Obeticholic acid

2023-12-27 11:22 AM

Obeticholic acid là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị viêm đường mật nguyên phát ở người lớn.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên thương hiệu: Ocaliva.

Nhóm thuốc: Thuốc chủ vận thụ thể Farnesoid X.

Obeticholic acid là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị viêm đường mật nguyên phát ở người lớn.

Liều lượng

Viên: 5mg; 10mg.

5mg uống mỗi ngày một lần trong 3 tháng đầu.

Sau 3 tháng, bệnh nhân dung nạp thuốc nhưng lượng phosphatase kiềm (ALP) và/hoặc bilirubin toàn phần (TB) giảm không thỏa đáng, có thể tăng liều lên tới 10 mg/ngày.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Ngứa, mệt mỏi, đau bụng và khó chịu, phát ban, đau miệng và cổ họng, chóng mặt, táo bón, đau khớp, chức năng tuyến giáp bất thường, bệnh chàm, sưng tứ chi, đánh trống ngực và sốt.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, ngứa dữ dội, những thay đổi trong trạng thái tinh thần, lú lẫn, buồn ngủ, mệt mỏi bất thường, sốt, sưng quanh phần giữa, tăng cân nhanh chóng, đau bụng trên bên phải, buồn nôn, ăn mất ngon, nôn mửa, tiêu chảy, giảm cân, đi tiểu ít thường xuyên hơn, nước tiểu đậm, vàng da hoặc mắt, phân có máu hoặc hắc ín, ho ra máu và chất nôn trông giống như bã cà phê.

Chống chỉ định

Tắc nghẽn đường mật hoàn toàn.

Xơ gan mất bù (.g, Child-Pugh loại B hoặc C) hoặc tình trạng mất bù trước đó.

Xơ gan còn bù có bằng chứng tăng áp lực tĩnh mạch cửa (ví dụ, cổ trướng , giãn tĩnh mạch dạ dày thực quản , giảm tiểu cầu kéo dài).

Cảnh báo

Bệnh nhân mắc PBC thường có biểu hiện tăng lipid máu đặc trưng bởi sự gia tăng đáng kể lượng cholesterol toàn phần chủ yếu do tăng nồng độ lipoprotein -cholesterol mật độ cao (HDL -C); theo dõi mức giảm HDL-C; đối với những bệnh nhân không đáp ứng sau 1 năm với liều khuyến cáo cao nhất có thể dung nạp được (ví dụ 10 mg/ngày) và những người bị giảm HDL-C, hãy cân nhắc giữa nguy cơ tiềm ẩn và lợi ích của việc tiếp tục điều trị.

Ngứa dữ dội được báo cáo; đánh giá bệnh nhân bị ngứa mới khởi phát hoặc trầm trọng hơn; xem xét điều trị bằng các loại nhựa gắn với axit mật, thuốc kháng histamine, giảm liều và/hoặc tạm dừng liều.

Suy gan

Theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân bị xơ gan còn bù, bệnh gan đồng thời và/hoặc bệnh tái phát nặng để tìm bằng chứng mới về tăng áp lực tĩnh mạch cửa (ví dụ cổ trướng, giãn tĩnh mạch dạ dày thực quản, giảm tiểu cầu kéo dài) hoặc tăng trên giới hạn trên của mức bình thường về tổng lượng bilirubin, bilirubin trực tiếp, hoặc thời gian protrombin để xác định xem có cần ngừng thuốc hay không.

Ngừng điều trị vĩnh viễn ở những bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về tình trạng mất bù của gan, bị xơ gan còn bù và có bằng chứng về tăng huyết áp cổng thông tin hoặc gặp các phản ứng bất lợi về gan có ý nghĩa lâm sàng trong khi điều trị; gián đoạn điều trị trong thời gian bệnh tái phát nặng.

Gan mất bù và suy

Mất bù và suy gan, đôi khi gây tử vong hoặc dẫn đến ghép gan, được báo cáo khi điều trị ở bệnh nhân PBC bị xơ gan, còn bù hoặc mất bù.

Theo dõi thường xuyên bệnh nhân về sự tiến triển của PBC, bao gồm các phản ứng bất lợi ở gan, bằng các đánh giá trong phòng thí nghiệm và lâm sàng để xác định xem có cần ngừng thuốc hay không.

Theo dõi chặt chẽ xơ gan còn bù, bệnh gan kèm theo (ví dụ, viêm gan tự miễn , bệnh gan do rượu) và/hoặc bệnh tái phát nặng để phát hiện bằng chứng mới về tăng áp lực tĩnh mạch cửa (ví dụ, cổ trướng, giãn tĩnh mạch dạ dày thực quản, giảm tiểu cầu dai dẳng) hoặc tăng trên giới hạn trên của mức bình thường. xét nghiệm bilirubin toàn phần, bilirubin trực tiếp hoặc thời gian protrombin để xác định xem có cần ngừng thuốc hay không.

