Enantone LP

2011-11-03 08:25 PM

Enantone LP! Liệu pháp nội tiết; chất tương tự hormone làm giải phóng gonadotropin (GnRH). Leuproréline là một nonapeptide tổng hợp, là chất tương tự của GnRH tự nhiên.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nang đông khô và dung môi pha tiêm (dưới da hay bắp) có tác dụng kéo dài: Lọ thuốc bột + ống dung môi (2 ml).

Độc bảng A.

Thành phần

Mỗi 1 lọ bột

Leuproréline 3,75mg.

Tá dược: Gélatine, copolymère của acide DL-lactique và acide glycolique, Dmannitol.

Mỗi 1 ống dung dịch

Carboxymethylcellulose sodium    10 mg

D-Mannitol    100 mg

Polysorbate 80    2 mg

Nước cất pha tiêm vừa đủ    2 ml

Dược lực học

Liệu pháp nội tiết; chất tương tự hormone làm giải phóng gonadotropin (GnRH). Leuproréline là một nonapeptide tổng hợp, là chất tương tự của GnRH tự nhiên.

Các nghiên cứu được thực hiện trên người cũng như trên thú vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài leuproréline sẽ ức chế sự bài tiết của tuyến sinh dục, làm giảm sự bài tiết testostérone của tuyến sinh dục nam và estradiol của tuyến sinh dục nữ. Thuốc gây thoái biến các mô chịu ảnh hưởng của nội tiết tố, kể cả các mô của khối u trong ung thư tuyến tiền liệt và ung thư vú, cũng như trong lạc nội mạc tử cung. Tác dụng này có thể hồi phục lại khi ngưng điều trị.

Sau một số nghiên cứu trên thú vật, người ta cho rằng thuốc còn tác động theo cơ chế khác như sau : thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể hướng sinh dục.

Ở người, sau khi dùng liều đầu tiên, sẽ có một sự tăng thoáng qua sự phóng thích của LH và FSH, điều này dẫn đến hệ quả là đầu tiên sẽ làm tăng nồng độ các stéroide sinh dục (như testostérone và dihydrotestostérone ở nam giới và estradiol ở phụ nữ) và sau đó nồng độ của LH và FSH sẽ giảm dẫn đến nồng độ của testostérone thấp hơn mức độ khi cắt bỏ tinh hoàn ở nam giới và nồng độ estradiol giảm thấp hơn mức độ sau mãn kinh ở nữ giới, trong từ 3 đến 4 tuần.

Ở trẻ em, tác dụng ức chế các hoạt động sinh dục của tuyến yên được biểu hiện, ở cả hai giới tính, qua việc ức chế sự bài tiết estradiol hay testostérone, làm giảm nồng độ đỉnh của LH và cải thiện tương quan giữa chiều cao và trọng lượng xương. Việc kích thích tuyến sinh dục vào lúc đầu có thể gây xuất huyết sinh dục nhẹ.

Dược động học

Sau khi tăng trong 2 ngày đầu do hoạt chất được giải phóng nhanh từ các vi nang, nồng độ trong huyết tương sẽ giảm và ổn định trong khoảng 0,3 đến 0,5 ng/ml trong vòng 1 tháng.

Chỉ định

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt có di căn.

Điều trị dậy thì sớm (trước 8 tuổi ở trẻ nữ và trước 10 tuổi ở trẻ nam).

Lạc nội mạc tử cung ở cơ quan sinh dục và ngoài cơ quan sinh dục (từ giai đoạn I đến giai đoạn IV).

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị lạc nội mạc tử cung được giới hạn ở phụ nữ từ 18 tuổi trở lên. Thời gian điều trị được giới hạn trong vòng 6 tháng (xem phần Tác dụng ngoại ý). Không nên lặp lại một đợt điều trị thứ hai với Enantone hay với một thuốc tương tự GnRH khác.

Điều trị ung thư vú có di căn lệ thuộc vào nội tiết tố ở phụ nữ trước giai đoạn mãn kinh khi cần phải ngưng chức năng của buồng trứng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với GnRH, với các chất tương tự GnRH hay với một trong các thành phần của thuốc.

Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai hay cho con bú: Xem phần Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Thận trọng

Chú ý đề phòng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Khi bắt đầu điều trị: Một vài trường hợp cá biệt được ghi nhận là có nặng lên, thường chỉ tạm thời, các triệu chứng lâm sàng (nhất là đau xương) được ghi nhận khi bắt đầu điều trị. Do đó cần phải theo dõi chặt chẽ trong các tuần lễ đầu điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị tắc các đường bài tiết và ở những bệnh nhân bị di căn cột sống (xem phần Tác dụng ngoại ý). Tương tự, cần phải cân nhắc kỹ khi điều trị cho những bệnh nhân có các dấu hiệu báo hiệu bị chèn ép tủy. Trong thời gian đầu điều trị đã ghi nhận thấy có tăng tạm thời các phosphatase acide.

Lạc nội mạc tử cung và ung thư vú có di căn:

Trước khi kê toa cần phải kiểm tra chắc chắn là bệnh nhân không có thai. Như với tất cả các chất tương tự GnRH khác, nên theo dõi những bệnh nhân có dấu hiệu bị loãng xương khi điều trị kéo dài.

Ung thư vú có di căn:

Trong thời gian đầu điều trị ung thư vú, cũng như với các chất tương tự GnRH khác, các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh có thể tạm thời tăng lên, có thể cần được điều trị triệu chứng.

Thận trọng lúc dùng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Nên theo dõi định kỳ nồng độ testostérone trong máu và phải không được vượt quá 1 ng/ml.

Việc đáp ứng với điều trị có thể được đánh giá trên xương bằng xét nghiệm chụp lấp lánh và (hoặc) chụp X quang trực động; ở tuyến tiền liệt, việc đáp ứng sẽ được đánh giá (ngoài các kiểm tra lâm sàng và khám qua trực tràng) bằng siêu âm và/hoặc phương pháp chụp X quang trực động.

Lạc nội mạc tử cung:

Dùng đều đặn mỗi 4 tuần Enantone 3,75 mg tác dụng kéo dài sẽ gây vô kinh do thiểu năng sinh dục. Nếu xảy ra băng huyết trong thời gian điều trị là có bất thường, cần phải kiểm tra nồng độ estradiol trong huyết tương và nếu nồng độ này dưới 50 pg/ml, cần kiểm tra xem có một sang thương thực thể nào hay không.

Trường hợp dùng kéo dài, nên theo dõi khối lượng xương để ngừa trường hợp bị loãng xương (xem phần Tác dụng ngoại ý).

Lúc có thai

Không dùng thuốc khi có thai. Trước khi bắt đầu điều trị cần phải khám chắc chắn rằng bệnh nhân không có thai.

Các thông tin có liên quan đến các chất tương tự GnRH khi dùng trong thai kỳ như sau:

Ở thú vật, các thử nghiệm không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai. Do không có tác dụng gây quái thai trên thú vật, người ta không nghĩ rằng thuốc có thể có nguy cơ gây dị dạng trên người. Thực tế cho đến nay, các chất thuốc gây dị dạng trên người đều có gây quái thai trên thú vật trên các nghiên cứu được thực hiện trên cả thú vật và người.

Trên lâm sàng, dùng các chất giống GnRH trên những dân số có giới hạn phụ nữ có thai không thấy có tác dụng gây dị dạng nào hay độc tính đặc biệt trên phôi được ghi nhận cho đến nay. Tuy nhiên, cần phải thực hiện thêm nhiều nghiên cứu bổ sung để theo dõi các hậu quả có thể xảy ra khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai.

Do đó nếu phụ nữ đang được điều trị mà phát hiện có thai thì phải ngưng thuốc ngay.

Lúc nuôi con bú

Do còn thiếu dữ liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ và các tác dụng có thể xảy ra khi trẻ bú mẹ, không được sử dụng thuốc này nếu cho con bú.

Tác dụng phụ

Ung thư tuyến tiền liệt

Khởi đầu điều trị (xem phần Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng) : đôi khi có thể làm nặng lên các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng (đặc biệt là đau xương). Một vài trường hợp làm nặng lên chứng huyết niệu đã bị trước đó, hoặc gây tắc đường tiểu, cảm giác yếu ớt hoặc gây dị cảm các chi dưới đã được ghi nhận đối với một số chất tương tự GnRH khác. Các biểu hiện này thường là tạm thời, sẽ tự khỏi sau 1 đến 2 tuần vẫn tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, khả năng xảy ra cơn kịch phát tạm thời các triệu chứng kéo dài trong các tuần lễ điều trị đầu, cần phải được thận trọng lưu { ở những bệnh nhân bị đe dọa xảy ra rối loạn thần kinh hay ở những người bị tắc nghẽn đường tiểu.

Trong thời gian điều trị, tác dụng ngoại { thường gặp là bừng mặt. Ngoài ra, còn ghi nhận: Bất lực, giảm kích thước của tinh hoàn, nôn, mửa, phù các chi, đau toàn thân. Với các chất tương tự GnRH khác, một số tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận: sốt, nôn, mửa, phát ban ở da, ngứa (khoảng 3 đến 4%); yếu ớt ở các chi dưới, chóng mặt, khó thở (dưới 2%) ; nhức đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, táo bón, rối loạn thị giác, trầm cảm, chán ăn, ra mồ hôi ban đêm, mồ hôi lạnh, rụng tóc, ngủ gật (dưới 1%).

Dậy thì sớm

Có thể xảy ra các xuất huyết nhẹ ở đường sinh dục sau mũi tiêm đầu tiên ở trẻ gái, chỉ khi nào triệu chứng kéo dài trên 1 tháng mới phải dùng đến các thuốc cầm lại.

Lạc nội mạc tử cung

Các tác dụng ngoại ý như bừng mặt, nhức đầu, thay đổi dục năng, khô âm đạo, tính khí không ổn định, đau cơ, giảm thể tích vú, thay đổi mật độ xương (dùng thuốc kéo dài có thể làm mất xương, là nguyên nhân dẫn đến loãng xương).

Ung thư vú có di căn

Các tác dụng ngoại ý thường gặp có liên quan đến tác động dược lý của thuốc: Bừng mặt, ra nhiều mồ hôi.

Hiếm khi gây tăng calci huyết cũng như đối với các thuốc tương tự GnRH khác trong thời gian điều trị cho những bệnh nhân có di căn ở xương.

Liều lượng

Ung thư tuyến tiền liệt có di căn

Tiêm dưới da hay tiêm bắp một mũi, lặp lại mỗi 4 tuần.

Dậy thì sớm

Tiêm dưới da hay tiêm bắp 3,75 mg lặp lại mỗi 4 tuần. Đối với trẻ em có trọng lượng dưới 20 kg, liều dùng là 1,88 mg, hay là phân nửa thể tích của hỗn dịch sau khi pha một lọ thuốc bột trong 2 ml dung môi.

Lạc nội mạc tử cung

Bắt đầu điều trị vào ngày thứ năm của chu kỳ. Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp một mũi, lặp lại mỗi 4 tuần.

Thời gian điều trị : lạc nội mạc tử cung dù ở mức độ như thế nào cũng được điều trị tối đa trong 6 tháng.

Ung thư vú có di căn

Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp một mũi, lặp lại mỗi 4 tuần.

Thể thức thao tác

Đặt ngón cái lên vạch xanh của ống dung môi và bẻ ống.

Dùng bơm tiêm để rút dung môi trong ống ra và bơm vào trong lọ bột để pha thành hỗn dịch. Dung môi này được bào chế riêng cho Enantone LP 3,75 mg, không được thay bằng một dung môi khác.

Lắc kỹ hỗn dịch, tránh tạo bọt.

Rút toàn bộ hỗn dịch sau khi pha vào bơm tiêm.

Hỗn dịch sau khi pha được tiêm ngay, sử dụng loại kim tiêm dưới da hoặc bắp.

Bài viết cùng chuyên mục

Etopul

Phụ nữ có thai chỉ sử dụng nếu lợi ích cao hơn hẳn nguy cơ, người mẹ không nên cho con bú trong khi điều trị. Tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh ở bệnh nhân suy thận và trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi.

Enclomiphene: thuốc điều trị suy sinh dục nam

Enclomiphene được sử dụng để nâng cao tổng lượng testosterone trong huyết thanh trong khi duy trì số lượng tinh trùng ở mức bình thường ở nam giới bị thiểu năng sinh dục thứ phát.

Equoral: thuốc ức chế miễn dịch

Equoral (Ciclosporin) là một thuốc ức chế miễn dịch mạnh giúp kéo dài thời gian tồn tại của các cơ quan ghép dị thân như da, tim, thận, tụy, tủy xương, ruột non và phổi khi thử nghiệm trên động vật.

Eszopiclone: thuốc điều trị mất ngủ

Eszopiclone là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ ở người lớn. Eszopiclone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Lunesta.

Ellgy H2O ARR: thuốc tạo da tươi trẻ mịn màng

Da là hàng rào bảo vệ cơ thể tránh khỏi các tổn thương có thể có do tác động của môi trường. Tiếp xúc thường xuyên với những tác nhân này có thể làm tăng sự mất nước của da.

Eribulin: thuốc điều trị ung thư vú

Eribulin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư vú di căn ở những bệnh nhân đã trải qua ít nhất hai đợt điều trị hóa chất.

Eltrombopag: thuốc điều trị giảm tiểu cầu miễn dịch

Eltrombopag là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị giảm tiểu cầu miễn dịch mãn tính, giảm tiểu cầu mãn tính liên quan đến viêm gan C và thiếu máu bất sản nghiêm trọng.

Elitan: thuốc điều trị và dự phòng nôn

Elitan (Metoclopramid) là chất phong bế thụ thể dopamin, đối kháng với tác dụng trung ương và ngoại vi của dopamin, làm các thụ thể ở đường tiêu hóa nhạy cảm với acetylcholin.

Epinephrin (Adrenalin)

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha.

Ezenstatin: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Ezenstatin dự phòng biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh mạch vành có tiền sử hội chứng mạch vành cấp. Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Epoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu ở bệnh mãn tính

Epoetin Alfa là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị thiếu máu liên kết bệnh thận mãn tính, thiếu máu liên quan Zidovudine, thiếu máu liên quan hóa trị, và giảm truyền tế bào hồng cầu dị ứng ở bệnh nhân đang phẫu thuật chọn lọc.

Eplerenone Inspra: thuốc lợi tiểu

Eplerenone là thuốc chẹn thụ thể aldosterone, là thuốc hạ huyết áp, được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết sau cơn đau tim, và cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp.

Erwinase

Bệnh nhân điều trị với L- asparaginase (chiết từ Escherichia coli) hoặc mẫn cảm với enzyme này có thể được tiếp tục điều trị với Erwinase khi 2 enzym này được riêng biệt miễn dịch.

Esorid

Esorid (Cisapride) là một piperidinyl benzamide biến đổi có cấu trúc hóa học liên quan với metoclopramide.

Efodyl

Nhiễm khuẩn nặng hơn hoặc do vi khuẩn kém nhạy cảm hơn: tăng 500 mg x 2 lần/ngày. Nhiễm khuẩn đường niệu chưa biến chứng 125 mg x 2 lần/ngày, có thể tăng tới 250 mg x 2 lần/ngày.

Etodolac: thuốc chống viêm không steroid

Etodolac là một loại thuốc chống viêm không steroid được sử dụng để điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và đau cấp tính.

Erilcar

Suy tim 2.5 mg/lần/ngày (3 ngày đầu), 2.5 mg x 2 lần/ngày (4 ngày tiếp theo), sau đó tăng dần tới liều duy trì 20 mg/ngày chia 2 lần (sáng & tối), có thể đến 40 mg/ngày chia 2 lần nếu cần. Chỉnh liều trong 2 - 4 tuần.

Efavirenz: Aviranz, Efavula, thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, kháng retrovirus

Efavirenz thuộc nhóm không nucleosid, có tác dụng ức chế không cạnh tranh, nhưng đặc hiệu lên enzym phiên mã ngược của HIV1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV1

Ery sachet

Thuốc được đào thải yếu qua thận, do đó không cần thiết phải giảm liều trường hợp bệnh nhân bị suy thận. Cốm pha hỗn dịch uống dùng cho nhũ nhi 125 mg: hộp 24 gói. Cốm pha hỗn dịch uống dùng cho trẻ em 250 mg: hộp 24 gói.

Ezetrol

EZETROL, kết hợp với fenofibrate, được chỉ định như điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B và non-HDL-C ở những bệnh nhân người lớn tăng lipid máu kết hợp.

Mục lục các thuốc theo vần E

Easprin - xem Acid acetylsalicylic, Eau oxygéneé - xem Hydrogen peroxid, Eclaran - xem Benzoyl peroxyd, Eclaran 5 - xem Benzoyl peroxyd, Ecodergin - xem Econazol, Ecofenac - xem Diclofenac, Ecomucyl - xem Acetylcystein.

Elagolix: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính

Obinutuzumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Obinutuzumab có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Gazyva.

Estradiol

Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo.

Ether

Ether là thuốc gây mê để hít. Dùng ether cần có bầu bốc hơi. Đôi khi khẩn cấp, phải nhỏ giọt thẳng vào mặt nạ có phủ các lớp gạc. Trước đó, nên dùng atropin để giảm tiết nước bọt và dịch phế quản.

Elomet

Elomet! Thuốc được chỉ định làm giảm biểu hiện viêm và ngứa trong các bệnh da đáp ứng với corticosteroid như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng.