Lodoxamid tromethamin: thuốc chống dị ứng, ổn định dưỡng bào

2019-03-21 09:37 AM

Lodoxamid tromethamin có nhiều tác dụng dược lý giống natri cromolyn và natri nedocromil, nhưng có cường độ tác dụng mạnh hơn nhiều lần, nếu tính theo khối lượng thuốc.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Lodoxamide tromethamine.

Loại thuốc: Thuốc ổn định dưỡng bào, chống dị ứng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ thuốc tra mắt 0,1% có đầu nhỏ giọt (5, 10, 15 ml), chứa chất bảo quản là benzalkonium clorid 0,007% .

Ống nhựa đơn liều 0,1% (0,4 ml), dùng 1 lần.

1,78 mg lodoxamid tromethamin tương đương 1 mg lodoxamid.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lodoxamid tromethamin là một thuốc có tác dụng ổn định dưỡng bào. Thuốc ngăn cản sự hoạt hóa và sự giải phóng các chất trung gian gây viêm (như histamin, leucotrien) từ các tế bào có liên quan đến phản ứng mẫn cảm như dưỡng bào và ức chế hóa hướng động bạch cầu ưa eosin.

Lodoxamid tromethamin có nhiều tác dụng dược lý giống natri cromolyn (natri cromoglicat) và natri nedocromil, nhưng có cường độ tác dụng mạnh hơn nhiều lần, nếu tính theo khối lượng thuốc. Lodoxamid tromethamin không có tác dụng làm co mạch, kháng histamin và chống viêm trực tiếp. Cơ chế tác dụng có thể là lodoxamid tromethamin ngăn cản sự chuyển vận calci vào dưỡng bào khi có kháng nguyên kích thích.

Dung dịch thuốc tra mắt lodoxamid 0,1% được dùng để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng mắt như viêm kết mạc, giác mạc và kết - giác mạc mùa xuân. Giống như các thuốc ổn định dưỡng bào khác, điều trị bằng lodoxamid tromethamin về bản chất có tác dụng phòng bệnh. Một khi các chất trung gian đã được giải phóng và bệnh đã phát triển, thì lodoxamid tromethamin không có hiệu quả. Tuy nhiên, thuốc vẫn được dùng để ngăn ngừa các phản ứng dị ứng do người bệnh vẫn tiếp tục bị phơi nhiễm với kháng nguyên.

Lodoxamid cũng được nghiên cứu để phòng bệnh trong điều trị bệnh hen phế quản nhưng lợi ích chưa được chứng minh; lodoxamid dạng ethyl ester được dùng để uống hoặc dạng muối tromethamol để hít.

Dược động học

Nhỏ một giọt lodoxamid 0,1% vào mỗi mắt, 4 lần mỗi ngày, trong 10 ngày liên tiếp, cho 12 người tình nguyện khoẻ mạnh, không phát hiện thấy có lodoxamid trong huyết tương. Phương pháp đã dùng có khả năng phát hiện được nồng độ lodoxamid trong huyết tương từ 2,5 nanogam/ml trở lên.

Sự thải trừ lodoxamid chủ yếu qua thận. Dùng 14C-lodoxamid uống, thấy nửa đời thải trừ qua nước tiểu là 8,5 giờ.

Chỉ định

Viêm mắt dị ứng, viêm kết mạc mùa xuân, viêm giác mạc mùa xuân, viêm kết - giác mạc mùa xuân.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với lodoxamid tromethamin hoặc với bất cứ thành phần nào có trong chế phẩm.

Thận trọng

Độ an toàn và tính hiệu quả chưa được xác định đối với trẻ em dưới 2 tuổi. Đối với trẻ lớn hơn, cho tới nay chưa có vấn đề đặc biệt nào liên quan đến tuổi được thông báo. Tuy vậy, cần phải thận trọng khi dùng cho trẻ em.

Với người cao tuổi (trên 65 tuổi), chưa thấy có sự khác nhau về hiệu quả và tai biến khi dùng lodoxamid tromethamin so với người trẻ.

Thời kỳ mang thai

Trên thực nghiệm, lodoxamid tromethamin không gây quái thai và không gây tổn thương đến chức năng sinh sản của chuột cống trắng và thỏ khi cho uống lâu dài, liều 100 mg/kg mỗi ngày. Chưa có thông tin nghiên cứu về dạng tra mắt. Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai nên chỉ dùng khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu sự bài tiết của lodoxamid tromethamin qua sữa mẹ. Tuy nhiên, khi tra mắt mỗi lần 1 giọt cho mỗi mắt, ngày 4 lần, liền trong 10 ngày, không phát hiện được lodoxamid trong huyết tương, nên chắc cũng sẽ không phát hiện được trong sữa (xem thêm phần Dược động học).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Mắt: Cảm giác bỏng rát mắt, đau nhói như bị côn trùng đốt nhưng thoáng qua.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100

Mắt: Nhìn mờ, cảm giác như có dị vật trong mắt, đỏ mắt, ngứa mắt, chảy nước mắt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Mắt: Mắt nhạy cảm với ánh sáng, hoa mắt, viêm mí mắt, viêm loét giác mạc, sưng mắt, có dử mắt.

Mũi: Khô mũi.

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

Da: Ban da.

Tiêu hoá: Buồn nôn, khó chịu ở dạ dày.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Dùng tra mắt theo đúng liều lượng và cách dùng, các tai biến thường giảm dần trong quá trình điều trị, mà không cần phải có xử trí gì đặc biệt.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Khi tra mắt, không để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc chạm vào mắt.

Trong thời gian dùng thuốc, không nên đeo kính áp tròng.

Dung dịch tra mắt hiện có trên thị trường: Không được uống, không được tiêm, kể cả tiêm dưới kết mạc hoặc tiêm trực tiếp vào tiền phòng của mắt.

Liều lượng

Viêm kết mạc dị ứng, viêm mắt dị ứng, người lớn và trẻ trên 4 tuổi, mỗi lần nhỏ 1 - 2 giọt vào mỗi mắt, ngày 4 lần, dùng nhiều ngày để duy trì kết quả. Chưa nghiên cứu dùng cho trẻ em từ 4 tuổi trở xuống.

Để điều trị viêm kết mạc mùa xuân, viêm giác mạc mùa xuân, viêm kết - giác mạc mùa xuân, liều lodoxamid cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi là 1 - 2 giọt dung dịch 0,1% vào mỗi mắt, ngày 4 lần. Trong ngày, nếu phát hiện lần nào quên không tra mắt, phải tra thuốc ngay. Trong vòng 1 tuần lễ, các triệu chứng như ngứa, đỏ mắt, chảy nước mắt thường được cải thiện, nhưng vẫn phải dùng thuốc tiếp đến 3 tháng.

Tương tác thuốc

Trong một số trường hợp bệnh nặng, có thể phối hợp với thuốc tra mắt corticosteroid để triệu chứng bệnh cải thiện được nhanh hơn.

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc tra mắt lodoxamid tromethamin phải đựng trong đồ bao gói kín, bảo quản ở nhiệt độ 15 - 27 độ C, tránh ánh sáng; hoặc theo hướng dẫn của nhà sản xuất.

Thuốc tra mắt lodoxamid tromethamin thường có benzalkonium clorid làm chất bảo quản, với nồng độ thường là 0,007%, không được quá 0,03%. Với nồng độ đó, không gây tác hại cho mắt.

Lọ thuốc tra mắt dùng xong, phải đậy kín, để vào nơi sạch sẽ, thoáng, mát, tránh ánh sáng. Có thể dùng được 15 ngày kể từ khi mở lọ thuốc. Loại đơn liều, chỉ dùng một lần, rồi vứt bỏ.

Quá liều và xử trí

Dùng tại chỗ quá liều, rửa sạch mắt bằng vòi nước sạch.

Dùng thuốc toàn thân, các tác dụng phụ bao gồm: Cảm giác nóng bừng, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, vã mồ hôi, nôn, phân lỏng, đái rắt hoặc mót tiểu không cầm được. Nếu đến sớm, có thể gây nôn, rửa dạ dày trong trường hợp uống nhầm.

Bài viết cùng chuyên mục

Locabiotal

Ở người, sau khi dùng thuốc bằng đường hít, không phát hiện thấy fusafungine trong huyết tương do hoạt chất chính đã bám vào niêm mạc đường hô hấp.

Lorazepam

Lorazepam là một benzodiazepin, dùng để điều trị các tình trạng lo âu, mất ngủ, co giật hoặc trong các phác đồ kiểm soát triệu chứng buồn nôn hay nôn do thuốc chống ung thư.

Lipigold

Cung cấp năng lượng (không do protein) (có thể tới 60% nhu cầu hàng ngày) cho bệnh nhân nuôi ăn đường tĩnh mạch kéo dài trên 5 ngày để ngăn ngừa thiếu hụt các acid béo thiết yếu.

Lumigan 0.01%: thuốc làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn

Lumigan (Bimatoprost) là một chất tổng hợp tương tự prostaglandin về cấu trúc - có tác dụng làm hạ nhãn áp. Chất này giống một cách chọn lọc tác dụng của chất tự nhiên là prostamid.

Latanoprost: thuốc điều trị tăng nhãn áp

Latanoprost là một dung dịch nhỏ mắt tương tự prostaglandin được sử dụng để điều trị tăng nhãn áp bằng cách giảm chất dịch trong mắt.

Lidocaine topical: thuốc giảm đau gây tê tại chỗ

Thuốc bôi Lidocain là thuốc kê đơn hoặc thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị xuất tinh sớm và kích ứng da, đồng thời gây tê bề mặt niệu đạo và bôi trơn gây tê để đặt ống nội khí quản.

Lithium

Lithium, thuốc điều trị rối loạn lưỡng cực. Nên theo dõi lithium huyết thanh 12 giờ sau khi dùng liều, hai lần mỗi tuần cho đến khi nồng độ huyết thanh và tình trạng lâm sàng ổn định, và mỗi tháng sau đó.

Labavie: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Labavie giúp bổ sung vi khuẩn có lợi cho đường ruột trong điều trị tiêu chảy cấp hoặc mạn tính, loạn khuẩn đường ruột do dùng thuốc hay các kháng sinh hoặc ngộ độc thức ăn.

Lopril

Lopril! Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Lycopene: thuốc chống ô xy hóa

Lycopene được sử dụng bao gồm ung thư, ngăn ngừa xơ vữa động mạch, bệnh tim mạch, ung thư tuyến tiền liệt, nhiễm trùng u nhú ở người, đục thủy tinh thể, hen suyễn, chống oxy hóa và chống viêm.

Linaclotide

Linaclotide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị hội chứng ruột kích thích và táo bón vô căn mãn tính.

Lirystad: thuốc điều trị đau thần kinh ngoại vi và trung ương

Đau thần kinh ngoại vi và trung ương. Rối loạn lo âu lan tỏa. Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát.

Lercastad: thuốc điều trị tăng huyết áp

Lercastad (lercanidipin) là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci di chuyển qua màng tế bào đến cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Loradin

Loratadine khởi phát tác dụng nhanh và có hiệu lực kháng histamin kéo dài hơn 24 giờ, do đó chỉ cần dùng thuốc một lần mỗi ngày.

Lazibet MR: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Lazibet MR được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin typ 2 mà chế độ ăn kiêng đơn thuần không kiểm soát được glucose – huyết. Lazibet MR nên dùng cho người cao tuổi bị đái tháo đường.

Lutropin alfa: thuốc kích thích nang trứng

Lutropin alfa kích thích sự phát triển của nang trứng ở những phụ nữ thiểu năng tuyến sinh dục bị thiếu hụt hormone tạo hoàng thể trầm trọng không bị suy buồng trứng nguyên phát.

Levodopa

Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Levodopa qua được hàng rào máu - não và chuyển thành dopamin trong não.

Lipvar: thuốc điều trị tăng mỡ máu nhóm statin

Lipvar được sử dụng trong các trường hợp: Tăng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát, tăng lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu.

Levonorgestrel Intrauterine: thuốc tránh thai

Levonorgestrel Intrauterine là một loại thuốc theo toa được sử dụng như biện pháp tránh thai để tránh mang thai và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng.

Lomexin

Lomexin có hoạt chất chính là fenticonazole nitrate, đây là một dẫn xuất mới của imidazole do hãng bào chế Recordati của Ý tổng hợp, có hoạt tính kháng nấm và kháng khuẩn rất tốt.

Lamotrigine: thuốc chống co giật

Lamotrigine được sử dụng để ngăn ngừa hoặc kiểm soát cơn động kinh, thuốc cũng có thể được sử dụng để giúp ngăn ngừa sự thay đổi tâm trạng quá mức của chứng rối loạn lưỡng cực.

Letrozol: Femara, Losiral, Meirara, thuốc chống ung thư

Letrozol là dẫn chất benzyltriazol, là chất ức chế aromatase chọn lọc không steroid, Letrozol khác biệt với aminoglutethimid về cấu trúc nhưng cùng chung tác dụng dược lý và ức chế cạnh tranh aromatase.

Lopinavir và ritonavir: Aluvia, Kaletra, Ritocom, thuốc ức chế protease của HIV

Lopinavir và ritonavir là kết hợp cố định của hai thuốc ức chế protease của virus gây suy giảm miễn dịch mắc phải ở người.

Lidocaine Transdermal: thuốc giảm đau thần kinh sau zona

Lidocaine Transdermal là thuốc kê đơn hoặc thuốc không kê đơn được sử dụng để giảm đau tạm thời và đau liên quan đến chứng đau dây thần kinh sau zona.

Lisinopril/Hydrochlorothiazide

Lisinopril/Hydrochlorothiazide là một loại thuốc kết hợp dùng để điều trị tăng huyết áp  (huyết áp cao). Hạ huyết áp có thể làm giảm nguy cơ đột quỵ hoặc  đau tim.