Captopril
Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Captopril.
Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp, ức chế enzym chuyển.
Dạng dùng và hàm lượng
Viên bao 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất ra angiotensin I, là chất decapeptid có ít hoạt tính. Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II.
Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, thuốc không tác động lên cung lượng tim. Tưới máu thận được duy trì hoặc tăng. Mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Nếu có hạ nhanh huyết áp ở người bệnh tăng huyết áp kéo dài hoặc huyết áp rất cao thì mức lọc cầu thận có thể giảm nhất thời, thể hiện ở sự tăng creatinin huyết thanh.
Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60 - 90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12 giờ. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng điều trị tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.
Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2 - 3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuộc vào tư thế đứng hay nằm.
Hạ huyết áp tư thế (hạ huyết áp thế đứng) thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.
Ðiều trị suy tim:
Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.
Tác dụng huyết động và lâm sàng thường xảy ra nhanh và duy trì trong khi điều trị. Cải thiện lâm sàng thấy cả ở người bệnh có tác dụng huyết động kém. Tưới máu thận có thể tăng nhanh tới 60%, tác dụng này thường đạt được từ 60 - 90 phút sau khi uống một liều và đạt tác dụng tối đa sau 3 - 8 giờ, duy trì trong khoảng 12 giờ.
Có thể phối hợp captopril với digitalis và các thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton vì có thể dẫn đến tăng kali máu nặng.
Ðiều trị nhồi máu cơ tim:
Lợi ích của các chất ức chế ACE là làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Captopril làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim. Nên dùng thuốc sớm trong cơn nhồi máu cơ tim cấp tính cho mọi người bệnh, ngay cả khi có dấu hiệu nhất thời rối loạn chức năng thất trái.
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống một giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. Nửa đời sinh học trong huyết tương khoảng 2 giờ. Ðộ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0,4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu. 50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại là chất chuyển hóa captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây ra tích lũy thuốc.
Chỉ định
Tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).
Chống chỉ định
Tiền sử phù mạch, mẫn cảm với thuốc, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định). Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất. Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Thận trọng
Suy giảm chức năng thận. Thẩm tách máu. Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: nguy cơ hạ huyết áp nặng.
Bản thân captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amilorid; nếu dùng thuốc lợi tiểu, cần phải rất thận trọng. Cũng cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên.
Ở người bệnh tăng hoạt độ renin mạnh, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng sau khi dùng liều captopril đầu tiên, cần tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Hạ huyết áp nhất thời này không cản trở việc tiếp tục sử dụng captopril. Nếu liều ban đầu thấp (6,25 mg hoặc 12,5 mg) thì thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.
Nếu đại phẫu hoặc trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.
Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm - chống dị ứng.
Captopril cũng gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.
Thời kỳ mang thai
Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captopril trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hầu hết các ADR là chóng mặt và ngoại ban (khoảng 2%). Các phản ứng này thường phụ thuộc vào liều dùng và liên quan đến những yếu tố biến chứng như suy thận, bệnh mô liên kết ở mạch máu.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Chóng mặt.
Da: Ngoại ban, ngứa.
Hô hấp: Ho.
Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000
Tuần hoàn: Hạ huyết áp nặng.
Tiêu hóa: Thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày, đau bụng, đau thượng vị.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Mẫn cảm, mày đay, đau cơ, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh hạch lympho, sút cân.
Tuần hoàn: Viêm mạch.
Nội tiết: To vú đàn ông.
Da: Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi; giọng khàn do phù dây thanh âm, phù chân tay. Ðiều này thường do thiếu từ trước enzym chuyển hóa bổ thể, kết hợp với tăng bradykinin, có thể đe dọa tính mạng. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy.
Gan: Vàng da, viêm tụy.
Hô hấp: Co thắt phế quản, hen nặng lên.
Cơ xương: Ðau cơ, đau khớp.
Thần kinh: Dị cảm.
Tâm thần: Trầm cảm, lú lẫn.
Sinh dục, tiết niệu: Protein niệu, hội chứng thận hư, tăng kali máu, giảm chức năng thận.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tăng creatinin và urê huyết thanh có thể hồi phục khi ngừng thuốc, tuy nhiên cần thận trọng, đặc biệt ở người suy thận có hẹp động mạch thận một bên. Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu cũng có thể làm tăng nhất thời creatinin và urê huyết thanh.
Ngộ độc tế bào gan có hoặc không có ứ mật. Ngoại ban thường có dát sần, ngứa, mày đay có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, nhưng có thể mất đi khi tiếp tục điều trị với cùng liều lượng.
Thay đổi vị giác cũng xảy ra, nhưng thường mất đi trong vòng 2 - 3 tháng điều trị. Ở người bệnh có hệ thống renin tăng hoạt hóa có thể xảy ra hạ huyết áp nặng trong những giờ đầu sử dụng thuốc, tác dụng này thường không có triệu chứng vì tuần hoàn não thường được duy trì. Ở người bệnh có thể tích tuần hoàn thấp, có thể có nhịp nhanh. Bệnh thần kinh đã được thông báo nhưng mối liên quan nhân quả với captopril chưa được chứng minh. Mất bạch cầu hạt cũng được thông báo ở một số ít trường hợp nhưng chủ yếu ở nhóm người có chức năng thận suy giảm và creatinin huyết thanh trên 175 micromol/lít và đặc biệt có nguy cơ cao khi có bệnh tự miễn mô liên kết, kết hợp với tổn thương thận.
Ðiều trị bằng các thuốc ức chế miễn dịch là một yếu tố nguy cơ khác.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Uống captopril 1 giờ trước bữa ăn.
Tăng huyết áp: Liều thường dùng: 25 mg/lần, 2 - 3 lần/ngày. Uống captopril 1 giờ trước khi ăn. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25 mg, 2 lần/ngày đến 12,5 mg, 3 lần/ngày) cũng có thể có hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1 - 2 tuần, có thể tăng liều tới 50 mg, ngày uống 2 hoặc 3 lần. Thường không cần thiết vượt quá 150 mg/ngày. Lúc đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (thí dụ 15 mg hydroclorothiazid mỗi ngày).
Cơn tăng huyết áp ( khi cần phải giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 - 25 mg uống lặp lại 1 hoặc 2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 - 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng captopril phải được dùng một cách thận trọng.
Ðối với suy thận:
Suy tim:
Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 - 50 mg/lần, 2 lần/ngày; khi cần, có thể tăng liều lên 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Người bệnh giảm thể tích tuần hoàn hoặc nồng độ natri máu dưới 130 mmol/lít, cần dùng liều ban đầu thấp hơn.
Dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Bởi vậy nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng các chất ức chế ACE. Thuốc lợi tiểu được dùng lại sau khi đã dùng các chất ức chế ACE.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim:
Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu 6,25 mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5 mg/lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25 mg/lần x 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50 mg/lần x 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc.
Captopril có thể kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim, như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.
Bệnh thận do đái tháo đường: 25 mg, 3 lần mỗi ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể cho thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ lợi tiểu,...).
Trẻ em:
Liều ban đầu: 300 microgam (0,3 mg)/kg thể trọng/lần, 3 lần/ngày, liều có thể tăng thêm 0,3 mg/kg, cứ 8 - 24 giờ tăng một lần, đến liều thấp nhất có tác dụng.
Chú giải:
Người bệnh mắc bệnh tự miễn mô liên kết hoặc suy thận với creatinin huyết thanh dưới 175 micromol/lít hoặc khi điều trị với chất ức chế miễn dịch, cần phải kiểm tra bạch cầu hai tuần một lần, trong ba tháng đầu tiên. Người bệnh cũng cần gặp thầy thuốc nếu thấy đau họng, sốt hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp. Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi. Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali khi sử dụng đồng thời với captopril.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản viên captopril trong lọ kín, ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.
Xử trí:
Ðiều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau:
Ngừng dùng captopril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhy-
dramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison.
Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thẩm tách máu.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 25 mg.
Bài viết cùng chuyên mục
Candazole: thuốc điều trị nấm bôi ngoài
Candazole là một dẫn xuất của imidazole kháng nấm có phổ kháng khuẩn rộng. Thuốc có thể thấm qua lớp kitin của màng tế bào vi nấm và làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với nhiều chất nội bào khác nhau.
Cefamandol
Cefamandol là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp phổ rộng. Giống như các cephalosporin thế hệ 2 hiện có, cefamandol có tác dụng tương tự hoặc thấp hơn đối với các cầu khuẩn Gram dương.
Codeine phosphat: Relcodin, thuốc giảm đau gây ngủ và giảm ho
Codein và muối của nó có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản
Clobetasol: thuốc điều trị chứng viêm và ngứa da
Clobetasol là một loại steroid bôi ngoài da theo đơn được sử dụng để điều trị chứng viêm và ngứa do một số tình trạng da như phản ứng dị ứng, bệnh chàm và bệnh vẩy nến gây ra. Clobetasol là một corticosteroid rất mạnh.
Ceftazidime Kabi: thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam cephalosporin thế hệ 3
Ceftazidime thể hiện hoạt tính kháng khuẩn bằng cách gắn và ức chế tác động của một số enzyme tham gia vào sự sinh tổng hợp thành của vi khuẩn, những enzyme này được gọi là protein gắn với penicillin.
