Oxycodone-Naloxone

Tên thương hiệu: Targiniq ER.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, thuốc kết hợp opioid, thuốc đối kháng opioid.

Oxycodone-Naloxone là thuốc kê đơn dùng để giảm đau mãn tính.

Liều lượng cho người lớn

Viên nén giải phóng kéo dài: 10g/5 mg; 20 mg/10 mg; 40 mg/20 mg.

Sử dụng như thuốc giảm đau opioid đầu tiên hoặc ở những bệnh nhân không dung nạp opioid.

Liều khởi đầu: 10 mg/5 mg uống mỗi 12 giờ.

Sử dụng liều khởi đầu cao hơn ở những bệnh nhân không dung nạp opioid có thể gây suy hô hấp gây tử vong.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Buồn nôn, đau đầu, táo bón, đau bụng, nôn mửa, ngứa, lo lắng, mất ngủ, đau lưng, hội chứng cai thuốc, tăng huyết áp.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, chóng mặt, đau ngực, nhịp tim nhanh hay chậm, hô hấp yếu, da lạnh hoặc dính, co giật, lú lẫn, buồn ngủ trầm trọng, mất kinh nguyệt, bất lực, mất hứng thú với tình dục, buồn nôn, nôn mửa, ăn mất ngon, chóng mặt, mệt mỏi ngày càng trầm trọng, yếu đuối, kích động, ảo giác, sốt, đổ mồ hôi, run rẩy, cứng cơ bắp, co giật, mất sự phối hợp vàtiêu chảy; Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt như mất thị lực đột ngột, mờ mắt, nhìn xa, đau hoặc sưng mắt hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn; Các triệu chứng nghiêm trọng về tim như nhịp tim nhanh, không đều hoặc đập thình thịch; rung động trong lồng ngực; hụt hơi; và chóng mặt đột ngột, choáng váng hoặc bất tỉnh; Nhức đầu dữ dội, lú lẫn, nói ngọng, yếu tay hoặc chân, đi lại khó khăn, mất khả năng phối hợp, cảm thấy không vững, cơ bắp rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi nhiều hoặc run.

Điều trị ngay lập tức

Nhức đầu dữ dội, lú lẫn, nói ngọng, yếu tay hoặc chân, đi lại khó khăn, mất khả năng phối hợp, cảm thấy không vững, cơ bắp rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi nhiều hoặc run;

Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt như mất thị lực đột ngột, mờ mắt, nhìn xa, đau hoặc sưng mắt hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh đèn;

Các triệu chứng nghiêm trọng về tim bao gồm nhịp tim nhanh, không đều hoặc đập thình thịch; rung động trong lồng ngực; hụt hơi; chóng mặt đột ngột, choáng váng hoặc bất tỉnh.

Chống chỉ định

Suy hô hấp đáng kể.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng.

Đã biết hoặc nghi ngờ liệt ruột và tắc nghẽn đường tiêu hóa.

Đã biết quá mẫn cảm với oxycodone hoặc naloxone.

Suy gan từ trung bình đến nặng.

Cảnh báo

Các trường hợp mắc hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng, được báo cáo khi sử dụng đồng thời các thuốc tác động lên hệ serotonin; điều này có thể xảy ra trong phạm vi liều lượng khuyến cáo; sự xuất hiện các triệu chứng thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày khi sử dụng đồng thời, nhưng có thể xảy ra muộn hơn thế; ngừng điều trị ngay lập tức nếu nghi ngờ hội chứng serotonin.

Mặc dù suy hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc gây tử vong có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, nhưng nguy cơ cao nhất là khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều; theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về tình trạng suy hô hấp, đặc biệt là trong vòng 24 đến 72 giờ đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị và sau khi tăng liều; vô tình nuốt phải dù chỉ một liều, đặc biệt là ở trẻ em, có thể dẫn đến suy hô hấp và tử vong do dùng quá liều opioid.

Tử vong đã xảy ra ở trẻ bú mẹ tiếp xúc với hàm lượng leveopioids cao trong sữa mẹ vì các bà mẹ là những người chuyển hóa opioid cực nhanh.

An thần sâu sắc, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong có thể xảy ra do dùng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ, thuốc an thần/thuốc ngủ không chứa benzodiazepine, thuốc giải lo âu, thuốc an thần, thuốc giãn cơ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống loạn thần, các loại thuốc phiện khác, rượu); Vì những rủi ro này, nên dành việc kê đơn đồng thời các loại thuốc này để sử dụng cho những bệnh nhân không có đủ lựa chọn điều trị thay thế.

Chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân bị hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong môi trường không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức; những bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính đáng kể hoặc bệnh tim phổi và có dự trữ hô hấp giảm đáng kể, tình trạng thiếu oxy, tăng CO2 máu hoặc suy hô hấp trước đó có nguy cơ giảm trung khu điều hòa hô hấp bao gồm cả ngưng thở, ngay cả ở liều lượng khuyến cáo.

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể làm tăng tác dụng của opioid, chất chuyển hóa có hoạt tính opioid, bao gồm ức chế hô hấp, hôn mê và lú lẫn; không nên điều trị trong vòng 14 ngày kể từ khi bắt đầu hoặc ngừng MAOIs.

Các trường hợp suy tuyến thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xảy ra sau hơn một tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp ; nếu được chẩn đoán là suy thượng thận, điều trị bằng liều corticosteroid thay thế sinh lý ; cai thuốc cho bệnh nhân để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận phục hồi; các loại thuốc phiện khác có thể được thử vì một số trường hợp đã báo cáo việc sử dụng một loại thuốc phiện khác mà không tái phát chứng suy tuyến thượng thận.

Hãy thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho bệnh nhân cao tuổi, thường bắt đầu ở mức thấp nhất trong khoảng liều, phản ánh tần suất suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim và bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác nhiều hơn; Vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận nên cần thận trọng trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích trong việc theo dõi chức năng thận.

Dược động học của opioid có thể bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận; độ thanh thải có thể giảm và các chất chuyển hóa có thể tích lũy nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều ở bệnh nhân suy thận so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường; bắt đầu với liều thấp hơn bình thường hoặc với khoảng thời gian dùng thuốc dài hơn và điều chỉnh từ từ đồng thời theo dõi các dấu hiệu suy hô hấp, an thần và hạ huyết áp.

Oxycodone khiến người dùng gặp nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích; viên thuốc được thiết kế để cung cấp oxycodone trong thời gian dài và chứa lượng oxycodone lớn hơn.

Không uống rượu hoặc thuốc OTC có chứa rượu trong khi dùng thuốc giảm đau opioid.

Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương: Sử dụng đồng thời có thể gây an thần sâu, suy hô hấp và tử vong; nếu cần dùng đồng thời, hãy xem xét giảm liều 1 hoặc cả hai loại thuốc.

Bệnh nhân cao tuổi, suy nhược, suy nhược và những người mắc bệnh phổi mãn tính: Theo dõi chặt chẽ vì tăng nguy cơ suy hô hấp đe dọa tính mạng.

Có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, bao gồm hạ huyết áp thế đứng và ngất ; nguy cơ này tăng lên ở những bệnh nhân có khả năng duy trì huyết áp bị tổn hại do giảm thể tích máu hoặc dùng đồng thời với một số thuốc ức chế thần kinh trung ương (. g, phenothiazines, thuốc gây mê tổng quát).

Bệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc tăng áp lực nội sọ: Theo dõi tình trạng an thần và suy hô hấp; tránh sử dụng ở những bệnh nhân suy giảm ý thức hoặc hôn mê dễ bị ảnh hưởng nội sọ do giữ lại carbon dioxide.

Các triệu chứng liên quan đến việc cai nghiện opioid đã xảy ra ở một số bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng; theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng cai thuốc trong quá trình điều trị.

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng tác dụng của opioid:

Thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng độ thanh thải oxycodone, dẫn đến giảm nồng độ oxycodone trong huyết tương, giảm hiệu quả hoặc hội chứng cai nghiện ở bệnh nhân phụ thuộc về thể chất.

Có thể gây co thắt cơ vòng Oddi; theo dõi bệnh nhân mắc bệnh đường mật, bao gồm viêm tụy cấp, khi có triệu chứng xấu đi.

Opioid có thể làm tăng amylase huyết thanh:

Có thể làm trầm trọng thêm cơn co giật ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật và có thể gây ra hoặc làm nặng thêm cơn động kinh ở một số cơ sở lâm sàng.

Có thể làm suy giảm khả năng tinh thần hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng.

Tránh sử dụng hỗn hợp chất chủ vận/đối kháng. e, thuốc giảm đau pentazocine, nalbuphine, butorphanol ) hoặc thuốc giảm đau chủ vận từng phần ( buprenorphine ) ở những bệnh nhân đã hoặc đang điều trị một đợt điều trị bằng thuốc giảm đau toàn phần chủ vận opioid; chất chủ vận/đối kháng hỗn hợp có thể làm giảm tác dụng giảm đau và/hoặc có thể gây ra các triệu chứng cai thuốc.