Nếu xảy ra bệnh tái phát nghiêm trọng, hãy ngừng điều trị và theo dõi chức năng gan của bệnh nhân; sau khi giải quyết được bệnh tái phát, hãy cân nhắc những rủi ro và lợi ích tiềm ẩn của việc bắt đầu lại điều trị.

Ngừng điều trị vĩnh viễn ở những bệnh nhân sau:

Phát triển bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về tình trạng mất bù của gan (ví dụ như cổ trướng, vàng da, chảy máu do giãn tĩnh mạch, bệnh não gan).

Đã bị xơ gan còn bù và có bằng chứng tăng áp lực tĩnh mạch cửa (ví dụ, cổ trướng, giãn tĩnh mạch dạ dày thực quản, giảm tiểu cầu kéo dài).

Trải nghiệm các phản ứng bất lợi ở gan có ý nghĩa lâm sàng.

Phát triển tắc nghẽn đường mật hoàn toàn.

Cảnh báo của FDA MedWatch

FDA hạn chế sử dụng Obeticholic acid ở bệnh nhân mắc PBC bị xơ gan tiến triển vì có thể gây tác hại nghiêm trọng.

Một số bệnh nhân PBC bị xơ gan (đặc biệt là xơ gan tiến triển) bị suy gan và một số cần ghép gan.

FDA xác định 25 trường hợp tổn thương gan nghiêm trọng dẫn đến gan mất bù hoặc suy gan liên quan đến Acid Obeticholic ở bệnh nhân PBC bị xơ gan, cả ở những người không có dấu hiệu lâm sàng của bệnh xơ gan (được bù) hoặc ở những người có dấu hiệu lâm sàng của bệnh xơ gan (được bù).

Xơ gan tiến triển được định nghĩa là xơ gan có bằng chứng hiện tại hoặc trước đó về tình trạng mất bù của gan (ví dụ: bệnh não , rối loạn đông máu) hoặc tăng huyết áp cổng thông tin (.g, cổ trướng, giãn tĩnh mạch dạ dày thực quản, giảm tiểu cầu kéo dài).

Khuyên bệnh nhân liên hệ với người kê đơn ngay lập tức nếu có bất kỳ triệu chứng nào phát triển.

Theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến gan có ý nghĩa lâm sàng có thể biểu hiện dưới dạng sự phát triển của bệnh gan cấp tính trên nền mãn tính với buồn nôn, nôn, tiêu chảy, vàng da, vàng da củng mạc và/hoặc nước tiểu sẫm màu ; ngừng vĩnh viễn nếu các triệu chứng này phát triển.

Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4

Sự điều hòa giảm mRNA đã được quan sát theo kiểu phụ thuộc nồng độ đối với CYP1A2 và CYP3A4 bởi Obeticholic acid và liên hợp glycine và taurine của nó.

Nhựa liên kết axit mật

Tách riêng liều lượng Obeticholic acid khỏi nhựa axit mật.

Nhựa liên kết axit mật có thể làm giảm sự hấp thu, phơi nhiễm toàn thân và hiệu quả của Obeticholic acid.

Warfarin

Theo dõi INR và điều chỉnh liều warfarin phù hợp.

Dùng đồng thời warfarin và Obeticholic acid đã được chứng minh là làm giảm  tỷ lệ bình thường hóa quốc tế).

Chất nền CYP1A2 có chỉ số điều trị hẹp

Theo dõi chất nền CYP1A2 với chỉ số điều trị hẹp.

Obeticholic acid có thể làm tăng sự tiếp xúc của chất nền CYP1A2.

Thuốc ức chế bơm muối mật (BSEP)

Tránh dùng đồng thời.

Thuốc ức chế BSEP có thể làm trầm trọng thêm sự tích tụ muối mật liên hợp trong gan và dẫn đến các triệu chứng lâm sàng.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu hạn chế ở người về việc sử dụng Obeticholic acid trong thời kỳ mang thai là không đủ để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc.

Không có thông tin về sự hiện diện của sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa.

Xem xét các lợi ích về sức khỏe và sự phát triển của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng tiềm ẩn của người mẹ.

Bài viết cùng chuyên mục

Odevixibat

Odevixibat là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị ngứa ở bệnh nhân ứ mật trong gan tiến triển trong gia đình (PFIC).

Ofloxacin nhãn khoa

Ofloxacin nhãn khoa là thuốc kê đơn dùng để điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn và loét giác mạc.

Olmesartan

Olmesartan là thuốc kê đơn dùng để điều trị tăng huyết áp. Tên biệt dược: Benicar.

Osilodrostat

Osilodrostat là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Cushing ở người lớn mà phẫu thuật tuyến yên không phải là một lựa chọn hoặc chưa được chữa khỏi.

Oritavancin

Nhóm thuốc: Glycopeptide. Oritavancin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng da và cấu trúc da cấp tính do vi khuẩn.

Olutasidenib

Olutasidenib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính tái phát hoặc khó chữa với đột biến IDH1 đã được xác nhận (mIDH1+ R/R AML).

Opedroxil

Opedroxil (cefadroxil monohydrate) là một kháng sinh bán tổng hợp có phổ rộng. Về mặt hóa học, nó có danh pháp là: 7-[D- (-)-a-amino-a- (4-hydroxyphenyl) - acetamido]-3 methyl-delta 3 cefem - 4 carboxylic acid monohydrate.

Oxybutynin

Oxybutynin được chỉ định để làm giảm các triệu chứng mất ổn định bàng quang liên quan đến việc đi tiểu ở những bệnh nhân bàng quang thần kinh không bị ức chế hoặc bàng quang thần kinh phản xạ

Oxymorphone

Oxymorphone là thuốc giảm đau gây mê được sử dụng để điều trị cơn đau từ trung bình đến nặng. Dạng phóng thích kéo dài dùng để điều trị cơn đau suốt ngày đêm.

Oxcarbazepin: Clazaline, Oxalepsy, Sakuzyal, Sunoxitol, Trileptal, thuốc chống động kinh co giật

Oxcarbazepin được dùng đơn độc hoặc phối hợp các thuốc chống co giật khác để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn và trẻ nhỏ trên 4 tuổi

Oculotect

Thành phần của Oculotect Fluid và Oculotect Sine rất giống nước mắt nhân tạo vì bao gồm hoạt chất chính polyvidone và các chất điện giải magiê, kali và natri.

Omalizumab

Omalizumab là một loại thuốc kê đơn dùng để điều trị bệnh hen suyễn, mày đay vô căn mãn tính và polyp mũi.

OxyNeo: thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư và sau khi phẫu thuật

Oxycodone là một chất chủ vận opioid hoàn toàn với đặc tính không đối kháng. Thuốc có ái lực cao với các thụ thể opiate kappa, muy và delta trên não và tủy sống. Tác dụng trị liệu chủ yếu là giảm đau, giải lo âu và an thần.

Oframax

Ceftriaxone là một kháng sinh cephalosporine có tác dụng diệt khuẩn nhờ sự ức chế tổng hợp vách tế bào. Nó làm acyl hóa các enzyme transpeptidase gắn trên màng tế bào

Olsalazine

Nhóm thuốc: Dẫn xuất axit 5-Aminosalicylic. Olsalazine là thuốc kê đơn dùng để điều trị viêm loét đại tràng.

Orelox

Cơ chế tác động của cefpodoxime dựa trên sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc vẫn ổn định khi có sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase.

Optive: thuốc giảm nóng kích ứng và khó chịu do khô mắt

Optive làm giảm tạm thời cảm giác nóng, kích ứng và khó chịu do khô mắt hoặc do tiếp xúc với gió hay ánh nắng. Thuốc có thể được dùng như một chất bảo vệ tránh kích ứng mắt thêm nữa.

Oxymetazoline bôi tại chỗ

Thuốc bôi Oxymetazoline được sử dụng để điều trị tại chỗ chứng ban đỏ dai dẳng ở mặt liên quan đến bệnh rosacea ở người lớn.

Ondansetron

Hóa trị liệu và xạ trị có thể gây giải phóng 5HT ở ruột non và gây phản xạ nôn bằng cách hoạt hóa dây thần kinh phế vị thông qua thụ thể 5HT3.

Oflocet

Các loại thường nhạy cảm Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis.

Ozurdex: thuốc điều trị phù hoàng điểm và điều trị viêm màng bồ đào

Ozurdex được chỉ định để điều trị phù hoàng điểm do tắc nhánh tĩnh mạch võng mạc hoặc tắc tĩnh mạch trung tâm võng mạc, điều trị viêm màng bồ đào không do nhiễm trùng ảnh hưởng đến phần sau của mắt, và điều trị phù hoàng điểm do đái tháo đường.

Okacin

Okacin! Các vi khuẩn nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 < 4 mg/ml): Gram dương : Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Bacillus, Corynebacterium. Gram âm : Branhamella catarrhalis, Neisseria sp.

Oxaprozin

Tên thương hiệu: Daypro Alta, Daypro. Oxaprozin là thuốc kê đơn dùng để điều trị viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.

Olanzapin: Emzypine, Epilanz, Fonzepin, Fonzepin, Fudnoin, thuốc an thần kinh, chống loạn thần

Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với thụ thể 5 HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc, ngoài ra, olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin

Ofatumumab

Ofatumumab là một loại thuốc kê đơn dành cho người lớn dùng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL).