Lodoxamid tromethamin: thuốc chống dị ứng, ổn định dưỡng bào

2019-03-21 09:37 AM

Lodoxamid tromethamin có nhiều tác dụng dược lý giống natri cromolyn và natri nedocromil, nhưng có cường độ tác dụng mạnh hơn nhiều lần, nếu tính theo khối lượng thuốc.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Lodoxamide tromethamine.

Loại thuốc: Thuốc ổn định dưỡng bào, chống dị ứng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ thuốc tra mắt 0,1% có đầu nhỏ giọt (5, 10, 15 ml), chứa chất bảo quản là benzalkonium clorid 0,007% .

Ống nhựa đơn liều 0,1% (0,4 ml), dùng 1 lần.

1,78 mg lodoxamid tromethamin tương đương 1 mg lodoxamid.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lodoxamid tromethamin là một thuốc có tác dụng ổn định dưỡng bào. Thuốc ngăn cản sự hoạt hóa và sự giải phóng các chất trung gian gây viêm (như histamin, leucotrien) từ các tế bào có liên quan đến phản ứng mẫn cảm như dưỡng bào và ức chế hóa hướng động bạch cầu ưa eosin.

Lodoxamid tromethamin có nhiều tác dụng dược lý giống natri cromolyn (natri cromoglicat) và natri nedocromil, nhưng có cường độ tác dụng mạnh hơn nhiều lần, nếu tính theo khối lượng thuốc. Lodoxamid tromethamin không có tác dụng làm co mạch, kháng histamin và chống viêm trực tiếp. Cơ chế tác dụng có thể là lodoxamid tromethamin ngăn cản sự chuyển vận calci vào dưỡng bào khi có kháng nguyên kích thích.

Dung dịch thuốc tra mắt lodoxamid 0,1% được dùng để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng mắt như viêm kết mạc, giác mạc và kết - giác mạc mùa xuân. Giống như các thuốc ổn định dưỡng bào khác, điều trị bằng lodoxamid tromethamin về bản chất có tác dụng phòng bệnh. Một khi các chất trung gian đã được giải phóng và bệnh đã phát triển, thì lodoxamid tromethamin không có hiệu quả. Tuy nhiên, thuốc vẫn được dùng để ngăn ngừa các phản ứng dị ứng do người bệnh vẫn tiếp tục bị phơi nhiễm với kháng nguyên.

Lodoxamid cũng được nghiên cứu để phòng bệnh trong điều trị bệnh hen phế quản nhưng lợi ích chưa được chứng minh; lodoxamid dạng ethyl ester được dùng để uống hoặc dạng muối tromethamol để hít.

Dược động học

Nhỏ một giọt lodoxamid 0,1% vào mỗi mắt, 4 lần mỗi ngày, trong 10 ngày liên tiếp, cho 12 người tình nguyện khoẻ mạnh, không phát hiện thấy có lodoxamid trong huyết tương. Phương pháp đã dùng có khả năng phát hiện được nồng độ lodoxamid trong huyết tương từ 2,5 nanogam/ml trở lên.

Sự thải trừ lodoxamid chủ yếu qua thận. Dùng 14C-lodoxamid uống, thấy nửa đời thải trừ qua nước tiểu là 8,5 giờ.

Chỉ định

Viêm mắt dị ứng, viêm kết mạc mùa xuân, viêm giác mạc mùa xuân, viêm kết - giác mạc mùa xuân.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với lodoxamid tromethamin hoặc với bất cứ thành phần nào có trong chế phẩm.

Thận trọng

Độ an toàn và tính hiệu quả chưa được xác định đối với trẻ em dưới 2 tuổi. Đối với trẻ lớn hơn, cho tới nay chưa có vấn đề đặc biệt nào liên quan đến tuổi được thông báo. Tuy vậy, cần phải thận trọng khi dùng cho trẻ em.

Với người cao tuổi (trên 65 tuổi), chưa thấy có sự khác nhau về hiệu quả và tai biến khi dùng lodoxamid tromethamin so với người trẻ.

Thời kỳ mang thai

Trên thực nghiệm, lodoxamid tromethamin không gây quái thai và không gây tổn thương đến chức năng sinh sản của chuột cống trắng và thỏ khi cho uống lâu dài, liều 100 mg/kg mỗi ngày. Chưa có thông tin nghiên cứu về dạng tra mắt. Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở người mang thai nên chỉ dùng khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có nghiên cứu sự bài tiết của lodoxamid tromethamin qua sữa mẹ. Tuy nhiên, khi tra mắt mỗi lần 1 giọt cho mỗi mắt, ngày 4 lần, liền trong 10 ngày, không phát hiện được lodoxamid trong huyết tương, nên chắc cũng sẽ không phát hiện được trong sữa (xem thêm phần Dược động học).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Mắt: Cảm giác bỏng rát mắt, đau nhói như bị côn trùng đốt nhưng thoáng qua.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100

Mắt: Nhìn mờ, cảm giác như có dị vật trong mắt, đỏ mắt, ngứa mắt, chảy nước mắt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Mắt: Mắt nhạy cảm với ánh sáng, hoa mắt, viêm mí mắt, viêm loét giác mạc, sưng mắt, có dử mắt.

Mũi: Khô mũi.

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.

Da: Ban da.

Tiêu hoá: Buồn nôn, khó chịu ở dạ dày.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Dùng tra mắt theo đúng liều lượng và cách dùng, các tai biến thường giảm dần trong quá trình điều trị, mà không cần phải có xử trí gì đặc biệt.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Khi tra mắt, không để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc chạm vào mắt.

Trong thời gian dùng thuốc, không nên đeo kính áp tròng.

Dung dịch tra mắt hiện có trên thị trường: Không được uống, không được tiêm, kể cả tiêm dưới kết mạc hoặc tiêm trực tiếp vào tiền phòng của mắt.

Liều lượng

Viêm kết mạc dị ứng, viêm mắt dị ứng, người lớn và trẻ trên 4 tuổi, mỗi lần nhỏ 1 - 2 giọt vào mỗi mắt, ngày 4 lần, dùng nhiều ngày để duy trì kết quả. Chưa nghiên cứu dùng cho trẻ em từ 4 tuổi trở xuống.

Để điều trị viêm kết mạc mùa xuân, viêm giác mạc mùa xuân, viêm kết - giác mạc mùa xuân, liều lodoxamid cho người lớn và trẻ em trên 2 tuổi là 1 - 2 giọt dung dịch 0,1% vào mỗi mắt, ngày 4 lần. Trong ngày, nếu phát hiện lần nào quên không tra mắt, phải tra thuốc ngay. Trong vòng 1 tuần lễ, các triệu chứng như ngứa, đỏ mắt, chảy nước mắt thường được cải thiện, nhưng vẫn phải dùng thuốc tiếp đến 3 tháng.

Tương tác thuốc

Trong một số trường hợp bệnh nặng, có thể phối hợp với thuốc tra mắt corticosteroid để triệu chứng bệnh cải thiện được nhanh hơn.

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc tra mắt lodoxamid tromethamin phải đựng trong đồ bao gói kín, bảo quản ở nhiệt độ 15 - 27 độ C, tránh ánh sáng; hoặc theo hướng dẫn của nhà sản xuất.

Thuốc tra mắt lodoxamid tromethamin thường có benzalkonium clorid làm chất bảo quản, với nồng độ thường là 0,007%, không được quá 0,03%. Với nồng độ đó, không gây tác hại cho mắt.

Lọ thuốc tra mắt dùng xong, phải đậy kín, để vào nơi sạch sẽ, thoáng, mát, tránh ánh sáng. Có thể dùng được 15 ngày kể từ khi mở lọ thuốc. Loại đơn liều, chỉ dùng một lần, rồi vứt bỏ.

Quá liều và xử trí

Dùng tại chỗ quá liều, rửa sạch mắt bằng vòi nước sạch.

Dùng thuốc toàn thân, các tác dụng phụ bao gồm: Cảm giác nóng bừng, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, vã mồ hôi, nôn, phân lỏng, đái rắt hoặc mót tiểu không cầm được. Nếu đến sớm, có thể gây nôn, rửa dạ dày trong trường hợp uống nhầm.

Bài viết cùng chuyên mục

Levonorgestrel (loại uống)

Levonorgestrel sử dụng để tránh thai. Microval và Norgeston là những thuốc tránh thai loại uống. Levonorgestrel được dùng làm thành phần progestogen trong liệu pháp thay thế hormon trong thời kỳ mãn kinh.

Lamictal: thuốc điều trị động kinh và rối loạn lưỡng cực

Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng-co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox-Gastaut.

Lamotrigine: thuốc chống co giật

Lamotrigine được sử dụng để ngăn ngừa hoặc kiểm soát cơn động kinh, thuốc cũng có thể được sử dụng để giúp ngăn ngừa sự thay đổi tâm trạng quá mức của chứng rối loạn lưỡng cực.

Lacteol fort

Hoạt chất chính là những sản phẩm chuyển hóa được chế biến từ chủng Lactobacillus acidophilus chết sau khi đã cấy trong môi trường lactoserum.

Lysine: thuốc điều trị vết loét lạnh

Lysine được sử dụng để tăng cường thành tích thể thao, hoặc điều trị vết loét lạnh và kiềm chuyển hóa, có hiệu quả trong điều trị vết loét lạnh.

Lactase Enzyme: thuốc điều trị không dung nạp đường sữa

Lactase Enzyme là một loại thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng không dung nạp đường sữa, tên thương hiệu khác: Lactaid Original, Colief, Lactaid Fast Act Chewables, Lactaid Fast Act Caplets.

Losartan

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch.

Lidocaine Transdermal: thuốc giảm đau thần kinh sau zona

Lidocaine Transdermal là thuốc kê đơn hoặc thuốc không kê đơn được sử dụng để giảm đau tạm thời và đau liên quan đến chứng đau dây thần kinh sau zona.

Levothyrox: thuốc điều trị thay thế hoặc bổ sung hội chứng suy giáp

Ðiều trị thay thế hoặc bổ sung cho các hội chứng suy giáp do bất cứ nguyên nhân nào ở tất cả các lứa tuổi (kể cả ở phụ nữ có thai), trừ trường hợp suy giáp nhất thời trong thời kỳ hồi phục viêm giáp bán cấp.

Lansoprazol

Lansoprazol được dùng điều trị ngắn ngày chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị dài ngày các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).

Losartan / Hydrochlorothiazide

Losartan / Hydrochlorothiazide là sự kết hợp của thuốc theo toa được sử dụng để điều trị huyết áp cao và phì đại tâm thất trái liên quan đến huyết áp cao.

Levothyroxin

Levothyroxin là chất đồng phân tả tuyền của thyroxin, hormon chủ yếu của tuyến giáp. Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể.

Lenvatinib: thuốc điều trị ung thư

Lenvatinib được sử dụng để điều trị Ung thư tuyến giáp biệt hóa, Ung thư biểu mô tế bào thận, Ung thư biểu mô tế bào gan, Ung thư nội mạc tử cung.

Lariam

Lariam tác dụng trên thể vô tính nội hồng cầu của ký sinh trùng sốt rét trên người: Plasmodium falciparum. P. vivax, P. malariae và P. ovale.

Lemborexant: thuốc ức chế thần kinh trung ương gây ngủ

Lemborexant là một loại thuốc ức chế thần kinh trung ương theo toa được sử dụng cho người lớn gặp khó khăn khi đi vào giấc ngủ (mất ngủ) ở người lớn.

Leunase

Tiêm tĩnh mạch chuột nhắt và tiêm phúc mạc chuột cống ở liều 1.000 KU trên kg hoặc hơn, chậm tăng trưởng, dễ tử vong, thoát vị não, bất thường ở đốt sống ngực và xương sườn, chậm tạo xương được quan sát thấy.

Loxapine

Loxapine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt ở người lớn. Sử dụng thận trọng trong thai kỳ.

Lacteol: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh

Lacteol phòng ngừa và điều trị các rối loạn tiêu hóa do sử dụng kháng sinh hay hóa liệu pháp, sự lên men bất thường ở đường ruột: trướng bụng, tiêu chảy, táo bón, viêm ruột cấp và mãn tính ở trẻ em và người lớn.

Lumigan 0.01%: thuốc làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn

Lumigan (Bimatoprost) là một chất tổng hợp tương tự prostaglandin về cấu trúc - có tác dụng làm hạ nhãn áp. Chất này giống một cách chọn lọc tác dụng của chất tự nhiên là prostamid.

Lamisil

Terbinafine can thiệp chọn lọc vào giai đoạn đầu của quá trình sinh tổng hợp ergosterol, dẫn đến sự thiếu hụt ergosterol, và làm tăng sự tích tụ nồng độ squalene.

Levocarnitine: thuốc điều trị thiếu carnitine và bệnh thận giai đoạn cuối

Levocarnitine là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị thiếu carnitine và bệnh thận giai đoạn cuối.

Lindan: thuốc diệt ký sinh trùng, điều trị ngoài da, điều trị ghẻ

Lindan là một chất diệt các loài ký sinh chân đốt, dùng bôi tại chỗ ở nồng độ 1 phần trăm để diệt Sarcoptes scabiei gây bệnh ghẻ, Pediculus capitis gây bệnh chấy ở đầu, Pediculus corporis gây bệnh rận.

Lithi carbonat

Lithi có tác dụng phòng ngừa cả hai pha hưng cảm và trầm cảm của bệnh hưng cảm - trầm cảm đơn cực hoặc lưỡng cực. Ngoài tác dụng phòng bệnh, lithi còn có tác dụng điều trị trong các trường hợp hưng cảm.

Lidocain Egis

Gây tê tại chỗ hay vùng trong phẫu thuật, phụ khoa, nha khoa. Phòng trị ngoại tâm thu thất, nhanh nhịp thất kèm nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ ở tim, loạn nhịp thất (ngộ độc digitalis).

Lithium

Lithium, thuốc điều trị rối loạn lưỡng cực. Nên theo dõi lithium huyết thanh 12 giờ sau khi dùng liều, hai lần mỗi tuần cho đến khi nồng độ huyết thanh và tình trạng lâm sàng ổn định, và mỗi tháng sau đó.