẻ em: (< 18 tuổi) độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định; 0,15 - 0,3 mg/kg, 3 - 4 lần; tối đa 10 mg/liều.
Chú ý: Với người bệnh suy gan nặng, giảm liều hàng ngày bằng 50% liều thông thường.
Với người bệnh suy thận, không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên, theo một số tác giả nên giảm liều 50% vì thuốc có thể tích lũy ở thận. Sau thẩm tách máu, không cần phải tăng liều cisaprid.
Tương tác thuốc
Cisaprid làm tăng tác dụng an thần của các benzodiazepin và rượu.
Sự tăng đẩy nhanh thức ăn khỏi dạ dày có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (tăng hoặc giảm) những thuốc uống khác.
Cisaprid có thể làm tăng thời gian đông máu ở người bệnh uống các thuốc chống đông.
Những thuốc ức chế CYP 3A4 ở gan có thể làm tăng đáng kể nồng độ cisaprid huyết thanh và làm kéo dài khoảng Q - T, dẫn đến loạn nhịp thất, xoắn đỉnh và thậm chí có thể tử vong.
Warfarin, diazepam, cimetidin, ranitidin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, erythromycin, và các macrolid và các chất chống nấm triazol như ketoconazol hoặc miconazol làm tăng nồng độ cisaprid.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở 15 - 25 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Nôn oẹ, sôi bụng, đầy bụng, đại, tiểu tiện nhiều lần.
Ðiều trị: Rửa dạ dày và/hoặc cho dùng than hoạt, theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ toàn thân.
Bài viết cùng chuyên mục
Cozaar
Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân máu.
Curam 625mg/Curam 1000mg: thuốc kháng sinh phối hợp Amoxicillin và acid clavulanic
Amoxicillin là một penicillin bán tổng hợp ức chế một hoặc nhiều enzym trong con đường sinh tổng hợp peptidoglycan của vi khuẩn. Acid clavulanic là một thuốc beta - lactam có liên quan về mặt cấu trúc với nhóm penicillin.
Cefuroxime: thuốc điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn
Cefuroxime điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng do vi khuẩn ở tai, mũi, họng, phổi, da, xương, khớp, bàng quang hoặc thận cũng như bệnh lậu, viêm màng não, nhiễm trùng huyết hoặc bệnh Lyme giai đoạn đầu.
Chlorpropamid
Clorpropamid gây giảm đường huyết chủ yếu do kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Giống như các sulfonylurê khác, clorpropamid chỉ có tác dụng khi tế bào beta còn một phần hoạt động.
Chlorpromazin hydrochlorid
Clorpromazin là một dẫn chất của phenothiazin với tác dụng chính là hướng thần, ngoài ra, thuốc có tác dụng an thần, chống nôn, kháng histamin và kháng serotonin.
Castor Oil Trypsin: thuốc điều trị loét da và chữa lành vết thương
Castor Oil trypsin được sử dụng để điều trị loét da và chữa lành vết thương. Castor Oil trypsin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Granulex, Xenaderm và Optase.
Cruderan: thuốc điều trị thừa sắt do thalassemia thể nặng
Cruderan đơn trị được chỉ định để điều trị tình trạng thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi liệu pháp chelat hiện thời gặp phải tình trạng chống chỉ định hoặc không đáp ứng đầy đủ.
Chophytol Rosa
Điều trị triệu chứng các rối loạn khó tiêu: trướng bụng, đầy hơi, chậm tiêu, ợ hơi, buồn nôn. Được chỉ định để’ làm dễ dàng các chức năng đào thải ở thận và ở gan.
Cefapirin
Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương.
Ciprofloxacin Kabi: thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon
Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon, ức chế cả hai loại topoisomerase II (DNA-gyrase) và topoisomerase IV, là những thành phần cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Colchicine Houde
Colchicine làm giảm sự tập trung bạch cầu, ức chế hiện tượng thực bào các vi tinh thể urate và do đó kìm hãm sự sản xuất acide lactique bằng cách duy trì pH tại chỗ bình thường.
Ciaflam
Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.
CoverDerm: kem chống nắng giúp bảo vệ da mặt
Kem chống nắng SPF 60 giúp kéo dài khả năng bảo vệ da mặt trong ngày dưới ánh mặt trời chỉ một lần bôi. Bôi trước 15-30 phút trước khi chuẩn bị đi ra ngoài.
Chloramphenicol
Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.
Ceftriaxone Panpharma: thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin
Ceftriaxone Panpharma điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, nhất là viêm màng não, ngoại trừ do Listeria monocytogenes. Bệnh Lyme. Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu. Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp dưới, đường tiết niệu.
Chophytol: thuốc thải độc và bảo vệ gan
Thuốc này được dùng để cải thiện chức năng đào thải chất độc khỏi cơ thể và bảo vệ tế bào gan. Chỉ dùng cho người lớn. Uống 1-2 viên với nước trước bữa ăn hoặc khi triệu chứng xảy ra.
Cledomox
Phản ứng phụ viêm da tiếp xúc, tiêu chảy, nôn, bệnh Candida, ban, rối loạn hệ huyết và bạch huyết, rối loạn hệ miễn dịch, rối loạn hệ hệ thần kinh.
Ceftriaxon
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Calcipotriol: thuốc điều trị vảy nến, dẫn chất vitamin D3
Calcipotriol là một dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, có tác dụng điều trị vảy nến, cơ chế tác dụng chính xác đối với bệnh vảy nến của calcipotriol chưa được hiểu đầy đủ.
Cefoxitin: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm trùng
Cefoxitin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng không biến chứng, nhiễm trùng vừa-nặng, hoại thư do khí và dự phòng phẫu thuật.
Cetornan
Sau khi uống Cétornan 10 g, hàm lượng omithine oxolate không thay đổi; ngược lại, hàm lượng của acide glutamique, proline và đặc biệt là của ornithine được tăng lên.
Chlorella: thuốc phòng ngừa ung thư
Chlorella phòng ngừa ung thư, tăng lipid máu, giải độc tố / thuốc, đau cơ xơ hóa, giảm tác dụng phụ của điều trị bức xạ, kích thích hệ thống miễn dịch, cải thiện phản ứng với vắc xin cúm, ngăn ngừa cảm lạnh, làm chậm quá trình lão hóa.
Cycram: thuốc điều trị ung thư
Cycram là một tác nhân alkyl hóa kìm tế bào, điều trị các u lympho ác tính, đa u tủy xương, các bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh, ung thư tuyến buồng trứng, u nguyên bào võng mạc, carcinom vú.
Ciclopirox: thuốc chống nấm tại chỗ
Ciclopirox là thuốc chống nấm tại chỗ được kê đơn để sử dụng tại chỗ trên móng tay và móng chân cũng như vùng da liền kề. Ciclopirox có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Loprox và Penlac.
Copegrel
Hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không sóng Q) bao gồm bệnh nhân được chế ngự bằng thuốc & can thiệp mạch vành qua da (có/không có thanh dẫn) hoặc CABG.