Corti RVN: thuốc corticoid điều trị bệnh ngoài da
Corti RVN điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticoid tại chỗ và có bội nhiễm như: chàm thể tạng và chàm dạng đĩa ở người lớn và trẻ em, sẩn ngứa, vẩy nến, bệnh da thần kinh bao gồm lichen simplex và lichen phẳng.
Cidetuss: thuốc điều trị ho do kích ứng hô hấp
Cidetuss điều trị ho có đờm, ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường hoặc khi hít phải chất gây kích ứng đường hô hấp. Thuốc có thể gây đỏ bừng chóng mặt hoặc nhịp tim nhanh.
Clean Skin
Tinh dầu trà Melaleuca alternifolia mang đặc tính ưa mỡ nên thẩm thấu hiệu quả qua da, giúp làm tiêu mủ và nang tại vùng da bị mụn.
Cortisone: thuốc điều trị viêm và dị ứng
Cortisone là một loại thuốc kê đơn và là một hormone corticosteroid (glucocorticoid). Nó làm giảm phản ứng phòng thủ tự nhiên của cơ thể và giảm các triệu chứng như sưng tấy và các phản ứng dạng dị ứng.
Cotrimoxazol
Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.
Ciprobay dịch truyền: kháng sinh diệt khuẩn gram âm và gram dương
Ciprobay dịch truyền có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Calcitonin Salmon: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh
Calcitonin Salmon là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Tăng canxi huyết, Bệnh Paget và Loãng xương sau khi mãn kinh. Calcitonin Salmon có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Miacalcin.
Calendula: thuốc chống co thắt giảm đau
Calendula được đề xuất sử dụng bao gồm như một chất chống co thắt, đối với bệnh ung thư, viêm kết mạc, đau bụng kinh, sốt, trĩ, viêm, loét chân, loét dạ dày tá tràng và vết thương.
Mục lục các thuốc theo vần C
C - Flox 250 - xem Ciprofloxacin, C - Flox 500 - xem Ciprofloxacin, C - Hist - xem Cetirizin hydroclorid, Các chất ức chế HMG - CoA reductase, Các gonadotropin
Cetuximab: thuốc điều trị ung thư
Cetuximab là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào vảy tiến triển ở đầu và cổ, KRAS kiểu hoang dã, EGFR biểu hiện ung thư đại trực tràng di căn và ung thư trực tràng di căn dương tính với đột biến BRAF V600E.
Ciaflam
Chống chỉ định. Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/aspirin hoặc NSAID khác. Loét dạ dày-tá tràng tiến triển, nghi ngờ tiền sử loét dạ dày hoặc xuất huyết dạ dày-ruột.
Cryoprecipitate: thuốc thay thế fibrinogen yếu tố VIII và von Willebrand
Cryoprecipitate là một thành phần máu được sử dụng để thay thế fibrinogen, thay thế yếu tố VIII và thay thế yếu tố von Willebrand. Cryoprecipitate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: CRYO.
Ceftazidim
Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides.
Coversyl Plus: thuốc hạ huyết áp phối hợp ức chế men chuyển và lợi tiểu
Coversyl Plus là sự phối hợp thuốc ức chế men chuyển với thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl. Những tính chất dược lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai.
Cidermex
Thành phần kháng sinh được phối hợp trong công thức để điều trị các nhiễm trùng phối hợp nhưng không được chỉ định để’ dự phòng.
Carbamide Peroxide Oral: thuốc điều trị vết loét nướu và vệ sinh răng miệng
Carbamide Peroxide Oral là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị vết loét hoặc kích ứng nướu và vệ sinh răng miệng. Carbamide Peroxide Oral có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Cankaid, Gly -Oxide, và Orajel Perioseptic.
Cranberry: thuốc phòng nhiễm trùng đường tiết niệu
Cranberry phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu, khử mùi đường tiết niệu, để điều trị bệnh tiểu đường loại 2, hội chứng mệt mỏi mãn tính, bệnh còi, viêm màng phổi, như một loại thuốc lợi tiểu, sát trùng, hạ sốt và điều trị ung thư.
Clofibrat
Clofibrat là thuốc chống tăng lipid máu. Thuốc làm hạ lipid huyết thanh bằng cách giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) giầu triglycerid.
Cancetil Plus
Tránh dùng chung chế phẩm bổ sung K, muối chứa K, HCTZ có thể gây phản ứng đặc ứng khi mới bắt đầu dùng thuốc.
Cefoperazon
Cefoperazon là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia.