Lincomycin hydrochlorid

Tên quốc tế: Lincomycin hydrochloride.

Loại thuốc: Kháng sinh lincosamid/kháng sinh chống tụ cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lincomycin uống và tiêm là lincomycin hydroclorid, nhưng liều lượng được tính theo lincomycin khan.

Lọ 250 mg và 500 mg dạng bột để tiêm, kèm ống dung môi pha tiêm.

Ống tiêm 300 mg/2 ml và 600 mg/2 ml.

Viên nén hoặc viên nang 250 mg và 500 mg.

Tác dụng

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid. Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus ở người bệnh có dị ứng với penicilin như áp xe gan; nhiễm khuẩn xương do Staphylococcus; nhiễm khuẩn phụ khoa như nhiễm khuẩn ở âm đạo, viêm màng trong tử cung, viêm vùng chậu; viêm màng bụng thứ phát; áp xe phổi; nhiễm khuẩn huyết; mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí.

Nhiễm khuẩn do các khuẩn kháng penicilin.

Nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides spp.

Chống chỉ định

Quá mẫn với lincomycin hoặc với các thuốc cùng họ với lincomycin.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng cho người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt người có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi và nữ có thể dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả. Cần thận trọng đối với người bị dị ứng, người bị suy gan hoặc suy thận nặng. Ðối với những người này, phải điều chỉnh liều lượng cho phù hợp. Ðối với người bệnh điều trị lâu dài bằng lincomycin và với trẻ nhỏ cần phải theo dõi định kỳ chức năng gan và huyết học.

Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh - cơ, nên cần thận trọng khi dùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự (các thuốc chống ỉa chảy như loperamid, thuốc phiện làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố).

Thời kỳ mang thai

Chưa có thông báo lincomycin gây ra khuyết tật bẩm sinh. Thuốc đi qua nhau thai và đạt khoảng 25% nồng độ huyết thanh mẹ ở dây rốn. Các trẻ sinh ra đều chưa thấy bị ảnh hưởng gì.

Thời kỳ cho con bú

Lincomycin được tiết qua sữa mẹ tới mức có khả năng gây ảnh hưởng xấu đến trẻ bú mẹ. Do đó cần tránh cho con bú khi đang điều trị bằng lincomycin.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đôi khi do phát triển quá nhiều Clostridium difficile gây nên.

Ít gặp

Mày đay, phát ban.

Phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tĩnh mạch huyết khối sau tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ.

Giảm bạch cầu trung tính (có thể phục hồi được).

Viêm đại tràng màng giả, viêm thực quản khi điều trị bằng đường uống.

Tăng enzym gan (phục hồi được), như tăng transaminase.

Xử trí

Ỉa chảy nặng có thể liên quan đến viêm đại tràng màng giả do độc tố giải phóng từ sự phát triển quá mức Clostridium difficile gây ra. Ðiều này có thể xảy ra sau khi điều trị bằng lincomycin. Người cao tuổi và thể trạng xấu có nguy cơ cao. Có thể điều trị phát triển quá mức Clostridium difficile bằng metronidazol hoặc vancomycin.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc có thể uống, tiêm bắp, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Uống: Uống xa bữa ăn, ít nhất 1 giờ trước khi ăn

Tiêm: Có thể tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Ðể truyền tĩnh mạch, pha với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9% trên cơ sở 1 g lincomycin pha vào ít nhất 100 ml dung dịch thích hợp và truyền nhỏ giọt ít nhất trong 1 giờ (100 ml/1giờ).

Không được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch.

Với người suy thận nặng, liều dùng thích hợp bằng 25 - 30% liều bình thường.

Hiện nay clindamycin được ưa dùng hơn lincomycin, vì hấp thu và tác dụng tốt hơn.

Liều dùng:

Uống: Người lớn: 500 mg, 3 lần/24 giờ (500 mg uống cách nhau 8 giờ); nếu rất nặng: mỗi lần 1 g 3 lần/ 24 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: 30 mg/kg thể trọng/24 giờ chia làm 3 - 4 lần; nếu rất nặng: 60 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia 3 - 4 lần.

Tiêm bắp: Người lớn: 600 mg (2 ml) 1 lần trong 24 giờ; nếu rất nặng: 600 mg (2 ml) cách nhau 12 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: 10 mg/kg thể trọng, 1 lần trong 24 giờ; nếu rất nặng: 10 mg/kg thể trọng, cách nhau 12 giờ.

Tiêm truyền tĩnh mạch:

Người lớn: 600 mg - 1 g, cách nhau 8 - 12 giờ/1 lần; nếu rất nặng: liều tối đa có thể 8 g/24 giờ.

Trẻ em trên 1 tháng tuổi: 10 - 20 mg/kg/24 giờ, tùy theo mức độ nặng của bệnh và phân chia liều giống như ở người lớn.

Thận trọng

Phải giảm liều đối với người suy thận.

Tương tác

Aminoglycosid: Lincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamicin, nhưng độ an toàn chưa được đánh giá khi phối hợp hai thuốc đó.

Kaolin: Các thuốc chống ỉa chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin. Ðể tránh điều này, cho uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin.

Theophylin: Lincomycin không tương tác với theophylin.

Thuốc tránh thai uống: Tác dụng của thuốc tránh thai loại uống có thể bị ức chế hoặc giảm do rối loạn vi khuẩn chí bình thường ở ruột làm chẹn chu kỳ ruột - gan.

Thuốc chẹn thần kinh - cơ: Phải thận trọng khi phối hợp với lincomycin, vì lincomycin có tính chất tương tự.

Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin (tới mức 2/3).

Bảo quản

Các viên nén và viên nang được bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ có kiểm soát 15o - 30oC và tránh ánh sáng.

Lincomycin loại tiêm được đóng thành liều đơn hoặc đa liều trong các lọ, tốt nhất là bằng thủy tinh loại 1.

Tương kỵ

Dung dịch lincomycin có pH acid và có thể tương kỵ với dung dịch kiềm hoặc với các thuốc không bền vững ở pH thấp. Tương kỵ với ampicilin, benzyl penicilin, carbenicilin, colistin sulphamethat natri, kanamycin, methicilin, novobiocin và phenytoin natri trong một số điều kiện.

Quy chế

Thuốc kê đơn và bán theo đơn.