Đừng ngừng đột ngột; giảm dần liều để tránh các triệu chứng cai thuốc.

Sử dụng kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng thuốc giảm đau opioid kéo dài trong thời kỳ mang thai có thể gây ra hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh ; không có dữ liệu sẵn có về phụ nữ mang thai để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc đối với dị tật bẩm sinh nghiêm trọng và sẩy thai; Các nghiên cứu được công bố về việc sử dụng morphin trong thai kỳ chưa cho thấy mối liên quan rõ ràng với morphin và các dị tật bẩm sinh nghiêm trọng.

Việc sử dụng kéo dài thuốc giảm đau opioid trong thời kỳ mang thai vì mục đích y tế hoặc phi y tế có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất ở trẻ sơ sinh và hội chứng cai opioid ngay sau khi sinh; sự khởi phát, thời gian và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh khác nhau tùy thuộc vào loại opioid cụ thể được sử dụng, thời gian sử dụng, thời gian và lượng lần sử dụng cuối cùng của bà mẹ cũng như tốc độ loại bỏ thuốc ở trẻ sơ sinh; quan sát trẻ sơ sinh về các triệu chứng của hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh và xử lý phù hợp.

Nhịp tim thai nhi chậm đã được báo cáo khi dùng thuốc trong quá trình chuyển dạ; naloxone có thể đảo ngược những tác dụng này; mặc dù không có báo cáo nào về tình trạng nhịp tim chậm của thai nhi sớm hơn trong thai kỳ nhưng vẫn có khả năng xảy ra; Thuốc chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu thực sự cần thiết nếu lợi ích mang lại vượt trội nguy cơ cho thai nhi và nếu các biện pháp thích hợp như theo dõi thai nhi được thực hiện để phát hiện và kiểm soát tác dụng phụ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và ảnh hưởng tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh; phải có sẵn thuốc đối kháng opioid, chẳng hạn như naloxone, để đảo ngược tình trạng suy hô hấp do opioid gây ra ở trẻ sơ sinh; thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ trong và ngay trước khi chuyển dạ khi việc sử dụng thuốc giảm đau tác dụng ngắn hoặc các kỹ thuật giảm đau khác phù hợp hơn; thuốc giảm đau opioid có thể kéo dài thời gian chuyển dạ thông qua các tác dụng làm giảm tạm thời sức mạnh, thời gian và tần suất các cơn co tử cung; tuy nhiên, tác dụng này không nhất quán và có thể được bù đắp bằng tốc độ giãn nở cổ tử cung tăng lên, có xu hướng rút ngắn thời gian chuyển dạ; theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc giảm đau opioid trong quá trình chuyển dạ để phát hiện các dấu hiệu an thần quá mức và suy hô hấp.

Do ảnh hưởng của tình trạng thiếu hụt androgen, việc sử dụng opioid lâu dài có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản; người ta không biết liệu những ảnh hưởng đến khả năng sinh sản có thể phục hồi được hay không.

Thuốc có trong sữa mẹ; Các nghiên cứu cho con bú được công bố báo cáo nồng độ thuốc trong sữa mẹ thay đổi khi sử dụng dạng bào chế giải phóng tức thời cho các bà mẹ đang cho con bú trong giai đoạn đầu sau sinh.

Nên xem xét các lợi ích về sức khỏe và sự phát triển của việc nuôi con bằng sữa mẹ cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ về điều trị, viên nang và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ do điều trị hoặc do tình trạng bệnh lý tiềm ẩn của người mẹ.

Theo dõi trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc qua sữa mẹ xem có bị buồn ngủ quá mức và suy hô hấp không; Các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra ở trẻ bú sữa mẹ khi mẹ ngừng sử dụng thuốc giảm đau opioid hoặc khi ngừng cho con bú.

Không bắt đầu sử dụng Oxycodone-Naloxone ở phụ nữ đang cho con bú vì có thể gây buồn ngủ hoặc suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Dấu hiệu cai thuốc có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ khi người mẹ ngừng sử dụng thuốc giảm đau opioid hoặc khi ngừng cho con bú; Naloxone có thể thúc đẩy quá trình cai nghiện opioid ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ có mẹ dùng thuốc giảm đau opioid.